Этулокс (Эторикоксиб)

Этулокс

Эторикоксиб

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 60 мг, 90 мг,120 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Коксибтер. Эторикоксиб.

АТХ коды М01АН05

Эторикоксиб ересектерге арналған:

• остеоартритті симптоматикалық емдеу

• ревматоидты артриттің симптоматикалық емі

• шорбуынданатын спондилитті симптоматикалық емдеу

- жедел подагралық артритпен байланысты ауыру мен қабыну симптомдарын симптоматикалық емдеу

- стоматологиялық операция жүргізуге байланысты орташа ауыруды қысқа мерзімді емдеу

ЦОГ-2 селективті тежегішін тағайындау туралы шешім пациент үшін барлық жеке қауіптерді бағалауға негізделуі тиіс.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық

- өршу сатысындағы пептидтік ойық жара немесе жедел асқазан-ішектен қан кету

- анамнезінде бронх түйілуі, жедел ринит, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылын немесе ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2) тежегіштерін қоса, ҚҚСП қолданғаннан кейін басқа да аллергиялық реакциялар дамыған пациенттер

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (сарысулық альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью ≥10)

- анықталған креатининнің бүйрек клиренсі <30 мл/мин

- ішектің қабыну аурулары

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV)

- 140/90 мм.сын.бағ. жоғары тұрақты бақыланбайтын артериялық гипертензия

- жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың аурулары және/немесе цереброваскулярлық ауру

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға (препарат құрамындағы лактоза моногидратының болуына байланысты)

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Асқазан-ішек жолына әсері.

Эторикоксиб қолданған пациенттерде асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулар (тесілу, ойық жара немесе қан кетулер), кейде өліммен аяқталатын асқынулар туралы хабарланды.

АІЖ тарапынан асқынулардың даму қаупі жоғары пациенттерді емдеуде ҚҚСП сақтықпен қолдану ұсынылады (кез келген басқа ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолданатын пациенттер, анамнезінде ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету сияқты АІЖ аурулары бар пациенттер).

Эторикоксиб пен ацетилсалицил қышқылын (тіпті төмен дозаларда да) бір мезгілде қолданғанда АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің (асқазан-ішек жаралары немесе АІЖ тарапынан басқа асқынулар) пайда болуының қосымша қаупі бар. Ұзақ клиникалық зерттеулерде ЦОГ-2 + ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП + ацетилсалицил қышқылы селективті тежегішін қолданғанда АІЖ үшін қауіпсіздікке қатысты айқын айырмашылық байқалған жоқ.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері.

Клиникалық зерттеулер ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдану плацебо және кейбір ҚҚСП-мен салыстырғанда тромбоздық асқынулардың (әсіресе миокард инфарктісі мен инсульт) туындау қаупімен байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді. Жүрек-қантамырлық асқынулардың қаупі эторикоксибтің дозасын арттырғанда және қолдану ұзақтығында жоғарылауы мүмкін болғандықтан, препаратты ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозаларда қолдану керек.

Әсіресе остеоартритпен пациенттерде ауырсынуды симптоматикалық жеңілдету қажеттілігін және жүргізілетін емге жауапты мезгіл-мезгіл қайта қарастырған жөн.

Жүрек-қантамырлық асқынулардың (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу сияқты) айқын қауіп факторлары бар пациенттерге эторикоксибпен осындай мүмкіндікті мұқият қарағаннан кейін ғана ем жүргізген жөн.

ЦОГ-2 селективті тежегіштері жүрек-қантамырлар ауруларының алдын алу үшін аспиринді алмастырғыш болып табылмайды, өйткені олар тромбоциттерге әсер етпейді. Сондықтан антиагрегантты препараттарды қолдануды тоқтатуға болмайды.

Бүйрекке әсері.

Бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын сақтауда компенсаторлық рөл атқара алады. Сондықтан бүйрек перфузиясы әлсіреген кезде эторикоксиб қабылдау простагландиндердің түзілуін азайтуы мүмкін, соның салдарынан - бүйрек қан ағымының төмендеуі және бүйрек функциясының әлсіреуі. Мұндай реакция қаупі бүйрек функциясының айтарлықтай әлсіреуі, компенсацияланбаған жүрек жеткіліксіздігі немесе циррозы бар пациенттерде анағұрлым жоғары. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау мүмкіндігін қарастыру керек.

