Эутирокс® (50 мкг) (Levothyroxine sodium)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эутирокс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Натрий левотироксині

Дәрілік түрі

25, 50, 75, 100, 125 және 150 мкг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 0.026, 0.053, 0.079, 0.105, 0.131 және 0.158 мг натрий левотироксині*,

қосымша заттар: лактоза моногидраты** (65.974мг, 65.948 мг, 65.921 мг, 65.895 мг, 65.869 мг, 65.843 мг), жүгері крахмалы 25.0 мг, желатин 5.0 мг, натрий кроскармеллозасы 3.5 мг, магний стеараты 0.5 мг.

* - тұрақтылығы үшін 5% артық натрий левотироксинін қосады

** - саны 25, 50, 75, 100, 125 және 150 мкг дозаларына сәйкес көрсетілген

Сипаттамасы

Екі жақ беті тегіс, шеттері кертілген ақ, дөңгелек таблеткалар. Таблетканың екі жақ бетінде бөлетін сызығы бар, таблетканың бір жақ бетінде «ЕМ 25», «ЕМ 50», «ЕМ 75», «ЕМ 100», «ЕМ 125», «ЕМ 150» өрнегі бар (әрбір дозаға арналған).

Фармакотерапиялық тобы

Қалқанша без ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қалқанша без гормондары. Натрий левотироксині.

АТХ коды Н03АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде левотироксин көбіне аш қарынның жоғарғы бөлігінде сіңеді. Галендік композициясына байланысты, препараттың 80%-ға дейіні сіңеді. tmax шамамен 5-6 сағатты құрайды.

Препараттың әсерінің басталуы ішке қабылданғаннан кейін 3-5 күннен соң байқалады. Левотироксин арнайы тасымалдаушы ақуыздармен 99,97%-ға байланысады. Бұл байланыс ковалентті емес, сондықтан плазма ақуыздарымен байланысқан гормондардың алмасуы және бос гормон фракциясы тұрақты болады және өте тез жүреді. Өзінің ақуызбен байланысуының арқасында левотироксин гемодиализге де, гемоперфузияға да ұшырамайды. Левотироксиннің жартылай шығарылу кезеңі 7 күнді құрайды. Гипертиреозда жартылай шығарылу кезеңі 3-4 күнге дейін қысқарады, ал гипотиреозда 9-10 күнге дейін артады. Таралу көлемі 10-12 л-ге жуықты құрайды. Бауырда экстратиреоидтық левотироксиннің не бары 1/3 бар, ол сарысуда левотироксинмен тез алмасуы тиіс. Тиреоидты гормондар негізінен бауырда, бүйректе, мида және бұлшықеттерде метаболизденеді. Метаболиттер несеппен және нәжіспен бірге шығарылады. Левотироксиннің жалпы метаболизмдік клиренсі тәулігіне плазманың 12 л-ге жуығын құрайды.

Фармакодинамикасы

Эутирокс® препаратының құрамында болатын синтетикалық левотироксин өзінің әсері бойынша қалқанша безбен өндірілетін табиғи негізгі гормонға ұқсас. Ол шеткергі ағзаларда Т3-ке қайта айналады және эндогенді гормон тәрізді Т3 рецепторларына спецификалық әсерін тигізеді. Организм эндогендік және экзогендік левотироксинді айыруға қабілетсіз.

Қолданылуы

Эутирокс® 25 - 150 мкг:

• қатерсіз эутиреоидты зобты емдеуде

• операциядан кейінгі гормональді статусқа байланысты эутиреоидты зобты хирургиялық емдеуден кейін оның қайталануының профилактикасында

• гипотиреозда орнын алмастыру емі ретінде

• қалқанша без обырының емінде

Эутирокс® 25 – 100 мкг:

• гипертиреозды антитиреоидты препараттармен емдегенде қатар жүргізілетін ем ретінде

Эутирокс® 100/150мкг:

• тиреоидты супрессия тестін жүргізгенде диагностикалық дәрі ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Тәуліктік дозалар бір рет қабылдануы мүмкін.

Ішке қабылдау: бір тәуліктік дозаны таңертең ашқарынға таңертеңгі тамақтан 30 минут бұрын судың аздаған мөлшерімен (жарты стакан сумен) ішкен дұрыс.

Сәбилерге тәуліктік дозаны алғашқы таңертеңгі тамақтандырудан 30 минут бұрын бір қабылдауға береді. Таблеткаларды суда ерітеді, алынған суспензия тағы да судың біршама мөлшерімен қабылданады. Әрбір қабылдау үшін суспензия жаңадан дайындалуы тиіс.

