Эуфиллин (Aminophylline)

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді

Бір ампуланың (5 мл) ішінде:

белсенді зат - аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (сусыз затқа шаққанда),

қосымша заттар – инъекцияға арналған су.

Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш сұйықтық

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Аминофиллин.

АТХ коды R03DA05

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қанның ақуыздарымен 60%-ға байланысқан жағдайда болады (бауыр циррозы кезінде ақуызбен байланысқан фракцияның үлесі 35%-ға дейін төмендейді, ал жаңа туылған сәбилерде осы көрсеткіш 36%-ды құрайды). Гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді, қанда, жасушадан тыс сұйықтықта және бұлшықет тінінде біртегіс таралады. Май тінінде жинақталмайды. Плацентарлық бөгет арқылы да және ана сүтіне де өтеді. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг-ды (орташа 0,45 л/кг) құрайды.

Бронхты кеңейтетін әсері оның қан плазмасындағы концентрациясын 10-20 мкг/мл деңгейінде демегенде байқалады. Плазмадағы эуфиллиннің 20 мкг/мл-ден жоғары концентрациясы уытты болып табылады.

Бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды (90%-ға жуық), метилазаның және Р450 цитохромының әсерінен ішінара кофеинге өтеді. 3 жасқа дейінгі балаларда кофеиннің концентрациясы эуфиллин концентрациясының 30%-на дейін жетуі мүмкін. Ересектер мен 3 жастан асқан балаларда кофеин жинақталу феномені байқалмайды.

Бүйрек арқылы бөлінеді, ересектерде 10% және балаларда 50%-ға жуық – өзгермеген күйінде. Жаңа туылған сәбилер мен 6 айға дейінгі балаларда эуфиллиннің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) >24 сағат; 6 айдан асқан балаларда - 3,7 сағат; бронх-өкпе патологиясына шалдықпаған ересектерде - 8,7 сағатты құрайды. Тәулігіне 20-40 темекі шегетін адамдарда Т1/2 4-5 сағатқа дейін қысқарады. Өкпенің обструкциялық ауруларымен, жүрек жеткіліксіздігі және өкпелік жүрекпен адамдарда жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатқа дейін ұзарады.

Фармакодинамикасы

Бронхты кеңейтетін, тамырды кеңейтетін, түйілуді басатын, токолитикалық және диурездік әсер береді.

Әсер ету механизмі тегіс бұлшықетті жасушалардың пуринді рецепторларының А2 типіне бөгеуші әсер етуімен байланысты. Эуфиллин бронхтардың тегіс бұлшықетінің, коронарлық, церебральді және өкпе қантамырларының, асқазан-ішек жолы мен өт айдайтын жолдардың бұлшықеттерінің босаңсуын тудырады. Эуфиллин тыныс жолдарына аллергендердің келіп түсуіне жауап ретінде оның гипереактивтілігін төмендетеді.

Эуфиллин қаңқа бұлшықеттерінің (соның ішінде тыныс алу бұлшықеттерінің – диафрагманың, қабырғааралық бұлшықеттердің) жиырылуын арттырып, олардың қажуының дамуын баяулатады. Жүрек бұлшықетінің жиырылу күшін ұлғайта отырып, оған стимуляциялайтын әсер (оң инотропты әсер) береді. Бүйрек шумақтары қантамырларының кеңеюі бүйректердегі қанның сүзілуінің ұлғаюымен және диурездің қысқа мерзімдік ұлғаюымен қатар жүреді. Сопақша мидың тыныс алу орталығын стимуляциялайды, альвеолярлық желдетуді жақсартады, түнгі апноэ көріністерінің жиілігі мен ауырлығының төмендеуін тудырады. Эуфиллин жүкті жатырдың ырғақты жиырылысын басады, асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін ұлғайтады, тромбоциттердің адгезия мен агрегацияға қабілеттілігін болмашы төмендетеді.

Кешенді ем құрамында

- бронх демікпесі, бронхит, өкпенің эмфиземасы, жүрек демікпесі кезінде бронхобструкциялық синдромда (негізінен ұстамаларды басу үшін)

- ишемиялық тип бойынша мидағы қан айналымының бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)

- кіші қан айналым шеңберіндегі гипертензияда

- Чейн-Стокс типі бойынша бронхтық түйілуі бар және тыныс алудың бұзылуымен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздікте (біріктірілген ем құрамында)

• демікпелік статуста (қосымша емде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге: алдын ала натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтып, көктамыр ішіне 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) 5-10 мл-ден баяу (4-6 минут ішінде) енгізеді. Жүрек қағысы, бас айналу, жүрек айну байқалған кезде енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге көшеді, ол үшін 24 мг/мл ерітіндінің (0,24-0,48 г) 10-20 мл натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді. Эуфиллинді тәулігіне 3 ретке дейін, 14 күннен асырмай парентеральді енгізеді. Эуфиллиннің ересектерге арналған жоғары дозалары: бір реттік - 0,25 г, тәуліктік - 0,5 г.