Сұйықтықтың іркілуі, ісіну және артериялық гипертензия.

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қолданғандағыдай, эторикоксиб қабылдайтын кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, ісіну және артериялық гипертензия байқалды. Эторикоксибті қоса, барлық ҚҚСП іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің туындауына немесе қайталануына әкелуі мүмкін. Препаратты анамнезінде жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарынша функциясының бұзылуы немесе артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, сондай-ақ кез келген басқа себеппен пайда болған ісінуі бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Мұндай пациенттер жай-күйінің нашарлауының клиникалық белгілерінде эторикоксибті тоқтатуды қоса, тиісті шаралар қолдану керек.

Эторикоксибті, әсіресе жоғары дозаларда қолдану кейбір басқа ҚҚСП және ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдануға қарағанда жиі және ауыр артериялық гипертензиямен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан гипертензия эторикоксибпен емдеуді бастар алдында бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ эторикоксибпен емдеу кезінде артериялық қысымды бақылауға ерекше назар аудару керек. Қысымның едәуір жоғарылауымен баламалы ем тағайындау керек. Артериялық қысымды (АҚ) емдеу басталғаннан кейін 2 апта ішінде, содан кейін - мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Егер АҚ едәуір жоғарыласа, баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Бауырға әсері.

Эторикоксибпен тәулігіне 30 мг, 60 мг және 90 мг дозаларда ем қабылдаған пациенттердің шамамен 1%-ында клиникалық зерттеулерде ұзақтығы бір жылға дейін аланинаминотрансфераза (АЛТ) және/немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің жоғарылауы (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда шамамен үш және одан да көп есе) байқалды.

Бауыр функциясының бұзылу белгілері және/немесе симптомдары бар барлық пациенттердің, сондай-ақ бауыр функциясының патологиялық көрсеткіштері бар пациенттердің жағдайын бақылау керек. Бауыр функциясының бұзылу белгілерінде немесе бауыр функциясы көрсеткіштерінің тұрақты патологиялық өзгерістері кезінде (жоғарғы қалып шегінен үш есе жоғары) эторикоксибті тоқтату керек.

Жалпы нұсқаулар.

Егер пациенттерде емдеу барысында жоғарыда көрсетілген қандай да бір ағзалар жүйесі функциясының нашарлауы байқалса, тиісті шаралар қабылдау және эторикоксибті тоқтату туралы мәселені қарастырған жөн. Эторикоксибті егде жастағы пациенттерде және бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясы бұзылған пациенттерде қолданғанда тиісті медициналық бақылау жүргізу керек.

Дегидратациясы бар пациенттерге эторикоксибпен емдеуді сақтықпен бастау керек. Эторикоксибті қолдануды бастар алдында регидратация жүргізу ұсынылады.

Кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын күрделі тері реакцияларының, оның ішінде эксфолиативті дерматиттің, Стивенс - Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің туындағаны туралы ҚҚСП және ЦОГ-2 кейбір селективті тежегіштерін постмаркетингтік бақылау уақытында қолданғанда өте сирек хабарланған. Мұндай реакциялардың пайда болуының ең жоғары қаупі емнің басында, ал олардың көріністерінің басталуы, көп жағдайларда, емнің бірінші айы ішінде білінеді. Эторикоксиб қолданатын пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары (анафилаксия және ангионевроздық ісіну сияқты) хабарланды. Кейбір селективті ЦОГ-2 тежегіштері анамнезінде қандай да бір препаратқа аллергиялық реакциясы бар пациенттерде тері реакцияларының туындау қаупін арттыруы мүмкін. Эторикоксибті терідегі бөртпелердің, шырышты қабық зақымдануының немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілерінің алғашқы көріністерінде тоқтату керек.

Эторикоксиб қызбаның немесе инфекцияның басқа белгілерінің көріністерін тежеуі мүмкін.

Эторикоксиб пен варфарин немесе басқа да пероральді антикоагулянттар бір мезгілде сақтықпен тағайындалады.

Эторикоксибті, сондай-ақ ЦОГ және простагландиндер синтезін тежейтін басқа да препараттарды қолдану жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Пероральді антикоагулянттар.

