Эпамор (Апоморфин)

Эпамор

Апоморфин

Дәрілік түрі, дозасы

Тері астына енгізуге арналған ерітінді, 20 мг/2 мл және 50 мг/5 мл

Жүйке жүйесі. Паркинсон ауруына қарсы препараттар. Дофаминергиялық препараттар. Допамин агонистері. Апоморфин.

АТХ коды N04BC07

- Паркинсон ауруы бар пациенттерде қимыл ауытқуларын емдеу ("қосу-сөну" феномені), Паркинсон ауруын пероральді дәрілермен емдеу тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайда.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• тыныс алу жеткіліксіздігі, деменция, психоз немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды

• леводопаға «қосу» реакциясы дамыған кезде, бұл ауыр қозғалыс бұзылыстарымен немесе дистониямен асқынады

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары

Домперидонмен және апоморфинмен емдеуді бастау туралы шешім қабылдағанға дейін әрбір жеке пациент үшін QT-аралығының ұзаруына байланысты қауіп факторларын артықшылықтың қауіптен асып түсетіндігіне көз жеткізу үшін мұқият бағалау керек.

Эпамор еміне жарамды пациенттерді таңдау

Апоморфинмен емдеу үшін іріктелген пациенттер өзінде басталып келе жатқан «сөну» симптомдарын танып, өзіне өзі инъекция жасай алуы тиіс немесе онымен бірге пациенттің күтіміне жауапты, қажет болған жағдайда инъекция жасай алатын адам болуы тиіс.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Әдетте, апоморфинмен ем алатын пациенттер Паркинсон ауруын емдеу үшін ілеспе медициналық препараттарды қабылдайды. Сондықтан апоморфинмен емнің басында пациенттер ерекше жағымсыз әсерлердің немесе әсердің потенциялану белгілерінің дамуын бақылауы керек.

Нейролептикалық дәрілік заттар апоморфинмен қолданғанда антагонистік әсер етуі мүмкін. Клозапин мен апоморфин арасында ықтимал өзара әрекеттесу бар, алайда клозапинді нейропсихиатриялық асқынулардың симптомдарын жеңілдету үшін де қолдануға болады.

Егер допамин агонистерін қабылдайтын Паркинсон ауруы бар пациенттерге нейролептикалық дәрілік заттарды да қабылдау қажет болса, онда енгізу мини-сорғы және/немесе шприцті помпа арқылы жүргізіп, апоморфин дозасын біртіндеп азайтуды қарастыруға болады (сирек жағдайларда қатерлі нейролептикалық синдромды көрсететін симптомдар байқалды, бұл дофаминергиялық емді күрт тоқтатуды туындатты).

Апоморфиннің басқа дәрілік препараттардың плазмалық концентрациясына ықтимал әсері зерттелмеген. Сондықтан апоморфинді, әсіресе емдік диапазоны тар басқа дәрілік заттармен біріктірген кезде сақтық таныту ұсынылады.

Гипертензияға қарсы және жүректік белсенді дәрілік заттар

Апоморфинді домперидонмен бірге қолданғанда , дәрілік препараттардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан қолда бар ақпаратқа сәйкес QT аралығын ұзартатын препараттармен апоморфинді енгізуден аулақ болу ұсынылады.

Арнайы сақтандырулар

Апоморфинді бүйрек, өкпе немесе жүрек-қантамыр ауруларымен ауыратын немесе жүрек айну мен құсуға бейім пациенттерде сақтықпен тағайындау керек.

Егде және/немесе әлсіреген пациенттерге емнің бастапқы сатыларында ерекше сақтық таныту керек.

Апоморфин гипотонияны туындатуы мүмкін, тіпті домперидонмен алдын-ала емдеу жүргізілсе де, жүрек ауруымен ауыратын пациенттерге немесе гипертонияға қарсы препараттар сияқты вазоактивті препараттарды қабылдаған пациенттерге, әсіресе ортостаздық гипотониямен ауыратын пациенттерге абай болу керек.

Апоморфин, әсіресе жоғары дозада, QT аралығын ұзартуы мүмкін болғандықтан, екі бағытталған жыпылықтағыш аритмия даму қаупі бар пациенттерді емдеуде сақ болу керек.

