Эуфиллин (24 мг/мл по 5 мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Эуфиллин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Аминофиллин
Дәрілік түрі
Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл, 5 мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат –24.0 мг аминофиллин,
қосымша заттар – инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар.
Ксантиндер
Аминофиллин
АТХ коды R03DA05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Биожетімділігі - 90-100 %. Көктамыр ішіне енгізген кезде қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг аралығында («нақты» дене салмағының 30-70%-ы) болады, орта есеппен 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60%, жаңа туған нәрестелерде – 36%, бауыр циррозы бар науқастарда – 36%. Емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10%-ы), плацентарлық бөгет арқылы өтеді (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы ана сарысуындағыдан біршама жоғары).
Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрацияларда бронхты кеңейтетін қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары болатын концентрациясы уытты болып табылады. Қандағы препарат мөлшері өте төмен – 5-10 мкг/мл болғанда тыныс орталығын қоздыратын әсер береді. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде 1,3-диметилнесеп қышқылы (45-55%) түзіледі, оның фармакологиялық белсенділігі бар, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем болады. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және, шала туған нәрестелерді және 6 айға толмаған балалардан басқасында, аздаған мөлшерде түзіледі, оларда кофеиннің Т ½ шамадан тыс ұзақ болуы салдарынан, организмде едәуір жиалып қалады (аминофиллин үшін осындайдың 30%-на дейін).
3 жастан асқан балаларда және ересектерде кофеиннің жиналып қалу феномені жоқ. Жаңа туған балаларда және 6 айлыққа дейінгі балаларда жартылай шығарылу кезеңі – 24 сағаттан астам; 6 айлықтан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 сигарет тартатын) – 4-5 сағат (шылымнан бас тартқаннан кейінгі фармакокинетикасының қалыпқа келуі – 3-4 айдан кейін) өкпенің обструкциялық созылмалы аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйректер арқылы шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде, ересектердегі 10%-бен салыстырғанда, теофиллиннің 50%-ға жуығы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады, бұл бауырдағы фермент белсенділігінің жеткіліксіздігімен байланысты.
Фармакодинамикасы
Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; Са2+ ионының жасушалық жарғақша өзекшелері арқылы түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.
Бронхтардың бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын стимуляциялайды, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын стимуляциялайды, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, ол ақырында апноэ көріністерінің ауырлығын және жиілігін азайтады. Тыныс алу функциясын қалыпқа келтіре отырып, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне мүмкіндік береді.
Гипокалиемия жағдайында өкпелердің желденуін күшейтеді.
Жүректің қызметін стимуляциялайтын әсер береді, жүректің жиырылу күшін және жиілігін арттырады, коронарлы қан ағысын және миокардтың оттегіні қажетсінуін арттырады. Қантамырлар тонусын (негізінен ми, тері және бүйрек қантамырларының) төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтетін әсер береді, өкпе қантамырларының кедергісін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйректік қан ағысын арттырады, орташа диуретикалық әсер береді.
Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді.
Жуан жасушалардың жарғақшаларын стимуляциялайды, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді.
Тромбоциттердің агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсенділену факторларын басады), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромбтың түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпты етеді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады.
Үлкен дозаларда қолданған кезде эпилептогендік әсерге ие болады.
Қолданылуы
- демікпе статусында (қосымша терапия)
- ми қан айналымының ишемиялық тип бойынша бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)
- бронх түйілуімен және тыныс алудың Чейн-Стокс типі бойынша бұзылуымен, сол жақ қарынша қызметінің жеткіліксіздігінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге:
Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) көктамыр ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүректің лүпілдеуі, бас айналу, жүректің айнуы пайда болғанда енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.
Эуфиллинді парентеральді түрде тәулігіне 3 ретке дейін енгізеді, бірақ 14 күннен асырмайды.
Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г.
Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтады, баяу, кем дегенде 5 минут бойы енгізеді.
Демікпе статусында 720-750 мг-ды к/і тамшылатып енгізу қолданылады.
Балаларға:
Препаратты жағымсыз әсерлеріне байланысты, 14 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.
14 жастан 18 жасқа дейінгі балалар үшін к/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-нан 0,5 г-ға дейін.
