Эритромицин (таблетки, 250 мг, Синтез ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ЭРИТРОМИЦИН
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эритромицин
Дәрілік түрі
Ішекте еритін қабықпен қапталған 100 мг, 250 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат– эритромицин– 100 мг, 250 мг,
қосымша заттар: картоп крахмалы, повидон, полисорбат 80, кальций стеараты, тальк,
қабықтың құрамы: ацетилфталилцеллюлоза, медициналық майсана майы, титанның қостотығы
Сипаттамасы
Екі жағы дөңес, дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған,көлденең кесіндісінде ақ түсті бір қабат көрінетін таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.
Макролидтер.
АТЖ коды J01FA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі – жоғары. Тамақ ішу эритромициннің ішекте еритін қабықпен қапталған негіз түріндегі пероральді формасына әсер етпейді. Ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) ішке қабылдаған соң 2-4 сағ кейін жетеді. Ақуыздармен байланысуы– 18 %.
Биожетімділігі - 30-65 %. Организмде таралуы біркелкі емес. Бауырда, көкбауырда, бүйректе үлкен мөлшерде жинақталады. Өт пен несептегі концентрация плазмадағы концентрациядан оншақты есе жоғары. Өкпе тіндеріне, лимфа түйіндеріне, ортаңғы құлақ экссудатына, қуық асты безінің сөліністеріне, шәуһетке, плевралық қуысқа, асциттік және синовиальді сұйықтыққа жақсы өтеді. Бала емізетін әйелдің емшек сүтінде плазмадағы концентрацияның 50 % бар. Гематоэнцефалдық тосқауыл арқылы жұлын сұйықтығына (оның концентрациясы препараттың плазмадағы шамасының 10 % құрайды) нашар өтеді. Олардың эритромицин үшін өту мүмкіндігі ми қабығының қабыну үдерістерінде біршама өседі.
Плацентарлық кедергі арқылы өтеді және ұрық қанына өтеді, онда оның шамасы ана плазмасындағы құрамының 5-20 % жетеді.
Ішінара белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда метаболизденеді (90 % астам). Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 1.4-2 сағат, анурияда - 4-6 сағат. Өзгермеген түрде өтпен шығарылуы - 20-30 %, бүйрекпен (өзгермеген түрде) ішке қабылдағаннан кейін - 2-5 %.
Фармакодинамикасы
Макролидтер тобындағы бактериостатикалық антибиотик, оның донор бөлігінде рибосом 50S суббірліктерімен қайтымды байланысады, бұл оның амин қышқылы молекулалары арасында пептидті байланыстар түзілуін бұзады және микроорганизмдер ақуызы синтезін бөгейді (нуклеин қышқылдары синтезіне әсер етпейді). Жоғары дозаларда қолданғанда бактерицидті әсер етуі мүмкін. Әсер ету ауқымына грамоң (Staphylococcus spp., пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін, оның ішінде Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитикалық стрептококк (Viridans тобы), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) және грамтеріс микроорганизмдер (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., оның ішінде Legionella pneumophila) және басқа да микроорганизмдер: Mycoplasma spp. (оның ішінде Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (оның ішінде Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes кіреді.
Грамтеріс таяқшалар төзімді: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, сондай-ақ Shigella spp., Salmonella spp.және басқалары. Сезімталдар тобына микроорганизмдер жатады, антибиотик концентрациясы 0,5 мг/л аз болғанда өсуі іркіледі, сезімталдығы орташа – 1-6 мг/л, орташа тұрақты және тұрақты– 6-8 мг/л.
Қолданылуы
- күлде (оның ішінде бактерия тасымалдаушылар), көкжөтелде (оның ішінде алдын алу), трахомада, бруцеллезде, легионерлер ауруында, эритразмада, листериозда, скарлатинада, амебалық дизентерияда, созда
- балалардағы пневмонияда, жүкті әйелдерде Chlamydia trachomatis туындаған несеп-жыныс жұқпасында
- біріншілік мерезде (пенициллинге аллергиясы бар емделушілерде), ересектердегі асқынбаған хламидиозда (несеп-жыныс жолдарының және тік ішектің төменгі бөліктерінде орналасқан) тетрациклиндер және т.б тиімсіз болғанда немесе көтере алмаушылықта.
- тонзиллитте, отитте, синуситте
- холециститте
- трахеитте, бронхитте, пневмонияда
- терінің іріңді ауруларында, оның ішінде жасөспірімдер безеуінде, жұқтырылған жараларда, тесілулерде, II-III сатыдағы күйікте, трофикалық жараларда
- көздің шырышты қабығының жұқпасында
- тонзиллитте, фарингитте
- жүрек ақауы бар науқастарда операция алдында ішекті дайындауда, стоматологиялық араласуларда, эндоскопияда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке.
Ересектер мен 14 жастан асқан жасөспірімдерге бір реттік доза – 0,25– 0,5 г, тәуліктік – 1-2 г құрайды. Тағайындау аралығы– 6 сағат. Ауыр жұқпаларда тәуліктік доза 4 г дейін ұлғайтылуы мүмкін.
4 айдан 18 жасқа дейінгі балаларда, жасына, дене салмағы мен жұқпаның ауырлығына қарай дене салмағының әр кг 30-50 мг тәулігіне 2-4 рет қабылдауға; балаларға өмірінің бастапқы 3 айында - тәулігіне дене салмағының әр кг 20-40 мг. Жұқпа жағдайы ауырлау болғанда доза екі еселенуі мүмкін.
Дифтерия тасымалдаушылығын емдеу үшін – тәулігіне 2 рет 0,25 г. Біріншілік мерезді емдеу үшін курстық доза – 30-40 г, емнің ұзақтығы – 10-15 күн.
Амебалық дизентерияда ересектерге – тәулігіне 4 рет 0,25 г, балаларға – тәулігіне дене салмағының әр кг 30-50 мг; емнің ұзақтығы – 10-14 күн.
Легионеллезде – 14 күн бойы тәулігіне 0,5-1 г 4 рет.
Созда – 3 күн бойы әрбір 6 сағат сайын 0,5 г, одан әрі 7 күн бойы әрбір 6 сағат сайын 0,25 г.
Жұқпаның асқынуының алдын алу мақсатында ішекті операция алдында дайындау үшін – ішке, операция басталғанға дейін 19 сағат, 18 сағат және 9 сағат бұрын 1 г-дан (барлығы 3 г).
Стрептококкты жұқпаның алдын алу үшін (тонзиллитте, фарингитте) ересектерге - 20-50 мг/кг/тәулігіне, балаларға– 20-30 мг/кг/тәулігіне, емнің ұзақтығы - 10 күннен кем емес.
Жүрек ақауы бар науқастарда септикалық эндокардиттің алдын алу үшін
– ересектер үшін 1 г және 20 мг/ кг - балаларға, емдік немесе диагностикалық ем-шара алдында 1 сағат бұрын, одан әрі 0,5 г – ересектер үшін және 10 мг/кг балаларға, 6 сағаттан кейін қайталанады.
Көкжөтелде – 5-14 күн бойы тәулігіне дене салмағының әр кг 40-50 мг.
Балалардағы пневмонияда – тәулігіне 4 рет қабылдауға 50 мг/кг, 3 аптадан кем емес уақыт бойына.
Жүктілік кезіндегі несеп-жыныс жұқпасында – 7 күннен кем емес уақыт бойына күніне 4 рет қабылдауға 0,5 г немесе (бұл дозаны қөтере алмағанда) - 0,25 г 14 күннен кем емес уақыт бойына тәулігіне 4 рет қабылдауға
Ересектерде, асқынбаған хламидиозда және тетрациклинді көтере алмаушылықта - 7 күннен кем емес уақыт бойы 0,5 г тәулігіне 4 рет.
