Эмигил™- Ф (суспензия для приема внутрь)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Эмигил-Ф
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Ішуге арналған суспензия, 60 мл
Құрамы
5 мл суспензияның құрамында
белсенді заттар: 163.2 мг метронидазол бензоаты
(100.0 мг метронидазолға баламалы)
30.0 мг фуразолидон,
қосымша заттар: сахароза, натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, натрий сахарині, лимон қышқылы моногидраты, глицирризинат моноаммонийі, ментол, натрий кармеллозасы, полисорбат-80 (Твин 80), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), манго-2780 хош иістендіргіші, тазартылған су
Сипаттамасы
Жеміс хош иісі және тәтті дәмі бар сары түсті суспензия.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар біріктірілімі.
АТХ коды J01RА
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Метронидазол
Сіңуі: метронидазол әдетте ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді,
жоғары шекті плазмалық концентрацияларына 1-2 сағаттан соң жетеді;
биожетімділігі 80-нен 100%-ға дейін құрайды.
Таралуы: метронидазол бүкіл организмге тез және кеңінен таралады. Препарат жұлын сұйықтығынан, сілекейден, ана сүтінен плазмада анықталатынға тең концентрацияларда табылады. Метронидазол 4-6 сағаттан соң қан сарысуындағы концентрациясынан 80-90% тіндер мен ликвордағы концентрациясына жетеді. Метронидазолдың бактерицидті концентрациялары бауыр абсцестеріндегі ірің құрамынан да табылған.
Метаболизмі: қан айналымындағы 20-дан аз метронидазол плазма ақуыздарымен байланысады. Белсенді субстанцияның жүйе алдындағы метаболизм деңгейі шектен тыс төмен. Метронидазол тотығу есебінен бауырда метаболизденеді. 2 метаболит түзіледі: негізгі «алкогольдік» метаболит, метронидазолдың анаэробты бактерияларға қатысты шамамен 30% бактерияға қарсы белсенділігіне ие, «қышқылдық» метаболит, аз мөлшерде анықталады, метронидазолдың шамамен 5% бактерияға қарсы белсенділігін иеленеді. Бауыр аурулары бар емделушілерде препарат метаболизмі баяулаған. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде метаболиттер жинақталуын байқауға болады.
Шығарылуы: ішке қабылданғаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 9 сағатқа дейін құрайды. 48 сағаттан соң жалпы дозадан шамамен 60-80% шығарылады: 10-20% бастапқы зат түрінде, 30-40% – негізгі гидроксиметаболит түрінде, оның жартылай шығарылу кезеңі 11 сағатқа жуық және 10-20% – қышқыл метаболит түрінде. Негізінен метронидазол және оның метаболиттері несеппен шығарылады (дозаның 60-80%), 6-дан 15 % дейінгі дозасы нәжіспен шығарылады.
Бүйрек функциясының бұзылуы метронидазолдың бір реттік дозасының фармакокинетикасына ықпал етпейді. Алайда метронидазолдың плазмалық клиренсі бауыр функциясының бұзылуында төмендейді.
Метронидазол және оның метаболиттері гемодиализде тез шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады). Перитонеальді диализде мардымсыз мөлшерде шығарылады.
Фуразолидон
Сіңуі: ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. Биожетімділігі 30% құрайды. Қан плазмасындағы фуразолидонның ең жоғары концентрациясы 100 мг дозада қабылдағаннан кейін 0,25-0,43 мкг/мл құрайды және оған 1,85-3,0 сағаттан соң жетеді.
Таралуы: қан плазмасында емдік концентрациясының сақталу уақыты – 4-6 сағат. Фуразолидон плазма ақуыздарымен нашар байланысады. Плацента, гематоэнцефалдық бөгет арқылы оңай енеді. Лимфаға өте жақсы өтеді. Препараттың жоғары емдік концентрациялары ішек саңылауында білінеді.
Метаболизмі: сіңірілген соң препарат организмде, көбінесе, бауырда фармакологиялық тұрғыда белсенді емес амин туындылы метаболит түзумен тез метаболизденеді.
Шығарылуы: қаннан жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 30 минут. Көбінесе бүйрекпен әрі өзгермеген күйде - 65%, әрі фармакологиялық белсенді емес метаболит түрінде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін емделушілерде оның бүйрекпен шығарылу жылдамдығының төмендеуі есебінен организмде препараттың жинақталуы болады.