Ахуалы варфаринді тұрақты қолдану арқылы тұрақтандырылған пациенттерде тәулігіне 120 мг дозада эторикоксибті қабылдау халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) протромбиндік уақытының шамамен 13%-ға артуымен қатар жүрді. Сондықтан пероральді антикоагулянттар алатын пациенттерде ХҚҚ протромбиндік уақыт көрсеткіштерін, әсіресе эторикоксиб қабылдаудың алғашқы күндерінде немесе оның дозасы өзгергенде жиі тексеру керек.

Диуретиктер, ангиотензин-өзгертетін фермент тежегіштері (АӨФ) және ангиотензин антагонистері ІІ.

ҚҚСП диуретиктер мен басқа да гипертензияға қарсы препараттардың әсерін әлсіретуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде немесе бүйрек функциясы әлсіреген егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегішін немесе ангиотензин ІІ антагонистін және ЦОГ тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының кейіннен нашарлауына, соның ішінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, бұл әдетте қайтымды сипатқа ие. Эторикоксибті АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин ІІ антагонистерімен бір мезгілде қолданатын пациенттерде осындай өзара әрекеттесулердің туындау мүмкіндігін есте ұстаған жөн. Сондықтан мұндай біріктірілімді, әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Талапқа сай гидратация жүргізу және біріктірілген емнің басында, сондай-ақ одан әрі белгілі бір кезеңділікпен бүйрек функциясына мониторинг жүргізу туралы мәселені қарау керек.

Ацетилсалицил қышқылы.

Эторикоксибті тәулігіне бір рет 120 мг дозада қолдану ацетилсалицил қышқылының антиагрегантты белсенділігіне әсер еткен жоқ (тәулігіне бір рет 81 мг). Эторикоксибті жүрек-қантамырлық асқынуларының алдын алу үшін дозаларда қолданылатын ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде тағайындауға болады (төмен дозалар). Алайда ацетилсалицил қышқылы мен эторикоксибтің төмен дозаларын бір мезгілде қолдану эторикоксиб монотерапиясымен салыстырғанда АІЖ ойық жарасының немесе басқа да асқынулардың туындау жиілігінің артуына әкелуі мүмкін. Эторикоксибті ацетилсалицил қышқылымен жүрек-қантамыр асқынуларының алдын алу үшін белгіленгеннен асатын дозаларда, сондай-ақ басқа ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Циклоспорин және такролимус.

Эторикоксибтің осы препараттармен өзара әрекеттесуі зерттелмегенімен, ҚҚСП циклоспориндермен және такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғылардың нефроуытты әсерін күшейтуі мүмкін. Эторикоксибті осы препараттардың кез келгенімен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын бақылау керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Эторикоксибтің басқа препараттардың фармакокинетикасына әсері

Литий.

ҚҚСП литийдің бүйрекпен шығарылуын әлсіретеді, осылайша қан плазмасындағы литий деңгейін жоғарылатады. Егер қажет болса, қандағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізеді және осы препараттарды бір мезгілде қолдану кезеңіне, сондай-ақ ҚҚСП қолдануды тоқтатқан кезде литий дозасын түзетеді.

Метотрексат.

Екі зерттеуде ревматоидты артрит кезінде аптасына бір рет 7,5 мг-ден 20 мг-ға дейінгі дозада метотрексат алған пациенттер эторикоксибтің 60 мг, 90 мг және 120 мг дозаларда жеті күн бойы тәулігіне бір рет қолданғанда әсері зерттелді. Эторикоксиб 60 мг және 90 мг дозада қан плазмасындағы концентрацияға және метотрексаттың бүйректік клиренсіне әсер етпеді. Бір зерттеуде 120 мг дозадағы эторикоксиб метотрексат көрсеткіштеріне әсер етпеді, бірақ басқа зерттеуде қан плазмасындағы метотрексат концентрациясы 28%-ға артты, ал метотрексаттың бүйрек клиренсі 13%-ға төмендеді. Эторикоксиб пен метотрексатты бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың уыттылығына қатысты тиісті мониторинг жүргізу керек.

Пероральді контрацептивтер.