Домперидонмен бірге пайдаланған кезде әрбір жеке пациенттің қауіп факторларын мұқият бағалау қажет. Мұны емдеу басталғанға дейін және емдеу кезінде жасау керек. Маңызды қауіп факторларына жүрек функциясының жеткіліксіздігі, бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі немесе электролит теңгерімінің айтарлықтай бұзылуы сияқты жүректің ауыр аурулары жатады. Сондай-ақ препараттың электролиттік теңгерімге, CYP3A4 метаболизміне немесе QT аралығына әсер ету мүмкіндігін бағалау керек. QTc аралығына әсерін бақылау ұсынылады. ЭКГ-ға түсіру керек:

- домперидонмен емдеуге дейін;

- емдеудің бастапқы сатысында;

- келесі кезеңде клиникалық нұсқауларға сәйкес.

Пациенттер медперсоналға жүрек соғуын, талуды немесе талықсу жағдайын қоса алғанда, жүректің ықтимал симптомдары туралы хабарлауы керек. Сондай-ақ, олар гастроэнтерит немесе диуретикалық емнің басталуы сияқты гипокалиемияны туындатуы мүмкін клиникалық өзгерістер туралы хабарлауы керек.

Емдеуші дәрігер пациентке барған сайын қауіп факторларын қайта қарастыруы керек.

Апоморфинді қолданған кезде жергілікті теріастылық реакциялар туындауы мүмкін. Кейде оларды инъекция орындарын ауыстыру арқылы немесе ультрадыбыстың көмегімен (егер бар болса) түйіндер мен тығызданудың пайда болуына жол бермеу үшін бәсеңдетуге болады.

Апоморфин қабылдаған пациенттерде гемолитикалық анемия және тромбоцитопения туралы хабарланды. Апоморфинмен бір мезгілде леводопа препараты қолданылған жағдайда гематологиялық зерттеулер тұрақты жүргізілуі тиіс.

Апоморфинді басқа дәрілік заттармен, әсіресе емдік диапазоны тар дәрілермен біріктірген кезде сақтық таныту ұсынылады.

Нейропсихиатриялық мәселелер үдемелі Паркинсон ауруымен ауыратын көптеген пациенттерде қатар жүреді. Кейбір пациенттерде нейропсихиатриялық бұзылуларды апоморфин күшейтуі мүмкін туралы деректер бар. Мұндай пациенттерді апоморфинмен емдеу кезінде аса назар аударған жөн.

Апоморфин ұйқышылдықты және кенеттен ұйықтап қалуды туындатуы мүмкін, әсіресе Паркинсон ауруы бар пациенттерде. Пациенттер бұл туралы хабардар болуы тиіс және оларға автомашиналарды жүргізу немесе апоморфинмен емдеу кезінде механизмдерді пайдалану кезінде сақ болуға кеңес беру қажет. Ұйқышылдық ұстамаларын және/немесе кенеттен ұйықтап қалу жағдайларын бастан өткерген пациенттер автомобильдерді жүргізуден немесе механизмдерді пайдаланудан бас тартуы тиіс. Сонымен қатар, дозаны азайтуды қарастыруға болады.

Импульсті бақылаудың бұзылуы

Пациенттерде импульсті бақылау бұзылыстарының дамуын үнемі бақылап отыру керек. Пациенттер мен пациенттерге күтім жасайтын адамдар импульсті бақылау бұзылуының мінез-құлықтық симптомдары, оның ішінде құмаройындарға патологиялық құмарлық, либидоның жоғарылауы, гиперсексуалдылық, ақша жұмсауға немесе бірнәрсе сатып алуға еңсерілмейтін құмарлық, импульсивті ашкөздік допамин агонистерін, оның ішінде апоморфинді қабылдайтын пациенттерде пайда болуы мүмкін екенін білуі керек. Мұндай симптомдар пайда болған кезде дозаны төмендету/біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Дофаминдік дисрегуляция синдромы (DDS) - бұл тәуелділікті тудыратын және препаратты шамадан тыс қолдануға әкелетін апоморфин қабылдаған кейбір пациенттерде байқалатын бұзылулар. Емдеуді бастамас бұрын пациенттер мен пациенттерге күтім жасайтын адамдарға DDS дамуының ықтимал қаупі туралы ескерту керек.