Фармакодинамикасы
Эмигил™-Ф – бактерияға қарсы, протозойға қарсы біріктірілген дәрі.
Метронидазол
Әсер ету механизмі дезоксирибонуклеин қышқылы (ДНҚ) синтезінің бәсеңдеуін, спиральді құрылымның жоғалуын, ДНҚ талшықтарының үзілуі мен бактериялық жасушалар қырылуын туындататын белсенді аралық заттың түзілуімен анаэробты микроорганизмдердің және қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен метронидазол 5-нитротобының биохимиялық қалпына келуімен жүзеге асады.
Метронидазол көптеген анаэробты бактериялар штамдарына қатысты бактерицидті белсенділікке ие, әсіресе Bacteroides fragilis штамдарына және Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus және Peptostreptococcus spp. тектес түрлеріне қатысты белсенді.
Метронидазолдың Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia және Entamoeba histolytica қарапайымдыларға қатысты тиімділігі жоғары.
Фуразолидон
Фуразолидон бактериялардың ферменттік жүйелерін бұзу есебінен бактериостатикалық және бактерицидті әсер көрсетеді, бұл төзімді микроорганизмдердің дамуын жоққа тән азайтады. Әсер ету механизмі флавопротеин (аэробты организмдерде) және ферредоксинредуктаза (анаэробты организмдер мен паразиттік қарапайымдарда) ықпалымен микроорганизмдер жасушаларында фуразолидонның рибосомалық протеиндерді зақымдайтын, ақуыз, ДНҚ, РНҚ синтезін бұзатын белсенді интермедиант қалпына келуімен байланысты.
Фуразолидонның E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae және Enterobacter spp. қамтылатын асқазан-ішек жолы жұқпаларын тудыратын көптеген патогенді микроорганизмдерге қатысты бактерияға қарсы белсенділік ауқымы кең. Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia қарапайымдыларына қатысты белсенді. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. іріңді және анаэробты жұқпа қоздырғыштарына әлсіз әсер етеді. Препаратқа микробтық төзімділік баяу дамиды.
Фуразолидон қалыпты ішек флорасының елеулі өзгерістерін туғызбайды, сондай-ақ зеңдердің шектен тыс өсуін туындатпайды.
Қолданылуы
- бактериялардан, қарапайымдылардан туындаған немесе этиологиясы аралас диареяда
- дизентерияда
- тағамдық уытты жұқпада
- амебиазда
- лямблиозда
Қолдану тәсілі және дозалары
Аталған дәрілік түр балаларда қолдануға арналған.
1 жастан 5 жасқа дейінгі балаларға: 3-7 күн бойы әр 8 сағат сайын тамақтан кейін 5 мл (1 толық шай қасық).
5 жастан үлкен және 12 жасқа дейінгі балаларға: дәрігер тағайындауы бойынша немесе 3-7 күн бойы әр 8 сағат сайын тамақтан кейін 10 мл (2 толық шай қасық).
12 жастан асқандарға таблеткалардағы осындай біріктірілім қабылдауға болады.
