Элфунат
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Элфунат
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат - этилметилгидроксипиридин сукцинаты - 50 мг,
қосымша заттар: инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе сарғыштау ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар
АТХ коды N07XX
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізген кезде қан плазмасында енгізгеннен кейінгі 4 сағат ішінде анықталады. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты 0,45-0,50 сағатты құрайды. 400 – 500 мг дозаларда енгізген кездегі ең жоғарғы концентрациясы 3,5-4,0 мкг/мл құрайды.
Қантамыр арнасынан ағзалар мен тіндерге жылдам өтеді және организмнен жылдам элиминацияланады. Препараттың организмде сақталуының орташа уақыты 0,7-1,3 сағатты құрайды.
Организмнен несеппен, негізінен глюкурондық конъюгаттар түрінде, және азғантай мөлшерлерде – өзгеріссіз күйінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Элфунат антиоксиданттық, гипоксияға қарсы, жарғақшапротекторлық, ноотропты, құрысуға қарсы, анксиолитикалық және гиполипидемиялық әсер береді. Организмнің стреске және шок, гипоксия, ишемия, ми қанайналымының бұзылулары, алкогольмен және психозға қарсы препараттармен (нейролептиктермен) уыттану сияқты түрлі зақымдағыш факторлардың әсеріне төзімділігін арттырады.
Мидың метаболизмін және қанмен қамтылуын жақсартады. Қан жасушаларының жарғақшалық құрылымдарын тұрақтандырады, гемолизді болдырмайды. Гиполипидемиялық әсерге ие, жалпы холестерин мен тығыздығы төмен липопротеидтер деңгейін төмендетеді. Жедел панкреатит кезіндегі ферментативтік токсемия мен эндогендік уыттануды азайтады.
Препараттың әсер ету механизміне оның антиоксиданттық және жарғақшапротекторлық белсенділігі түрткі болады. Липидтердің асқынтотықты тотығу үдерістерін тежейді, супероксидоксидаза белсенділігін жоғарылатады, липид-ақуыз арақатынасын арттырады, жасуша жарғақшаларының құрылымы мен функциясын жақсартады. Жарғақшаларды байланыстыратын ферменттердің (кальцийге тәуелсіз фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторлық кешендердің (бензодиазепиндік, гамма-аминмай қышқылы, ацетилхолиндік) белсенділігін модуляциялайды, бұл олардың лигандтармен байланысу қабілетін күшейтеді, биожарғақшалардың құрылымдық-функционалдық бірігуінің қалпына келуіне ықпал етеді, соның нәтижесінде нейромедиаторлар тасымалы, сәйкесінше, синапстық беріліс жақсарады.
Элфунат мидағы дофамин концентрациясын жоғарылатады. Аденозинтрифосфат пен креатинфосфат жоғарылауымен жүретін гипоксия жағдайларында аэробты гликолиздің компенсаторлық белсенуін күшейтеді және Кребс циклындағы тотығу үдерістерінің бәсеңдеу дәрежесін төмендеді, митохондриялардың энергияны синтездеу функциясын, жасуша жарғақшаларының тұрақтануын белсенділендіреді. Элфунат ишемияланған миокардтағы метаболизмдік үдерістерді қалыпқа түсіреді, некроз аймағын кішірейтеді, миокардтың электрлік белсенділігі мен жиырылғыштығын қалпына келтіреді, сондай-ақ, ишемия аймағындағы коронарлық қан ағымын ұлғайтады, жедел коронарлық жеткіліесіздік кезіндегі реперфузиялық синдром салдарларын азайтады. Нитропрепараттардың антиангинальді белсенділігін арттырады. Себептері созылмалы ишемия мен гипоксия болып табылатын үдемелі нейропатия кезінде торқабықтың ганглиялық жасушалары мен көру жүйкесі талшықтарының сақталуына ықпал етеді. Торқабық пен көру жүйкесінің функционалдық белсенділігін жақсарта отырып, көру өткірлігін арттырады.
