Эперон (4 мг)

Эперон

Рисперидон

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2 және 4 мг

Жүйке жүйесі. Психолептиктер. Антипсихотиктер. Басқа антипсихотиктер. Рисперидон.

АТХ коды N05AX08

- жедел, созылмалы шизофрения мен өнімді және теріс симптоматикасы бар басқа психоздық бұзылыстарды емдеу

- биполярлық бұзылыстар кезіндегі орташа және ауыр маниакальді көріністерді емдеу

- өзіне немесе айналасындағыларға зиян келтіру қаупі жоғары дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістеріне жауап бермейтін Альцгеймер ауруы бар пациенттердегі деменцияда орныққан озбырлықты қысқа мерзімді (6 аптаға дейін) емдеу

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға;

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (таблеткалар құрамында бояғыштар – FD&C сары #6/күн батар түстес сары FCF алюминий лагы (Е110), FD&C көк #2/индигокармин алюминий лагы (Е132), хинолинді сары алюминиевый лагы (Е104) болуына орай).

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шараларыДеменциясы бар егде жастағы пациенттер

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер арасында өлімге ұшыраудың көбеюі

Психозға қарсы дәстүрлі препараттар қабылдап жүрген деменциясы бар егде жастағы адамдар да, ем алмайтындармен салыстырғанда, біршама жоғарылаған қауіпке бейім. Қауіптің дәл шамасын нақты бағалау үшін деректер жеткіліксіз, ал қауіптің арту себебі белгісіз. Пациенттердің осы тобының ерекшеліктері емес, психозға қарсы препараттар себебінен болуы мүмкін өлімге ұшыраудың көбею дәрежесі анықталмады.

Фуросемидпен бірге қолдану

Айрықша сақтық шарасын қадағалап, ал емді таңдағанда осы біріктірілімді немесе басқа қуатты диуретиктермен біріктірілімді қолданудың қауіптері мен артықшылықтарын есепке алу қажет. Тағайындау алдында қауіп пен пайда арақатынасын мұқият бағалау қажет. Рисперидонмен бірге басқа диуретиктерді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде өлімнің көбеюі анықталмады. Емдеуге қарамастан, дегидратация өлімге ұшырататын жалпы қауіп факторы болып табылады, ал оны деменциясы бар егде жастағы пациенттерде мұқият бақылап отыру керек.

Цереброваскулярлық жағымсыз құбылыстар (CVAE)

Қауіптің арту механизмі белгісіз. Психозға қарсы басқа препараттарды қолдану кезінде, сондай-ақ пациенттердің басқа қауымдарында қауіптің артуы жоққа шығарылмайды. Эперон инсультті дамытатын қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

Альцгеймер ауруы себеп болатын деменциясы бар пациенттермен салыстырғанда, аралас немесе тамыр деменциясы бар пациенттерде цереброваскулярлық жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі әлдеқайда жоғары. Сондықтан Эперонды Альцгеймер ауруы себеп болуынан басқа, кез келген типті деменциясы бар пациенттерде қолдануға болмайды.

Дәрігерлер әр пациентте инсульттің болжамды қауіп факторларын ескере отырып, деменция бар егде жастағы пациенттерде Эперон препаратын қолдану қаупі мен пайдасының арақатынасын бағалау керек. Пациенттер мен оларға күтім жасайтын тұлғаларға цереброваскулярлық құбылыстардың белгілері мен симптомдары, мысалы, кенеттен болатын әлсіздік немесе бет, қол немесе аяқ аумағындағы ұйып қалу, сондай-ақ сөйлеу және көру қабілетінің бұзылулары туралы дереу хабарлау қажет екенін ескерту керек. Осындай жағдайларда, препарат қабылдаудың тоқтатылуын қоса, емнің барлық болжамды нұсқаларын дереу пайдалану керек. Эперон Альцгеймер ауруы себеп болатын орташа және ауыр деменциясы бар пациенттерде тек тоқтаусыз агрессияны қысқа мерзімді емдеу үшін, фармакологиялық емес түзету әдістеріне қосымша ретінде, олар тиімсіз немесе тиімділігі шектеулі болған жағдайда және пациенттің өзіне өзі немесе басқа тұлғаларға зиян келтіру қаупі жағдайында ғана пайдаланылу керек.

Пациенттерді жүйелі тексеруден өткізу және емді жалғастыру қажеттілігін бағалау керек.

Ортостаздық гипотензия

Рисперидонның альфа-бөгеу белсенділігінің нәтижесінде кейбір пациенттерде, әсіресе, дозаны бастапқы іріктеу кезеңінде (ортостаздық) гипотензия дамуы мүмкін. Маркетингтен кейінгі кезеңде гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану аясында клиникалық мәнді гипотензия байқалды. Эперон жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, жүрек бұлшықеті өткізгіштігінің бұзылулары, дегидратация, гиповолемия немесе цереброваскулярлық ауру) диагностикаланған пациенттерде сақтықпен қолданылу қажет, осы жағдайларда дозаны біртіндеп азайту қажет. Гипотензия туындаған жағдайда дозаны азайту ұсынылады.

