Энал (10 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Энал
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эналаприл
Дәрілік түрі
2.5 мг, 5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 2.5 мг, 5 мг, 10 мг немесе 20 мг эналаприл малеаты,
қосымша заттар:
2.5 мг таблеткалар: лактоза, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы
5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткалар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, аэросил (кремнийдің қостотығы)
Сипаттамасы
Ақ түсті, дөңгелек, беті жалпақ және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (2,5 мг доза үшін);
Ақ түсті, дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндр тәрізді, ойығы және бір жақ бетінде «5» өрнегі бар таблеткалар (5 мг доза үшін);
Ақ түсті, дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндр тәрізді, ойығы және бір жақ бетінде крест тәрізді сызығы, басқа жақ бетінде «10» өрнегі бар таблеткалар (10 мг доза үшін);
Ақ түсті, дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндр тәрізді, ойығы және бір жақ бетінде крест тәрізді сызығы, басқа жақ бетінде «20» өрнегі бар таблеткалар (20 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар.
Ангиотензин – конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері. Эналаприл
АТХ коды С09АА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін препараттың 60%-ы сіңеді. Ас қабылдау сіңуіне ықпалын тигізбейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы — 50%-ға дейін. Бауырда белсенді метаболиті эналаприлатты түзе отырып, тез метаболизденеді, ол эналаприлге қарағанда ангиотензинге өзгертуші ферменттің белсенділеу тежегіші болып табылады. Эналаприл қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 1 сағаттан соң, эналаприлат 3–4 сағаттан соң жетеді. Эналаприлдің биожетімділігі — 80%. Эналаприлат гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді, аздаған мөлшері плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді. Эналды қабылдауды бастаған соң төрт күннен кейін эналаприлаттың жартылай шығарылу кезеңі тұрақталады және 11 сағатты құрайды.
Эналаприл көбіне бүйрек арқылы - 60% (20% — өзгермеген күйінде және 40% — эналаприлат түрінде), ішек арқылы — 33% (6% — өзгермеген күйінде және 27% — эналаприлат түрінде) шығарылады.
Гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде жойылады.
Фармакодинамикасы
Артерияларды көктамырларға қарағанда үлкен дәрежеде кеңейтеді, мұндайда жүректің жиырылу жиілігінің рефлекторлы түрде артқаны білінбейді. Простагландиндер синтезін ұлғайтады. Эналаприлдің белсенді метаболиті – эналаприлат, белсенді емес І ангиотензиннің ІІ ангиотензинге айналуына жол бермейді және оның қантамырды тарылтатын әсерін жояды. Нәтижесінде II ангиотензиннің плазмалық және тіндік концентрациялары төмендейді. АКФ тежелуі салдарынан артериялар мен көктамырлар вазодилятациясы есебінен артериялық қысым төмендейді. Гипотензиялық әсері қан плазмасында рениннің жоғары деңгейінде, оның қалыпты немесе төмен деңгейіне қарағанда, айқынырақ болады. Артериялық қысымның емдік шекте төмендеуі ми қан айналымына ықпалын тигізбейді, ми қан тамырларындағы қан ағысы жеткілікті деңгейде сақталады. Коронарлы және бүйректік қан ағысын арттырады. Қантамырлардың жалпы шеткергі қарсыласуын төмендетеді, жүрекке кейін және алдын ала түсетін жүктемені азайтады, оң жақ жүрекшедегі және кіші қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Ұзақ уақыт қолданған кезде миокардтың сол жақ қарыншасының гипертрофиясын азайтады, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің үдеуіне жол бермейді және сол жақ қарыншаның кеңеюін баяулатады. Ишемияланған миокардтың қанмен жабдықталуын жақсартады. Тромбоциттердің агрегациясын төмендетеді. Біршама диуретикалық әсері бар. Препаратты қолданған кезде бүйрек шумақтарының қанды алып кететін артериолаларының тонусы төмендейді, осылайша шумақішілік гемодинамика жақсарады, бұл диабеттік нефропатияның пайда болуына кедергі жасайды. Энал глюкозаның, липопротеиндердің метаболизміне, сондай-ақ жыныстық қызметке ықпалын тигізбейді. Препараттың ең жоғары әсері 6-8 сағаттан соң білінеді. Әсері 24 сағат бойы сақталады. Жалпы емдік әсерге бірнеше апта емдегеннен кейін жетеді.
Қолданылуы
- эссенциальді артериялық гипертензияда
- бүйрек аурулары кезіндегі (оның ішінде бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде, диабеттік нефропатияда) симптоматикалық артериялық гипертензияда
- жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында)
- сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясында (біріктірілген ем құрамында)
- миокард инфарктісінде, жүктемелі стенокардияда (біріктірілген ем құрамында).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, ас қабылдауға байланыссыз.
Артериялық гипертензияда (монотерапия): бастапқы доза - 5 мг тәулігіне 1 рет; әсері жоқ болған жағдайда 1-2 аптадан кейін дозаны 5 мг-ға арттырады (бастапқы дозадан кейін науқастар артериялық қысым тұрақтанғанша 3 сағат бойы медициналық бақылауда болуы тиіс). Қажет болған кезде және жағымдылығы жақсы болған жағдайда дозаны тәулігіне 1-2 қабылданатын 40 мг-ға дейін арттырады; 2-3 аптадан кейін демеуші дозаға - тәулігіне 1-2 қабылданатын 10-40 мг дозаға көшеді. Орташа гипертензияда: орташа тәуліктік доза - 10 мг. Ең жоғары тәуліктік доза - 40 мг. Диуретиктер қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған жағдайда диуретиктермен емделуді тоқтатқан жөн немесе, егер бұл мүмкін болмаса, Эналдың бастапқы дозасы тәулігіне 2,5 мг құрауы тиіс. Гипонатриемияда (қан сарысуындағы натрий иондарының концентрациялары 130 ммоль/л-ден кем) немесе қан сарысуындағы креатинин концентрациясы 0,14 ммоль/л-ден астам болғанда бастапқы доза - 2,5 мг тәулігіне 1 рет.
Реноваскулярлы гипертензияда: бастапқы доза – тәулігіне 2,5-5 мг, ең жоғары тәуліктік доза - 20 мг.
Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде: креатинин клиренсі минутына 80-30 мл болғанда – тәулігіне 5-10 мг, минутына 30-10 мл болғанда – тәулігіне 2,5-5 мг, минутына 10 мл-ден кем болғанда тәулігіне - 1,25-2,5 мг тек диализ күндері. Артериялық қысым шамадан тыс төмендеген кезде дозаны біртіндеп азайтады. Монотерапия ретінде де, сонымен қатар гипертензияға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп те қолданады.
Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әрбір емделушіге жекелей белгілейді.
Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде: бастапқы доза – бір рет 2,5 мг, клиникалық реакциясына сәйкес артериялық қысымның шамасына байланысты ең жоғары жағымды дозаға дейін әрбір 3-4 күн сайын 2,5-5 мг-ден біртіндеп арттырады, бірақ тәулігіне бір рет немесе 2 қабылданатын 40 мг-нан асырмайды. Артериялық қысым 110 мм с.б.-нан аз болғанда және егде жастағы емделушілерде бастапқы доза - 1,25 мг; дозаны таңдау әдетте 2-4 апта ішінде жүргізіледі; орташа демеуші доза – тәулігіне 1-2 қабылдауға 5-20 мг. Сол жақ қарынша қызметінің симптомсыз бұзылуында: тәулігіне 2 рет 2,5 мг-дан, содан кейін дозаны (тәулігіне 2 қабылданатын 20 мг-ға дейін) жағымдылығын ескере отырып, таңдайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, қатты қажығыштық, құлақ ішінің шуылдауы, ұйқышылдық
- көрудің, дәм сезудің, иіс сезудің бұзылуы
- ауыз ішінің құрғауы, тәбеттің төмендеуі, анорексия, жүректің айнуы, диарея немесе іш қату, құсу, іш аумағының ауыруы
- конъюнктивит
- ортостатикалық гипотония, аритмиялар
- бронх түйілуі, диспноэ, ентігу, өнімсіз жөтел, интерстициальді пневмонит, бронхит, ринорея, ларингит, фарингит
- панкреатит, ішек бітелісі, бауыр қызметінің және өттің бөлініп шығуының бұзылуы, гепатит, сарғаю, гепатоцеллюлярлы некроз
- стоматит, ксеростомия, глоссит
- тері бөртпесі, беттің, аяқ-қолдардың, еріннің, дыбыс саңылауының және/немесе көмекейдің ангионевротикалық ісінуі, дисфония, полиморфты эритема, эксфолиативті дерматит, Стивен-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, пемфигус, қышыну, есекжем, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок
- белдемелі теміреткі, фотосенсибилизация
- серозит, васкулит, миозит, артралгиялар, артрит, бұлшықеттердің түйілуі
- бүйрек қызметінің бұзылуы, олигурия
Сирек
- жүрек тұсының ауыруы, төс артының ауыруы, стенокардия, миокард инфарктісі (әдетте АҚ-ның айқын төмендеуімен байланысты), аритмиялар (бради- немесе тахикардия, жүрекшелердің жыпылықтауы), жүректің қағуы, өкпе артериялары тармақтарының тромбоэмболиясы, естен тану
Өте сирек
- сананың шатасуы, күйгелектік, депрессия, парестезиялар
- алопеция
- либидоның төмендеуі, ыстық тебулер, гинекомастия, импотенция
- гиперкреатинемия, мочевина мөлшерінің жоғарылауы,«бауыр» трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гемоглобин мен гематокрит мөлшерінің төмендеуі, ЭТЖ жоғарылауы, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (аутоиммундық ауруы бар науқастарда), эозинофилия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-препаратқа және ангиотензинге өзгертуші ферменттің басқа да тежегіштеріне өте жоғары сезімталдық
- сыртартқыда ангионевротикалық ісінудің болуы (соның ішінде АӨФ тежегіштерін қолдануға байланысты)
- порфирия
- жүктілік, лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйректің бүйрек артериясының стенозы
- гиперкалиемия
- алғашқы гиперальдостеронизм
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эналды және калий жинақтаушы диуретиктерді (спиронолактонды, триамтеренді, амилоридті) немесе калий препараттарын бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия дамуы мүмкін.
Эналды диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен, метилдофамен, нитраттармен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, гидралазинмен, празозинмен бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (оның ішінде ацетилсалицил қышқылымен) бір мезгілде қолданғанда Эналдың әсері төмендеуі және бүйрек қызметінің бұзылу қаупі жоғарылауы мүмкін.
Эналды және жалпы анестезияға арналған дәрілерді бір мезгілде қолданғанда артериялық гипотензияның пайда болу қаупі артады.
Эналды оймақгүл препараттарымен бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу байқалған жоқ.
Эналды және литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда литийдің шығарылуы баяулайды және оның әсері күшейеді (осы біріктірілімді қолданған кезде қан плазмасындағы литий концентрациясын бақылап отыру керек).
Эналды және циметидинді бір мезгілде қолданғанда Эналдың жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.
Айрықша нұсқаулар
Бастапқы доза ауруханада артериялық қысымды кем дегенде 3 сағат бойы ұдайы бақылай отырып, енгізіледі. Емдеу барысында қан сарысуындағы трансаминаза мен сілтілік фосфатазаның концентрацияларын ұдайы бақылап отыру қажет (олардың мөлшері артқан жағдайда емдеуді тоқтатады). Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда сақтықпен тағайындайды (дозаны таңдау Эналдың қандағы концентрациясын бақылай отырып жүргізілуге тиіс, өйткені шумақтық сүзілу жылдамдығы оның қан плазмасындағы деңгейіне кері пропорционал).
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты жоғары зейін жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысатын емделушілерге сақтықпен тағайындайды
Артық дозалануы
Симптомдары: гипотония, артериялық қысымның күрт төмендеуі аясында
дамитын миокард инфарктісі, ми қан айналымының жедел бұзылулары және тромбоэмболиялық асқынулар.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг таблеткалар.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2.5 мг таблеткалар - 5 жыл
5 мг,10 мг және 20 мг таблеткалар – 3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14
Тіркеу куәлігінің иесі
«Абди Ибрахим Фарм» ЖШС, Қазақстан
Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС,
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г»,
тел.: +7 (727) 309-74-07, факс: 309-74-14
Электронды поштасы: globalzavod@mail.ru