Эсцита® 10

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ЭСЦИТА® 10

ЭСЦИТА® 20

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эсциталопрам

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг және 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 12,775 мг немесе 25,55 мг эсциталопрам оксалаты (тиісінше 10 мг және 20 мг эсцитолопрамға баламалы)

қосымша заттар: коповидон (коллидон VA 64), лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

Sepifilm LP 770 қабығының құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е 464), микрокристалды целлюлоза

(Е 460), стеарин қышқылы (Е 570), титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

ЭСЦИТА®10

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жағында тереңдетілген сызығы мен екінші жағында «10» деген таңбасы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

ЭСЦИТА® 20

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жағында тереңдетілген сызығы мен екінші жағында «20» деген таңбасы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған 20 мг таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер

АТХ коды N06AB10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі ас ішуге байланысты емес. Ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жетуінің орташа уақыты 4 сағатқа жуық құрайды. Эсциталопрам биожетімділігі шамамен 80% құрайды.

Эсциталопрамның және оның негізгі метаболиттерінің плазма ақуыздарымен байланысуы 80%-дан төмен.

Эсциталопрам бауырда фармакологиялық тұрғыда белсенді саналатын деметилденген және дидеметилденген метаболиттерге дейін метаболизденеді. Эсциталопрам кинетикасы дозаға байланысты. Тепе-тең концентрациясына (Сss) шамамен 1 аптадан соң жетеді.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) бірнеше рет қолданғаннан кейін 30 сағатқа жуық құрайды. Ішу арқылы қолданған кезде клиренсі шамамен 0,6 л/мин. Эсциталопрамның негізгі метаболиттерінде Т1/2 ұзағырақ. Эсциталопрам және оның негізгі метаболиттері бауырмен (метаболикалық жол) және бүйрекпен шығарылады. Басым бөлігі метаболит түрінде несеппен шығарылады.

Егде жастағы емделушілер ( >65 жас)

Эсциталопрам егде емделушілерде, олардан жас емделушілермен салыстырғанда, баяу шығарылады. Егде жастағыларда жүйелі әсер ету уақыты (AUC), дені сау ерікті жастармен салыстырғанда, шамамен 50% жоғары.

Бауыр қызметінің төмендеуі

Бауыр қызметінің әлсіз немесе орташа бұзылуы бар емделушілерде эсциталопрамның жартылай шығарылу кезеңі шамамен екі есе ұзақ, және де әсер ету уақыты, бауыр қызметі қалыпты адамдардан шамамен 60% жоғары.

Бүйрек қызметінің төмендеуі

Эсциталопрамға тән ауқымды жартылай шығарылу кезеңі және әсер ету уақытының аздап ұзаруы бүйрек қызметі төмендеген емделушілерде (CLcr 10-53 мл/мин) білінген. Плазмадағы метаболиттер концентрациялары зерттелмеген, бірақ олар жоғары болуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

ЭСЦИТА® – антидепрессант, серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіш (СКҚІТ). Серотониннің кері қармалуын тежеу синапс саңылауындағы осы нейромедиатор концентрациясының жоғарылауына әкеледі, оның синапстан кейінгі рецепторлық бөліктерге әсер етуін күшейтеді және ұзартады.

Эсциталопрам серотонинді 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторлар, допаминдік D1- және D2- рецепторлар, α1-, α2-, β-адренергиялық рецепторлар, гистаминді Н1-рецепторлар, м-холинорецепторлар, бензодиазепинді және апиынды рецепторлар қамтылатын рецепторлар қатарымен мүлде байланыспайды.

Эсциталопрамның депрессияға қарсы әсер ету механизмі серотониннің нейрондармен қармалуын бәсеңдету (5-НТ) нәтижесінде орталық жүйке жүйесіндегі (ОЖЖ) серотонинергиялық белсенділіктің күшеюімен өзара байланысты.

Эсциталопрам норэпинефрин мен допаминді нейрондармен кері қармауға тым аз әсер ететін серотонинді кері қармаудың жоғары іріктелген тежегіші болып табылады. Эсциталопрам (S-энантиомер), R-энантиомер циталопрамының рацемиялық түрінен гөрі, серотонинді кері қармауға қатысатын серотониннің ақуыз тасымалдаушысының күшті әсер ететін (100 есе) тежегіші болып саналады. Эсциталопрам, сондай-ақ, Na+, K+, Cl-, Ca++ өзектерін қамтитын иондық өзектермен байланыспайды немесе байланысу қабілеті өте әлсіз болып келеді.

Қолданылуы

- депрессияда

- агорафобиямен/онсыз үрейлі бұзылыстарда

- әлеуметтік үрейленуде (әлеуметтік фобия)

- жайылған үрейлену жай-күйлерінде

- обсессивті-компульсивті бұзылуларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тәулігіне 1 рет ас ішуге байланыссыз тағайындалады.

Эсциталопрамның 20 мг-ден асатын тәуліктік дозасының қауіпсіздігіне қатысты деректер жоқ.

Негізгі депрессиялық көріністер: препарат, әдетте, тәулігіне 10 мг дозада тағайындалады. Емделушінің жеке реакциясына қарай дозаны тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін арттыруға болады.

Депрессияға қарсы тиімділігі, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң дамиды. Депрессия белгілері жоғалғаннан кейін, ең аз дегенде, тағы 6 ай бойы алған әсерді орнықтыру үшін емді жалғастыру қажет.

Агорафобиямен/онсыз үрейлі бұзылыстарда: емдеудің алғашқы аптасы кезінде тәулігіне 5 мг доза ұсынылып, әріқарай тәулігіне 10 мг дейін арттырылады. Емделушінің жеке реакциясына қарай дозаны тәулігіне 20 мг дейін көбейтуге болады.

Ең жоғары емдік әсерге емдеу басталғаннан кейін шамамен 3 айдан соң жетеді. Емдеу бірнеше айға созылады.

Әлеуметтік үрейлену (әлеуметтік фобия): препарат, әдетте, тәулігіне 10 мг дозада тағайындалады. Емделушінің жеке реакциясына қарай дозаны тәулігіне 20 мг дейін көбейтуге болады.

Әлеуметтік статусымен байланысты үрейлену ахуалдары созылмалы аурулар типіне жатады, ал жауап реакциясын күшейту үшін препаратпен 12 апта бойы емделу ұсынылады.

Жайылған үрейлену жай-күйлері: препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 10 мг. Емделушінің жеке реакциясына қарай дозаны тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін көбейтуге болады.

Жайылған үрейлену ахуалдары созылмалы типтегі ауруларға жатады, ал жауап реакциясын күшейту үшін препаратпен 12 апта бойы емделу ұсынылады. Емдеу барысында препараттың пайдасы мен дозасының арақатынасы жүйелі аралықпен бағалануы тиіс.

Обсессивті-компульсивті бұзылулар: препараттың бастапқы дозасы –тәулігіне 10 мг. Емделушінің жеке реакциясына қарай дозаны тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін көбейтуге болады.

Обсессивті-компульсивті бұзылулар – созылмалы типті аурулар, сондықтан мұндай емделушілерді емдеу ұзақтығы толық сауығуға дейін жеткілікті кезең бойына созылады.

Егде жастағы емделушілер(65 жастан асқан)

Әдетте ұсынылатын дозаның жартысы (яғни, барлығы 5 мг/тәулік) және одан төмен ең жоғары доза (10 мг/тәулік) тағайындалады.

Әлеуметтік фобияға шалдыққан егде емделушілерде препараттың тиімділігіне зерттеу жүргізілмеген.

Ауырлығы жеңіл және орта дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны реттеу қажет емес. 2 апта бойы тәулігіне 5 мг бастапқы доза ұсынылады. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (КК<30 мл/мин) бар емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге ұсынылатын бастапқы доза емдеудің алғашқы 2 аптасында тәулігіне 5 мг құрайды. Емдеуге жеке реакцияға қарай дозаны тәулігіне 10 мг дейін көбейтуге болады. Ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты абайлап тағайындау керек.

CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмендегенде ұсынылатын бастапқы доза емдеудің алғашқы 2 аптасында тәулігіне 5 мг құрайды. Емдеуге жеке реакцияға қарай дозаны тәулігіне 10 мг дейін көбейтуге болады.

Препаратпен емдеуді тоқтатқанда тоқтатудан болатын cиндром дамуын болдырмау үшін дозаны 1-2 апта ішінде біртіндеп азайту керек.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айну, тәбеттің төмендеуі, диарея, іш қатулар, іш қуысындағы ауырулар

- ұйқысыздық немесе ұйқышылдық, бас айналу, әлсіздік

- қатты тершеңдік, гипертермия

- либидоның төмендеуі, импотенция, эякуляцияның бұзылуы, аноргазмия (әйелдерде)

Сирек

- дәм сезінудің бұзылуы

- құсу, ауыз кеберсуі, бауыр қызметінің зертханалық көрсеткіштерінің өзгеруі

- ортостатикалық гипотензия

- гипонатриемия

- АДГ сөлінісінің жеткіліксіздігі, галакторея

- анафилактикалық реакциялар, ангионевротикалық ісіну

- тері бөртпесі, қышыну, экхимоздар, пурпура

- синуситтер

- артралгиялар, миалгиялар, несеп іркілісі

Болжамды

- көру бұзылыстары, құрысу ұстамалары, тремор, қимыл-қозғалыс бұзылулары, серотонинді синдром, елестеулер, мания, сананың шатасуы, қозу, үрейлену, суицидтік бейімділіктермен тұлғаның екіжүзденуі, үрейлі шабуылдар, қатты ашушаңдық

Препаратты ұзақ қолданудан кейін күрт тоқтатқанда тоқтату реакциялары - бас айналу, бас ауырулар және жүрек айну болуы мүмкін.

Бұл реакциялардың айқындылығы шамалы, ал ұзақтығы шектеулі.

Жағымсыз әсерлер емделудің 1 немесе 2 аптасында жиірек дамиды, әдетте, артынша олардың қарқыны кемиді және емдеуді жалғастырған кезде сирек туындайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эсциталопрамға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары

сезімталдық

- моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау

- пимозидті бір мезгілде қабылдау

- жүктілік пен лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ЭСЦИТА® препаратымен бір мезгілде қолданған кездегі өзара әрекеттесулер.

МАО тежегіштерімен, сондай-ақ осыған дейін таяуда ЭСЦИТА® препаратын қабылдауды тоқтатқан науқастар МАО тежегіштерін қабылдай бастағанда күрделі ұнамсыз реакциялар пайда болуы мүмкін. Осындай жағдайларда серотониндік синдром дамуы мүмкін.

Серотонинергиялық препараттармен (мысалы, трамадол, суматриптан және басқа да триптандар) серотониндік синдромның дамуына әкеледі.

ЭСЦИТА® құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін, осыған орай, ЭСЦИТА® препараты мен құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа препараттарды бір мезгілде тағайындағанда сақтану қажет.

ЭСЦИТА® литий, триптофан препараттарының әсерін күшейтуі мүмкін.

Ішуге арналған антикоагулянттармен және қан ұюына әсер ететін препараттармен (мысалы, атипиялық антипсихотиктер мен фенотиазиндер, үш циклды антидепрессанттардың көпшілігі, ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП, тиклопидин және дипиридамол) қан ұюының бұзылуы болады. Мұндай жағдайларда ЭСЦИТА® препаратымен емдеудің басында немесе соңында қан ұюына мұқият мониторинг жасау қажет.

СҮР2С19 изоферментін тежейтін препараттар қан плазмасында ЭСЦИТА® препаратының концентрациясын жоғарылатады. ЭСЦИТА® препаратын осындай препараттармен (соның ішінде омепразол) бір мезгілде сақтана қолдану керек, ЭСЦИТА® дозасын азайту қажет болады.

ЭСЦИТА® препаратын жоғары дозаларда СҮР2D6, CYP3A4 және CYP1A2 изоферменттерінің күшті тежегіші болып саналатын жоғары дозалардағы циметидинмен бір мезгілде абайлап тағайындау керек.

ЭСЦИТА® мен құрамында шайқурай бар препараттармен (Нypericum perforatum) бір мезгілде тағайындау жағымсыз әсерлер қатарының көбеюіне әкелуі мүмкін.

Алкоголь бір мезгілде қабылданғанда ЭСЦИТА® препараты фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге түспейді, алайда, басқа психотропты дәрілер жағдайындағы сияқты, ЭСЦИТА® препараты мен алкогольді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

ЭСЦИТА® СҮР2D6 изоферментінің тежегіші болып табылады. Эсциталопрам мен осы изофермент көмегімен метаболизденетін және мысалы, флекаинид, пропафенон және метопролол (жүрек жеткіліксіздігінде қолданған жағдайларда) сияқты емдеу индексі аз дәрілік заттармен немесе негізінен СҮР2D6 изоферменті арқылы метаболизденетін және ОЖЖ-не әсер ететін препараттармен (мысалы дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин антидепрессанттары немесе рисперидон, тиоридазин, галоперидол антипсихотиктері) бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту қажет. Бұл жағдайларда дозаны реттеу қажет болады.

ЭСЦИТА® препараты мен дезипрамин немесе метопрололды бір мезгілде тағайындау соңғы екі препарат концентрациясының екі есе ұлғаюына әкеледі.

ЭСЦИТА® СҮР2С19 изоферментін мардымсыз тежеуі мүмкін. Сондықтан ЭСЦИТА® препараты мен осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде пайдаланғанда сақ болуға кеңес беріледі.

Айрықша нұсқаулар

ЭСЦИТА® препаратын МАО тежегіштерімен бір мезгілде тағайындауға болмайды. Препаратты қайтымсыз МАО тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң және А типті қайтымды МАО тежегіштерімен (соның ішінде моклобемид) емдеуді тоқтатқаннан кейін кемінде, 1 күннен соң тағайындауға болады. Іріктелмеген МАО тежегіштерімен емдеуді бастауға болатын уақыттан бұрын ЭСЦИТА® қабылдау аяқталғаннан кейін, кем дегенде, 7 күн өтуі тиіс.

Үрейлі бұзылыстары бар кейбір емделушілерде серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштермен (ЭСЦИТА® қоса) емдеудің басында үрейленудің күшеюі байқалады. Осындай парадоксты реакция, әдетте, 2 апта емделу кезінде жоғалады. Анксиогендік әсердің туындау ықтималдығын азайту үшін препаратты бастапқы төмен дозаларда қолдану ұсынылады.

ЭСЦИТА® құрысу ұстамалары дамыған жағдайда тоқтатылады.

Тұрақсыз эпилепсиясы бар науқастарда препаратты қолдану ұсынылмайды, бақылаудағы ұстамаларда мұқият қадағалау қажет. Құрысу ұстамаларының болуы жиілеп кетсе, ЭСЦИТА® қамтылатын серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштерді тоқтату қажет.

ЭСЦИТА® сыртартқысында мания/гипомания көрсетілімдері бар емделушілерде абайлап қолданылу керек. Маниакальді жай-күйлер дамығанда ЭСЦИТА® препаратын тоқтату қажет.

Қант диабетімен науқастарды ЭСЦИТА®-мен емдегенде қандағы глюкоза деңгейі өзгеруі мүмкін, сондықтан да инсулин және/немесе ішуге арналған гипогликемиялық препараттар дозасын реттеу қажет болады. Өзін-өзі өлтіру қаупі депрессияға тән, және де күрт басталатын немесе жүргізілетін ем салдарынан болатын ахуал әбден жақсарғанша сақталуы мүмкін. Әсіресе, бас шенінде, клиникалық нашарлау және/немесе суицидтік көріністердің (ойлардың және мінез-құлықтың) болуы мүмкін екеніне орай, антидепрессанттармен емделіп жүрген емделушілерді мұкият қадағалау қажет. Осылай сақтандыру депрессиялық көріністермен қатар жүретін басқа психикалық бұзылыстарды емдеу кезінде де қадағалануы тиіс.

ЭСЦИТА® қабылдау аясында АДГ сөлінісінің бұзылуымен байланысты болуы мүмкін гипонатриемия сирек туындайды, әдетте, емдеуді тоқтатқанда жоғалады. ЭСЦИТА® мен басқа да серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштерді гипонатриемияның даму қаупі бар топқа кіретін емделушілерге: егде жастағыларға, бауыр циррозы бар науқастарға және гипонатриемия туғызатын препараттар қабылдайтындарға сақтана тағайындау керек. ЭСЦИТА® қабылдау кезінде тері қан құйылуының (экхимоздар және пурпура) дамуы мүмкін. Қан кетуге бейімділігі бар, сондай-ақ ішуге арналған антикоагулянттар мен қан ұюына әсер ететін дәрілер қабылдайтын науқастарда ЭСЦИТА® препаратын абайлап қолдану қажет.

Электрлі кұрыстыру емімен үйлестірілген ЭСЦИТА® қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан бұл жағдайда сақтық шарасын қадағалау керек.

Серотониндік синдромның даму қаупіне орай, ЭСЦИТА® препараты мен А типті МАО тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. ЭСЦИТА® және серотонинергиялық препараттармен бір мезгілде басқа да серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер қабылдайтын науқастарда сирек жағдайларда серотониндік синдромның дамуы мүмкін.

Қозу, тремор, бұлшықет түйілуі, гипертермия белгілерінің бірігуі серотониндік синдромның дамуын көрсетеді. Бұл орайда серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер мен серотонинергиялық препараттарды дереу тоқтатып, белгілеріне қарай ем тағайындау керек.

ЭСЦИТА® мен алкогольді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (КК< 30 мл/мин) препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Жүктілік

Жүктіліктің ІІІ триместрінде СКҚІТ (серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіш) пайдалану жаңа туған нәрестенің психофизикалық дамуына теріс әсерін тигізеді. Аналары тура босануға дейін СКҚІТ қабылдаған жаңа туған нәрестелерде неврологиялық бұзылулар: апное, цианоз, құрысулар, гипогликемия, гипотония, тітіркенгіштік, тремор, гипертензия, бұлшықет тонусының көтерілуі, тұрақсыз температура, үнемі жылау, емудің қиындауы, нашар ұйқы тіркелген. Бұл белгілер серотонинергиялық әсерлер немесе тоқтату синдромының туындауын айғақтайды. Жүктілік кезінде СКҚІТ пайдаланған жағдайда оларды қабылдау күрт үзілмеуі тиіс, препаратты біртіндеп тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалану

Симптомдары: бас айналу, тремор, эмоциялық және қозғалыстық қозу, ұйқышылдық, сананың көмескіленуі, құрысу ұстамалары, тахикардия, ЭКГ өзгерістері (ST сегменті мен Т тісшесінің өзгеруі, QRS кешенінің кеңеюі, QT аралығының ұзаруы), аритмиялар, тыныс алу қызметінің бәсеңдеуі, құсу, рабдомиолиз, метаболикалық ацидоз, гипокалиемия.

Емдеу: арнайы у қайтарғысы болмайды, асқазанды шаю, талапқа сай оттегімен емдеу, қажет болса, жүрек-қантамыр және тыныс алу қызметтеріне бақылау, белгісіне қарай емдеу жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан ақ ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірінен және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1, 2, 3 немесе 4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Қаптаушы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта: nobel@nobel.kz