Эторикоксиб құрамында 35 мкг этинилэстрадиол және 0.5-1 мг норэтиндрон бар пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда 60 мг дозада 21 күн ішінде AUC0 24 этинилэстрадиолдың 37%-ға жоғарылауына әкелді. Эторикоксиб 120 мг дозада жоғарыда аталған пероральді контрацептивтермен бір мезгілде немесе 12 сағат аралықпен қолданғанда тепе-тең жағдайда AUC0 24 этинилэстрадиол мәнін 50-60%-ға арттырды. Этинилэстрадиол концентрациясының осындай жоғарылауын эторикоксибпен бір мезгілде қолданылатын пероральді контрацептивті таңдау кезінде есте сақтаған жөн. Этинилэстрадиол экспозициясының жоғарылауы пероральді контрацептивтерді қолданумен байланысты жағымсыз әсерлердің (мысалы, қауіп тобындағы әйелдерде вена тромбоэмболиясы) туындау жиілігін арттыруы мүмкін.

Гормон алмастыратын ем.

Конъюгацияланған эстрогендерді (конъюгацияланған эстрогендер 0.625 мг) қамтитын гормон алмастыратын препараттармен 120 мг эторикоксиб қабылдау 28 күн ішінде конъюгацияланбаған эстронның (41%-ға), эквилиннің (76%-ға) және 17-β-эстрадиолдың (22%-ға) тепе-тең жай-күйіндегі AUC0 24 орташа көрсеткішін арттырады.

Эторикоксиб 120 мг дозада конъюгацияланған эстрогендер монотерапиясымен салыстырғанда эстроген компоненттерінің (AUC0-24) экспозициясын (AUC0 24) жартысынан азға төмендетті; соңғысының дозасын 0.625 мг-ден 1.25 мг-ге дейін арттырды. Мұндай жоғарылаулардың клиникалық мәні белгісіз, ал конъюгацияланған эстрогендердің эторикоксибпен біріктіріп анағұрлым жоғары дозалары зерттелмеген. Эторикоксибті бір мезгілде қолданғанда постменопауза кезеңінде қолдану үшін гормональді препаратты таңдағанда эстрогендер концентрациясының осындай жоғарылауын назарға алу керек, өйткені эстрогендер экспозициясының жоғарылауы гормон алмастыратын емде жағымсыз әсерлердің туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Преднизон/преднизолон.

Препараттармен өзара әрекеттесу зерттеулерінде эторикоксиб преднизон/преднизолон фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер еткен жоқ.

Дигоксин.

Эторикоксибті 120 мг дозада тәулігіне бір рет 10 күн бойы қолданғанда тепе-тең жағдайда дигоксиннің бүйрекпен шығарылуына AUC0 24 көрсеткішіне ықпалы байқалған жоқ. Дигоксиннің Cmax көрсеткішінің артуы (шамамен 33%-ға) байқалды. Мұндай жоғарылау, әдетте, пациенттердің көпшілігі үшін маңызды емес. Алайда эторикоксиб пен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің уытты әсеріне қатысты қаупі жоғары пациенттердің жай-күйін бақылау керек.

Эторикоксибтің сульфотрансферазалармен метаболизденетін препараттарға әсері

Эторикоксиб адам сульфотрансферазасы белсенділігінің тежегіші, атап айтқанда SULT1E1 болып табылады, сондай-ақ қан сарысуындағы этинилэстрадиол концентрациясын арттыруы мүмкін. Қазіргі уақытта әртүрлі сульфотрансферазалардың әсері туралы деректер аз болғандықтан және көптеген препараттарды қолдану үшін клиникалық маңыздылығы әлі зерттелгендіктен, эторикоксибті негізінен адам сульфотрансферазаларымен (мысалы, пероральді сальбутамол және миноксидил) метаболизденетін басқа препараттармен бір мезгілде сақтықпен тағайындаған жөн.

Эторикоксибтің CYP жүйесінің изоферменттерімен метаболизденетін препараттарға әсері

In vitro зерттеулерінің деректеріне сүйене отырып, Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 және 3А4 цитохромдарының эторикоксибпен тежелуі күтілмейді. Зерттеуде эторикоксибті 120 мг дозада күнделікті қолдану эритромицинді тыныс алу тесті бойынша анықталған бауыр CYP3A4 белсенділігіне әсер еткен жоқ.

Басқа препараттардың эторикоксиб фармакокинетикасына әсері

Эторикоксиб метаболизмінің негізгі жолы CYP жүйесінің ферменттеріне байланысты. CYP3A4 эторикоксибтің in vivo метаболизміне ықпал етеді. In vitro зерттеулері CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 және CYP2C19 метаболизмнің негізгі жолын катализдей алатындығын, бірақ олардың сандық сипаттамалары in vivo зерттелмегенін көрсетеді.

Кетоконазол.