Қолданылуы
- ми қанайналымының жедел бұзылуларында;
- бассүйек-ми жарақатында, бассүйек-ми жарақаттарының салдарында;
- дисциркуляторлық энцефалопатияда;
- вегето-қантамырлық (нейроциркуляторлық) дистонияда;
- ми функцияарының атеросклероздан туындаған бұзылуларында (жеңіл когнитивтік бұзылыстарда);
- невроздық және неврозтәрізді жағдайлар кезіндегі үрейлі бұзылыстарда;
- жедел миокард инфарктісінде (алғашқы тәуліктерден бастап) кешенді ем құрамында;
- клиникалық көрінісінде невроздық және вегето-қантамырлық бұзылыстар басым маскүнемдік кезіндегі абстиненттік синдромда;
- нейролептиктермен жедел уыттануда;
- жедел іріңді-қабынумен жүретін үдерістерінде (жедел некроздық панкреатитте, перитонитте) кешенді ем құрамында;
- бастапқы ашықбұрышты глаукоманың түрлі сатыларында кешенді ем құрамында
Қолдану тәсілі және дозалары
Элфунат бұлшықет ішіне немесе вена ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып) енгізу үшін қолданылаты. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1200 мг аспауы тиіс.
Енгізудің инфузиялық тәсілі кезінде препаратты 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылту керек.
Препаратты сорғалатып 5-7 минут бойы баяу, тамшылатып - минутына 40-60 тамшы жылдамдықпен енгізеді.
Ми қанайналымының жедел бұзылулары кезінде - алғашқы 10-14 күн бойы тәулігіне 2-4 рет 200-500 мг-ден вена ішіне тамшылатып, содан соң – 2 апта бойы тәулігіне 2-3 рет 200-250 мг-ден бұлшықет ішіне.
Бассүйек-ми жарақатында және бассүйек-ми жарақаттарының салдарларында - 10-15 күн бойы тәулігіне 2-4 рет 200-500 мг-ден вена ішіне тамшылатып.
Декомпенсация фазасындағы дисциркуляторлық энцефалопатияда - 14 күн бойы тәулігіне 1-2 рет 200-500 мг-ден вена ішіне сорғалатып немесе тамшылатып, содан соң – кейінгі 2 апта бойы тәулігіне 100-250 мг-ден бұлшықет ішіне.
Дисциркуляторлық энцефалопатияның курстық профилактикасы үшін - 10-14 күн бойы тәулігіне 2 рет 200-250 мг-ден бұлшықет ішіне.
Вегето-қантамырлық дистония мен невроздық және неврозтәрізді жағдайлар кезіндегі үрейлі бұзылыстар кезінде - 14 күн бойы бұлшықет ішіне тәулігіне 50-400 мг-ден.
Жеңіл когнитивтік бұзылыстар кезінде - 14-30 күн бойы бұлшықет ішіне тәулігіне 100-300 мг-ден.
Жедел миокард инфарктісіндегі кешенді ем құрамында Элфунат препаратын 14 тәулік бойы, миокард инфарктісінің нитраттар, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштері, тромболитиктер, антикоагулянттық және антиагреганттық дәрілер, сондай-ақ, көрсетілімдері бойынша симптоматикалық дәрілер кірістірілген дәстүрлі емі аясында вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізеді. Алғашқы 5 тәулікте ең жоғарғы әсеріне қол жеткізу үшін, препаратты вена ішіне енгізген дұрыс, одан кейінгі 9 тәулік бойы бұлшықет ішіне енгізуге болады.
Препаратты вена ішіне енгізу тамшылы инфузия жолымен, баяу (жағымсыз әсерлерін болдырмау үшін) 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5% декстроза (глюкоза) ерітіндісінде 100-150 мл көлемінде 30-90 минут ішінде жүргізіледі. Қажет болған жағдайда препаратты кемінде 5 минут бойы баяу сорғалатып енгізуге болады.
Препаратты енгізу (вена ішіне немесе бұлшықет ішіне) тәулігіне 3 рет, әр 8 сағат сайын жүзеге асырылады. Тәуліктік емдік дозасы дене салмағына 6-9 мг/кг құрайды, бір реттік дозасы – дене салмағына 2-3 мг/кг. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 800 мг, бір реттік дозасы - 250 мг аспауы тиіс.
Абстинентті алкогольдік синдромда - 5-7 күн бойы вена ішіне тамшылатып немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 2-3 рет 200-500 мг-ден.
Психозға қарсы дәрілермен жедел уыттану кезінде – 7-14 күн бойы вена ішіне тәулігіне 200-500 мг-ден.
Құрсақ қуысының жедел іріңді-қабынумен жүретін үдерістерінде (жедел некрозды панкреатитте, перитонитте) препарат операция алдындағы және операциядапн кейінгі кезеңдерде алғашқы тәуліктерде тағайындалады. Енгізілетін дозалары аурудың түрі мен ауырлығына, үдерістің таралуына, клиникалық ағымының нұсқаларына тәуелді. Препаратты тоқтату біртіндеп, клиникалық-зертханалық әсері тұрақты түрде оңалғаннан кейін ғана жүргізілуі тиіс.