Жағымсыз әсерлері
- бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейленушілік, тітіркенгіштік, діріл, қызба, бетке қан тебу сезімі
- жүректің лүпілдеуі, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның коллапсқа дейін төмендеуі (көктамыр ішіне тез енгізген кезде), кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы
- гастралгия, диарея, жүректің айнуы, құсу, гастроэзофагальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі (ұзақ уақыт қабылдағанда)
- тері бөртпесі, қышыну, терлеудің күшеюі
- қатаю, гиперемия, ауыруын сезіну (енгізілген жерде)
- кеуденің ауыруы, тахипноэ
- гипогликемия
- диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия
Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі препарат дозасын төмендеткенде азаяды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- 14 жасқа дейінгі балалар
- асқын сезімталдық (соның ішінде ксантиннің басқа туындыларына: кофеинге, пентоксифиллинге, теоброминге)
- эпилепсия
- ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия
- ауыр тахиаритмиялар
- геморрагиялық инсульт
- көздің торқабығына қан құйылу
Сақтықпен: жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жиналып қалуы мүмкін), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы (сыртартқысында), қуықасты безінің аденомасы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидопен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллиннің тиімділігінің төмендегені байқалады, бұл препаратты қолданылатын дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін. Оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препарат клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды қажет етуі мүмкін. Құрамында эстрогендері бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін бәсеңдетеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзекшелерінің блокаторлары, мексилетин күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырады) және аминофиллиннің метаболизмін баяулатады. Эноксацинмен және басқа да фторхинолиндермен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллиннің дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін басады. Бета-адрено- блокаторларды тағайындау – эуфиллиннің бронхты кеңейтетін әсеріне кедергі жасайды және бронхтың түйілуін туындатуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп жүргізгіш дәрілердің әсерін потенциялайды. Эуфиллинді антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа да туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындайды. Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолданбау керек (нейроуыттылықты арттырады). Препаратты декстроза ерітінділерімен бірге қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді. Араластырылатын ерітінділердің рН-на көңіл бөлген жөн: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.
Глюкокортикостероидтардың, минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігін арттырады (қарыншалық аритмияның пайда болу қаупі артады).
Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинацияда аминофиллиннің әсер ету қарқындылығы артуы мүмкін, ол оның дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты мына емделушілерге, ұдайы бақылай отырып, сақтықпен тағайындайды:
- бауыр мен бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар (бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі)
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар (сыртартқысында), жуықтағы сыртартқысында асқазан-ішек жолынан қан кету болған
- коронарлы қызметтің ауыр жеткіліксіздігінде (миокард инфарктісінің жедел сатысы, стенокардия)
- қантамырлардың кең таралған атеросклерозында
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатияда
- жиі қарыншалық экстрасистолияда
- құрысуға жоғары бейімділік
- бақыланбайтын гипотиреозда (жиналып қалуы мүмкін) немесе тиреотоксикозда
- ұзақ гипертермияда
- гастроэзофагеальді рефлюксте
- қуық асты безі гипертрофиясында.
Егде жастағы емделушілерде, организмнен шығарылуының баяулауына байланысты, препарат дозасын төмендету керек. Темекі тартатын емделушілерде, препараттың организмнен қарқынмен шығарылуына байланысты, дозаны арттыруға кеңес беріледі.
Жүктілік және лактация
Эуфиллинді жүктілік кезінде қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллиннің және кофеиннің потенциальді қауіпті концентрацияларының пайда болуына әкеп соғуы мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместрде) анасы эуфиллин қабылдаған жаңа туған нәрестелер, метилксантиндермен уыттану симптомдарын бақылау үшін, медициналық бақылауды керек етеді. Жүктілік кезінде препаратты тағайындау ана үшін пайдасы мен ұрық үшін потенциальді қаупіне мұқият баға беруді қажет етеді, экстремальді өмірлік көрсетілімдері бойынша ғана жасалады.
Препаратты қабылдау кезінде емшек емізуді тоқтатқан жөн.
Дәрілік препараттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерінің пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, емделу кезінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыру мен психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтатқан жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: анорексия, диарея, жүректің айнуы, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, діріл, жайылған құрысулар, гипервентиляция, артериялық қысымның күрт төмендеуі.
Емі: препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын стимуляциялау (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілерді тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекция) қолданылады. Барбитураттарды қолдануға болмайды. Айқын уыттануда (эуфиллиннің мөлшері 50 г/л-ден көбірек) гемодиализ жасау ұсынылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді.
Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 5 мл-ден.
Картон қорапқа 10 ампуладан салынған. Әрбір қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық және ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынған.
Сындыратын сақинасы немесе сындыратын нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15С-ден 25С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Новосибхимфарм» ААҚ
630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275
тел. (383)363-32-44,
факс (383) 363-32-55
Тіркеу куәлігінің иесі
«Новосибхимфарм» ААҚ
630028, Ресей, Новосібір қ.,
Декабристер к-сі, 275
тел. (383)363-32-44;
факс (383) 363-32-55
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Валента Азия» ЖШС, Алматы қ., Абай д-лы, Радостовец көш. қиылысы, 151/115, «Алатау» бизнес орталығы №1102 кеңсе
Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com