Науқастардың көпшілігінде ем әсері 1-2 күн өткен соң-ақ байқалады. Дегенмен жұқпаны талапқа сай бақылауға жету үшін емді 5 күн бойы жалғастырады. Егер қанағаттанарлық клиникалық жауап 7 күн ішінде алынбаса, бұл қоздырғыштың белсенді заттар әсеріне рефрактерлі екенін білдіреді және препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- жүрек айну, құсу
- бас айналу, бас ауыру
Кейде
- ауыздың кеберсуі, тілде өңездің пайда болуы
- несепті ұстай алмау, дәрілік зат метаболизмі нәтижесінде түзілген суда еритін пигменттер болуы салдарынан несептің қызыл-қоңыр түске боялуы
- эпигастрийдегі ауыру, асқазанның жайсыздануы және түйілуі, іш қату немесе іш өту
- бауырдың функционалдық сынамаларының қайтымды ауытқуы
- холестаздық гепатит, бауыр функциясының бұзылуы
- емді тоқтатқаннан кейінгі қайтымды панкреатит
- есекжем, тері бөртпесі, мұрынның бітелуі, Квинке ісінуі
Сирек
- ауыздың «темір» татуы, глоссит, стоматит, анорексия, ішек шаншуы, проктит
- сананың шатасуы, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, құрысулар, елестеулер, құлақтың шуылдауы, ұйқының бұзылуы
- негізінен аяқ-қол ұюымен және парестезиясымен сипатталатын шеткергі нейропатия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы
- дизурия, цистит, полиурия
- кандидоз
- әлсіздік сезімі, қызба, тері гиперемиясы
- артралгиялар
- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- қынап пен вульва шырышты қабатының құрғауы
- либидоның (жыныстық құштарлықтың) төмендеуі
- жөтел, ентігу
- рефракцияның өткінші бұзылуы нәтижесінде көру өткірлігінің төмендеуі
- жүректің қатты қағуы, кеуденің ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, ЭКГ-да Т тісшесінің тегістелуі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- нитроимидазолдарға және фуразолидонға немесе препараттың кез келген басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық
- қан аурулары, лейкопения (соның ішінде сыртартқыдағы)
- орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымдануы (соның ішінде эпилепсия)
- бауыр жеткіліксіздігі (үлкен дозалар тағайындалған жағдайда)
- бүйрек функциясының айқын бұзылуы (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз), олигурия
- дисульфираммен біріктіріп қолдану
- алкогольмен біріктіріп қабылдау
- жедел порфирия
- жүктілік
- 1 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Метронидазол варфариннің және басқа да ішуге арналған кумаринді антикоагулянттардың антикоагулянттық әсерін күшейтіп, протромбин уақытының ұзаруын туғызады, сондықтан бір мезгілде тағайындағанда олардың дозаларын азайту қажет.
Циметидин метронидазолдың метаболизмін тежейді, бұл оның қан сарысуындағы концентрациясының жоғарылауына, метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына және метронидазол плазмалық клиренсінің төмендеуіне және жағымсыз құбылыстардың даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін.
Литий препараттарымен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының плазмадағы концентрациясы ұлғайып, литиймен уыттану симптомдары дамуы мүмкін.
Деполяризацияламайтын миорелаксанттармен (векуроний бромиді) үйлестіру ұсынылмайды.
Бауырдағы микросомалық тотығу ферменттерін (фенобарбитал, фенитоин) көтермелейтін препараттарды бір мезгілде тағайындау метронидазол элиминациясын жеделдетуі мүмкін, соның нәтижесінде оның плазмадағы концентрациясы төмендейді. Фенитоин клиренсінің бұзылуы жөнінде де хабарланған.
Эмигил™-Ф, дисульфирам тәрізді, этанолды көтере алмаушылықты туындатады. Емделушілерде дисульфирамға ұқсас реакциялар дамуынан сақтану үшін препаратпен емделу кезінде және емделуден соң аздаған уақыт өткен соң да алкоголь ішімдіктерін тұтынбау керек. Дисульфираммен бір мезгілде қолдану делирий ұстамалары, сананың шатасуы (тағайындау арасындағы аралық – 2 аптадан кем емес) сияқты әртүрлі неврологиялық симптомдардың дамуына әкелуі мүмкін.
Эмигилдің™-Ф құрамына кіретін фуразолидон моноаминооксидаза тежегіші болып табылады, сондықтан Эмигил™-Ф тікелей емес әсер ететін симпатомиметиктермен (фенилэфрин, эфедрин) және тәбетті төмендететін дәрілермен (амфетамин) бірге тағайындалғанда ерекше сақ болу керек.
Фуразолидонды амитриптилинмен бірге алған емделушіде уытты психоздың дамуы хабарланған.
Егер оларды фуразолидонмен бірге тағайындау қажет болса, тыныштандыратын, гистаминге қарсы препараттардың, транквилизаторлардың және есірткілік заттардың дозаларын азайту және сақтық шарасын қадағалау керек.
Бұршақ өнімдерін, ашытқы сығындылары, пастерленбеген ірімшіктің қатты сұрыптары, сыра, шарап, маринадталған шабақ, тауық бауыры сияқты тираминді тағамдар және ашытып жіберетін өнімдер қабылдау қарсы көрсетілімді.