Пациенттерді, олардың жекелей қажеттілігінің негізінде емдеу үшін, құрамында натрий левотироксині әртүрлі мөлшерде болатын – 25-тен 150 мкг-ге дейінгі таблеткалары жеткілікті. Сондықтан әдетте пациенттер тәулігіне не бары бір таблетка қабылдауы керек.

Дозалануы жөніндегі нұсқаулар төменде кестелерде берілген.

Тәуліктік дозасы зертханалық тестілерге және клиникалық тексеруге байланысты жекелей анықталады. Пациенттердің көбісінде T4 және FT4 жоғары концентрациясы байқалатын болғандықтан, сарысудағы тиреотропты гормонның (ТТГ) базальді концентрациясы емдеу курсын анықтау үшін сенімдірек негізді қамтамасыз етеді.

Тиреоидты гормондармен емдеуді төмен дозадан бастап, оны орнын толық басатын дозаға жеткізілгенге дейін әрбір 2-4 апта сайын біртіндеп арттырған жөн.

Жаңа туған нәрестелер мен туа біткен гипотиреозы бар балалар үшін, тез орнын басу емі маңызды болған кезде, бастапқы ұсынылатын доза алғашқы 3 ай ішінде тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 10-15 мкг құрайды. Содан кейін клиникалық нәтижелерге, ТТГ және тиреоидты гормондар деңгейлеріне байланысты дозаны түзеткен жөн.

Егде жастағы пациенттерге, жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге, және де ауыр немесе бұрыннан гипотиреозы бар пациенттерге емдеуді төмен дозалардан (мысалы, тәулігіне 12,5 мкг) бастау және, тиреоидты гормондарға жиі мониторинг жасай отырып, оларды ұзақ аралықтардан кейін баяу (екі аптада бір рет дозаны тәулігіне 12,5 мкг-ге біртіндеп арттыру) арттыру қажет. Сондықтан мұндай пациенттерде, ТТГ деңгейінің толық түзелуіне әкелмейтін, толық орнын басу емін қамтамасыз етпейтін аз дозадан тағайындау қарастырылуы мүмкін.

Препаратты қолдану тәжірибесі салмағы төмен пациенттер және үлкен түйінді зобы бар пациенттер үшін төменірек дозалардың жеткілікті екендігін көрсетеді.

Гипотиреозда, сондай-ақ струмэктомиядан немесе тиреоидэктомиядан кейін орнын басатын демеуші ем жағдайында және эутиреоидтық зобты алып тастағаннан кейін қайталануының профилактикасында препаратты, әдеттегідей, бүкіл өмір бойы қабылдайды. Эутиреоидтық статусқа қол жеткізілгеннен кейін гипотиреозды қатар емдеу антитиреоидтық препарат қолданылатын мерзім ішінде қарастырылған.

Қатерсіз эутиреоидтық зобта емдеу ұзақтығы 6 айдан 2 жылға дейінді құрайды. Егер емдеу аталған кезең ішінде жеткіліксіз болса, хирургиялық араласым немесе зобты радиоактивті йодпен емдеу мүмкіндігін қарастырған жөн.

Жағымсыз әсерлері

• жүрек аритмиясы (мысалы, жыпылықтағыш аритмия және экстрасистолалар), тахикардия, жүректің қағуы, стенокардия

• бас ауыру

• бұлшықет әлсіздігі және құрысулар

• гиперемия, қызу

• құсу, диарея

• етеккір оралымының бұзылуы

• бас сүйекішілік гипертензия, тремор, мазасыздық, ұйқының бұзылуы

• шамадан тыс терлеу

• дене салмағының кемуі

• аса жоғары сезімталдық реакциялары (ангионевроздық ісіну және т.б.)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді затқа немесе кез келген қосымша затқа жоғары сезімталдық

• емделмеген бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі

• емделмеген гипофиз функциясының жеткіліксіздігі

• емделмеген тиреотоксикоз

• жүктілік кезеңінде антитиреодты дәрілермен біріктіріп қолдану

• миокард инфарктісінде, жедел миокардитте және жедел панкардитте Эутирокс® препаратымен емдеуді бастамаған жөн

• препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны галактозаның жақпауымен, Lapp лактаза ферментінің тапшылығымен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қолдануға кеңес берілмейді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диабетке қарсы дәрілер

Левотироксин диабетке қарсы дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан тиреоидты гормондармен емдеудің бас кезінде қандағы глюкоза деңгейін жиі тексеруге кеңес беріледі. Қажеттілік болған кезде диабетке қарсы дәрілердің дозасын түзеткен жөн.

Кумарин туындылары

Левотироксин антикоагулянттық емнің әсерін күшейтуі мүмкін, өйткені ол антикоагулянттарды плазма ақуыздарымен байланысынан ығыстырып шығарады, бұл әсіресе егде жастағы пациенттерде, қан кетудің, мысалы, ОЖЖ-ге қан құйылудың немесе асқазан-ішектік қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан қатар жүргізілетін емнің басында және барысында коагуляция параметрлеріне үнемі мониторинг қажет. Қажет болған кезде антикоагулянттардың дозасын түзеткен жөн.

Протеаза тежегіштері

Ритонавир, индинавир, лопинавир сияқты протеаза тежегіштері левотироксиннің тиімділігіне әсерін тигізуі мүмкін. Тиреоидты гормондар деңгейіне тиянақты мониторинг жүргізуге ұсыныс жасалады. Қажет болған кезде левотироксиннің дозасын түзеткен жөн.

Фенитоин

Фенитоин левотироксиннің тиімділігіне оларды плазма ақуыздарымен байланысынан ығыстыру арқылы ықпал етуі мүмкін, бұл бос T4 және T3 деңгейлерінің артуына әкелуі мүмкін. Басқа жағынан алғанда, фенитоин бауырда левотироксин метаболизмінің қарқындылығын арттырады. Тиреоидты гормондардың деңгейіне тиянақты мониторинг жүргізуге кеңес беріледі.

Колестирамин, колестипол

Колестирамин және колестипол сияқты ион алмастыратын шайырларды қабылдау натрий левотироксинінің сіңуін тежейді. Сондықтан натрий левотироксинін аталған препараттарды қабылдаудан 4-5 сағат бұрын қабылдаған жөн.

Құрамында алюминий бар препараттар, құрамында темір бар препараттар, кальций карбонаты

Құрамында алюминий бар препараттар (антацидтер, сукральфат) тиісті әдебиеттерде левотироксиннің тиімділігін потенциальді түрде төмендетуші ретінде сипатталады. Құрамында левотироксин бар препараттарды құрамында алюминий бар препараттарды қабылдаудан кем дегенде 2 сағат бұрын қабылдағаны жөн. Бұл да құрамында темір бар препараттарға және кальций карбонатына қатысты.

Салицилаттар, дикумарол, фуросемид, клофибрат

Салицилаттар, дикумарол, фуросемид жоғары дозаларда (250 мг), клофибрат және басқа да препараттар натрий левотироксинін плазма ақуыздарымен байланысынан ығыстыруы мүмкін, бұл бос T4 фракциясы деңгейінің жоғарылауына әкеледі.

Орлистат

Левотироксин мен орлистатты бірге қолданған кезде гипотиреоз және/немесе гипотиреозды бақылау қасиеті төмендеуі мүмкін. Бұл әсер йодталған тұз және/немесе левотироксин абсорбциясы төмендеуінен болуы мумкін.

Севеламер

Севеламер левотироксиннің сіңуін төмендетуі мүмкін. Сондықтан пациенттерде қатар жүргізілетін емнің басында және аяғында қалқанша без функциясының өзгеруіне мониторинг жүргізу керек. Қажеттілік болғанда левотироксиннің дозасын түзеткен жөн.

Тирозинкиназа тежегіштері

Иматиниб, сунитиниб сияқты тирозинкиназа тежегіштері левотироксиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан пациенттерде қатар жүргізілетін емнің басында және аяғында қалқанша без функциясының өзгеруіне мониторинг жүргізу керек. Қажеттілік болғанда левотироксиннің дозасын түзеткен жөн.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоидтар, бета-симпатолитиктер, амиодарон және құрамында йод бар контрастылы препараттар

Көрсетілген заттар T4-тің Т3-ке шеткергі айналуын тежейді.

Құрамында йод мөлшері жоғары болғандықтан, амиодарон гипертиреозға да, сондай-ақ гипотиреозға да түрткі болуы мүмкін. Функциональді автономиясы анықталмаған болуы ықтимал түйінді зобқа ерекше назар аударған жөн.

Сертралин, хлорохин/прогуанил

Бұл заттар левотироксиннің тиімділігін төмендетеді және сарысудағы ТТГ деңгейін арттырады.