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

Психозға қарсы препараттармен, оның ішінде рисперидонмен ем аясында лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз жағдайлары байқалды. Маркетингтен кейінгі қадағалау барысында агранулоцитоз өте сирек (<1/10000 пациентте) байқалды.

Анамнезінде лейкоциттер санының клиникалық мәнді төмендеуі немесе дәрілік препараттардан туындаған лейкопения/нейтропения жағдайларына көрсетілімдер бар пациенттерде емнің алғашқы айларында осы көрсеткіштерді бақылап отыру және осы құбылыстың басқа этиологиялық факторлары болмаса, лейкоциттер санының клиникалық мәнді төмендеуінің алғашқы белгілерінде Эперон тоқтатылу керек.

Клиникалық мәнді нейтропениясы бар пациенттерді дене температурасының көтерілуі немесе инфекцияның басқа белгілері тұрғысынан мұқият қадағалап, осындай белгілер білінгенде емді дереу бастау керек. Ауыр нейтропениясы бар пациенттерде (абсолюттік нейтрофилдер саны 1×109л) Эперон препаратымен емді тоқтату және қалпына келтіруге дейін лейкоциттер санын бақылап отыру керек.

Кеш дискинезия және экстрапирамидалық симптомдар

Дофамин рецепторларының антагонистері болып табылатын дәрілік препараттармен ем көбінесе тілдің және/немесе беттің ырғақты, еріктен тыс қимылдарымен сипатталатын кеш дискинезия индукциясымен астасады. Экстрапирамидалық симптомдардың пайда болуы кеш дискинезияны дамытатын қауіп факторы болып табылады. Кеш дискинезия белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда психозға қарсы препараттардың бәрімен емдеуді тоқтату керек.

Қатерлі нейролептиктік синдром (ҚНС)

Психозға қарсы препараттармен ем аясында гипертермиямен, бұлшықеттер сіресуімен, вегетативтік бұзылулармен, сананың өзгеруімен және сарысуда креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауымен қатерлі нейролептиктік синдромның (ҚНC) даму жағдайлары тіркелді. Бұдан бөлек, миоглобинурия (рабдомиолиз) мен жедел бүйрек жеткіліксіздігін байқауға болады. Осындай жағдайларда, Эперонды қоса, психозға қарсы кез келген препараттармен емдеуді тоқтату керек.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктерімен деменция бар пациенттерге психозға қарсы препараттар, оның ішінде Эперон тағайындалғанда дәрігерлер қауіптерді артықшылықтармен салыстырмалы саралау керек. Рисперидонмен ем аясында Альцгеймер ауруының ағымы нашарлауы мүмкін. Пациенттердің екі тобы да нейролептиктік қатерлі синдромның жоғары даму қаупімен, сондай-ақ психозға қарсы препараттарға сезімталдықтың артуымен сипатталады; бұл пациенттер клиникалық зерттеулерден шығарылды. Экстрапирамидалық симптомдардан тыс, осы жоғары сезімталдық көріністері шатасуды, құлақтың тұнып қалуын, жиі құлап қалумен болатын постуральді орнықсыздықты қамтуы мүмкін.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидонмен ем аясында гипергликемия, қант диабеті және бұрын диагностикаланған қант диабеті ағымының нашарлау жағдайлары байқалды. Кейбір жағдайларда осының алдында дене салмағының артуы байқалды, бұл алдын ала бейімдеу факторы болуы мүмкін. Кетоацидозбен өте сирек және диабеттік комамен сирек байланыс тіркелді. Пайдаланылатын психозға қарсы препаратты қолдану жөніндегі нұсқауларға сәйкес клиникалық қадағалау жүргізу керек. Кез келген психозға қарсы препараттарды, оның ішінде Эперон қабылдап жүрген пациенттерде гипергликемия белгілерінің (мысалы, полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік) білінуін бақылап отыру керек, ал қант диабеті бар пациенттерді қандағы глюкоза деңгейін бақылаудың нашарлауын болдырмау үшін жүйелі қадағалап отыру керек.

Дене салмағын шамадан тыс қосу

Рисперидонмен ем кезінде едәуір дене салмағын қосу байқалды. Дене салмағын жүйелі бақылап отыру керек.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия – рисперидонмен емнен жиі болатын жағымсыз әсер. Пролактин деңгейінің артуымен байланысты болуы мүмкін жағымсыз әсерлері бар пациенттерге (мысалы, гинекомастия, етеккір оралымының бұзылулары, ановуляция, фертильділік бұзылулары, либидо төмендеуі, эректильді дисфункция және галакторея) қан плазмасында пролактин деңгейін өлшеу ұсынылады.

Пролактин адамда сүт безінің жаңа түзілімдерінде жасушалардың өсуін көтермелеуі мүмкін. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулерде психозға қарсы препараттарды қолданумен нақты байланысы осы уақытқа дейін анықталмаса да, оларды тиісті анамнезі бар пациенттерде сақтықпен пайдалану ұсынылады. Рисперидон гиперпролактинемия және болжамды пролактинге тәуелді ісіктері бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

QТ аралығының ұзаруы

Психозға қарсы басқа дәрілер жағдайындағы сияқты, рисперидон жүрек-қантамыр жүйесінің диагностикаланған аурулары, отбасылық анамнезінде QT аралығының ұзаруы, брадикардия, электролиттік теңгерім бұзылулары (гипокалиемия, гипомагнемия) бар пациенттерге тағайындалғанда сақ болу керек, өйткені бұл аритмогендік әсер ету қаупінің артуына; сондай-ақ QT аралығының ұзаруына ықпал ететін препараттармен бірге қолдану кезінде ықпал етуі мүмкін.

