Эритромицин (100 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Эритромицин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эритромицин
Дәрілік түрі
Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг және 250 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 100 мг және 250 мг эритромицин,
Сипаттамасы
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Макролидтер тобының антибиотигі. Бактериостатикалық әсер көрсетеді. Алайда жоғары дозада қолданған сезімтал микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер көрсетеді. Эритромицин ақуыз синтезін бәсеңдетіп, бактериялардың рибосомаларымен қайтымды байланысады.
Грамоң бактерияларға қатысты белсенді: Staphylococcus spp. (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штамдар), Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae); грамтеріс бактериялар: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробты бактериялар: Clostridium spp.
Эритромицин Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp. қатысты белсенді.
Эритромицинге грамтеріс таяқшалар, оның ішінде Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp. төзімді.
Фармакокинетикасы
Биожетімділігі 30 - 65 % құрайды. Таралуы біркелкі емес. Өкпе тіндеріне, лимфатикалық түйіндерге, плевра қуысына, асциттік және синовиальді сұйықтыққа жақсы өтеді. Емшек сүтіндегі концентрациясы плазмадағы концентрациясының 50 % құрайды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы (плазмалықтан 10 % концентрациясы) нашар өтеді. Ұрық организміндегі концентрациясы анасының плазмасындағы концентрациясының 2 - 10 % құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 60-70 % құрайды. Ішінара белсенді емес метаболиттерді түзумен бауырда метаболизденеді. T½ – 1,4 - 2 с, анурияда 4 - 6 сағатқа дейін артады. Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі ұзаруы мүмкін. Өтпен (20 - 30 % өзгермеген түрінде) және несеппен (2 - 5 %) шығарылады.
Қолданылуы
–эритромицинге сезімтал микроорганизмдермен туындаған жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы жұқпалы-қабыну ауруларында оның ішінде күл, көкжөтел, трахома, легионерлер ауруы, скарлатина, отит, соз, мерез, тыныс жолдарының ауруханадан тыс жұқпаларында (фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония)
–пенициллинге, тетрациклиндерге, левомицетинге, стрептомицинге төзімді қоздырғыштармен (оның ішінде, стафилококктармен) туындаған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Асқа дейін 1 сағат бұрын немесе астан кейін 2 - 3 сағаттан соң сумен ішіп қабылдайды! Егер қабылдаған кезде препараттың әсері тым күшті немесе әлсіз болса дереу дәрігерге қаралу керек.
6 жастан асқан балалар
Әдетте тәулігіне дене салмағына 30 мг/кг-дан 50 мг/кг-ға дейін 3 - 4 қабылдауға бөліп, немесе әрбір 6-8 сағат сайын қабылдайды. Ауыр жұқпаларда дозаны екі есе жоғарылатуға және әрбір 6 сағат сайын қабылдауға болады. Бір реттік дозасы бір таблеткадан кем еместі құрайтын балаларда ғана қолданылады (таблеткаларды бөлуге болмайды!). Егер жұта алмаса, басқа түрін қолдану керек (мысалы, шәрбат). Ең жоғары тәуліктік доза − 4 г.
Ересектер
Әдетте тәулігіне 1 гр-нан 2 гр-ға дейін 3-4 қабылдауға бөліп қолданады Ауыр жұқпаларда бірнеше қабылдауға бөліп, дозаны тәулігіне 4 гр-ға дейін жоғарылатуға болады.
Алғашқы мерезді емдеу: 10 - 15 күндік курстың бір реттік дозаларына бөлінген жалпы курстық доза 30 - 40 грамм.
Соз жұқпасы: емді парентеральді эритромицинмен бастау керек (әрбір 6 сағат сайын 500 мг-ден 3 күн бойы), содан кейін 7 күн ішінде әрбір 6 сағат сайын 250 мг-ден.
Легионерлер ауруы: ауыр жағдайларда көктамыр ішіне енгізу керек, орташа ауырлықта ересектерге – пероральді 500 мг-ден күніне 4 рет 14 күн бойы.
Бауыр функциясының бұзылуы
Препараттың қан сарысуындағы концентрациясын бақылай отырып эритромициннің дозасын реттеу мақсатқа сай.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде дозаны өзгертудің қажеті жоқ.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде дозасын өзгертудің қажеті жоқ. Осы жас тобындағыларда бауыр немесе өт жолдары функциясының бұзылыстарының жиілігіне байланысты сақтық шараларын сақтау керек.
Емдеу ұзақтығы жұқпаның ауырлығы мен түріне байланысты. Эритромицинді белгілері жоғалғаннан кейін кем дегенде 2 - 3 күн қабылдау керек. А тобындағы стрептококтармен туындаған жұқпаларда ем кем дегенде 10 күнге созылуы керек.
Егер препарат дәл тағайындалған уақытында қабылданбаса, келесі дозаны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек, содан кейін препаратты дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдауды жалғастыру керек. Өткізіп алғаннның орнын толтырам деп қос дозаны қабылдауға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
- жүрек айнуы, құсу, эпигастриядағы ауыру, тенезмдер, диарея, дисбактериоз
- тері бөртпесі, есекжем, эозинофилия
- ауыз қуысының кандидозы, қынап кандидозы
Сирек:
- анафилактикалық шок, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, интерстициальді нефрит, Квинке ісінуі (ангионевротикалық ісіну немесе ауқымды есекжем), буындардың ісінуі және дәрілік қызба
- бауыр функциясының бұзылуы, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, бауырішілік холестаз немесе холестатикалық сарғаю (кейде іштің шаншып ауыруымен, жүрек айнуы, құсу, уртикария, эозинофилия, жоғары температура және іштің түйілуімен), спастико-гипертрофиялық пилоростеноз (балаларда)
- тахикардия, QT аралығының ұзаруы, жүрекшенің жыпылықтауы және/немесе дірілдеуі (QT аралығының бастапқы ұзаруымен науқастарда)
Өте сирек:
- панкреатит
- құрысулар
- жалғанжарғақшалы колит (бактерияға қарсы ем кезінде немесе кейін)
- қайтымды отоуыттылық (тәулігіне 4 г-дан асатын жоғары дозаларды қабылдағанда естудің төмендеуі және/немесе құлақтағы шуыл)
Аталған реакциялар эритромицинді бірінші рет қолданғанда пайда болуы мүмкін. Олардың пайда болуының қаупі қайталап қабылдағанда немесе 10 күннен аса емдеу курсының ұзақтығында артады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- аталған антибиотикке, препарат компоненттеріне, макролидтер тобының препараттарына жоғары сезімталдық, терфенадин, астемизол, колхицин немесе цизаприд, пимозидті бір мезгілде қабылдау
- сыртартқысында сары аурудың болуы, бауыр функциясының айқын бұзылуы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 6 жасқа дейінгі балалар
- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық, Lарр-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- есту қабілетінің едәуір төмендеуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эритромицинді CYP3A4 субстраттарымен бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде елеулі жағымсыз реакциялар тіркелген. Оларға симвастатинмен, ловастатинмен, аторвастатинмен бір мезгілде қабылдағанда колхициннің уыттылығының артуы, рабдомиолиз қаупінің жоғарылауы және CYP3A4 (верапамил, амлодипин, дилтиазем) қатысуымен метаболизденетін кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қабылдағанда гипотензия жатады. Эритромицин мен колхициннің өзара әрекеттесуі өмірге әлеуетті қауіпті болып табылады, және екі препаратты да ұсынылған дозаларда қабылдағанда пайда болуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі мүмкіндігімен рабдомиолиз эритромицинмен бір мезгілде ловастатин қабылдайтын ауыр жағдайдағы емделушілерде дамуы мүмкін. Ловастатин мен эритромицинді бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде, креатинкиназа (КК) мен сарысулық трансаминазалар деңгейін мұқият бақылау керек.
Эритромицинді теофиллинмен, аминофиллинмен, кофеинмен, циклоспоринмен, сондай-ақ метаболизмі бауырда жүретін препараттармен (карбамазепин, вальпрой қышқылы, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, бромокриптин), бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасында олардың концентрациясының жоғарылауы байқалады және уытты әсерінің даму қаупі жоғарылайды.
Терфенадинмен немесе астемизолмен бір мезгілде қабылдағанда аритмияның дамуы (қарыншалардың жыпылықтауы және дірілдеуі, қарыншалық тахикардия, өліммен аяқталғанға дейін) мүмкін; дигидроэрготаминмен немесе гидратацияланбаған қастауыш алкалоидтарымен – тамырлардың түйілгенше тарылуы, дизестезиялар болуы мүмкін.
Эритромицин триазолам мен мидазоламның клиренсін төмендетеді және осыған байланысты бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерін күшейтуі мүмкін, метилпреднизолонның, фелодипиннің және кумаринді қатардың антикоагулянттарының элиминациясын (әсерін күшейтеді) баяулатады.
Эритромицин силденафил, дигоксиннің биожетімділігін жоғарылатады. Эритромицинмен бір мезгілде қабылдағанда силденафилдің дозасын азайту керек.
Өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттар эритромициннің T½ ұзартады.
Линкомицинмен, клиндамицинмен және хлорамфениколмен (антагонизм) үйлесімсіз.
Эритромицин β-лактамды антибиотиктердің (пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер) бактерицидті әсерін төмендетеді.
Эритромицин гормональді контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Гепатоуыттылығы
Бауыр аминотрансферазалары деңгейінің жоғарылауымен және сарғаюмен немесе онсыз гепатоцеллюлярлы және (немесе) холестатикалық гепатиттің дамуымен бауыр функциясы бұзылуы мүмкін.
QT аралығының ұзаруы
Эритромицинді қабылдау QT аралығының ұзаруын және аритмияның сирек жағдайларын туындатуы мүмкін. Эритромицин қабылдаған емделушілерде torsades de pointes типті қарыншалық аритмия жағдайлары сипатталған.
Аритмияның дамуының жоғары қаупімен (түзетілмейтін гипокалиемия немесе гипомагниемия, клиникалық мәні бар брадикардия) емделушілерде QT аралығының ұзаруында, сондай-ақ , Ia класты (хинидин, прокаинамид) немесе III класты (дофетилид, амиодарон, соталол) аритмияға қарсы дәрілерді қабылдаған емделушілерде эритромицинді қабылдауға болмайды.