Фермент-индукциялайтын әсері бар препараттар

Барбитураттар немесе карбамазепин сияқты фермент-индукциялаушы әсері бар препараттар левотироксиннің бауырлық клиренсін арттыруы мүмкін.

Эстрогендер

Құрамында эстрогені бар контрацептивтерді пайдаланып жүрген әйелдерде, немесе орнын басатын гормональді ем қабылдап жүрген постменопаузадағы әйелдерде левотироксинге қажеттілік өсуі мүмкін.

Құрамында соя бар өнімдер

Құрамында соя бар өнімдерді қолдану левотироксиннің ішекте сіңуінің төмендеуіне ықпал етеді. Сондықтан, әсіресе құрамында соя бар өнімдерді пайдалануды бастаған кезде немесе тоқтатқаннан кейін, Эутирокс® дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Тиреоидтық гормондармен орнын басу емін бастағанға дейін немесе тиреоидтық супрессия тестісін жүргізуге дейін келесі аурулардың немесе патологиялық жағдайлардың: коронарлы жеткіліксіздіктің, стенокардияның, артериосклероздың, гипертензияның, гипофизарлы жеткіліксіздіктің және бүйрек үсті безі функциясы жеткіліксіздігінің бар-жоқтығын анықтау немесе ем жүргізу қажет. Сондай-ақ қалқанша без гормондарымен емді бастағанға дейін қалқанша бездің функциональді автономиясының бар-жоқтығын анықтаған немесе ем жүргізген жөн.

Левотироксинмен ем бастаған кезде психикалық бұзылулар қаупі бар пациенттерде емді левотироксиннің аз дозасынан бастап біртіндеп дозаны емнің бастапқы сатысыда арттыру ұсынылады. Бұл пациенттер бақылауда болуы керек. Психикалық бұзылулар пайда болған кезде левотироксиннің дозасын реттеу керек. Коронарлы жеткіліксіздігі, жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе тахиаритмиялары бар пациенттерде тіпті дәрілер себеп болған елеусіз гипотиреоздың пайда болуы мүмкін екендігін жоққа шығармау қажет. Сондықтан мұндай жағдайларда тиреоидтық гормондар деңгейлеріне үнемі мониторинг қажет.

Орнын басу емін жүргізуді бастағанға дейін екінші қайтара болған гипотиреоздың пайда болу себебін анықтау керек, өйткені екінші қайтара болған гипотиреозда тиреотроптық гормонның жеткіліксіздігін басу сирек кездеседі. Біріккен патология айғақталған жағдайда Эутирокс® препаратымен емдеуді бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігін компенсациялағаннан кейін ғана бастау қажет.

Қалқанша бездің функциональді автономиясының дамуына күдіктенгенде емді бастағанға дейін тиреотропин-рилизинг гормонмен (ТРГ-тесті) немесе супрессивті сцинтиграфиямен бірге стимуляцияланатын тестіні жасауға кеңес беріледі.

Гипотиреозы бар және остеопороздың даму қаупі жоғары болатын постменопаузадағы әйелдерде қан сарысуында левотироксиннің физиологиялық концентрациясының жоғарылауына жол бермеген жөн. Мұндай жағдайда қалқанша без функциясына тиянақты мониторинг жасауға ұсыныс жасалады.

Гипертиреоидтық жағдайларда левотироксинді қабылдауға кеңес берілмейді. Ерекшелігі гипертиреозды антитиреоидтық препараттармен емдегенде қатар жүргізілетін ем болып табылады.

Тиреоидтық гормондар салмақты төмендетуге арналмаған. Физиологиялық дозалар эутиреоидтық пациенттерде салмақтың төмендеуіне әкелмейді. Супрафизиологиялық дозалар ауыр немесе тіпті өмір үшін қауіпті жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін (артық дозалануы бөлімін қараңыз).

Левотироксинмен емдеуді бастаған кезден бір препаратты басқа препаратпен ауыстырған жағдайда пациентнің емге клиниалық жауабына және зертханалық тексеру нәтижелеріне байланысты дозаны түзетуге ұсыныс жасалады.

Левотироксин мен орлистатты бірге қолданған кезде (дәрілермен өзара әрекеттесуді қараңыз) гипотиреоз және/немесе гипотиреоз бақылауы төмендеуі мүмкін. Левотироксин қабылдайтын пациенттер орлистатты қолданар алдында, емді тоқтатқан кезде немесе емнің тәртібін өзгерткен кезде дәрігерден кеңес алуы керек. Орлистат пен левотироксинді бөлек-бөлек уақытта қолдану қажет және керек кезде левотироксин дозасын реттеу қажет. Кейіннен қан сарысуында гормонның деңгейін бақылауға алынуы керек.