Жедел ісінумен жүретін (интерстициальді) панкреатитте - тәулігіне 3 рет 200-500 мг-ден вена ішіне тамшылатып (0,9% натрий хлориді ерітіндісінде) және бұлшықет ішіне енгізеді.
Ауырлығы жеңіл дәрежедегі некрозды панкреатитте – тәулігіне 3 рет 100-200 мг-ден вена ішіне тамшылатып (0,9% натрий хлориді ерітіндісінде) және бұлшықет ішіне енгізеді.
Ауырлығы орташа дәрежедегі некрозды панкреатитте - тәулігіне 3 рет 200 мг-ден вена ішіне тамшылатып (0,9% натрий хлориді ерітіндісінде).
Ауыр ағымды некрозды панкреатитте – алғашқы тәуліктерде тәулігіне 800 мг дозада вена ішіне тамшылатып, екі есе енгізу режимінде қолданылады; содан соң – тәуліктік дозасын біртіндеп азайта отырып, тәулігіне 2 рет 200-500 мг-ден енгізеді.
Некрозды панкреатиттің аса ауыр түрінде бастапқы дозасы панкреатогендік шок көріністері тұрақты басылғанға дейін тәулігіне 800 мг құрайды, жағдай тұрақтанған кезде – тәулігіне 2 рет 300-500 мг-ден вена ішіне тамшылатып (0,9% натрий хлориді ерітіндісінде) енгізе отырып, тәуліктік дозасы біртіндеп азайтылады.
Түрлі сатылардағы ашықбұрышты глаукома кезінде кешенді емнің құрамында – 14 күн бойы тәулігіне 1-3 реттен, бұлшықет ішіне тәулігіне 100-300 мг.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлерінің төменде пайдаланылған параметрлері келесідегідей анықталған: жиілігі нақты анықталмаған – жиілік параметрлерін қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес.
Ас қорыту жүйесі тарапынан:
- жүрек айнуы, ауыздың құрғауы.
Басқа да:
- аллергиялық реакциялар
- ұйқышылдық, ұйықтап кету үдерісінің бұзылуы
- бас ауыруы, артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауы немесе төмендеуі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- аса жоғары сезімталдық
- бауырдың және/немесе бүйректің жедел жеткіліксіздігі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- жүктілік
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препарат бензодиазепиндік анксиолитиктердің, эпилепсияға қарсы (карбамазепин), паркинсон ауруына қарсы (леводопа) дәрілік заттардың, нитраттардың әсерін күшейтеді. Этил спиртінің уытты әсерлерін азайтады.
Айрықша нұсқаулар
Жекелеген жағдайларда, әсіресе, бронх демікпесімен, бейім пациенттерде сульфиттерге сезімталдық жоғарылаған кезде, аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары дамуы мүмкін.
АҚ 180/100 мм.сн.бағ. асатын, артериялық криздік ағымда жүретін және айқын гипертензия аффективтік тұрақсыздығы бар пациенттерге ем жүргізу кезінде АҚ мұқият бақылау қажет.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлік жүргізгенде және зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары:
- ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, кей жағдайларда - ұйқышылдық)
- АҚ болар-болмас немесе қысқа мерзімді (1,5 - 2 сағатқа дейін) жоғарылауы
Емі: әдетте, қажет емес - симптомдары бір тәлік ішінде өздігінен жойылады.
Ұйқысыздық кезіндегі ауыр жағдайларда - 10 мг нитразепам, 10 мг оксазепам немесе 5 мг диазепам. АҚ шамадан тыс жоғарылаған кезде – АҚ бақылауымен гипотензиялық дәрілік заттар және/немесе нитропрепараттармен емдеу толықтырылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл және/немесе 5 мл-ден түссіз шыныдан жасалған ампулаларда.
Түссіз шыныдан жасалған 5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаларға салынған.
Екі (2 мл ампулалар үшін) және/немесе бір (5 мл ампулалар үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады
Сақтау шарттары
25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Мефар Илач Санайии. А.Ш., Түркия
Тіркеу куәлігінің иесі
«Уорлд Медицин Лтд», Грузия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері
«РИН Фарм» ЖШС, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222б
тел/факс: 8 (727) 252 90 90
Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай д-лы 222-б
ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағаттық байланыс).
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz