Эсзол®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ЭСЗОЛ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Итраконазол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 100 мг итраконазол,

қосымша заттар: сфералық қант, микрокристалды целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза моногидраты, натрий крахмалгликоляты (А типті), натрий кроскармеллозасы, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, повидон К 30, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған су,

метиленхлорид, 2 – пропанол

қабықтың құрамы: Opadry II қызғылт (титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172))

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, капсула пішінді, қызғылт түсті, бір жағында «ITR 100» логотипі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған зеңге қарсы препараттар. Триазол туындылары.

АТЖ коды J02А С02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Итраконазолдың плазмадағы концентрациясының ең жоғары шыңы 1 мкг эквив/мл жуық, ішке қабылдағаннан кейін 1,5 – 3 сағаттан соң жетеді. Ер адамдардағы жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатқа жуықты құрайды. Тамақтан соң бірден ішке қабылдауда шыңдық концентрациясы 3-4 сағаттан кейін екі еселенеді.

Итраконазолдың кератинденген тіндердегі, әсіресе терідегі, шыңдық концентрациясы плазмадағыдан 3 есеге дейін жоғары болады. Шығарылуы жүйелі айналымдағы қайта таралудан гөрі эпидермистің регенерация үдерісімен байланысты болғандықтан терідегі емдік концентрациясы емдеуді тоқтатқаннан кейін 2-4 апта бойы сақталады. Итраконазол метаболизмі 40% құрайтын айтарлықтай дәрежеде үлкен мөлшердегі метаболиттер түзе отырып, бауырда жүзеге асады. Белсенді заттардың нәжіспен шығарылуы 3-тен 18% дейін ауытқиды, ал несеппен шығарылуы 0,03% азды құрайды.

Фармакодинамикасы

Эсзол® – қоздырғыштардың кең ауқымына қатысты белсенді синтетикалық зеңге қарсы дәрі. Препараттың әсер ету механизмі зеңдердің жасушалық жарғақшаларының маңызды компоненті - эргостерол синтезінің тежелуіне байланысты. Препаратқа дерматофиттер (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); ашытқы және ашытқы тәрізді зеңдер (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei қоса алғанда), сондай-ақ Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis және кейбір басқа да микроорганизмдер сезімтал.

Эсзол® препаратын қолданғанда қол жеткізілетін клиникалық әсер емді тоқтатқан соң 2-4 аптадан кейін толық түрде білінеді. Тері микоздары жағдайында - емді тоқтатқан соң 6-9 айдан кейін.

Қолданылуы

Итраконазолға сезімтал қоздырғыштардан туындаған микоздар:

- вульвовагиналдық кандидозда

- дерматологиялық/офтальмологиялық зеңдік ауруларда

- дерматомикозда, кебек тәрізді теміреткіде, зеңдік кератитте

- оральді кандидозда

- дерматофиттермен және/немесе ашытқыдан туындаған онихомикоздарда

- жүйелік микоздарда: жүйелік аспергиллезда немесе кандидозда, криптококкозда (криптококкты менингитті қоса алғанда)

- гистоплазмозда, споротрихозда, паракокцидиоидозда, бластомикозда және басқа жүйелік микоздарда немесе тропикалық микоздарда

- иммунитеті төмендеген емделушілерге және орталық жүйке жүйесі криптококкозы бар барлық емделушілердің барлығына Эсзол® тек басқа зеңге қарсы препараттардың емі тиімсіз болған жағдайда тағайындалады

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қолданылады. Оңтайлы сіңуі үшін Эсзол® таблеткаларын калориясы жоғары тамақ қабылдағаннан кейін бірден қолдану қажет.

Таблеткаларды тұтастай жұту керек.

Вульвовагинальді кандидоз: 1 күнде тәулігіне 2 рет 200 мг-ден немесе 3 күнде тәулігіне 1 рет 200 мг-нан.

Дерматологиялық/офтальмологиялық аурулар:

– кебек тәрізді теміреткі: 200 мг тәулігіне 1 рет 7 күн;

– дерматомикоздар: 200 мг тәулігіне 1 рет 7 күн немесе 100 мг тәулігіне 1 рет 15 күн.

Кератинизацияланудың елеулі дәрежесі бар орындар зақымдануында (мысалы, қолдың басы және табан эпидермофитиясы) 7 күн бойына тәулігіне екі рет 200 мг немесе 30 күн бойына тәулігіне 100 мг дозамен емдеу керек.