Дәрілік заттың құрамында лактоза бар, сондықтан оны сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары, оның ішінде галактоза көтерімсіздігі, лактоза жеткіліксіздігі немесе глюкозо-галактоза мальабсорбция бар пациенттерге қолданылуы ұсынылмайды.

Қант диабетінен зардап шегіп жүрген пациенттер, және антикоагулянттармен емделіп жүрген пациенттер үшін ақпарат дәрілермен өзара әрекеттесуі бөлімінде берілген.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде және әсіресе лактация кезеңінде левотироксин қабылдауды жалғастырған жөн. Жүктілік кезеңінде дозаны арттыру қажет болуы мүмкін. Препаратты ұсынылған дозаларда қабылдағанда тератогендік және фетоуыттық әсерлердің пайда болуы жөнінде деректер жоқ. Препаратты жүктілік кезеңінде шамадан тыс жоғары мөлшерлерде қабылдау ұрыққа және постнатальді дамуға жағымсыз ықпалын тигізуі мүмкін.

Жүктілік кезінде препаратты антитиреоидтық дәрілермен біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені натрий левотироксинін қабылдау антитиреоидтық дәрілердің дозаларын арттыруды қажет етуі мүмкін. Антитиреоидтық дәрілер, натрий левотироксинінен айырмашылығы, плацента арқылы енуі мүмкін, олай болса ұрықта гипотиреоз дамуы мүмкін.

Жүктілік кезеңінде тиреоидты супрессияға диагностикалық тест жүргізуге кеңес берілмейді, өйткені радиоактивті заттарды жүкті әйелдерге қолдануға болмайды.

Левотироксин лактация кезінде емшек сүтіне секрецияланады, бірақ ұсынылатын емдік дозаларды қабылдағанда Эутирокс® препаратының концентрациялары сәбиде гипертиреоздың дамуын тудыруы немесе ТТГ секрециясын басу үшін жеткіліксіз болып табылады.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, натрий левотироксині табиғи тиреоидтық гормонға ұқсас болғандықтан, көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне оның ешқандай да ықпалы күтілмейді.

Артық дозалануы

Препаратпен артық дозаланған кезде зат алмасу жылдамдығының едәуір артуы байқалады. Натрий левотироксинімен артық дозаланған немесе жекелей жағымдылық шегінен асып кеткен жағдайда, әсіресе егер емнің басында доза тым тез арттырылса, гипертиреоздың клиникалық белгілері пайда болуы мүмкін. Мұндай симптомдар пайда болған кезде тәуліктік дозаны азайтқан немесе препарат қабылдауды бірнеше күнге тоқтату керек. Жағымсыз әсерлері жоғалғаннан кейін емдеуді абайлап қайта бастаған жөн.

Симптомдары: жүрек қағуының жиілеуі (тахикардия), мазасыздық, қозу немесе абайсыз қозғалыстар (гиперкинездер). Көп жылдар бойы натрий левотироксинінің жоғары дозаларын қабылдаған пациенттерде жүрек қызметінің кенеттен тоқтап қалу жағдайлары тіркелді.

Бұзылыстарға бейім пациенттерде жекелей жағымдылық шегінен асып кеткен кезде құрысулардың жекелеген даму жағдайлары байқалды.

Левотироксинмен артық дозалануы гипотиреоз симптомдармен көріністеледі және әсіресе психикалық бұзылулар қаупі бар пациенттерде жедел психоз пайда болуы мүмкін.

Емі: Т3 жоғары деңгейі артық дозалану индикаторы болып табылады. Артық дозалану дәрежесіне байланысты Эутирокс® препаратымен емдеуді тоқтата тұру және зертханалық тексеру жүргізу керек. Бета-адреноблокаторлар тағайындалуы мүмкін. Шектеулі жоғары дозаларды қабылдағанда плазмаферез тағайындалуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 25 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 4 қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мерк КГаА, Германия

Frankfurter Str. 250, 64293 Darmstadt, Germany

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Мерк КГаА, Германия

Frankfurter Str. 250, 64293 Darmstadt, Germany

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Шашкин к-сі, 44

Телефон: +7 (727) 2444004

Факс: +7 (727) 2444005

Электронды поштасы DSO-KZ@takeda.com