Жағымсыз әсерлері
Кейде:
- жүрек айнуы, құсу, диарея, гастралгия, тенезмдер, абдоминальді ауырулар, диарея, дисбактериоз
- естудің төмендеуі және/немесе құлақтағы шу (жоғары дозаларда қолданғанда – тәулігіне 4 г астам, әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін естудің төмендеуі қайтымды)
Сирек:
- ауыз қуысының кандидозы, жалғанжарғақшалы энтероколит (емдеу уақытында, сондай-ақ одан кейін), бауыр қызметінің бұзылуы, холестатикалық сарғаю, «бауыр» трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, панкреатит
- тахикардия, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, QT аралығының ұзаруы бар науқастардағы қарыншалық тахикардияны қоса алғандағы қарыншалық аритмиялар («пируэт» типті), фибрилляция немесе жүрекшенің дірілдеуі
- аллергиялық реакциялар: кейде – есекжем, тері бөртпесі, эозинофилия, экссудативті эритема, көп формалы эритема, уытты эпидермальді некролиз
өте сирек
– анафилактикалық шок
- құрысулар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа асқын сезімталдықта
- естімей қалғанда
- терфенадинді немесе астемизолды бір мезгілде қабылдағанда
- жүктілік, лактация кезеңінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттар эритромициннің T1/2 ұзартады.
Линкомицинмен, клиндамицинмен және хлорамфениколмен (антагонизм) үйлесімсіз.
Бета-лактамды антибиотиктердің (пенициллиндердің, цефалоспориндердің, карбапенемдердің) бактерицидті әсерін төмендетеді.
Метаболизмін бауырда жүзеге асыратын (теофиллин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин) препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде плазмада бұл препараттардың концентрация деңгейі жоғарылауы мүмкін (бауырда микросомальді ферменттердің тежегіші болып табылады).
Циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтеді (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі қатар жүрген науқастарда).
Триазоламның және мидазоламның клиренсін төмендетеді, осыған байланысты бензодиазепиннің фармакологиялық әсері күшеюі мүмкін.
Терфенадинмен немесе астемизолмен бір мезгілде қабылдауда аритмияның дамуы, дигидроэрготаминмен немесе гидрирленбеген алкалоидты қастауышпен –дизестезияға, тамырлардың түйілуіне дейін тарылуы мүмкін.
Метилпреднизолонның (тиімділігін күшейтеді), фелодипин мен кумаринді қатардағы антикоагулянттардың элиминациясын баяулатады.
Ловастатинмен қоса тағайындағанда рабдомиолиз күшейеді.
Дигоксиннің биожетімділігін жоғарылатады.
Гормональді контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен: аритмиялар (сыртартқысында), QT аралығының ұзаруы, сары ауру (сыртартқысында), бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі.
Ұзақ уақыт бойы емделген кезде бауыр қызметінің зертханалық көрсеткіштерін бақылауды іске асыру керек.
Холестатикалық сарғаю белгілері емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң дамуы мүмкін, алайда 7-14 күн үздіксіз емдегеннен кейін қауіп жоғарылай бастайды. Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, сондай-ақ егде емделушілерде отоуыттылық әсерінің даму мүмкіндігі жоғары. Haemophilus influenzae -нің кейбір төзімді штаммдары эритромицинмен және сульфаниламидтермен бір мезгілде қабылдағанда сезімтал болады. Несепте катехоламинді және қанда «бауырлық» трансаминаза белсенділігін анықтауда (дифенилгидразиннің көмегі арқылы колориметриялық анықтау) кедергі болуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Эритромициннің автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеуге әсері туралы мәлімдемелер болған жоқ.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: жедел бауыр жеткіліксіздігіне дейін жететін бауыр қызметі бұзылуы, есту қабілетін жоғалту.
Емдеу: белсенділендірілген көмір, тыныс алу жүйесінің жай-күйін мұқият бақылау. Орташа емдік дозадан бес есе жоғары доза қабылдағанда асқазанды шайған дұрыс. Гемодиализ, перитонеальді диализ, қарқынды диурез тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтынатын ыдысқа арналған картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
"Синтез" ААҚ, Ресей
640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
Тіркеу куәлігінің иесі
"Синтез" ААҚ, Ресей
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,
Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к., 14
тел. 714 228 01 79
E-mail: real@kurgansintez.ru