Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш).

Торговое наименование

Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг/300 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Тенофовира дизопроксил и эмтрицитабин.

Код АТХ J05AR03

 

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции:

• лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

Доконтактная профилактика (ДКП):

• в сочетании со способами безопасного секса для ДКП с целью снижения риска передачи половым путем ВИЧ-1-инфекции у взрослых при повышенном риске

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активным веществам препарата или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• применение для доконтактной профилактики у лиц с неизвестным или положительным ВИЧ-1-статусом;
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за наличия красителя индигокармин в составе препарата).

Необходимые меры предосторожности при применении

До начала лечения ВИЧ-1 инфекции препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат рекомендуется проведение расчета клиренса креатинина у всех пациентов.

Рекомендуется частое наблюдение за функцией почек при применении препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Поскольку комбинированный препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат содержит эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, любые взаимодействия, которые были выявлены для каждого из этих веществ по отдельности, могут быть применимы к препарату Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

Фармакокинетика стационарного состояния эмтрицитабина и тенофовира не подвергалась влиянию при совместном приеме эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата по сравнению с введением каждого лекарственного препарата отдельно.

Низкая возможность взаимодействий, опосредованных CYP450, при участии эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение не рекомендуется

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими эмтрицитабин или тенофовира дизопроксил (в виде фумарата), тенофовира алафенамид или другие аналоги цитидина, например ламивудин. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с адефовира дипивоксилом.

Диданозин. Не рекомендуется применять препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат одновременно с диданозином.

Лекарственные средства, которые выводятся через почки. Поскольку эмтрицитабин и тенофовир выводятся преимущественно через почки, одновременное введение препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с лекарственными препаратами, снижающими почечную функцию или конкурирующими за активную канальцевую секрецию (например, с цидофовиром), может повышать концентрацию эмтрицитабина, тенофовира и/или лекарственных препаратов, вводимых одновременно, в сыворотке крови.

Необходимо избегать применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с одновременным или недавним применением нефротоксических лекарственных средств (например, но не исключительно, аминогликозидов, амфотерицина B, фоскарнета, ганцикло-вира, пентамидина, ванкомицина, цидофовира и интерлейкина - 2).

Другие взаимодействия

Взаимодействия между препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат или его отдельными компонентами и другими лекарственными препаратами представлены ниже в Таблице 2 (увеличение обозначено «↑», уменьшение – «↓», отсутствие изменений – «↔», два раза в сутки – «b.i.d.» и один раз в сутки – «q.d.»). При наличии данных 90 % доверительный интервал указан в скобках.

Таблица 2

Взаимодействия между препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат или его отдельными компонентами и другими лекарственными средствами

НВ = не вычислено.

1 Данные получены при одновременном введении с ледипасвиром/софосбувиром.  Неодновременное (с интервалом 12 часов) введение дало сходные результаты.

2 Основной циркулирующий метаболит софосбувира.

3 Исследование проводилось с добавлением воксилапревира 100 мг для достижения ожидаемых воздействий воксилапревира у пациентов с ВГС-инфекцией.

Специальные предупреждения

Передача ВИЧ

Несмотря на установленный факт, что эффективное подавление вируса антиретровирусной терапией значительно снижает риск передачи вируса половым путем, остаточный риск исключить невозможно. Следует принимать меры профилактики передачи вируса в соответствии с национальными рекомендациями.

Пациенты с мутациями резистентности ВИЧ-1

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не должен назначаться пациентам с ВИЧ-1-инфекцией, имеющим мутацию в кодоне K65R.

Общая стратегия профилактики ВИЧ-инфекции

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не всегда эффективен для профилактики заражения ВИЧ-1. Длительность периода до начала защитного действия после приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат неизвестна. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат следует использовать для ДКП как часть общей стратегии профилактики ВИЧ-1-инфекции, включающей применение других мер профилактики (например, постоянное и правильное использование презервативов, осведомленность о ВИЧ-статусе, регулярное тестирование на другие инфекции, передаваемые половым путем).

Риск развития резистентности при наличии скрытой ВИЧ-1-инфекции.