Егде жастағы емделушілерде QT аралығының ұзаруына сезімталдық жоғары.
Жүктілік кезіндегі мерез
Эритромицинді жүктілік кезінде қабылдау туа біткен мерездің алдын алу үшін баламалы концентрация түзбейді. Жүктілік кезінде пероральді эритромицин қабылдаған әйелдерден туған балалар, ерте мерездің алдын алу үшін пенициллинмен сәйкес ем курсын өтуі керек.
Clostridium difficile-мен астасқан диарея
Диареяның дамуы барлық бактерияға қарсы препараттарды, оның ішінде эритромицинді, қабылдаумен байланысты және ауырлығына қарай жеңіл диареядан фатальді колитке дейін ауытқуы мүмкін. Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу тоқ ішектің қалыпты флорасын өзгертіп, диареяның дамуына ықпал ететін, А және В токсиндерін өндіретін Clostridium difficile тез өсуіне әкеледі. Clostridium difficile штамдарымен токсиндердің аса жоғары өндірілуі жоғары аурушаңдыққа және өлімге әкелуі мүмкін, өйткені бұл жұқпалар бактерияға қарсы емге рефрактерлі болуы мүмкін, және колэктомия қажет болуы мүмкін.
Clostridium difficile астасқан диареяның даму мүмкіндігі антибиотиктерді қабылдағаннан кейін диареямен зардап шегетін барлық емделушілерде қарастырылуы керек. Бактерияға қарсы препараттарды енгізгеннен кейін екі ай ішінде диареямен емделушілердің сыртартқысын мұқият тексеру керек. Егер диареяның себебі Clostridium difficile екендігіне күдік туса немесе дәлелденсе Clostridium difficile қарсы бағытталмаған бактерияға қарсы емді тоқтату керек. Clostridium difficile-мен астасқан диареяны емдеу, су-электролитті теңгерімді түзетуді, парентеральді қоректенумен қамтамасыз етуді, Clostridium difficile қарсы бактерияға қарсы ем жүргізуді қамтуы керек. Емдеу курсының 3 аптадан аса ұзақтығында қан көрінісін және бауыр мен бүйрек функциясының мәнін үнемі бақылау ұсынылады.
Эритромицинді қолдану несепте катехоламиндерді анықтауда жалған нәтиже беруі мүмкін.
Препарат құрамында лактозаның болуына байланысты оны туа біткен галактозаны көтере алмаушылықпен, Лапп лактаза тапшылығымен, глюкозы-галактоза мальабсорбациясымен емделушілерге қолдануға болмайды.
Эритромицинмен бір мезгілде гепатоуытты препараттарды қолдануға болмайды.
Эритромицинмен емделу кезінде алкоголь қабылдауға болмайды.
Эритромицин мен оның туындылары гормональді контрацептивтерді қабылдағанда олардың әсерін азайтуы мүмкін. Қосымша контрацепцияның гормональді емес әдістерін қолдану ұсынылады.
Эритромицин гравис миастениясы симптомдарын күшейтуі мүмкін.
Препаратты оларға жұту қиын болғандықтан балаларда 6 жасқа дейін қолдануға болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Қауіпсіздігіне қатысты деректер жеткіліксіз болғандықтан препарат жүкті әйелдерге тағайындалмайды. Эритромицин ана сүтіне өтетін болғандықтан дәрілік затты тағайындағанда әйелдер емшекпен қоректендіруден бас тартуы керек.
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Препараттың көлік құралдарын басқару және механикалық құрылғылармен жұмыс жасауға әсеріне қатысты деректер жоқ.
Артық дозалануы
Симптомдары: жедел уыттану жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруының пайда болуымен сипатталады. Созылмалы артық дозалануда жиі қызба, лейкоцитоз, эозинофилиямен қатар жүретін жедел бауыр жеткіліксіздігіне дейін, бауыр функциясының (сарғаю, гепатит) бұзылуы дамиды. Тері тарапынан аллергиялық реакциялар, анафилактикалық шок байқалуы мүмкін, сирек жағдайларда – холестатикалық гепатит және уақытша есту қабілетін жоғалту (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде).
Емі: белсендірілген көмірмен дереу асқазанды шаю керек (аспирацияны болдырмау үшін емделушінің жағдайын бақылау!), тыныс алу жүйесінің жай-күйін (қажет болғанда – өкпені жасанды желдетуді жүргізу), қышқыл-негізді теңгерімді және электролиттік алмасуды, ЭКГ көрсеткіштерін мұқият бақылау керек. Гемодиализ, перитонеальді диализ, қарқынды диурез тиімсіз. Анафилактикалық жай-күйлер дамығанда адреналинді, антигистаминдік дәрілерді, кортикостероидтарды енгізу көрсетілімде.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
10 таблеткадан 2 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27
тел/факс 8-(10375177)744280.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы.
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8-(10375177) 744280,
электрондық поштасы: market@borimed.com