Жедел жағдайларда ересектерге көтамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, NаСI-дың 0,9%-дық ерітіндісінің 10-20 мл-де сұйылтып, кемінде 5 минут ішінде баяу енгізеді. Демікпелік статуста көктамыр ішіне 720-750 мг тамшылатып енгізу көрсетілген. Жағымсыз әсерлеріне орай препаратты 14 жасқа дейінгі балаларға пайдалану ұсынылмайды.

Көктамыр ішіне енгізу үшін балаларға арналған жоғары дозалары: бір реттік – 3 мг/кг, тәуліктік – 0,25-0,5 г.

• бас айналу, бас ауыру, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, тремор, құрысу, бетке қан тебуін сезіну, қатты тершеңдік

• кеуде тұсының ауыруы, жүректің қағысы (тахипноэ), жүрек ырғағының бұзылуы, көктамыр ішіне жылдам енгізген кезде – стенокардияның ұстамасы, АҚ кенеттен төмендеуі

• анорексия, жүрек айну, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжылдау, ойық жара ауруының өршуі, диарея

• альбуминурия, гематурия, диурездің күшеюі

• терінің аллергиялық реакциялары (есекжем, эксфолиативті дерматит) қызба

• гипогликемия (жекелеген жағдайларда)

• енгізу орнындағы флебиттер.

Препараттың дозасын төмендеткен кезде жағымсыз әсерлері азаяды.

• эуфиллинге және басқа метилксантиндерге жоғары сезімталдық

• миокард инфарктісінің жедел фазасы, ауыр коронарлық жеткіліксіздік

• гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия

• айқын артериялық гипотензия және гипертензия

• пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия

• геморрагиялық инсульт

• көз торқабығына қан құйылу

• бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

• эпилепсия

• тиреотоксикоз, өкпенің ісінуі

• 14 жасқа дейінгі балалар

Эфедрин, β-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді.

Фенобарбиталмен, фенитоинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен және сульфинпиразонмен біріктірімде эуфиллиннің метаболизмінің жеделдеуі байқалады, бұл оның әсерінің төмендеуімен қатар жүріп, препараттың қолданылатын дозаларын ұлғайтуды қажет етуі мүмкін.

Темекі шегетін адамдарда (күніне 20-40 темекі) сондай-ақ эуфиллин метаболизмінің жеделдеуі байқалады.

Макролидтер тобындағы антибиотиктермен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, біріктірілген ішке қабылдайтын контрацептивтермен, дисульфираммен, флувоксаминмен, вилоксазинмен, тұмауға қарсы вакциналармен және β-адреноблокаторлармен біріктірімде тағайындаған кезде препараттың шығарылуы баяулайды, бұл оның плазмадағы концентрациясының ұлғаюымен қатар жүріп, дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Эуфиллинді фторхинолондармен бірге пайдаланған жағдайда, эуфиллиннің дозасын кәдімгі ұсынылатын дозаның 1/4-не дейін азайтады.

Ксантиндерді бензилпенициллинмен бірге енгізгенде, оның химиялық белсенділігі жойыла бастайды.

Эуфиллин литий тұздарының, пиридоксин және β-адреноблокаторлар емдік әсерлерін әлсіретеді. Өз кезегінде, β- адреноблокаторларды тағайындау эуфиллиннің бронхты кеңейтетін әсерін әлсіретеді. Эуфиллинді β-адреномиметиктермен, глюкокортикостероидтармен және диуретиктермен бірге қабылдағанда, гипогликемияның даму қаупі ұлғаяды.

Эуфиллин минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), наркозға арналған фторланған туынды дәрілердің (қарыншалық аритмия), ОЖЖ қоздыратын дәрілердің (нейроуытты) жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығын арттырады.

Ксантиндерді жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау соңғылармен уыттанудың дамуымен қауіпті.

Спазмолитиктермен үйлеседі, ксантиннің басқа туындыларымен бірге қабылдамайды. Этанолдың шағын дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолонмен, альфа рекомбинантты интерферонымен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тибеабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилдермен бір мезгілде қабылдағанда және тұмауға қарсы вакцинациялау кезінде аминофиллиннің әсерінің қарқындылығы ұлғаюы мүмкін, бұл оның дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.

Фармацевтикалық тұрғыдан қышқыл ерітінділерімен, глюкоза, фруктоза және левулоза ерітінділерімен үйлеспейді. Инфузияға дайындау кезінде пайдаланылатын ерітінділердің рН-ын ескеру қажет.

Гериатрияда пайдаланылуы

Эуфиллинді жасы 55-тен асқан тұлғаларға қолдану препараттардың төмен дозаларымен жүргізілуі тиіс.

Препаратты мынадай пациенттерге дәрігердің тұрақты бақылауымен сақтықпен тағайындайды:

- бауыр мен бүйрек функциясы айқын бұзылуымен (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігімен)

- анамнезінде асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- анамнезінде асқазан-ішек жолынан қан кетумен

- ауыр коронарлық жеткіліксіздік

- қан тамырларының таралған атеросклерозында

- жиі қарыншалық экстрасистолияда

- жоғары құрысу дайындығында

- бақыланбайтын гипотиреозда (жинақталу мүмкіншілігі) немесе тиреотоксикозда

- сепсис, ұзаққа созылған гипертермияда

- гастроэзофагеальді рефлюксте

- қуық асты безінің гипертрофиясында.

Эуфиллин ксантиннің басқа туындыларымен бір мезгілде қолданылмайды.

Емделу барысында құрамында ксантиннің туындылары бар тамақ өнімдері мен сусындар (қою шай, кофе, шоколад, какао, мате) пайдалануды болдырмау керек.

Жүктілік және лактация

Эуфиллинді жүктілік кезінде қолдану жаңа туылған сәби мен шарананың организмінде теофиллин мен кофеиннің зор қауіпті концентрацияларының пайда болуына әкелуі мүмкін. Аналары жүктілік кезінде (әсіресе, III триместрде) эуфиллин қабылдаған жаңа туылған сәбилер метилксантиндерден улану симптомдарының болу мүмкіндігін бақылау үшін медициналық бақылауды қажет етеді. Жүктілік және лактация кезеңінде препаратты тағайындау сәбиге төнетін зор қауіп-қатерді бағалауды қажет етіп, экстремальді өмірлік көрсеткіштер бойынша ғана жүргізіледі. Препаратты қабылдағанда, емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, емделу кезеңінде автокөлікті жүргізуден және ерекше назар аудару мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тартқан жөн.

Симптомдары: препараттың плазмада 20 мкг/мл-ден аса концентрациясында туындайды. Ұзақ құсу, диарея, беттің гиперемиясы, аритмия, қозу, көз қарығуы, тремор және құрысу, гипервентиляция, артериялық қысымның кенеттен төмендеуі тән болып келеді. Қанның 40 мкг/мл-ден аса деңгейінде кома дамиды.

Емі: көмектесу шарасына препаратты қолданудан бас тарту, ілмекті диуретиктерді: фуросемидті, тросемидті, 50 мкг/мл-ден жоғары деңгейде - гемосорбцияны, плазмаферезді пайдалана отырып, қарқынды диурез кіреді. Гемодиализ немесе перитонеальді диализдің әсері аз. Құрысу синдромында - диазепамды бұлшықет ішіне енгізеді (барбитураттарды қолдануға болмайды!) Аритмияны басу үшін, лидокаин немесе верапамилді көктамыр ішіне енгізу пайдаланылады. Құсу кезінде метоклопрамидті немесе ондансетронды көктамыр ішіне енгізу пайдаланылады. Құсуға қарсы дәрілер ретінде этаперазин немесе басқа да нейролептиктерді пайдалануға болмайды! Эуфиллинмен уланған кезде спецификалық антидот ретінде натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісіндегі рибоксинді (инозитолды) көктамыр ішіне сорғалатып енгізуді пайдаланады (сұйылту үшін глюкоза немесе декстроза ерітіндісін пайдаланбаған жөн).

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан шыны ампулаларға салынған. 10 ампуладан ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен бірге гофрланған қағаздан жасалған гофрланған қосымша парағымен картоннан жасалған қорапқа салынған. Қорапты офсеттік қағаздан немесе көп түстi баспа қағазынан немесе баспа қағазынан жасалған заттаңба-бандерольмен желiмдейдi. Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға салынған.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаға салады. Ампулаларымен 2 қосымша қораптан ампулаларды ашуға арналған пышағымен және мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулығымен бірге тұтыну ыдысына арналған картоннан жасалған қорапшаға салынған.

10 ампуладан ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен және мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулығымен бірге ампулаларды бекітуге арналған, картон қосымшасымен картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Қорапшаны топтық қаптамаға салады.

Сындыратын сақинасы немесе сындыру кертігі мен нүктесі бар ампулаларды пайдаланған жағдайда ампулаларды ашуға арналған пышақтың салынуы қарастырылмайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс 8 (10375177) 734043.

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64, тел/факс 8 (10375177) 734043, электронды поштасы market@borimed.com