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат следует применять лишь для снижения риска заражения ВИЧ-1 у лиц с подтвержденным отрицательным диагнозом на ВИЧ (см. раздел 4.3). При приеме препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с целью ДКП необходимо регулярное (минимум каждые 3 мес) подтверждение ВИЧ-1-отрицательного статуса с помощью комбинированного теста «антиген/антитело».

Монотерапия препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не является полноценным лечением ВИЧ-1, и мутации резистентности вируса возникали у пациентов со скрытой ВИЧ-1-инфекцией, принимавших только препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат. При наличии клинических симптомов острой вирусной инфекции и подозрений на недавние (<1 мес) экспозиции ВИЧ-1 применение препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат необходимо отложить минимум на 1 мес и подтвердить ВИЧ-1-статус перед началом приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с целью ДКП.

Важность соблюдения предписанного режима терапии.

Измерение уровня содержания препарата в крови показало, что эффективность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в снижении риска заражения ВИЧ-1 строго коррелирует с соблюдением указанной схемы. ВИЧ-неинфицированным людям следует строго придерживаться рекомендованной схемы приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

Пациенты, инфицированные вирусом гепатита В или С

ВИЧ-1 инфицированные пациенты с хроническим гепатитом В или С, получающие антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск тяжелых и потенциально смертельных нежелательных реакций со стороны печени. Врачам следует обратиться к текущим рекомендациям по лечению ВИЧ касательно оптимального лечения ВИЧ-инфекции у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита B (ВГВ) или С (ВГС).

Безопасность и эффективность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат при ДКП у пациентов с инфекцией ВГВ или ВГС не установлена.

При сопутствующей противовирусной терапии гепатита В или С следует обратиться к соответствующим инструкциям по медицинскому применению. См. также в подразделе Совместное применение с ледипасвиром и софосбувиром или софосбувиром и велпатасвиром ниже.

Тенофовир (дизопроксила фумарат) показан для лечения ВГВ, а эмтрицитабин продемонстрировал противовирусную активность в отношении ВГВ, однако эффективность и безопасность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат конкретно у пациентов с хроническим гепатитом В не изучали.

Отмена препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у пациентов, инфицированных ВГВ может вызвать тяжелое обострение гепатита. За пациентами, инфицированными вирусом гепатита В, должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное, по меньшей мере, в течение нескольких месяцев после прекращения терапии препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат. В ряде случаев может потребоваться возобновление терапии гепатита В. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом не рекомендуется отменять лечение, поскольку возникающее после отмены лечения обострение гепатита может привести к декомпенсации функции печени.

Заболевания печени

Безопасность и эффективность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не были установлены для пациентов со значительными нарушениями функции печени, которые существовали до начала лечения. Фармакокинетика тенофовира изучена у пациентов с нарушениями функции печени, и для этих пациентов нет необходимости в коррекции дозы. Фармакокинетика эмтрицитабина у больных с нарушением функции печени не изучена. Исходя из минимального печеночного метаболизма и почечного пути выведения эмтрицитабина, маловероятно, чтобы пациентам с нарушением функции печени была необходима коррекция дозы препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

ВИЧ-1 инфицированные пациенты, у которых раньше были нарушения функции печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними следует наблюдать в соответствии со стандартной практикой. Если у таких пациентов возникнут признаки ухудшения течения болезни печени, то следует рассмотреть необходимость перерыва в лечении или его отмены.

Влияние на почки и кости у взрослых

Влияние на почки

Эмтрицитабин и тенофовир главным образом выводятся через почки путем сочетания клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Поступали сообщения о почечной недостаточности, нарушениях функции почек, повышенном уровне креатинина, гипофосфатемии и проксимальной тубулопатии (включая синдром Фанкони) при применении тенофовира дизопроксила фумарата.

Наблюдение за функцией почек

До начала лечения ВИЧ-1 инфекции препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат рекомендуется проведение расчета клиренса креатинина у всех пациентов.

У пациентов без факторов риска поражения почек рекомендуется исследовать функцию почек (клиренс креатинина и уровень фосфата в сыворотке) после 2–4 недель лечения, после 3 месяцев лечения, а затем каждые 3–6 месяцев.

Пациентам с риском нарушения функции почек необходимо более частое наблюдение за функцией почек.

См. также ниже раздел о сочетанном применении других лекарственных препаратов.

Коррекция почечных нарушений у ВИЧ-1 инфицированных пациентов

Если у любого пациента, получающего препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, уровень фосфата в сыворотке крови ниже 1,5 мг/дл (0,48 ммоль/л) или клиренс креатинина ниже 50 мл/мин, необходимо в течение 1 недели провести повторную оценку функции почек, включая определение уровня глюкозы в крови, калия в крови и концентрации глюкозы в моче. Следует рассмотреть целесообразность перерыва в лечении препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат при клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин или уровне фосфата в сыворотке крови ниже 1,0 мг/дл (0,32 ммоль/л). Перерыв в лечении препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат также рекомендуется в случае прогрессирующего снижения функции почек, если не удается обнаружить другую причину этого состояния.

Безопасность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в отношении функции почек очень ограниченно исследована у ВИЧ-1 инфицированных пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 80 мл/мин). Для ВИЧ-1 инфицированных пациентов с клиренсом креатинина 30–49 мл/мин рекомендуется коррекция интервала дозирования. Удлиненные интервалы дозирования не являются оптимальными, могут приводить к повышенной токсичности и, возможно, недостаточному ответу. У пациентов с клиренсом креатинина 50–60 мл/мин, которые получали тенофовира дизопроксила фумарат в комбинации с эмтрицитабином каждые 24 часа, отмечено повышение экспозиции тенофовира в 2–4 раза и ухудшение функции почек. Поэтому при применении препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат пациентами с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин нужны тщательная оценка соотношения пользы/риска и тщательное наблюдение за функцией почек. Кроме этого, следует тщательно наблюдать за клиническим ответом на лечение у пациентов, которые получают препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с удлинёнными интервалами между приёмами. Применение препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми почечными нарушениями (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и пациентам, нуждающимся в гемодиализе, поскольку комбинированная таблетка не позволяет достичь необходимого уменьшения дозы.

Оценка функции почек при ДКП.

Исследования применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у ВИЧ-неинфицированных лиц с Cl креатинина <60 мл/мин не проводились, поэтому прием препарата в данной популяции не рекомендован. Если уровень фосфата в плазме составляет <1,5 мг/дл (0,48 ммоль/л) или Cl креатинина у любого пациента, принимающего препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в качестве ДКП, снижен до <60 мл/мин, следует в течение недели повторно оценить функцию почек, включая измерения уровня глюкозы и калия в крови и концентрации глюкозы в моче. Следует обсудить вопрос о прерывании приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у пациентов со сниженным до <60 мл/мин Cl креатинина или повышенном до <1 мг/дл (0,32 ммоль/л) уровнем фосфата в сыворотке. Кроме того, следует рассмотреть прерывание приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в случае прогрессирующего ухудшения функции почек, если никаких других причин не обнаружено.

Влияние на кости

Костные нарушения (которые нечасто были одной из причин переломов) могут быть связаны с проксимальной почечной тубулопатией. При подозрении на костные аномалии следует провести соответствующие консультации.

Лечение ВИЧ-1-инфекции

У пациентов, которые раньше не получали антриретровирусного лечения, при приеме тенофовира дизопроксила фумарат наблюдалось незначительное снижение минеральной плотности костей (МПК) бедра и позвоночника. Однако на протяжении 144 недель терапии тенофовира дизопроксила фумаратом не было отмечено повышения риска переломов или признаков клинически существенных костных нарушений.

Наиболее выраженное снижение МПК было обнаружено у пациентов, получавших тенофовира дизопроксила фумарат в составе схемы, содержащей усиленный ингибитор протеаз. Пациентам с остеопорозом, имеющим высокий риск переломов, следует подбирать другие методы лечения.

ДКП.

У ВИЧ-неинфицированных лиц наблюдали незначительные снижения МПК.

Масса тела и параметры метаболизма

При антиретровирусной терапии возможны увеличение массы тела и повышение уровней липидов и глюкозы крови. Такие изменения могут быть частично связанными со степенью контроля над заболеванием и образом жизни. Что касается липидов, то в некоторых случаях имеются признаки эффекта лечения, тогда как в отношении массы тела нет надежных доказательств связи этого параметра с каким-либо конкретным препаратом. Касательно наблюдения за уровнем липидов и глюкозы в крови существуют установленные рекомендации по лечению ВИЧ. Лечение нарушений жирового обмена следует проводить по клиническим показаниям.

Нарушение функций митохондрий после внутриутробной экспозиции

Нуклеозидные и нуклеотидные аналоги могут в различной степени влиять на функцию митохондрий; особенно сильное влияние оказывают ставудин, диданозин и зидовудин. Имеются сообщения о нарушении функций митохондрий у ВИЧ-негативных детей первого года жизни, которые во внутриутробном и (или) послеродовом периоде подверглись влиянию нуклеозидных аналогов; в основном это касалось схем лечения с применением зидовудина. Основными неблагоприятными явлениями, о которых сообщалось, были нарушения системы крови (анемия, нейтропения) и метаболизма (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти явления часто были преходящими. Имеются редкие сообщения о некоторых поздних неврологических нарушениях (гипертонии, судорожных припадках, аномальном поведении). В настоящее время неизвестно, являются ли такие неврологические нарушения преходящими или постоянными. Это следует иметь в виду при возникновении у ребенка тяжелых клинических нарушений (в частности — неврологических) неясной этиологии после внутриутробного воздействия нуклеозидных и нуклеотидных аналогов. Эти результаты не влияют на существующие национальные рекомендации использовать антиретровирусное лечение беременным женщинам для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

Синдром иммунной реактивации

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелой иммунной недостаточностью на момент введения КАРТ может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматические или остаточные оппортунистические патогены, что может быть причиной серьезных клинических состояний или усиления симптомов. Как правило, такие реакции наблюдались в течение первых нескольких недель или месяцев после начала КАРТ. Соответствующими примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмония Pneumocystis jirovecii. Любые воспалительные симптомы необходимо оценивать и при необходимости назначать лечение.

Аутоиммунные нарушения (например, болезнь Грейвса) также описаны при иммунной реактивации. Однако отмечается большая вариабельность времени возникновения этого состояния, и оно может развиться через много месяцев после начала приема препаратов.

Оппортунистические инфекции

У ВИЧ-1 инфицированных пациентов, получающих препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат или любую другую антиретровирусную терапию, может продолжаться развитие оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под тщательным клиническим наблюдением врачей, которые имеют опыт лечения пациентов с заболеваниями, связанными с ВИЧ.

Остеонекроз

Хотя этиология считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелое угнетение иммунитета, высокое значение индекса массы тела), о случаях остеонекроза сообщалось, в частности, относительно пациентов с развитым ВИЧ-заболеванием и/или длительным влиянием КАРТ. Частота возникновения указанного явления неизвестна. Пациентам следует порекомендовать обратиться за советом к врачу, если они испытывают боли в суставах, негибкость суставов или затруднения во время движений.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Необходимо избегать применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у пациентов, получающих или недавно получавших нефротоксические лекарственные средства. В случае неизбежности одновременного применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат и нефротоксических средств следует еженедельно контролировать функцию почек.

У ВИЧ-1 инфицированных пациентов, получающих тенофовира дизопроксила фумарат и имеющих факторы риска нарушения функции почек, зарегистрированы случаи острой почечной недостаточности после начала приема высоких доз или нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). При одновременном приеме препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с НПВП следует тщательно следить за функцией почек.

Повышенный риск поражения почек отмечен у ВИЧ-1 инфицированных пациентов, получающих тенофовира дизопроксила фумарат в сочетании с ингибитором протеаз, усиленным ритонавиром или кобицистатом. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении за функцией почек. При наличии факторов риска поражения почек у ВИЧ-1 инфицированных пациентов следует тщательно оценить необходимость совместного применения тенофовира дизопроксила фумарата с усиленным ингибитором протеаз.

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил (в виде фумарата), тенофовира алафенамид или другие аналоги цитидина, например ламивудин. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с адефовира дипивоксилом.

Одновременное применение с ледипасвиром и софосбувиром, софосбувиром и велпатасвиром или с комбинацией софосбувир, велпатасвир и воксилапревир

Показано, что одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата с ледипасвиром/софосбувиром, софосбувиром/велпатасвиром или софосбувиром/велпатасвиром/воксилапревиром повышает концентрацию тенофовира в плазме крови, особенно при сочетании со схемой лечения ВИЧ-инфекции, содержащей тенофовира дизопроксила фумарат и фармакокинетический усилитель (ритонавир или кобицистат).

Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата в сочетании с ледипасвиром/софосбувиром, софосбувиром/велпатасвиром или софосбувиром/ велпатасвиром/воксилапревиром и фармакокинетическим усилителем не установлена. Следует оценивать возможные риски и преимущества, связанные с таким сочетанием, особенно у пациентов с повышенным риском нарушения функции почек. Пациенты, получающие ледипасвир/софосбувир, софосбувир/велпатасвир или софосбувир/ велпатасвир/воксилапревир одновременно с тенофовира дизопроксила фумаратом и усиленным ингибитором протеазы ВИЧ, должны находиться под наблюдением для выявления нежелательных реакций, связанных с тенофовира дизопроксила фумаратом.

Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата с диданозином

Такое сочетание не рекомендуется, поскольку оно увеличивает системную экспозицию диданозина на 40–60 % и может повысить риск побочных действий, связанных с диданозином. Сообщалось о нечастых, иногда смертельных случаях панкреатита и лактоацидоза. Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно связанным с внутриклеточным взаимодействием, повышающим уровень фосфорилированного (то есть активного) диданозина. Были сообщения о том, что уменьшенная доза 250 мг диданозина в сочетании с тенофовира дизопроксила фумаратом приводит к высокой частоте отсутствия вирусологического ответа при нескольких исследованных комбинациях.

Тройная нуклеозидная терапия

Поступали сообщения о высокой частоте отсутствия вирусологического ответа и появлении резистентности на ранней стадии лечения ВИЧ-1 инфицированных пациентов при сочетании тенофовира дизопроксила фумарата с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином по схеме введения 1 раз в сутки. Существует близкое структурное сходство между ламивудином и эмтрицитабином, а также сходство фармакокинетики и фармакодинамики этих двух средств. Поэтому такие же проблемы могут возникнуть при применении препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с третьим нуклеозидным аналогом.

Пациенты пожилого возраста

Исследование препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат среди пациентов в возрасте старше 65 лет не проводилось. Пациенты пожилого возраста в большей степени склонны иметь пониженную почечную функцию, поэтому во время лечения этой популяции препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат необходимо соблюдать осторожность.

Вспомогательные вещества

В одной таблетке содержится 80 мг натрия кроскармеллозы, необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

В одной таблетке содержится 145 мг лактозы, противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Беременность

Большое количество данных, полученных у беременных женщин (более 1000 беременностей, завершившихся рождением ребенка), указывают на отсутствие пороков развития или токсического воздействия на плод/новорожденного, которые были бы связаны с эмтрицитабином и тенофовира дизопроксила фумаратом. При необходимости можно рассмотреть целесообразность применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат во время беременности.

Кормление грудью

Эмтрицитабин и тенофовир выделяются в грудное молоко. Данные о влиянии эмтрицитабина и тенофовира на новорожденных/младенцев недостаточны. Поэтому препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять в период кормления грудью.

В целом ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется кормить грудью во избежание передачи ВИЧ ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Исследования относительно влияния на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о наличии сообщений о головокружении при лечении эмтрицитабином и тенофовира дизопроксила фумаратом.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Лечение препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат должен начать врач, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции.

Лечение ВИЧ у взрослых с весом тела не менее 35 кг: по одной таблетке один раз в сутки.

Профилактика ВИЧ у взрослых с весом тела не менее 35 кг: по одной таблетке один раз в сутки.

На случай необходимости прекращения приема или коррекции дозы одного из компонентов препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат имеются раздельные препараты эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата. Обратитесь к инструкциям по применению этих лекарственных препаратов.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность. Эмтрицитабин и тенофовир выводятся из организма через почки, поэтому экспозиция эмтрицитабина и тенофовира увеличивается у пациентов с почечной дисфункцией.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) ниже 80 мл/мин препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат следует назначать только в случаях, когда возможная польза превышает возможные риски. См. таблицу 1.

Таблица 1. Рекомендации по дозированию для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Печеночная недостаточность. Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат желательно принимать с едой.

Таблетку препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат можно принять сразу после растворения ее в приблизительно 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если доза препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат пропущена и со времени обычного приема прошло менее 12 часов, следует как можно скорее принять препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с пищей и возобновить прием по обычному расписанию. Если доза препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат пропущена, с момента должного приема прошло более 12 часов и приблизилось время приема следующей дозы, следует не принимать пропущенную дозу и просто возобновить прием по обычному расписанию.

Если в течение 1 часа после приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат возникла рвота, следует принять другую таблетку. Если рвота возникла более чем через 1 час после приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, вторую дозу принимать не следует.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: в случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением относительно признаков токсичности.

Лечение: при необходимости следует применять стандартную поддерживающую терапию. До 30 % дозы эмтрицитабина и приблизительно 10 % дозы тенофовира может выводиться с помощью гемодиализа. Неизвестно, выводятся ли эмтрицитабин и тенофовир с помощью перитонеального диализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения вопросов, относительно способа применения лекарственного препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, следует обратиться к специалисту, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Эмтрицитабин

Очень часто:

• Головная боль
• Диарея, тошнота
• Повышенный уровень креатинкиназы

Часто:

• Нейтропения
• Аллергическая реакция
• Гипергликемия, гипертриглицеридемия
• Бессонница, аномальные сновидения
• Головокружение
• Повышенный уровень амилазы, включая повышенный уровень панкреатической амилазы, повышенный уровень липазы сыворотки, рвота, боль в животе, диспепсия
• Повышенный уровень аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке и/или повышенный уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке, гипербилирубинемия
• Везикулобуллезная сыпь, пустулярная сыпь, макулопапулезная сыпь, сыпь, зуд, уртикарная сыпь, нарушение пигментации кожи (усиленная пигментация)
• Боль, астения

Нечасто:

• Анемия
• Ангионевротический отек

 

Тенофовира дизопроксила фумарат

Очень часто:

• Гипофосфатемия
• Головокружение
• Диарея, рвота, тошнота
• Сыпь
• Астения

Часто:

• Головная боль
• Боль в животе, вздутие живота, метеоризм
• Повышенный уровень трансаминазы

Нечасто:

• Гипокалиемия
• Панкреатит
• Рабдомиолиз, мышечная слабость
• Повышение уровня креатинина, протеинурия, проксимальная почечная тубулопатия (в том числе синдром Фанкони)

Редко:

• Лактат-ацидоз
• Жировая дистрофия печени, гепатит
• Ангионевротический отек
• Остеомаляция (проявляется как боль в костях и нечасто является одной из причин переломов), миопатия
• Почечная недостаточность (острая и хроническая), острый тубулярный некроз, нефрит (в том числе острый интерстициальний нефрит), нефрогенный несахарный диабет

 

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг  Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активные вещества: эмтрицитабин, 200 мг,

                                   тенофовира дизопроксила фумарат, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная (Super Tab 24 AN), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 112), натрия кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат, 

состав пленочной оболочки: Опадрай II Голубой 32K505040 (гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, FD&C Голубой # 2 Индигокармина алюминиевый лак (Е132)).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «LA49» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 30 или 90 таблеток помещают в полиэтиленовый контейнер высокой плотности. Во флаконе содержится поглотитель влаги силикагель.

На контейнер прикрепляют этикетку самоклеющуюся и инструкцию по медицинскому применению на казахском и русском языках.

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

Laurus Labs Limited (Unit-II),

Plot No.: 19, 20 & 21, Western Sector, APSEZ, Atchutapuram Mandal, Visakhapatnam District – 531011, Andhra Pradesh, Индия.

Тел. +914039804333/23420500/501, электронный адрес info@lauruslabs.com

 

Держатель регистрационного удостоверения

Laurus Labs Limited (Unit-II),

Plot No.: 19, 20 & 21, Western Sector, APSEZ, Atchutapuram Mandal, Visakhapatnam District – 531011, Andhra Pradesh, Индия.

Тел. +914039804333/23420500/501, электронный адрес info@lauruslabs.com

 

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Канумуру И. Г.,

Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com