Кетоконазол CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады. 11 күн бойы тәулігіне бір рет 400 мг дозада қолданғанда кетоконазол эторикоксибтің 60 мг бір реттік дозасының фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер еткен жоқ (AUC 43%-ға артты).

Вориконазол және миконазол.

Не пероральді вориконазолды, не жергілікті әсер ететін миконазолды, сондай-ақ күшті CYP3A4 тежегішін эторикоксибпен бірге қолдану плазмадағы эторикоксиб концентрациясының аздап артуын туындатуы мүмкін, бұл жарияланған деректер негізінде клиникалық маңызды деп саналмайды.

Рифампицин.

Эторикоксиб пен рифампицинді (CYP ферменттерінің қуатты индукторын) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы эторикоксиб концентрациясының 65% - ға төмендеуіне әкелді. Егер эторикоксиб рифампицинмен бір мезгілде қолданылса, мұндай өзара әрекеттесу симптомдардың қайталануымен қатар жүруі мүмкін. Бұл деректер дозаны арттыру қажеттілігін көрсетуі мүмкін болса да, әрбір көрсетілім үшін көрсетілгеннен асатын дозаларда эторикоксиб қолдану ұсынылмайды, өйткені рифампицин мен эторикоксибті осындай дозаларда біріктіріп қолдану зерттелмеген.

Антацидтер.

Антацид препараттар эторикоксиб фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Арнайы ескертулер

Этулокс препаратының құрамына лактоза моногидраты кіреді. Тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қолданбауы тиіс.

Сондай-ақ құрамына натрий кроскармеллозасы кіреді, Этулокс 30 мг препаратында 10 мг, Этулокс 90 мг препаратында 15 мг және Этулокс 120 мг препаратында 20 мг. Тұзсыз диетаны ұстанатын адамдарға тағайындағанда сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Эторикоксибті жүкті әйелдерде қолдану туралы клиникалық деректер жоқ. Адамда жүктілік үшін ықтимал қауіп белгісіз. Эторикоксибті простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты жүктіліктің кеш кезеңдерінде қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуына және жатырдың жиырылуына әкелуі мүмкін. Эторикоксибті жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда эторикоксибпен емдеуді тоқтату керек.

Эторикоксибтің емшек сүтіне бөлінетіні белгісіз. Эторикоксиб сүтке in vivo бөлінеді. Бала емізетін әйелдерге эторикоксибпен емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек.

Эторикоксибті басқа да ЦОГ-2 селективті тежегіштері сияқты жүктілікті жоспарлаған әйелдерде қолдану ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эторикоксибті қабылдау кезінде бас айналу, вертиго немесе ұйқышылдық көріністері бар пациенттерге автокөлік жүргізуге немесе механизмдерді басқаруға жол бермеу керек.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Эторикоксибті қолданғанда жүрек-қантамырлық асқынулардың туындау қаупі дозаны ұлғайтқанда және қолдану ұзақтығында жоғарылауы мүмкін болғандықтан, ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозаларды пайдалану керек. Әсіресе остеоартритпен пациенттерде симптомдарды жеңілдету қажеттілігін және жүргізілетін емге жауапты мезгіл-мезгіл қайта бағалаған жөн.

Остеоартрит

Этулокс препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 30 мг құрайды. Кейбір пациенттерде жеткілікті әсері болмаған кезде дозаны тәулігіне бір рет 60 мг дейін арттыру туралы мәселені қарастырған жөн. Әсер болмаған жағдайда емдеудің басқа мүмкін әдістері туралы мәселені қарастырған жөн.

Ревматоидты артрит

Этулокс препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 60 мг құрайды. Симптомдары жеткіліксіз жеңілдеген кейбір пациенттерде дозаны күніне бір рет 90 мг дейін арттыру ем тиімділігін арттыруы мүмкін. Пациент клиникалық тұрақтанғаннан кейін дозаны күніне бір рет 60 мг дейін төмендету қажет болуы мүмкін. Емдік пайдасының артуы болмаған кезде басқа емдік нұсқаларды қарастырған жөн.

Шорбуынданатын спондилоартрит

Этулокс препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 60 мг құрайды. Симптомдары жеткіліксіз жеңілдеген кейбір пациенттерде дозаны күніне бір рет 90 мг дейін арттыру емдеу тиімділігін арттыруы мүмкін. Пациент клиникалық тұрақтанғаннан кейін дозаны тәулігіне бір рет 60 мг дейін төмендету қажет болуы мүмкін.

Жедел ауыру жағдайлары

Этулокс препаратын жедел ауыру синдромы кезеңінде ғана қолдану керек.

Жедел подагралық артрит

Этулокс препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 120 мг құрайды. Жедел подагралық артрит үшін жүргізілген клиникалық сынақтарда эторикоксиб 8 күн бойы тағайындалды.

Хирургиялық стоматологиядағы операциядан кейінгі ауырсыну

Этулокс препаратының ұсынылатын дозасы ең көп дегенде 3 күн бойы күніне бір рет 90 мг құрайды. Кейбір пациенттер үшін операциядан кейінгі ауыруды басудың басқа әдістерін қарастыру қажет болуы мүмкін.

Әрбір көрсетілім үшін ұсынылған дозадан асатын дозалар қосымша тиімділікке ие емес немесе зерттелмеген.

Демек:

- остеоартрит кезіндегі доза тәулігіне 60 мг-дан аспауы тиіс;

- ревматоидты артрит және шорбуындаған спондилит кезіндегі доза тәулігіне 90 мг-ден аспауы тиіс;

- жедел подагра кезіндегі доза тәулігіне 120 мг-ден аспауы тиіс, емнің ең көбі 8 күн бойы;

- стоматологиялық операциядан кейін жедел ауыру кезіндегі доза тәулігіне 90 мг-ден аспауы тиіс, ал емдеу ең көп дегенде 3 күн бойы жүргізіледі.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар.

Эторикоксибті 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер.

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Басқа препараттар жағдайындағыдай, егде жастағы пациенттерде сақтық таныту керек.

Бауыр функциясының бұзылуы.

Көрсетілімдеріне қарамастан, жеңіл бауыр дисфункциясы бар пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша 5-6 балл) тәулігіне бір рет 60 мг дозадан аспауы керек. Орташа бауыр дисфункциясы бар пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша 7-9 балл), көрсетілімдеріне қарамастан, тәулігіне бір рет 30 мг дозадан аспауы тиіс.

Клиникалық қолдану тәжірибесі, атап айтқанда, ауырлығы орташа бауыр функциясы бұзылған пациенттерде шектеулі, сондықтан сақтық таныту ұсынылады. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде клиникалық қолдану тәжірибесі жоқ (Чайлд-Пью бойынша ≥10 балл), сондықтан эторикоксиб мұндай пациенттерде қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы.

Креатинин клиренсі ≥30 мл/мин пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Креатинин клиренсі <30 мл/мин пациенттерде эторикоксибті қолдануға болмайды.

Балалар. Эторикоксибті 16 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Этулокс препараты ас ішуге байланыссыз ішке қабылдауға арналған. Егер Этулокс препаратын ас ішер алдында қабылдаса, әсер етуі тезірек басталады, мұны симптомдарды тез бәсеңдету қажет болғанда ескерген жөн.

Артық дозаланғанда қабылдануы қажет шаралар

Симптомдар. Эторикоксибті 500 мг-ға дейінгі бір реттік дозаларда қолдану немесе 21 күн бойы тәулігіне 150 мг-ға дейін көп рет қабылдау елеулі уытты әсерлер тудырмады. Эторикоксибтің жедел артық дозалануы туралы хабарланған, дегенмен көптеген жағдайларда жағымсыз әсерлер туралы хабарланбаған. Жиі байқалатын жағымсыз әсерлер эторикоксиб қауіпсіздік бейінімен үйлесімді болды (мысалы, АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлер, реноваскулярлы реакциялар).

Емі. Артық дозалану жағдайында сіңірілмеген эторикоксибті АІЖ-дан жою, клиникалық бақылау жүргізу сияқты әдеттегі демеуші іс-шараларды қолдану қажет және қажет болған жағдайда, демеуші ем жүргізген жөн.

Эторикоксиб гемодиализ кезінде шығарылмайды; перитонеальді диализде эторикоксибтің шығарылуы белгісіз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес беру үшін жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Өте жиі

- іштің ауыруы

Жиі

- альвеолярлы остеит

- бас айналу, бас ауыру

- ісіну/сұйықтықтың іркілуі

- жүректің соғуы, аритмия

- гипертензия

- бронхоспазм

- іш қату, метеоризм, гастрит, қыжыл/қышқыл рефлюкс, диарея, диспепсия, эпигастрий аймағындағы жайсыздық сезімі, жүрек айну, құсу, эзофагит, ауыз қуысындағы ойық жара

- АЛТ, АСТ деңгейлерінің жоғарылауы

- экхимоз

- астения/шаршау, тұмауға ұқсас жағдайлар ауру

Жиі емес

- гастроэнтерит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, несеп жолдарының инфекциясы

- анемия (көбінесе асқазан-ішектен қан кету нәтижесінде), лейкопения, тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық

- тәбеттің жоғарылауы немесе төмендеуі, дене салмағының артуы

- мазасыздық, депрессия, ойлау ұшқырлығының төмендеуі, елестету

- дисгезия, ұйқысыздық, парестезия/гиперемия, ұйқышылдық

- көрудің бұлыңғырлануы, конъюнктивит

- құлақтағы шуыл, вертиго

- жүрекшелер фибрилляциясы, тахикардия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, ЭКГ спецификалық емес өзгерістері, стенокардия, миокард инфарктісі

- қан кернеу, инсульт, өтпелі ишемиялық ұстамалар, гипертониялық криз, васкулит

- жөтел, ентігу, мұрыннан қан кету

- іштің кебуі, ішек перистальтикасы сипатының өзгеруі, ауыздың құрғауы, гастродуоденальді жаралар, гастроинтестинальді тесілуді және қан кетуді қоса, пептидтік ойық жара, тітіркенген ішек синдромы, панкреатит

- беттің ісінуі, қышыну, бөртпе, эритема, есекжем

- бұлшықеттің құрысуы/түйілуі, бұлшықет-қаңқа ауыруы/бұлшықеттің қаттылығы

- протеинурия, сарысу креатининінің жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі/бүйрек дисфункциясы

- кеуденің ауыруы

- қандағы мочевина азоты деңгейлерінің артуы, креатинфосфокиназа деңгейлерінің жоғарылауы, гиперкалиемия, несеп қышқылы деңгейлерінің жоғарылауы

Сирек

- гепатит

- бауыр жеткіліксіздігі, сарғаю

- қандағы натрий деңгейінің төмендеуі

- сананың шатасуы, мазасыздық

- ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық/анафилактоидты шок

- Стивенс-Джонсон синдромы

- уытты эпидермальді некролиз

- тұрақты дәрілік эритема

Жағымсыз дәрілік реакциялар пайда болған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әрекеттер) бойынша ақпараттық дерекқорға тікелей жүгінуге болады

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 60 мг, 90 мг немесе 120 мг эторикоксиб,

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, үлбірлі қабық;

үлбірлі қабық Opadry II Green 31K510020 (60 мг доза үшін): гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), триацетин, темірдің сары тотығы (Е 172), индигокармин (Е 132), карнауб балауызы;

үлбірлі қабық Opadry II White 31K580000 (90 мг доза үшін): гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), триацетин, карнауб балауызы;

үлбірлі қабық Opadry II Green 31K510019 (120 мг доза үшін): гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), триацетин, индигокармин (Е 132), темірдің сары тотығы (Е 172), карнауб балауызы.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында ойығы мен «Е» өрнегі және екінші жағында «60» өрнегі бар таблеткалар (60 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында ойығы мен «Е» өрнегі және екінші жағында «90» өрнегі бар таблеткалар (90 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бозғылт жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында ойығы мен «Е» өрнегі және екінші жағында «120» өрнегі бар таблеткалар (120 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбірінен және лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Майлан Лабораториз Лимитед,

Плот № H12 & H13 МИДК, Валудж Индастриал Эстейт, Аурангабад, IN- 431 136, Үндістан

Тел.: +91-240-301-8801, факс +91-240-301-8777

Электрондық пошта: info.safety@mylan.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Майлан Лабораториз Лимитед,

Плот №564/А/22, Роад №92, Джубили Хилс, Хайдерабад, Телангана – 500096, Үндістан

Тел./факс: +91-40-39258109

Электрондық пошта: info.safety@mylan.com

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

Қазақстан Республикасындағы «МЕДА Фармасьютикалз Швейцария ГмбХ» өкілдігі Алматы қ., Достық даңғ. 97, 8 кеңсе, тел. 264-17-94, тел./факс 264-17-71

Электрондық пошта: info.safety@mylan.com