Айрықша нұсқаулар
Эмигилмен™-Ф емделу кезеңінде немесе препаратты тоқтатудан кейінгі, ең болмаса, келесі күн ішінде алкоголь тұтыну іштің ауыруын, жүрек айнуын, құсу, бас ауыруын және бетке қан тебуді туындатуы мүмкін.
Атаксия, бас айналу және сананың шатасуы білінген жағдайда емді тоқтату керек. Орталық және шеткергі жүйке жүйесінің ауыр, созылмалы немесе белсенді бұзылуы бар науқастарда неврологиялық статус нашарлауы мүмкін екенін есте ұстау керек.
Бауыр функциясы айқын бұзылған науқастарда қан плазмасында метронидазолдың кумуляциялану (жиналу) мүмкіндігін ескеру қажет. Емделушілердің осы тобына Эмигил™-Ф тағайындалғанда сақ болған жөн, дозаны азайту ұсынылады.
Амебиазды емдеген жағдайда, әсіресе, препаратпен емнің қайталау курсы қажет болғанда, емнің басталуына дейін және аяқталуынан кейін қандағы лейкоциттер саны мен олардың формуласы анықталады.
Эмигил™-Ф препаратымен емделу кезінде (метронидазол есебінен) қандағы трансаминазалар, лактатдегидрогеназалар және триглицеридтер зерттеулерінің дұрыс емес нәтижелері алынуы мүмкін. Метронидазол мерез диагностикасында Treponema pallidum иммобилизациялық тестісінде жалған оң нәтиже беріп, трепонеманы иммобилизациялауы мүмкін.
Препаратпен емдеу кезінде бұрыннан бар жасырын кандидоздың дамуы немесе өршуі мүмкін, бұл зеңге қарсы ем тағайындалуын талап етеді.
Эмигилмен™-Ф ұзақ уақыт емдегенде құрамына кіретін фуразолидон салдарынан ортостатикалық гипотензия және гипогликемия дамуы мүмкін.
Фуразолидон, әсіресе, көп препараттардың әсер етуі нәтижесінде гемолизге бейім болатын кейбір этникалық топтардың аздаған пайызында, эритроциттер метаболизмінің туа біткен ақауының болуына орай, жеңіл қайтымды тамырішілік гемолиз тудыруы мүмкін. Эмигилмен™-Ф емделу кезінде мұндай емделушілерді қатаң қадағалау қажет, гемолиз белгілері білінгенде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.
Эмигилмен™-Ф емделу кезінде және емді тоқтатқаннан кейін бір апта ішінде ішуге арналған антикоагулянттар дозасын түзету қажет. Науқастың ПУ-ның бақылау ПУ-на қатынасы ретінде анықталатын халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) есепке алып, протромбин деңгейін жиірек бақылау және протромбин уақытына (ПУ) мониторинг жасау қажет.
Емдік дозаларды қабылдау кезінде білінетін несептің қоңыр түске боялуының клиникалық мәні жоқ.
Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат қабылдау аясында бас айналу болуы мүмкін екеніне байланысты, қызметі жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін емделушілер сақтық шарасын қадағалау керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айну, құсу, құрысулар, шеткергі нейропатия, атаксия. 5-7 күн бойы күнара 6 г-ден 10.4 г дейінгі үлкен дозаларды қабылдағаннан кейін құрысулар мен шеткергі невропатия сияқты нейроуытты әсерлер дамуы хабарланған.
Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, артық дозалану кезінде асқазанды шаю, гемодиализ, симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі.
Шығарылу түрі және қаптамасы
60 мл препараттан алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен тығындалған полиэтилентерефталаттан жасалған құтыларға құйылады.
1 құтыдан дозалағыш қалпақшасымен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Бірінші рет ашқаннан кейін 7-10 күн бойы сақтау керек.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Plethico Pharmaceuticals LTD.
Дхаравара, Калария - 453 001, Индор (М.П.), Үндістан.
Тіркеу куәлігінің иесі
Plethico Pharmaceuticals LTD, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім
(тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйым мекенжайы
«Резлов ЛТД» ЖШС,100009, Қарағанды қ., Ермеков к-сі 110/2
тел. + 7(212) 48-16- 44, факс +7(212)48-17-44
электронды пошта: rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru