Эпоратио (2000 МЕ/0,5 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эпоратио

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эпоэтин тета

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және тері астына енгізуге арналған ерітінді,1000 ХБ/0.5 мл, 2000 ХБ/0.5 мл, 4000 ХБ/0.5 мл, 10000 ХБ/1мл, 20000 ХБ/1 мл

Құрамы

Бір еккіштің ішінде:

белсенді зат – эпоэтин тета1000 ХБ/0,5мл,

2000 ХБ/0,5мл,

4000 ХБ/0,5мл,

10000 ХБ/1мл,

20000 ХБ/1 мл

қосымша заттар: натрий дигидрофосфат дигидраты, натрий хлориді, Полисорбат 20, Трометамол (Трис), хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Түссіз, мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қан түзілуіне және қанға әсер ететін препараттар. Гемопоэздің басқа да стимуляторлары.

АТЖ коды В03ХА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эпоэтин тета тері астына енгізген кезде плазмадағы ең жоғары концентрациясына 10-14 сағаттан соң жетеді. Көктамыр ішіне енгізумен салыстырғанда тері астына енгізген кезде эпоэтин тетаның орташа биожетімділігі 31 құрайды. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда препаратты тері астына енгізген кезде оның ұзақ уақыт сіңуі қан сарысуында препараттың концентрациясының платосына әкеледі, нәтижесінде ең жоғары концентрациясына орта есеппен алғанда 14 сағаттан соң жетеді.

Тері астына енгізген кезде терминальді фазаның жартылай шығарылу кезеңі көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгіге қарағанда көп болады және бір реттік енгізгенде орта есеппен 25-29 сағатқа және аптасына 3 рет қайталап енгізгенде - 28-34 сағатқа тең болады. Эпоэтин тетаның жинақталуы байқалған жоқ.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін таралу көлемі шамамен қанның жалпы көлеміне тең болады. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда эпоэтин тетаның жартылай шығарылу кезеңі бір реттік енгізгенде 6 сағатқа және қайталап көктамыр ішіне енгізгеннен кейін– 4 сағатқа тең болады.

Фармакодинамикасы

Эпоратио - адамның эритропоэтині, эритропоэздің негiзгi реттегіші болып табылады, лейкопоэзға әсер етпей жiлiк майының эритроидты жасуша-ізашарларында эритропоэтин рецепторымен спецификалық әрекеттеседi. Ол митозды ынталандырушы фактор және дифференциялаушы фактор секілді әсер етеді, эритропоэздың жасуша-ізашарларынан эритроциттердің түзілуіне мүмкіндік береді, эритроциттердің, ретикулоциттердің санын және гемоглобин деңгейін жоғарылатады.

Эпоратио, рекомбинантты эритропоэтин, өзінің аминқышқылды және көмірсу құрамы жағынан адам эритропоэтиніне ұқсас.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен және химиотерапия қабылдап жүрген обырмен науқастарда Эпоратионы қолдану гемоглобин деңгейінiң жоғарылауына және гемотрансфузиялар қажеттiлігінің төмендеуiне әкеледi.

Қолданылуы

• созылмалы бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты симптоматикалық анемияны емдеуде

• химиотерапия қабылдап жүрген, миелоидтік емес қатерлі ісіктері бар ересек науқастарда симптоматикалық анемияны емдеуде

Қолдану тәсілдері және дозасы

Препаратты тері астына (ішке, қолға, аяққа) немесе көктамыр ішіне енгізуге болады. Гемодиализ жасалмаған емделушілерде, шеткергі көктамырларына пункция жасамау үшін, тері астына енгізген дұрыс. Егер Эпоратио басқа эпоэтинмен ауыстырылса қолданудың сол енгізу жолын пайдалану керек. Химиотерапия қабылдап жүрген, миелоидтік емес қатерлі ісігі, обырымен науқастарда Эпоратионы тері астына енгізу керек.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты симптоматикалық анемия

Эпоратио гемоглобин деңгейін 100-ден 120 г/л-ге жеткізгенге дейін тағайындалады. Егер гемоглобин деңгейі 120 г/л-ден асса немесе 4 апта ішінде 20 г/л-ден асса дозаны 25-50-ға төмендету қажет. Гемоглобин деңгейіне мониторингті әрбір 2 аптада жүргізу ұсынылады. Егер гемоглобин деңгейі әрі қарай жоғарылай берсе гемоглобин деңгейі төмендей бастағанша, терапияны тоқтату керек, содан кейін терапияны бұрын қолданылған дозадан 25%-ға төмен дозада жалғастырады.

Артериялық гипертензиямен, жүрек-қантамырлық цереброваскулярлық аурулармен және қантамырлардың шеткергі ауруларымен науқастарда гемоглобиннің жоғарылауының мақсаттық көрсеткіштерін, клиникалық көрінісіне байланысты, әр адамда жекелей анықтаған жөн.

Эпоратиомен емдеу екі кезеңде жүргізіледі.

Бастапқы ем (түзету сатысы). Тері астына енгізген кезде бастапқы дозасы дене салмағының 20 ХБ/кг құрайды, аптасына 3 рет. Гемаглобиннің жоғарылауы жеткіліксіз болған кезде (аптасына 100 г/л-ден аз) дозаны аптасына 3 рет, 40ХБ/кг-ға арттыруға болады. Бұрын қолданылған дозадан 25-ға әрі қарай арттыру жекелей гемоглобиннің мақсаттық деңгейіне жеткенше ай сайынғы аралықпен орындалады.

Препаратты көктамыр ішіне енгізген кезде бастапқы дозасы аптасына 3 рет дене салмағының 40 ХБ/кг құрайды. Гемаглобиннің жоғарылауы жеткіліксіз болған кезде, бір айдан кейін дозасын аптасына 3 рет, 80 ХБ/кг дейін арттыруға болады. Егер дозаны әрі қарай арттыру қажеттілігі пайда болса, айлық аралықпен бұрын қолданылған дозадан 25% -ға жоғарылатады.

Енгізу тәсіліне байланыссыз ең жоғары доза аптасына дене салмағының 700 ХБ/кг –нан аспауы керек.

Демеуші ем. Гемоглобинді 100-120 г/л деңгейде ұстау үшін, дозаны 25-ға азайтқан жөн. Тері астына енгізген кезде апталық дозаны бір рет енгізуге немесе аптасына 3 бөліп енгізуге болады.

Көктамыр ішіне енгізген кезде дозалау режимін аптасына үш реттен аптасына екі ретке дейін ауыстыруғы болады.

Ең жоғары дозасы аптасына дене салмағының 700 ХБ/кг аспауы керек.

Химиотерапия қабылдап жүрген, миелоидтік емес қатерлі ісіктері бар ересек науқастарда симптоматикалық анемия

Эпоратио гемоглобин деңгейін 100-ден 120 г/л-ге жеткізгенге дейін тері астына енгізіледі.

Бастапқы дозасы аптасына 1 рет 20 000 ХБ құрайды. Гемаглобиннің жеткіліксіз жоғарылауында (бір ай ішінде 100 г/л-ден төмен) дозаны аптасына 1 рет 40 000 ХБ-ке дейін арттыруға болады. Егер дозаны әрі қарай арттыру қажеттілігі пайда болса, оны аптасына 1 рет 60 000 ХБ-ке дейін арттырған жөн.

Ең жоғары дозасы аптасына 60 000 ХБ-тен аспауға тиіс.

Егер 3 ай терапиядан соң гемоглобиннің мәні 10 г/л-ден кем емес жоғарыламаса, емді тоқтату керек.

Егер 1 ай терапиядан соң гемоглобиннің деңгейі 20 г/л-ден жоғары көтерілсе немесе 120 г/л асқанда дозасын 25-50-ға төмендету қажет. Егер гемоглобин деңгейі 130 г/л асса емді уақытша тоқтату керек. Гемоглобин деңгейі 120 г/л-ге дейін төмендеген жағдайда емді алдыңғы дозадан 25%-ға төмен дозада қайта жалғастырады.

