Эритромицин (250 мг, Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эритромицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эритромицин

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг және 250 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: эритромицин (белсенді затқа шаққанда)

–117,0 мг (100 мг) және 292,4 мг (250 мг)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе сұрғылт реңді ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар

Макролидтер

АТХ коды J01FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі – жоғары. Тамақтану ішекте еритін қабықпен қапталған негіз түріндегі эритромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлеріне әсерін тигізбейді. Ең жоғары концентрациясына (Cmax) ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 80 %.

Биожетімділігі – 30-65 %. Организмде таралуы біркелкі емес. Бауырда, көкбауырда, бүйректе үлкен мөлшерлерде жинақталады. Өт пен несептегі концентрациясы плазмадағы концентрациясынан он есе асып кетеді. Өкпе тіндеріне, лимфа түйіндеріне, ортаңғы құлақ экссудатына, қуық асты безінің сөліне, шәуһетке, плевралық қуысқа, асциттік және синовиальді сұйықтықтарға жақсы өтеді. Бала емізетін әйелдердің сүтінде плазмадағы концентрациясының 50 %-ы болады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы, жұлын сұйықтығына (оның концентрациясы плазмадағы препарат мөлшерінің 10 %-ын құрайды) нашар өтеді. Олардың эритромицинге тән өткізгіштігі ми қабықтарындағы қабыну үдерістерінде біршама артады. Плаценталық бөгет арқылы өтеді және ұрық қанына түседі, онда оның мөлшері ана плазмасындағы мөлшерінің 5-20 %-на жетеді.

Ішінара белсенді емес метаболиттер түзумен бауырда метаболизденеді (90 %-дан астам). Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 1.4-2 сағат, анурияда - 4-6 сағат. Өтпен шығарылуы – өзгермеген күйде 20-30 %, бүйрекпен (өзгермеген күйде) ішке қабылдағаннан кейін – 2-5 %.

Фармакодинамикасы

Макролидтер тобындағы бактериостатикалық антибиотик, 50S рибосома суббірлігімен оның донор бөлігінде қайтымды байланысады, бұл амин қышқылдары молекулаларының арасындағы пептидтік байланыстар түзілуін бұзады және микроорганизмдер ақуыздарының синтезін бөгейді (нуклеин қышқылдарының синтезіне әсер етпейді). Жоғары дозаларда қолданғанда бактерицидті әсер көрсетуі мүмкін. Әсер ету ауқымына грамоң (Staphylococcus spp., пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін, соның ішінде Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитикалық стрептококк (Viridans тобы), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) және грамтеріс микроорганизмдер (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., соның ішінде Legionella pneumophila) және басқа да микроорганизмдер: Mycoplasma spp. (соның ішінде Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (соның ішінде Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes кіреді.

Грамтеріс бактериялар төзімді: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, сондай-ақ Shigella spp., Salmonella spp. және басқалары. Сезімталдар тобына 0.5 мг/л-ден аз антибиотик концентрациясы тұсында өсуі кідіретін микроорганизмдер жатады, сезімталдығы орташаларда – 1-6 мг/л, орташа тұрақты және тұрақтыларда – 6-8 мг/л.

Қолданылуы

- күл (соның ішінде бактерия тасымалдаушылық), көкжөтел (соның ішінде алдын алу), трахома, бруцеллез, легионерлер ауруы, эритразма, листериоз, скарлатина, амебалық дизентерия

- Chlamydia trachomatis туғызған жүкті әйелдердегі несеп-жыныс жұқпалары

- алғашқы мерез (пенициллиндерге аллергиясы бар емделушілерде), ересектердегі асқынбаған хламидиоз (несеп-жыныс жолдарының және тік ішектің төменгі бөліктерінде орналасқан), соз

- тонзиллит, отит, синусит

- холецистит

- трахеит, бронхит, пневмония, балалардағы пневмония

- терінің іріңді аурулары, соның ішінде жасөспірімдер безеуі, жұқтырылған жаралар, тесілулер, II-III сатыдағы күйіктер, трофикалық ойық жаралар

- көздің шырышты қабығының жұқпалары

- ревматизммен науқастарда стрептококк жұқпасы өршуінің алдын алу

- емдік және диагностикалық шаралар кезінде жұқпалы асқынулардың алдын алу (соның ішінде операция алдында ішекті дайындау, стоматологиялық араласулар, эндоскопия, жүрек ақаулары бар науқастарда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылданады.

Ересектер мен 14 жастан асқан жасөспірімдерге арналған бір реттік дозасы – 0.25-0.5 г, тәуліктік – 1-2 г 2-4 қабылдауға, ең жоғары тәуліктік дозасы – 4 г.

Жасына, дене салмағына және жұқпаның ауырлығына қарай 6-14 жас аралығындағы балаларға – 2-4 қабылдауға тәулігіне 30-50 мг/кг. Ауыр жұқпалар жағдайында дозаны екі еселеуге болады.

Күл тасымалдаушылықты емдеу үшін – тәулігіне 2 рет 0.25 г. Алғашқы мерезді емдеу үшін курстық дозасы – 30-40 г, емдеу ұзақтығы – 10-15 күн.

Амебалық дизентерияда ересектерге – тәулігіне 4 рет 0.25 г, балаларға – тәулігіне 30-50 мг/кг; курс ұзақтығы – 10-14 күн.

Легионеллезде – 14 күн бойы тәулігіне 4 рет 0.5-1 г.

Созда – 3 күн бойы әр 6 сағат сайын 0.5 г, әріқарай 7 күн бойы әр 6 сағат сайын 0.25 г.

Жұқпалы асқынулардың алдын алу мақсатында ішекті операция алдында дайындау үшін – ішке, операция басталуына дейін 19 сағат, 18 сағат және 9 сағат бұрын 1 г (барлығы 3 г).

Стрептококкты жұқпаның алдын алу үшін (тонзиллитте, фарингитте) ересектерге – тәулігіне 20-50 мг/кг, балаларға – тәулігіне 20-30 мг/кг, курс ұзақтығы - 10 күннен кем емес.

Жүрек ақаулары бар науқастарда сепсистік эндокардиттің алдын алу үшін – ересектер үшін 1 г және балалар үшін 20 мг/кг, емдік немесе диагностикалық емшараға дейін 1 сағат бұрын, әріқарай ересектер үшін 0.5 г және балалар үшін 10 мг/кг, 6 сағаттан соң қайталайды.

Көкжөтелде – 5-14 күн бойы тәулігіне 40-50 мг/кг.

Балалардағы пневмонияда – 3 аптадан кем емес уақыт бойы 4 қабылдауға тәулігіне 50 мг/кг.

Жүктілік кезіндегі несеп-жыныс жұқпаларында – 7 күннен кем емес уақыт бойы күніне 4 рет 0.5 г немесе (осындай дозаны қөтере алмағанда) –14 күннен кем емес уақыт бойы тәулігіне 4 рет 0.25 г.

Ересектерде, асқынбаған хламидиозда және тетрациклиндерді көтере алмаушылықта – 7 күннен кем емес уақыт бойы тәулігіне 4 рет 0.5 г.

Жағымсыз әсерлері

Кейде

– терінің аллергиялық реакциялары (есекжем, бөртпенің басқа түрлері)

– эозинофилия

– жүрек айну, құсу, гастралгия, тенезмдер, абдоминальді ауырулар, диарея, дисбактериоз

– бауыр қызметінің бұзылуы, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, панкреатит

– естудің нашарлауы және/немесе құлақтың шуылдауы (жоғары дозаларды қолданғанда – тәулігіне 4 г-ден аса, әдетте препаратты тоқтатқаннан кейінгі естудің нашарлауы қайтымды)

Сирек:

– холестатикалық сарғаю

– тахикардия, ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, QT аралығының ұзаруы бар науқастардағы қарыншалық аритмиялар, қарыншалық тахикардияны («пируэт» типті) қоса

– ауыз қуысының кандидозы, жалған жарғақшалы энтероколит (емдеу кезінде де, одан кейін де)

– анафилактикалық шок

– құрысулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа аса жоғары сезімталдық

- бауыр аурулары

- есту қабілетінің едәуір төмендеуі

- терфенадинді немесе астемизолды бір мезгілде қабылдау

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық, Lарр-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

Сақтықпен

- аритмиялар (сыртартқыдағы), QT аралығының ұзаруы, сарғаю (сыртартқыдағы)

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттар эритромициннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Линкомицинмен, клиндамицинмен және хлорамфениколмен (антагонизм) үйлесімсіз.

Бета-лактамды антибиотиктердің (пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер) бактерицидті әсерін төмендетеді.

Теофиллин мөлшерін жоғарылатады.

Метаболизмі бауырда жүзеге асатын препараттармен (теофиллин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин) бір мезгілде қабылдаған кезде плазмада осы препараттар концентрациясы жоғарылауы мүмкін (бауырдағы микросомалық ферменттердің тежегіші болып табылады).

Циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтеді (әсіресе, қатарлас бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда). Триазолам мен мидазолам клиренсін төмендетеді, осыған орай бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерлері күшеюі мүмкін.

Терфенадинмен немесе астемизолмен бір мезгілде қабылдағанда аритмияның дамуы, дигидроэрготаминмен немесе гидрленбеген қастауыш алкалоидтарымен – тамырлар түйілгенше тарылуы, дизестезиялар болуы мүмкін.

Метилпреднизолон, фелодипин және кумариндік қатар антикоагулянттарының шығарылуын баяулатады (тиімділігін күшейтеді).

Ловастатинмен бірге тағайындағанда рабдомиолиз күшейеді.

Дигоксин биожетімділігін жоғарылатады.

Гормональді контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Ұзақ уақыт емдеу кезінде бауыр қызметінің зертханалық көрсеткіштерін бақылауды жүзеге асыру қажет.

Холестатикалық сарғаю белгілері ем басталғаннан кейін бірнеше күннен соң дамуы мүмкін, алайда 7-14 күн үздіксіз емдегеннен кейін даму қаупі жоғарылайды.

Кейбір төзімді Haemophilus influenzae штаммдары эритромицин және сульфаниламидтерді бір мезгілде қабылдауға сезімтал.

Несепте катехоламиндер және қандағы «бауыр» трансаминазалары белсенділігін анықтауға (дефинилгидразин арқылы колориметриялық анықтау) кедергі болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде қолданғанда анасы үшін болжамды пайдасы мен ұрыққа төнетін ықтимал қатерін бағалап алған жөн.

Емшек сүтіне өтуі мүмкін екеніне орай, эритромицин тағайындалған кезде бала емізуді қоя тұрған дұрыс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, диарея, асқазан аумағындағы жайсыздық, жеңіл түрдегі жедел панкреатит, бас айналу (әсіресе бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда), бауыр қызметінің жедел бауыр жеткіліксіздігіне дейін бұзылуы, естімей қалу.

Емі: белсенділендірілген көмір, тыныс алу жүйесінің жай-күйін мұқият бақылау. Орташа емдік дозадан бес есе асып кететін дозаны қабылдағанда асқазанды шаю тиімді. Гемодиализ, перитонеальді диализ, қарқынды диурез тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг және 250 мг.

10 таблеткадан (100 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 10 таблеткадан (250 мг доза үшін) полимер банкіде.

1 пішінді ұяшықты қаптама (100 мг доза үшін) немесе әрбір банкі (250 мг доза үшін) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел./факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігінің иесі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел./факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com