Құрысулар

Эперон препаратын анамнезінде құрысулар немесе құрысу дайындығының шегін төмендетуге ықпал ете алатын басқа жай-күйлері бар пациенттерде абайлап қолдану керек.

Приапизм

Эперон препаратын қабылдау кезінде альфа-адренобөгеу әсерлері нәтижесінде приапизм туындауы мүмкін.

Дене температурасын реттеу

Психозға қарсы дәрілік заттармен емдеу кезінде организмнің орталық дене температурасын төмендету қабілеті бұзылады. Эперон препаратын орталық дене температурасының көтерілуіне ықпал ететін жағдайларда болатын, мысалы, қарқынды дене жүктемесін көтере отырып, қоршаған ортаның жоғары температурасының әсеріне ұшыраумен антихолинергиялық белсенділігі бар қатарлас дәрілік препараттар алатын немесе сусыздану дамуы мүмкін пациенттерде қолданғанда тиісті ем ұсынылады.

Құсуға қарсы әсер

Құсуға қарсы әсер байқалды. Адамда бұл әсері кейбір дәрілік заттармен артық дозалану белгілері мен симптомдарын немесе ішек бітелісі, Рей синдромы және мидың жаңа түзілімі сияқты жай-күйлерді бүркемелеуі мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы қалыпты ересектермен салыстырғанда, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде психозға қарсы белсенді фракцияны шығару қабілеті төмендеді. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қан плазмасында рисперидонның бос фракциясы концентрациясының жоғарылауы байқалады.

Вена тромбоэмболиясы

Психозға қарсы дәрілік препараттарды қолдану кезінде вена тромбоэмболиясының (ВТЭ) жағдайлары байқалды. Психозға қарсы препараттар қабылдайтын пациенттерде вена тромбоэмболиясы дамуының жүре пайда болған қауіп факторлары жиі болатындықтан, Эперон препаратымен ем басталғанша және ем барысында вена тромбоэмболиясының болуы мүмкін қауіп факторларының бәрін анықтап, болжамды профилактикалық шаралар қабылдау керек.

Операция үстінде босап кеткен нұрлы қабық синдромы

Дәрілік препараттар – альфа-1А-адренергиялық рецепторлар антагонистерін қабылдаған пациенттерде катаракта себебімен операция жасалғанда операция үстінде босап кеткен нұрлы қабық синдромы (IFIS) байқалды.

Операция үстінде босап кеткен нұрлы қабық синдромы операция барысында да, одан кейін де көз асқынулары қаупінің артуына ықпал етуі мүмкін. Операция алдында хирургке қазіргі уақытта немесе бұрын дәрілік препараттар – альфа-1А-адренергиялық рецепторлар антагонистерін қолданғанын хабарлау керек. Катаракта алып тасталатын операция алдында альфа-1-блокаторлармен емдеуді тоқтатудың ықтималды пайдасы анықталмады, ал оны психозға қарсы емді тоқтату қаупімен салыстыру керек.

Қосымша заттар

Эперон құрамында лактоза моногидраты бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге Эперон тағайындауға болмайды.

Қабық құрамында FD&C сары #6/күн батар түстес сары FCF алюминий лагы (Е110), FD&C көк #2/индигокармин алюминий лагы (Е132), хинолинді сары алюминий лагы (Е104) бояғыштары бар. Эперонды 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға тыйым салынады.

FD&C сары #6/күн батар түстес сары FCF алюминий лагы (Е110) аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

QT аралығының ұзақтығын арттыруға ықпал ететін препараттар

Психозға қарсы басқа препараттар жағдайындағы сияқты, рисперидонды QT аралығының ұзақтығын арттыру қабілетімен сипатталатын дәрілік заттармен, мысалы, аритмияға қарсы дәрілермен (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, соталол), трициклды антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилин), тетрациклды антидепрессанттармен (мысалы, мапротилин), кейбір антигистаминдік дәрілермен, психозға қарсы басқа дәрілермен және безгекке қарсы кейбір дәрілермен (мысалы, хининмен және мефлохин), сондай-ақ электролиттер теңгерімінің бұзылуына (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия дамуына ықпал ететін немесе бауырда рисперидон метаболизмін бәсеңдететін препараттармен бір мезгілде абайлап қолдану ұсынылады. Бұл тізім шамамен алынған және осымен шектелмейді.

Орталық әсер ететін препараттар және алкоголь

Рисперидон, тыныштандыру әсерінің жоғары қаупіне орай, орталық әсер ететін басқа қосылыстармен, әсіресе, этанолмен, апиындармен, антигистаминдік препараттармен және бензодиазепиндермен біріктірілімде абайлап қолданылу керек.

Леводопа және дофамин агонистері

Эперон препараты леводопаның және басқа дофамин агонистерінің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осы біріктірілімді қабылдау қажет болған жағдайда, әсіресе, Паркинсон ауруының терминалдық сатысында препараттардың әрқайсысының ең аз тиімді дозасын тағайындау керек.

Гипотензиялық әсері бар дәрілік заттар

Маркетингтен кейінгі кезеңде рисперидон гипертензияға қарсы препараттармен бірге қолданылғанда клиникалық мәнді артериялық гипотензия байқалды.

Психостимуляторлар

Психостимуляторларды (мысалы, метилфенидат) рисперидонмен біріктіріп қолдану бір немесе екі емдеу әдісін ауыстырғанда экстрапирамидалық симптомдарға әкелуі мүмкін.

Палиперидон

Ішке қабылдауға арналған Эперон препаратын палиперидонмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, ал осындай біріктірілім психозға қарсы белсенді фракцияның жүйелік экспозициясының артуына ықпал етуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Эперон препаратының сіңуіне ас ішу әсер етпейді.

Рисперидон көбінесе CYP2D6, ал аз дәрежеде CYP3A4 арқылы метаболизденеді. Рисперидон да, оның белсенді метаболиті 9-гидроксирисперидон да Р-гликопротеин (P-gp) субстраттары болып табылады. CYP2D6 белсенділігін өзгертетін заттар немесе CYP3A4 және/немесе P-gp белсенділігін қатты тежейтін немесе индукциялайтын заттар рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясының фармакокинетикасына ықпал етуі мүмкін.

CYP2D6 күшті тежегіштері

Эперон препаратын CYP2D6 күшті тежегішімен бір мезгілде қолданғанда плазмада рисперидонның және аз дәрежеде – психозға қарсы белсенді фракция концентрациясы артуы мүмкін. Күшті CYP2D6 тежегішінің (мысалы, пароксетин) өте жоғары дозаларын қолданғанда рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Плазмадағы рисперидон концентрациясына хинидин сияқты басқа CYP2D6 тежегіштері де осыған ұқсас әсер етуі мүмкін деп күтіледі. Пароксетин, хинидин немесе басқа күшті CYP2D6 тежегішімен бір мезгілде емді бастау немесе тоқтату кезінде, әсіресе, өте жоғары дозаларында дәрігер Эперон препаратын дозалауды түзету керек.

CYP3A4 және/немесе P-gp тежегіштері

Эперон препаратын CYP3A4 және/немесе P-gp күшті тежегішімен бір мезгілде қолданғанда плазмада рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясы елеулі жоғарылауы мүмкін. Итраконазолмен немесе басқа күшті CYP3A4 және/немесе P-gp тежегішімен бір мезгілде емді бастау немесе тоқтату кезінде дәрігер Эперон препаратының дозаларын түзету керек.

CYP3A4 және/немесе P-gp индукторлары

Эперон препаратын СҮР3А4 және/немесе P-gp күшті индукторымен бір мезгілде қолданғанда плазмада рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясы төмендеуі мүмкін. Карбамазепинмен немесе басқа күшті СҮР3А4 және/немесе P-gp индукторымен бір мезгілде емді бастау немесе тоқтату кезінде дәрігер Эперон препаратының дозаларын түзету керек. CYP3A4 индукторларының әсері уақытқа байланысты, ал барынша жоғары әсерге жету үшін ем басталған соң кемінде 2 апта қажет болуы мүмкін. Ал, керісінше, СҮР3А4 индукторымен емді тоқтатқанда оның әсерін азайту үшін кемінде 2 апта қажет болуы мүмкін.

Ақуыздармен жоғары байланысуымен сипатталатын препараттар

Эперон препаратын ақуыздармен жоғары байланысуымен сипатталатын препараттармен бір мезгілде қолданғанда, препараттардың әрқайсысының плазма ақуыздарымен байланыстарынан клиникалық мәнді ығыстырылуы байқалмады.

Қатарлас препаратты пайдаланғанда метаболизм жолы және дозаларын түзетудің болжамды қажеттілігі туралы ақпарат алу үшін оны қолдану жөніндегі тиісті нұсқаулықпен танысу керек.

Мысалдар

Рисперидонмен өзара әрекеттесу мүмкіндігі зор дәрілік заттардың мысалдары әріқарай берілген.

Басқа дәрілік препараттардың рисперидон фармакокинетикасына әсері

Бактерияға қарсы препараттар:

• Эритромицин, орташа CYP3A4 және P-gp тежегіші, рисперидон және психозға қарсы белсенді фракция фармакокинетикасына ықпал етпейді.

• Рифампицин, күшті CYP3A4 және P-gp индукторы, плазмада психозға қарсы белсенді фракцияның концентрациясын төмендетеді.

Холинестеразаға қарсы дәрілер:

• CYP2D6 және CYP3A4 субстраттары болып табылатын донепезил мен галантамин рисперидон мен психозға қарсы белсенді фракция фармакокинетикасына клиникалық мәнді ықпалын тигізбейді.

Эпилепсияға қарсы дәрілер:

• Карбамазепин, CYP3A4 және P-gp күшті индукторы, плазмада рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясын төмендетеді. Осыған ұқсас әсерін, мысалы, бауыр ферменті CYP3A4 және Р-гликопротеин индукторлары болып табылатын фенитоин мен фенобарбиталды қолдану кезінде байқауға болады.

• Топирамат рисперидон биожетімділігін орташа төмендетті, бірақ психозға қарсы белсенді фракция биожетімділігіне ықпал етпеді. Демек, осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәнді болуы екіталай.

Зеңге қарсы дәрілер:

• Итраконазол, CYP3A4 және P-gp күшті тежегішін тәулігіне 200 мг дозада қолданғанда рисперидонды тәулігіне 2-ден 8 мг дейін (2-ден 8 мл дейін) дозаларда қабылдағанда плазмадағы психозға қарсы белсенді фракция концентрациясының шамамен 70% жоғарылауы білінді.

• Кетоконазол, CYP3A4 және P-gp күшті тежегішін қолданғанда тәулігіне 200 мг дозада плазмада рисперидон концентрациясының жоғарылауы және 9-гидроксирисперидон концентрациясының төмендеуі білінді.

Психозға қарсы дәрілер:

• Фенотиазиндер плазмада рисперидон концентрациясының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, бірақ психозға қарсы белсенді фракцияға қатыссыз.

Вирусқа қарсы дәрілер:

• Протеаза тежегіштері: бейресми зерттеулер деректері жоқ; алайда, ритонавир CYP3A4 күшті тежегіші және CYP2D6 әлсіз тежегіші екендіктен, рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясы концентрациясының жоғарылауына ритонавир және ритонавирмен күшейтілген протеаза тежегіштерінің ықпал ету мүмкіндігі зор.

Бета-блокаторлар:

• Кейбір бета-блокаторлар плазмада рисперидон концентрациясының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, бірақ психозға қарсы белсенді фракцияның емес.

Кальций өзекшелерінің блокаторлары:

• Верапамил, орташа CYP3A4 тежегіші және P-gp тежегіші, плазмада рисперидон және психозға қарсы белсенді фракция концентрациясының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін.

Асқазан-ішек жолына әсер ететін препараттар:

• Н2-рецепторларының антагонистері: CYP2D6 және CYP3A4 әлсіз тежегіштері болып табылатын циметидин мен ранитидин рисперидонның биожетімділігін арттырды, бірақ психозға қарсы белсенді фракцияға қатысты бұл әсер шекті мәннен сәл ғана асты.

СКҚСТ және трициклды антидепрессанттар:

• Флуоксетин, CYP2D6 күшті тежегіші, плазмада рисперидонның және аз дәрежеде – психозға қарсы белсенді фракция концентрациясын арттырады.

• Пароксетин, CYP2D6 күшті тежегіші, плазмада рисперидонның және аз дәрежеде тәулігіне 20 мг (20 мл) дейінгі дозаларда – психозға қарсы белсенді фракция концентрациясын арттырады. Дегенмен де, пароксетиннің өте жоғары дозаларында психозға қарсы белсенді фракцияның концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

• Трициклды антидепрессанттар плазмада рисперидон концентрациясының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, бірақ психозға қарсы фракцияның емес. Амитриптилин рисперидонның немесе психозға қарсы фракцияның фармакокинетикасына әсер етпейді.

• Сертралин, CYP2D6 әлсіз тежегіші және флувоксамин, CYP3A4 әлсіз тежегіші тәулігіне 100 мг дейінгі дозаларда рисперидонның психозға қарсы фракциясының концентрациясында клиникалық мәнді өзгерістер тудырмайды. Дегенмен де, сертралин немесе флувоксамин тәулігіне 100 мг-ден жоғары дозаларында рисперидонның психозға қарсы фракциясының концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Рисперидонның басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсері

Эпилепсияға қарсы дәрілер:

• Рисперидон вальпроат немесе топирамат фармакокинетикасына клиникалық мәнді ықпалын тигізбейді.

Психозға қарсы дәрілер:

• Арипипразол, CYP2D6 және CYP3A4 субстраты: рисперидон таблеткаларда немесе инъекцияларда қолданылғанда арипипразол және оның белсенді метаболиті – дегидроарипипразол фармакокинетикасына әсері білінбеді.

Оймақгүл гликозидтері:

• Рисперидон дигоксиннің фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Литий:

• Рисперидон литий фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Рисперидон мен фуросемидті бір мезгілде қолдану

* Бір мезгілде фуросемид қабылдаған деменция бар егде жастағы пациенттер арасында өлімге ұшыраудың көбеюі туралы ақпарат «Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімінде берілген.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде рисперидон қолдану жөнінде талапқа сай деректер жоқ. Адам үшін ықтималды қаупі белгісіз. Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде антипсихотиктер әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелер ауырлығы мен босанудан кейінгі ұзақтығына қарай құбылуы мүмкін экстрапирамидалық және/немесе абстиненттік симптомдарды қоса, жағымсыз реакциялардың даму қаупіне ұшырауы мүмкін. Қозу, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, тыныс алу бұзылысы немесе тамақтанудың бұзылуы туралы хабарламалар болды. Демек, жаңа туған нәрестелер мұқият қадағалауда болуы тиіс. Эперон айқын қажеттіліксіз жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Егер жүктілікті үзу қажет болса, оны күрт үзіп тастауға болмайды.

Рисперидон мен 9-гидрокси-рисперидонның сондай-ақ аздаған мөлшерлерде адамның емшек сүтімен бөлінетіні көріністелді. Емшекпен қоректеніп жүрген сәбилердегі жағымсыз реакциялар туралы қандай да бір деректер жоқ. Сондықтан емшекпен қоректендіру артықшылықтары сәбиге төнетін зор қауіптермен салыстырылуы тиіс.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қаіблетіне әсер ету ерекшеліктері

Эперон, ықтималды жүйке және көру арқылы әсерлеріне орай, автокөлік басқару және машиналарды пайдалану қабілетіне мардымсыз немесе орташа әсер етуі мүмкін.

Сондықтан пациенттерге олардың сезімталдық қабілеті белгілі болатын сәтке дейін рөлге отырмауға және механизмдермен жұмыс істемеуге кеңес беру керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Шизофрения

Шизофренияда ересектерге және 18 жастан асқан балаларға Эперон тәулігіне 1 немесе 2 рет тағайындалады. Эперонның бастапқы дозасы – 2 мг/тәулік. Екінші күні дозаны 4 мг/тәулікке дейін арттыру керек. Одан кейін дозалау осы деңгейде сақталады немесе қажет болса әркімге жеке түзетіледі. Әдетте, оңтайлы доза 4-6 мг/тәулік болып табылады. Бірқатар жағдайларда дозаны өте баяу арттыру және төменірек бастапқы және демеуші дозалар дұрыс болуы мүмкін.

Тәулігіне 10 мг-ден асатын доза, аз мөлшерімен салыстырғанда, тиімдірек саналмайды және экстрапирамидалық бұзылыстар симптомдарының пайда болуын туындатуы мүмкін. 16 мг/тәуліктен асатын дозаларының қауіпсіздігі бағаланбады, сондықтан оны қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы паиенттерге ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2 рет 0,5 мг. Дозаны әркімге жеке тәулігіне 2 рет 1-2 мг дейін 0,5 мг арттыруға болады.

Биполярлық бұзылыстар кезіндегі маниакальді көріністер

Ұсынылған бастапқы доза – тәулігіне 1 рет 2 мг. Қажет болса, дозаны 24 сағаттан кем емес аралықпен 1 мг арттыруға болады. Паиенттердің көпшілігі үшін оңтайлы доза тәулігіне 2-6 мг болып табылады.

Егде жастағы паиенттер

Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне екі рет 0,5 мг. Қажет болса, дозаны тәулігіне екі рет 1-2 мг мөлшерге жеткенше 0,5 мг арттыруға болады. Егде жастағы паиенттерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан, препаратты сақтықпен қолдану керек.

Альцгеймер ауруы бар пациенттерде деменцияның орташа және ауыр дәрежесінде орныққан озбырлық

Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2 рет 0,25 мг. Қажет болса, дозаны әркімге жеке тәулігіне 2 рет 0,25 мг, бірақ екі күнде бір реттен жиілетпей арттыруға болады. Пациенттердің көпшілігі үшін тәулігіне 2 рет 0,5 мг доза оңтайлы болады. Алайда, кейбір пациенттерге тәулігіне 2 рет 1 мг дозалар қажет болады.

Альцгеймер ауруымен байланысты орташа-ауыр дәрежедегі деменция кезінде орныққан озбырлығы бар пациенттерде Эперонмен емдеу кезеңі 6 аптадан аспауы тиіс. Емдеу курсы барысында емді жалғастыру қажеттілігі туралы шешім қабылдау үшін пациенттің жай-күйін жиі және жүйелі бақылап отыру қажет.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде, көрсетілімдеріне қарамастан, Эперонның бастапқы және демеуші дозасы дозаларын таңдаудың ұзақтау кезеңімен 2 есе азайтылуы тиіс.

Пациенттердің осы топтарында Эперон сақтықпен қолданылу керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттердің, бүйрек функциясы қалыпты ересектерге қарағанда, психозға қарсы белсенді фракцияны элиминациялау қабілеті аз. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қан плазмасында рисперидонның бос фракциясы концентрациясының жоғарылауы байқалады.

Көрсетілімдеріне қарамастан, бастапқы және кейінгі доза екі есе азайтылуы тиіс, ал бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны титрлеу баяулау болуы тиіс.

Эперон пациенттердің осы топтарында сақтықпен қолданылу керек.

Препаратты тоқтату біртіндеп жүргізілуі тиіс.

Жедел тоқтату симптомдары (жүрек айну, құсу, тершеңдік, ұйқысыздық) психозға қарсы препараттардың жоғары дозаларын дереу тоқтатудан кейін өте сирек жағдайларда байқалды. Сондай-ақ психоз симптомдарының қайталануы және еріктен тыс қозғалыстар (акатизия, дистония және дискинезия секілді) байқалды.

Басқа психозға қарсы препараттармен емнен ауысу

Эперонды қолданар алдында бұрын қабылданған препараттарды біртіндеп тоқтату ұсынылады. Науқастарды дәрілік депо түріндегі психозға қарсы препараттардан ауыстырғанда Эперонды келесі жоспарланған депо-нейролептиктер инъекциясының орнына қолдануға болады.

Паркинсонға қарсы дәрілерді қолдануды жалғастыру қажеттілігін бағалауды мезгіл-мезгіл жүргізген жөн.

Енгізу әдісі және жолы

Эперон пероральді қолдануға арналған. Эперонның сіңуіне ас ішу әсер етпейді. Препарат қабылдауды тоқтатудан кейін препаратты біртіндеп тоқтату ұсынылады. Психозға қарсы препараттардың жоғары дозаларын қабылдауды күрт тоқтату кезінде жүрек айну, құсу, тершеңдік және ұйқысыздықты қоса, жедел тоқтату симптомдары өте сирек сипатталды.

Психоздық симптомдар қайталануларының да болуы және еріктен тыс қозғалыс бұзылыстарының (акатизия, дистония және дискинезия сияқты) пайда болуы мүмкін.

Артық дозалану жағдайында кабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: ұйқышылдық, тыныштандыру әсерінің көріністері, тахикардия, артериялық гипотензия, экстрапирамидалық симптомдар. Препаратты 360 мг дейін қабылдау хабарланды, ол препарат қауіпсіздігінің кең ауқымды болуын көздейді. Артық дозалану кезіндегі сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы болды.

Емі: оттегімен талапқа сай қамту және желдету үшін тыныс жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз ету керек. Асқазанды шаю (интубациядан кейін, егер науқас ес-түссіз жатса) және іш жүргізгіштермен бірге белсендірілген көмірді тағайындау көрсетілген. Жүрек ырғағының болжамды бұзылуларын анықтау үшін дереу ЭКГ мониторингтеуді бастау керек.

Спецификалық антидоты жоқ. Симптоматикалық ем. Артериялық гипотензияда және тамыр коллапсында вена ішіне инфузиялық ерітінділер енгізу немесе симпатомиметикалық препараттар қолдану керек. Жедел экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда антихолинергиялық препараттар тағайындау керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігер немесе фармацевт кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Өте жиі (≥1/10)

- ұйқысыздық

- тыныштану/ұйқышылдық

- паркинсонизм

- бас ауыру

Жиі (≥1/100 - <1/10)

- пневмония, бронхит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, синусит, несеп шығару жолдарының инфекциясы, құлақ инфекциясы, тұмау

- гиперпролактинемия

- дене салмағының жоғарылауы, тәбет артуы, тәбет төмендеуі

- ұйқының бұзылуы, қозу, депрессия, үрей

- акатизия, дистония, бас айналу, дискинезия, тремор

- анық көру қабілетінің бұзылуы, конъюнктивит

- тахикардия

- гипертензия

- ентігу, фаринголарингеальді ауыру, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі

- іштің ауыруы, іштің жайсыздануы, құсу, жүрек айну, іш қату, диарея, диспепсия, ауыз кеберсуі, тіс ауыру

- бөртпе, эритема

- бұлшықеттердің түйілуі, қаңқа бұлшықеттерінің ауырсынуы, арқаның ауыруы, артралгия

- несепті ұстай алмау

- ісіну, қызба, кеуде қуысының ауыруы, астения, қажу, ауыру

- құлап қалу

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100),

- тыныс жолдарының инфекциясы

- цистит

- көз инфекциясы

- тонзиллит

- онихомикоз, флегмона

- жергілікті инфекция, вирустық инфекция, акародерматит

- нейтропения, лейкоциттер санының төмендеуі, тромбоцитопения, анемия, гематокрит төмендеуі, эозинофилдер санының азаюы

- аса жоғары сезімталдық

- қант диабеті, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының төмендеуі, анорексия, қанда холестерин деңгейінің жоғарылауы

- мания, сананың шатасу күйі, либидо төмендеуі, күйгелектік, түнгі қорқынышты түстер

- кеш дискинезия, ми ишемиясы, стимуляцияға жауап болмауы, естен тану, сана деңгейінің төмендеуі, құрысулар, синкопе, психомоторлық аса жоғары белсенділік, тепе-теңдік бұзылуы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, постуральді бас айналу, зейін қоюдың бұзылуы, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

- фотофобия, көздің құрғап кетуі, көз жасының көп ағуы, көз гиперемиясы

- вертиго, тиннитус, құлақтың ауыруы

- жүрекшелер фибрилляциясы, атриовентрикулярлық блокада, өткізгіштіктің бұзылуы, электрокардиографиялық QT аралығының ұзаруы, брадикардия, электрокардиографиялық көрсеткіштер ауытқулары, жүрек соғуын сезіну

- гипотензия, ортостаздық гипотензия, қан кернеулер

- аспирациялық пневмония, өкпенің іркілісі, тыныс жолдарының бітелісі, сырылдар, ысқырып дем алу, дисфония, респираторлық бұзылулар

- нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- есекжем, қышыну, алопеция, гиперкератоз, экзема, терінің құрғап кетуі, тері түсінің өзгеруі, акне, себореялық дерматит, тері тарапынан бұзылу, терінің патологиялық өзгерістері

- қанда креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, дененің қалыптан тыс тұрқы, буын қимылының шектелісі, буын ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойынның ауыруы

- поллакиурия, несеп іркілісі, дизурия

- эректильді дисфункция, эякуляция бұзылуы, аменорея, етеккір оралымының бұзылуы, гинекомастия, галакторея, сексуалдық дисфункция, сүт безінің ауырсынуы, сүт безінде жайсыздық сезіну, қынаптан бөліністер

- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының көтерілуі, жүріс-тұрыстың бұзылуы, шөлдеу, кеуденің жайсыздануы, өзін-өзі нашар сезіну, хал-ахуалдың бұзылуы, жайсыздық

- трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Сирек (≥1/10,000 - <1/1000)

- инфекция

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакция

- диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секрециясы, несепте глюкозаның болуы

- сулы уыттану, гипогликемия, гиперинсулинемия, қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

- жайылған аффект, аноргазмия

- қатерлі нейролептиктік синдром, цереброваскулярлық бұзылыс, диабеттік кома, бастың дірілдеуі

- глаукома, көз қимылдарының бұзылуы, ротаторлық нистагм, қабақтың шетінде қабықтың түзілуі, босап кеткен нұрлы қабық синдромы (операция үстінде)

- синустық аритмия

- өкпе эмболиясы, вена тромбозы

- ұйқыдағы апноэ синдромы, асқын желдетілу

- панкреатит, ішек бітелісі, тілдің ісінгіштігі, хейлит

- дәрілік токсикодермия, қайызғақ

- рабдомиолиз

- жаңа туған нәрестеде препаратты тоқтату синдромы

- приапизм, етеккір кідірісі, сүт безінің күмпиіп кетуі, сүт безінің ұлғаюы, сүт безінен бөліністер

- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қолдың мұздауы, препаратты тоқтату синдромы, қатайып кету

- сарғаю

Өте сирек (<1/10,000).

- диабеттік кетоацидоз

- илеус

- ангионевроздық ісіну

Палиперидонның дәрілік түрлерін қолдану кезінде білінген жағымсыз құбылыстар

Палиперидон – рисперидонның белсенді метаболиті, сондықтан осы қосылыстарға тән (әрі ішуге арналған, әрі инъекциялық дәрілік түрлерін қоса) жағымсыз реакциялар бейіндері бір-бірі үшін өзекті. Палиперидон препараттарын қолдану кезінде жоғарыда көрсетілген жағымсыз реакциялардан тыс, Эперон препаратымен ем кезінде дамиды деп күтуге болатын келесі жағымсыз реакциялар аталды:

Жүрек тарапынан бұзылулар

Постуральді ортостаздық тахикардия синдромы

Препараттардың осы класына сипатты әсерлер

Психозға қарсы басқа препараттармен болған жағдайдағы сияқты, рисперидонды маркетингтен кейінгі қолдану кезеңінде QT аралығының ұзару жағдайлары өте сирек білінді. QT аралығын ұзартатын психозға қарсы препараттар класына тән басқа әсерлер арасында қарыншалық аритмия, қарыншалар фибрилляциясы, қарыншалық тахикардия, кенеттен болатын өлім, жүректің тоқтап қалуы және пируэтті тахикардия байқалды.

Вена тромбоэмболиясы

Психозға қарсы препараттарды пайдалану кезінде, өкпе эмболиясын және терең веналар тромбозы жағдайларын қоса, вена тромбоэмболиясының жағдайлары байқалды (жиілігі байқалды).

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 2.00 мг, 4.00 мг рисперидон

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза 2910 15 mPa.s, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты

Қабық:

Опадрай қызыл-сары 02Н23363 (2 мг доза үшін): гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, тальк, FD&C сары #6/күн батар түстес сары FCF алюминий лагы (Е110).

Опадрай жасыл 02Н21429 (4 мг доза үшін): гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, тальк, FD&C көк #2/индигокармин алюминий лагы (Е132), хинолинді сары алюминий лагы (Е104)

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Өлшемі 11 х 5.5 мм жуық, екі жақ бетінде сызығы бар, қызғылт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар (2 мг доза үшін).

Өлшемі 11 х 5.5 мм жуық, екі жақ бетінде сызығы бар, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар (4 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтилен/поливинилиденхлоридті (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді 2, 6 немесе 10 қаптамадан қазақ және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Медокеми Лтд», Лимассол, Кипр

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Тел.: +357 99 577638

Факс: +357 25 872121

e-mail: office@medochemie.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Mедокеми Лтд», Лимассол, Кипр

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Тел.: +357 99 577638

Факс: +357 25 872121

e-mail: office@medochemie.com

Қаптаушы

«Медокеми Лтд», Лимассол, Кипр

2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios, Industrial Area, 4101Agios Athanassios, Limassol, Cyprus

Тел.: +357 99 577638

Факс: +357 25 872121

e-mail: office@medochemie.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми Лтд» өкілдігі

050010 Алматы қ., Қазыбек би 41 «А», 1 кеңсе

телефон/факс: 8 (727) 321-05-05

e-mail: kazakhstan@medochemie.com