Оральді кандидоздар: 100 мг тәулігіне 1 рет 15 күн.

Итраконазолдың ішке қабылдағандағы биожетімділігі иммундық жүйе бұзылуы бар, мысалы нейтропениялы, ЖИТС-пен ауыратын немесе трансплантацияланған мүшелері бар кейбір емделушілерде төмендетілуі мүмкін. Бұндай жағдайларда екі есе доза қажет болуы мүмкін.

Зеңдік кератит: 21 күн бойына тәулігіне 1 рет 200 мг-дан.

Дерматофиттерден және/немесе ашытқылардан туындаған онихомикоздар:

Немесе үздіксіз ем: 3 ай бойына күніне 2 таблеткадан (тәулігіне 200мг).

Эсзол® препаратының тері немесе тырнақ тіндерінен шығарылуы плазмадағыдан гөрі баяу жүреді. Осылайша, клиникалық және микологиялық оңтайлы әсеріне тері жұқпасын емдеу курсы аяқталғаннан кейін 2-4 аптадан соң қол жетеді және тырнақ пластинкаларының жұқпасын емдеу аяқталғаннан кейін 6-9 айдан соң қол жетеді.

Жүйелік микоздар:

Жағымсыз әсерлері

- дисгезия, диспепсия, жүрек айнуы, іштегі ауырулар, іштің кебуі, құсу, диарея, іш қату

-бас айналуы, бас ауруы, шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия

-қышыма, бөртпе, есекжем, ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, лейкоцитопластикалық васкулит, алопеция, жарыққа сезімталдық

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

-сарысулық ауру, анафилактикалық, анафилактоидты реакциялар

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- диплопияны, көз алдының бұлдырлануын қоса алғандағы көрудің бұзылуы

- ринит, синусит, құлақтағы шуыл, тинит, уақытша немесе тұрақты естімей қалу

- ауыр гепатоуыттылық (бауыр жеткіліксіздігінің жедел және фатальді жекелеген жағдайларында), гепатит, бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы

- миалгия, артралгия

- поллакиурия, несепті ұстай алмау

- етеккір оралымының бұзылуы, эректильді дисфункция

- ісінулер, жоғары тыныс алу жолдарының жұқпалары, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және өкпе ісінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- итраконазолға және препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдықта

- мына препараттармен бір уақытта қолданғанда: астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральді мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин

- өмірге қауіпті немесе басқа да ауыр жұқпаларды қоспағандағы жедел жүрек жеткіліксіздігінде (бар немесе сыртартқыдағы)

- жүктілік және бала емізу кезеңінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рифампицинмен, рифабутинмен және фенитоинмен бір уақытта қолданғанда итраконазолдың және гидрокси-итраконазолдың биожетімділігі төмендейді, препарат тиімділігінің елеулі төмендеуіне алып келеді. Сондықтан да итраконазолды ферменттердің потенциалды индукторлары болып табылатын бұл препараттармен бір уақытта қолдану ұсынылмайды. Итраконазолдың карбамазепин, фенобарбитал және изониазид сияқты ферменттердің басқа индукторларымен өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілмеді, бірақ ұқсас өз ара әрекеттесулер күтілуі мүмкін.

Итраконазол көбіне CYP3А4 ферменттерімен ыдыратылады, бұл ферменттің потенциалды тежегіштері, мысалы ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин итраконазол биожетімділігін ұлғайтуы мүмкін.

Итраконазол CYP3А4 цитохромы типті ферменттермен ыдырайтын дәрілік заттардың метаболизмін бәсеңсітуі мүмкін. Кальций өзекшелерінің бөгегіштері итраконазолдың осыған ұқсас әсерлерін күшейтуі мүмкін теріс инотропты тиімділігін туындатуы мүмкін; итраконазол кальций өзекшелері бөгегіштерінің метаболизмін төмендетуі мүмкін.

Итраконазол мен кальций өзекшелерінің бөгегіштерін бір уақытта қолданғанда сақтық жасау керек.

Тағайындауда қан плазмасындағы олардың концентрация деңгейіне, әсерлері мен жағымсыз әсерлеріне (оларды итраконазолмен қоса тағайындағанда қажет болғанда көрсетілген препараттар дозасын азайту керек)бақылау қажет дәрілік заттар: пероральді антикоагулянттар, ритонавир, индинавир, саквинавир сияқты АИВ-протеазалары тежегіштері, кейбір ісікке қарсы препараттар, қызғылт барвинка алкалоидтары (Vinca), бусульфан, доцетаксел және триметрексат сияқты, CYP3A4 ферменттерімен ыдыратылатын кальций өзекшелерінің бөгегіштері, дигидропиридин және верапамил сияқты кейбір иммуносупрессивті дәрілер: циклоспорин, такролимус, рапамицин (сондай-ақ сиролимус ретінде белгілі), будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон сияқты кейбір глюкокортикостероидтар; дигоксин (Р-гликопротеин тежелуінен), басқа да препараттар: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.

Итраконазолдың зидовудинмен және флувастатинмен өзара әрекеттесуі белгіленбеген.

Итраконазолдың этинилэстрадиол мен  норэтистерон метаболизміне әсері анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Препарат құрамында қант бар, бұны қант диабеті бар науқастарға тағайындағанда ескеру керек.

Басқа дәрілермен қолданылуы. Асқазан қышқылы төмен болғанда ішекте препарат сіңуі нашарлайды. Эсзол® препаратымен бір мезгілде қышқылдықты төмендетуге арналған препараттарды (алюминий гидроксиді сияқты) қолданатын емделушілер бұл дәрілік заттарды кем дегенде екі сағаттық аралықпен қабылдауды ұстанулары тиіс. Ахлоргидриялы емделушілерге, мысалы ЖИТС-пен науқас немесе Н2-гистаминобөгегіштерін немесе протондық помпа тежегіштерін қолданатын науқастарға Эсзол® таблеткаларын кола типті сусындармен қабылдау ұсынылады.

Препараттың фармакокинетикалық ерекшеліктерін ескере отырып, жүйелік зеңдік жұқпалардан туындаған шұғыл жай-күйлерді біріншілік емдеу үшін Эсзол® таблеткалары ұсынылмайды.

Споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз немесе криптококкоз (криптококкты менингитті қоса алғандағы) сияқты жүйелік микоздардан емделген және қайталану дамуы қаупі бар топтардағы ЖИТС-пен науқастарда демеуші емнің қажеттігін дәрігер қарастыруы тиіс.

Эсзол® таблеткаларын қабылдайтын бала тууға қабілетті жастағы әйелдерге оны аяқтаған соң бірінші етеккір келгенше барлық емдеу курсы бойына сенімді контрацепциялық дәрі қолдану қажет.

Жүрек қызметі бұзылуы. Эсзолдың® теріс инотропты әсер ететіні белгілі. Эсзол® препаратын қабылдауға байланысты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарланған. Препаратты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар немесе сыртартқысында осы ауру бар емделушілерге болжамды пайдасы қауіп-қатерден елеулі жоғары жағдайда болмаса қабылдамау керек. Пайда/қауіп арақатынасын жеке бағалауда көрсетілім, дозалау режимі және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі туындау қаупінің жеке жағдайлары сияқты факторларды ескеру керек. Қауіп факторына: жүректің ишемиялық аурулары немесе қақпақшаларының зақымданулары сияқты жүрек аурулары болуы; өкпенің обструктивті зақымданулары сияқты ауыр өкпе аурулары; бүйрек жеткіліксіздігі немесе ісінумен бірге жүретін басқа да аурулары жатады. Бұндай емделушілерге созылмалы жүрек жеткіліксіздігі белгілері туралы мәлімет берілуі керек. Емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Емдеу уақытында созылмалы жүрек жеткіліксіздігі симптомдарын бақылау керек. Емдеу курсы уақытында осы симптомдар білінуінде Эсзол®препаратын қолдануды тоқтату керек.

Эсзол® препаратын кальций өзекшесі бөгегіштерімен бір уақытта қолданғанда сақ болу керек.