Эпоратиомен емдеуді химиотерапияны аяқтағаннан кейін бір ай бойы жалғастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыру, оның ішінде кенеттен пайда болатын бас сақинасына ұқсас бас ауыру

- артериялық гипертензияның пайда болуы немесе бұрыннан бар артериялық гипертензияның күшеюі, әсіресе гематокрит тез жоғарылаған кезде

- энцефалопатия белгілерімен гипертониялық криз (бас ауыру және сананың шатасуы, сезімталдық және қимыл-қозғалыстық бұзылулар – сөйлеудің, жүрістің, тонико-клоникалық құрысуға дейін бұзылуы)

- артралгиялар

Кейде

- онкологиялық науқастарда және аутотрансфузияға дайындалып жүрген емделушілерде тромбоэмболиялық асқынулар

- терінің аллергиялық реакциялары: бөртпе, қышу, есекжем, анафилактоидты реакциялар, инъекция жасаған жерде реакциялар

Сирек

• шунттар тромбозы (талапқа сай келмейтін гепаринизация кезінде болуы мүмкін), әсіресе артериялық қысымның (АҚ) төмендеуіне бейім немесе артриовенозды фистуланың асқынуымен (мысалы, стеноз, аневризма және т.б.) науқастарда.

Өте сирек

• тромбоциттер санының дозаға байланысты артуы (қалыпты шектен шықпайтын және емдеуді жалғастыруда жоғалатын), әсіресе препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, тромбоцитоз

• тұмауға ұқсас ауру белгілері, әдетте әлсіз немесе орташа білінеді және бірнеше сағаттан немесе бірнеше күннен кейін жоғалады: қызба, қалтырау, бас ауыру, аяқ пен қолдардың немесе сүйектердің ауыруы, дімкәстік, астениялық жағдай

- гематокриттің жоғарылауымен бір мезгілде сарысудағы ферритиннің концентрациясының төмендеуі, тромбоциттер санының артуы, темір алмасуының сарысулық көрсеткіштерінің төмендеуі.

- қайтымды гиперкалиемия, гиперфосфатемия (уремияға шалдыққан науқастарда)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• эпоэтин тетаға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне сезімталдық жоғары болғанда

• бақыланбайтын артериялық гипертензияда

• мұның алдындағы айда инсультті немесе миокард инфарктін бастан кешсе

• тұрақсыз стенокардияда немесе терең көктамырлар тромбозы және тромбоэмболиялар қаупі жоғары болса-аутогемотрансфузия үшін аутологиялық қан көлемін арттыру үшін тағайындағанда.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Осы күнге дейінгі алынған деректерден Эпоратионың басқа препараттармен қандай да бір өзара әрекеттестігі анықталмаған. Сыйымсыздық немесе препарат тиімділігінің төмендеуіне жол бермеу үшін препаратты басқа дәрілік заттармен немесе инъекциялық ерітінділермен араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Қажетіне қарай темір препараттарымен қосымша ем тағайындалуы мүмкін (сарысуда 100 мкг/л-ден төмен ферритин мәні немесе 20%-дан төмен трансферринмен қанығуымен).

Емдеуді бастағанға дейін В12витаминінің және фолий қышқылының тапшылығының бар жоғын анықтау керек, өйткені олар Эпоратионың тиімділігін төмендетеді.

Эритропоэзді көтермелейтін дәрілермен емдеуге толық жауап болмауының ең жиі кездесетін себебі темір тапшылығы, әрі организмде қабыну үдерісінің болуы (уремия немесе үдемелі метастаздық обырдың салдары ретінде). Мына жағдайлар Эпоратиомен емделудің тиіміділігін төмендетеді: созылмалы қан кету, сүйек кемігі фиброзы, алюминий концентрациясының күрт өсуі, гемодиализге байланысты В12 витамині және фолийқышқылының тапшылығы, гемолиз.

Егер барлық айтылған жағдайлар жоққа шығарылса, әрі емделушіде гемоглобиннің күрт төмендеуі, ретикулоцитопения анықталса және эритропоэтинге антиденелер айқындалса, парциальді қызыл жасушалы аплазияны (ПҚЖА) жоққа шығару үшін сүйек кемігін тексеру керек. ПҚЖА дамығанда Эпоратиомен емдеуді тоқтату керек және емделушіні эритропоэздің басқа көтермелегіштерімен емдеуге көшіруге болмайды.

Анти-эритропоэтинді бейтараптандыратын антиденелер туындатқан ПҚЖА, С гепатиті бар емделушілерде интерферон және рибавиринмен бірге эпоэтинмен емдеумен астасуы мүмкін. Эритропоэтинді бейтараптандыратын антиденелердің бар екендігіне күдік болғанда немесе расталғанда емделушілерді Эпоратиомен емдеуге ауыстыруға болмайды.

Эпоратиомен емдегенде артериялық қысымы (АҚ) жоғарлауы және бар артериялық гипертензияның нашарлауы орын алуы мүмкін, әсіресе гемоглобин деңгейі күрт артқанда. Артериялық қысымды тұрақты, (әсіресе емдеудің басында) оның ішінде шығу тегі бүйректік анемиямен емделушілерде диализ сеанстарының арасында бақылау керек.

Созылмалы бүйрек ауруларымен емделушілерде энцефалопатия белгілері (бас ауыру, сананың шатасуы, сөйлеудің, жүрістің бұзылулары) және соған байланысты асқынулар (ұстамалар, инсульт) бар гипертониялық криз орын алуы мүмкін, энцефалопатия белгілері қалыпты және төмен АҚ- да байқалуы мүмкін.

Мұндай жағдайлар, әсіресе бас сақинасы тәрізді бас ауыруы пайда болғанда дәрігерлердің ерекше назар аударуын қажет етеді. АҚ жоғарылауы дәрі-дәрмекпен төмендетілуі мүмкін, әсері болмағанда Эпоратиомен емдеуді уақытша тоқтата тұру қажет.

Препаратты дені сау адамдарға талапқа сай емес қолдану жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан өмірге қауіп төндіретін асқынумен қоса қабаттасып, гематокрит көрсеткішін күрт арттырып жіберуі мүмкін.

Бауыр қызметінің бұзылуымен немесе гомозиготалы орақша-жасушалы анемиясымен емделушілерде тәжирибенің шектелуіне байланысты эпоэтин тетаның тиімділігі және қауіпсіздігін бағалауға болмайды.

Эпоэтин тетамен емдеудің себепті байланысына қарамай, 75 жастан асқан емделушілер салмақты және ауыр жағымсыз жағдайлардың жиі пайда болуына бейім.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты симптоматикалық анемия

Диализ қабылдамаған, нефросклерозы бар науқастарда Эпоратионы қолдану жөнінде шешімді әр адамға жекелей қабылдау қажет, өйткені бүйрек қызметінің өте тез нашарлау мүмкіндігін толық жоюға болмайды.

Артериовенозды шунттың ұюынан сақтану үшін эпоэтин тетамен емделудегі емделушілерде гемодиализ кезінде антикоагулянтык емді күшейту қажет болуы мүмкін.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде гемоглобиннің демеуші концентрациясы гемоглобиннің мақсаттық концентрациясының жоғары лимитінен аспауы керек.

Эпоэтинді гемоглобинді 120 г/л-ден жоғары деңгейге жеткізу үшін қолданғанда өлім және күрделі жүрек-қан тамыр жағдайлардың жоғары қауіпі байқалады.

Химиотерапия қабылдап жүрген, миелоидтік емес қатерлі ісіктері бар науқастардағы симптоматикалық анемия

Ісіктің өсуіне әсері

Эпоэтиндер өсу факторлары болып табылады, негізінен олар эритроциттер түзілуін көтермелейді. Эритропоэтинді рецепторлар түрлі ісік жасушаларының беттерінде болуы мүмкін. Эритропоэзді көтермелейтін дәрілер, кез келген түрдегі қатерлі жаңа түзілімдердің өсуін көтермелеуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Клиникалық зерттеулерде онкологиялық науқастарда анемияны Эпоратиомен емдегенде өміршеңдік көрсеткіші нашарлауы және ісіктің өршуі жайлы статистикалық дәлелденген деректер тіркелмеген.

Дегенмен, обыры бар науқастарда анемияны емдегенде белгілі клиникалық ситуацияларда ең дұрысы қан құю болуы мүмкін. Эпоратионы қауіп-пайда бағалауына негіздеп жекелей қолдану керек.

Жекелеген жағдайларда анафилактоидты реакциялар білінетін болғандықтан, препараттың алғашқы дозасы дәрігердің бақылауымен енгізілуі тиіс.

Рефрактерлі анемияда, бласттрансформацияланған жасушылар болғанда, эпилепсияда, тромбоцитозда және созылмалы бауыр жеткіліксіздігінде Эпоратионы сақтықпен қолдану керек.

Эпоратиомен емдеу кезінде қан сарысуындағы калий деңгейін тұрақты бақылау керек. Гиперкалиемия пайда болғанда калий концентрациясы қалыпты болғанша Эпоратиомен емдеуді уақытша тоқтата тұру керек.

Созылмалы бүйрек ауруымен емделушілерде гемоглобин деңгейі артуына байланысты гемодиализ сеансы кезінде гепарин дозасын арттыру қажет. Барабар емес гепариндеуде диализді жүйенің окклюзиясы пайда болуы мүмкін. Шунтты ерте ревизиялау және дер кезінде тромбоздардың алдын алу қажет.

Эпоратионы әсіресе көктамыр ішіне тағайындағаннан кейін тромбоциттер саны қалыпты шекте дозаға байланысты орташа артуы мүмкін, кейін емдеуді жалғастырған кезде қалыпты мәнге өздігінен оралады. Алғашқы 8 аптада қанның формалы элементтерін, әсіресе тромбоциттерді, апта сайын есептеп отыру қажет.

Егер Эпоратионы аутологиялық донор қанын алар алдында тағайындаса, келесі ұсынымдарды сақтаған жөн:

- қанды гематокрит шамасы  33 (немесе гемоглобин 110 г/л-ден кем емес) болатын емделушілерден ғана алуға болады

- дене салмағы 50 кг-нан төмен болатын емделушілерде ерекше сақтық шараларын сақтаған жөн

- бір сәтте алынатын қан көлемі емделуші қанының есепті көлемінің 12-нан аспауы тиіс.

Аутологиялық қанды алар алдында Эпоратионы қабылдап жүрген емделушілерде норма шегіндегі тромбоциттер саны жоғарылауы мүмкін, сондықтан тромбоциттер санын апта сайын бақылау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілікте немесе лактация кезеңінде Эпоратионы тек оны анасында қолданудың артықшылығы ұрықтағы және баладағы мүмкін болатын қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындаған жөн.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Белгілері: полицитемия, шамадан тыс эритропоэз (эритроциттер санының, гемоглобин деңгейінің күрт артуы, тромбоцитоз).

Емдеу: гемоглобин көрсеткіші күрт өскенде – емдеуді тоқтату керек, полицитемияда– гемоглобин деңгейін төмендету үшін флеботомия. Артериялық қысымның тұрақты жоғарылауында гипертензияға қарсы ем қолданылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне және тері астына енгізуге арналған ерітінді

Түссіз шыныдан жасалған бір реттік еккіштерде 1000 ХБ/0.5 мл-ден, 2000 ХБ/0.5 мл-ден, 4000 ХБ/0.5 мл-ден, 10000 ХБ/1.0 мл-ден және 20000 ХБ/1.0 мл-ден. 4 (20000 ХБ доза үшін) немесе 6 (1000 ХБ, 2000 ХБ, 4000 ХБ, 10000 ХБ) еккіштен инесімен жиынтықта контейнерге салынған. 1 контейнерден медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулығымен бірге картон пәшкеде салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2ºС-ден 8ºС-ге дейінгі температурада.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Амбулаториялық жағдайда қолдану үшін емделуші препаратты тоңазытқыштан шығарып және 25оС-ден аспайтын температурада 7 күннен асырмай сақтауына болады.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Меркле ГмбХ», Германия, Граф Арко штр. 3, 89079Ульм

Тіркеу куәлігінің иесі

«ратиофармГмбХ», Германия

 

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС,050000, Алматы қ., әл-Фараби даңғылы, 13, БО Нұрлы-Тау, 1В, 305 кеңсе, телефон: +7 (727) 311 10 66/68/73/75, Факс: +7 (727) 311 10 69, электронды поштасы: info@ratiopharm.kz