Эпамордың құрамында натрий метабисульфиті бар, ол сирек жағдайларда ауыр аллергиялық реакциялар мен бронхоспазмды туындатуы мүмкін.

Бұл дәрілік препараттың құрамында 10 мл-де кемінде 1 ммоль натрий (23 мг) бар, яғни «құрамында натрий жоқ».

Педиатрияда қолданылуы

Эпамор препаратын балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану бойынша жеткілікті клиникалық тәжірибе жоқ.

Эпаморды, егер айқын қажеттілік болмаса, жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Апоморфиннің емшек сүтімен бірге шығатыны белгісіз. Бала емізуді жалғастыру/тоқтату немесе Эпаморды пайдалана отырып емді жалғастыру/тоқтату туралы шешімдер бала үшін емшек емізудің пайдасын және пациент үшін Эпамордың пайдасын ескере отырып қабылдануы тиіс.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Апоморфин көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне шамалы немесе орташа әсер етеді.

Апоморфин қабылдайтын және ұйқышылдық ұстамаларын бастан кешіретін және/немесе кенеттен ұйықтап қалу жағдайларына тап болған пациенттер көлік құралдарын жүргізуден немесе арнайы қызмет түрлерімен айналысудан (мысалы, механизмдерді басқарудан) шеттетіліп, осындай қайталанатын жағдайлар мен ұйқышылдық тоқтағанға дейін аулақ болу керек, себебі зейін қоюдың төмендеуі оларды немесе басқа адамдарды ауыр жарақат немесе өлім қаупіне ұшыратуы мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Апоморфинмен емдеу үшін іріктелген пациенттер өзінде басталып келе жатқан "сөну" симптомдарын танып, өзіне өзі инъекция жасай алуы тиіс немесе онымен бірге пациенттің күтіміне жауапты, қажет болған жағдайда инъекция жасай алатын адам болуы тиіс.

Апоморфин қабылдайтын пациенттерге, әдетте, ем басталғанға дейін кемінде екі күн бұрын күніне үш рет 20 мг дозада домперидонды қабылдауды бастау қажет. Домперидон дозасы ең төменгі тиімді дозаға дейін титрленуі тиіс және қолданылуы мүмкіндігінше тезірек тоқтатылуы тиіс.

Апоморфинмен емдеуді мамандандырылған клиникада бақыланатын ортада бастау керек. Пациент Паркинсон ауруын емдеуде тәжірибесі бар дәрігердің (мысалы, невролог) бақылауында болуы керек. Леводопамен (дофамин агонистерімен немесе оларсыз) пациенттерді емдеу апоморфинмен емдеуді бастағанға дейін оңтайландырылуы керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Ересек пациенттерде

Қолдану тәсілі. Эпамор инъекцияға арналған ерітінді немесе тері астына үзік-үзік сорғалатып (болюсті) енгізу үшін инфузия түрінде қолданылады. Ерітінді мини-сорғының және/немесе шприцті помпаның көмегімен тері астына инфузия арқылы да үздіксіз енгізілуі мүмкін.

Шекті дозасын анықтау. Әрбір пациент үшін тиісті доза көбейіп келе жатқан дозалау жолымен белгіленеді. Келесі график ұсынылады:

1 мг Эпамор (0,1 мл), яғни шамамен 15-20 мкг/кг гипокинетикалық фаза ("өшу" кезеңі) кезінде тері астына енгізіледі, содан кейін пациентті 30 минут бойы қимыл реакциясын анықтау үшін бақылау керек.

Егер реакция байқалмаса немесе ол жеткіліксіз болса, тері астына 2 мг Эпамор (0,2 мл) түріндегі екінші доза енгізіледі, содан кейін пациентті тағы да 30 минут бойы қозғалыс реакциясын анықтау үшін бақылау керек.

Қанағаттанарлық қозғалыс реакциясын алғанға дейін инъекциялар арасында кемінде 40 минуттық интервалдан соң препараттың дозасын арттыруға болады.

Емдеудің басталуы. Тиісті дозаны анықтағаннан кейін "өшу"кезеңі басталуының алғашқы белгілерінде іштің төменгі бөлігіне немесе жамбастың сыртқы бөлігіне тері астына бір инъекция жасалады. Сіңірілу деңгейі бір адамның инъекция орнына байланысты өзгеруі мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды. Тиісінше, емдеуге реакция сапасын бағалау үшін пациентті келесі сағат ішінде бақылау керек. Дозаны түзету пациенттің реакциясына сәйкес жүргізілуі мүмкін.

Эпамордың оңтайлы дозасы әртүрлі пациенттерде әртүрлі болады, бірақ оны белгілегеннен кейін доза әр пациент үшін салыстырмалы түрде тұрақты болып қалады.

Емдеуді жалғастыру кезіндегі сақтандыру шаралары. Эпамордың тәуліктік дозасы әртүрлі пациенттерде ауқымды өзгеріп отырады, әдетте 1-10 инъекция түрінде 3-30 мг шегінде, кейде күніне 12 жеке инъекцияға дейін.

Эпамордың жалпы тәуліктік дозасы 100 мг аспауы және жеке болюстік инъекциялар 10 мг аспауы ұсынылады.

Клиникалық зерттеулерде әдетте леводопаның дозасын біршама төмендету мүмкіндігі пайда болды; бұл әсер әртүрлі пациенттерде айтарлықтай өзгеріп тұрады және тәжірибелі дәрігердің мұқият қадағалауын қажет етеді.

Емдеу басталғаннан кейін кейбір пациенттерде домперидонмен емдеу көлемі біртіндеп төмендеуі мүмкін, бірақ бұл емді тек жекелеген жағдайларда, құсу немесе гипотония болмаған кезде тоқтатуға болады.

Үздіксіз инфузия. Эпамор терапиясының бастапқы кезеңінде "қосу" кезінде жақсы реакция көрсеткен, бірақ тоқтап-тоқтап инъекциялар жасаған кезде жалпы бақылау қанағаттанарлықсыз болып қалған немесе көптеген жиі инъекцияларды қажет ететін (күніне 10-нан астам) пациенттер емді мини-сорғымен және/немесе шприц сорғысымен тері астына үзік-үзік инфузиялау түрінде бастай алады (немесе осы әдіске ауыстырылуы мүмкін):

Үздіксіз инфузия сағатына 1 мг Эпамор (0,1 мл) жылдамдығымен басталады, содан кейін жеке реакцияға сәйкес артады. Инфузия жылдамдығын арттыру кемінде 4 сағат аралықпен 0,5 мг/сағ аспауы тиіс. Инфузияның сағаттық жылдамдығы 1 мг-ден 4 мг-ға дейін (0,1 мл және 0,4 мл) өзгеруі мүмкін, бұл 0,015-0,06 мг/кг/сағатқа баламалы. Инфузия тек тәуліктің белсенді уақытында жүргізілуі тиіс. Егер пациент түнде елеулі проблемаларды сезінбесе, тәулік бойы инфузия ұсынылмайды. Емге төзімділік ем графигінде кемінде 4 сағат бойы инфузия жүргізілмейтін түнгі кезең болғанға дейін туындамайды. Қалай болғанда да, инфузия орнын әр 12 сағат сайын өзгерту керек.

Қажет болған жағдайда және емдеуші дәрігердің нұсқауларына сәйкес мерзімді болюстік стимуляциялардың көмегімен үздіксіз инфузияны күшейту қажеттілігі туындауы мүмкін.

Үздіксіз инфузия кезінде басқа дофамин агонистерінің дозасын азайту мүмкіндігі қарастырылуы мүмкін.

Балалар мен жасөспірімдер.

Инъекцияға немесе инфузияға арналған 10 мг/мл дозадағы Эпамор ерітіндісі балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер Паркинсон ауруына шалдыққан пациенттердің көп бөлігін құрайтын және апоморфиннің клиникалық зерттеулеріне қатысқан пациенттердің едәуір бөлігін құрайтын. Ортостаздық гипотония қаупіне байланысты егде жастағы пациенттерге емнің бастапқы кезеңінде ерекше сақтық таныту ұсынылады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі диагнозы қойылған пациенттерді емдеу кезінде ересектер мен егде пациенттер үшін ұсынылған дозалау кестесіне сай сақтау керек.

Эпаморды вена ішіне енгізуге болмайды!

Ерітіндіні қолданар алдында көзбен шолып тексеру керек. Тек мөлдір, түссіз және бөлшектері жоқ ерітіндіні қолдану керек. Егер ерітінді жасыл түске боялса, оны қолдануға болмайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Тері астына енгізілетін апоморфинмен артық дозаланудың клиникалық тәжірибесі елеусіз. Артық дозалану симптомдарын эмпирикалық түрде төменде көрсетілгендей емдеуге болады:

- қатты құсуды домперидонмен емдеуге болады;

- тыныс алудың қиындауын налоксонмен емдеуге болады;

- гипотония: тиісті шаралар қабылдау керек, мысалы, кереуеттің басын көтеру;

- брадикардияны атропинмен емдеуге болады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер

Препаратты дәрігер тағайындайды.

Емдеуді Паркинсон ауруын емдеуде тәжірибесі бар дәрігердің (мысалы, невропатолог) бақылауымен бастау керек.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау  керек шаралар

Өте жиі

- елестеулер

- инъекция енгізілген жердегі жергілікті реакциялар, әсіресе тері астындағы түйіндердің дамуын, тері учаскелерінің тығыздалуын, эритеманы, жоғары сезімталдықты және панникулитті қоса алғанда, препаратты үздіксіз енгізген кезде және тітіркену, қышыну, көгеру және ауыру сияқты басқа да жергілікті реакциялар

Жиі

- нейропсихиатриялық бұзылулар, оның ішінде уақытша жеңіл абыржу және көзге көрінетін елестеулер, ұйқышылдық, бас айналу, талықсу алдындағы жай - күйдің дамуы

- уақытша седативті әсер, әсіресе емнің басында (әдетте бұл алғашқы бірнеше апта ішінде кетеді), есінеу

- жүрек айну және құсу, әсіресе емнің басында (әдетте, домперидонды тоқтату нәтижесінде).

Жиі емес

- кенеттен ұйықтап кету

- тыныс алудың қиындауы

- ортостаздық гипотония (әдетте уақытша реакция болып табылады)

- дискинезия, ол жекелеген жағдайларда емді тоқтатуға әкелуі мүмкін

- жергілікті және жайылған бөртпелер, инъекция енгізілген жерде некроз бен ойықжараның дамуы

- гемолитикалық анемия және тромбоцитопения

- оң Кумбс реакциясы

Сирек

- эозинофилия

- анафилаксия мен бронхоспазмды қоса, аллергиялық реакциялар

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- құмар ойындарға патологиялық құмарлық, либидоның артуы, гиперсексуалдылық, ақша жұмсауға немесе бірнәрсе сатып алуға еңсерілмейтін құмарлық, импульсивті ашкөздік сияқты импульсті бақылаудың бұзылуы

- озбырлық, үрейлі қозу

- естен тану

- шеткері ісінулер

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

1 мл препараттың құрамында:

белсенді зат - 10 мг апоморфин гидрохлориді (гемигидраты)1

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су

1 Мөлшері пайызбен мөлшерін ескере отырып, белсенді субстанцияға қайта есептеледі

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл немесе 5 мл препараттан I типті түссіз шыныдан жасалған ампулаларға салынады.

5 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет АШ» АҚ өндірістік бөлімше-фабрикасы, Түркия

ASO 2. ve 3. OSB Alci OSB Mah. 2013 Cad. No. 24 Sincan, Анкара, Түркия

Тел.: +90 312 945 14 36,

n.ulu@genilac.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет» АҚ, Түркия

Мұстафа Кемал ш.а., 2119-көше, № 3, 2-3 пәтер, 06250, Чанкая, Анкара, Түркия

Тел: + 90 312 219 6219

Факс: + 90 312 219 6219

e-mail: c.ulku@genilac.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта).

Қазақстан Республикасындағы «Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет» АҚ өкілдігі

Алматы қ., 050042, Жандосов к-сі, 98, «Навои Тауэрс» БО, 401 кеңсе

тел.: 8 (727) 3911097, 8 (727) 2434777

тел./факс: 8 (727) 3911097 (ішк. 101)

e-mail: infokz@genilac.com