Бауыр қызметі бұзылуы. Эсзол®препаратын қолдануда жедел және фатальді бауыр жеткіліксіздігін қоса алғандағы ауыр гепатоуыттылық жағдайлары өте сирек кездеседі. Анықталған жағымсыз әсерлер сыртартқысында бауыр аурулары бар немесе систематикалық көрсетілімдер бойынша емделген және/немесе гепатоуыттылық препараттарын қабылдаған емделушілерде байқалған. Бұл жағдайлардың кейбірі емнің бірінші айында, оның ішінде бірінші аптасында байқалды. Сондықтан дұрысында Эсзол® қолданатын емделушілерде бауыр қызметіне мониторинг жүргізу керек. Емделушілерде гепатит белгілері мен симптомдары біліну жағдайларында, атап айтқанда: анорексия, жүрек айнуы, құсу, жоғары шаршағыштық, абдоминальді ауырулар немесе несептің күңгірт түске боялуы болғанда жедел дәрігерге қаралуы қажеттігі туралы ескерту керек. Бұл симптомдар болғанда емді дереу тоқтатып және бауыр қызметіне зерттеу жүргізу керек. Бауыр ферменттері деңгейі жоғары, бауырдың белсенді ауруы бар емделушілерде немесе басқа препараттар қолданғанда бауыр уыттануы жағдайлары болғандарда болжамды нәтиже бұзылу дамуы қаупінен жоғары болған жағдайдан басқа уақыттарда емді бастамау керек. Бұл жағдайларда бауыр ферменттеріне мониторинг жасау керек.

Бауыр циррозы бар емделушілерде пероральді қабылдағанда препараттың биожетімділігі елеусіз азаяды, сондықтан доза түзету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылуы. пероральді қабылдағанда бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Эсзол®препаратының биожетімділігі төмендетілуі мүмкін. Бұл жағдайда доза түзетуге қатысты сұрақ туындауы мүмкін.

Нейропатия. Эсзол®таблеткаларын қолдануға байланысты болуы мүмкін нейропатия туындағанада емді тоқтату керек.

Егде жастағы емделушілер. Препаратты жасы егде емделушілерге қолданудың клиникалық деректері туралы жеткіліксіз болғандықтан препаратты ондай емделушілерге емнің болжамды пайдасы потенциалды қаупінен елеулі жоғары болғанда ғана тағайындауға болады.

Нейтропениясы бар емделушілерде алдын алуда. Клиникалық зерттеулерде препараттың көбірек жиі кездесетін жағымсыз әсері диарея болды. Ас қорыту жолдарының бұндай бұзылыстары сіңуінің төмендеуіне алып келуі мүмкін және зеңдік колонизациялануына потенциалды әсер ете отырып, микробиологиялық флорасын өзгертуі мүмкін. Мұндай жағдайларда емді тоқтатқанда сақ болу керек.

Айқаспалы сезімталдық. Итраконазол мен зеңге қарсы басқа да азолды препараттар арасында айқаспалы сезімталдық болған туралы мәлімделмеген. Дегенмен препаратты азолды қатардың басқа препараттарына асқын сезімталдығы бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Есту қабілетін жоғалту. Итраконазолды қолданғанда емделушілерде уақытша немесе тұрақты естімей қалу байқалды. Кейбір жағдайларда естімей қалу қолдануға болмайтын хинидинмен бір уақытта қолданудан болды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Әдетте есту препарат тоқтатқан соң қалпына келеді, алайда кейбір емделушілерде естуді жоғалту қайтымсыз болды.

Бала туатын жастағы әйелдерге Эсзол® препаратымен ем кезінде контрацептивті дәрілердің тиімділерін қолдану ұсынылады.

Лактация кезеңінде Эсзол® препаратымен емдеу қажет болса емшек емізуді тоқтату керек.

Педиатрия практикасында қолданылуы

Балаларда Эсзол®таблеткаларын қолдануға қатысты клиникалық деректер жеткіліксіз болғандықтан препаратты осы жастағы топтардағы емделушілерге тағайындау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат қолдану уақытында көлік құралдарын басқарудан және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жүргізуден бас тарту керек.

Артық дозалануы

Артық дозалануы туралы мәлімдеулер жоқ. Егер кездейсоқ артық дозалану бола қалса демеуші шаралар жасау керек. Ішке қабылдағаннан кейін бірінші сағатта асқазанды шаю керек. Пайдасы болса белсенділендірілген көмір тағайындауға болады. Эсзолды® гемодиализ жолымен шығаруға болмайды.

Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.),

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Қаптаушы - ұйымның атауы мен елі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.» серіктестігінің ҚР-дағы өкілдігі, Үндістан

Алматы қ., Төлебаев к., 38

тел/факс: 273-93-74; 273-68-10

электронды пошта: Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz