Элетриптана гидробромид (Элетриптан)

Элетриптана гидробромид

Элетриптан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг

Нервная система. Анальгетики. Антимигренозные препараты. Селективные агонисты серотониновых (5НТ1) рецепторов. Элетриптан.

Код ATХ N02CC06

- лечение острой фазы головной боли при приступах мигрени с аурой или без ауры у взрослых

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к элетриптана гидробромиду или к любому из

вспомогательных веществ

• тяжелое нарушение функции печени

• тяжелое нарушение функции почек

• умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, или легкая

артериальная гипертензия, по поводу которой не назначалось лечение

• подтвержденная коронарная болезнь сердца, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или

подтвержденная бессимптомная ишемия); пациенты с коронароспазмом (стенокардией Принцметала), объективными или субъективными симптомами ишемической болезни сердца

• значительные аритмии или сердечная недостаточность

• заболевание периферических сосудов

• острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) или

транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

• применение эрготамина или его производных (включая метисегрид) в течение 24 часов до или после лечения элетриптаном

• одновременный прием элетриптана с другими агонистами 5-НТ1

рецепторов

- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за содержания красителя)

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат Элетриптана гидробромида не следует применять одновременно с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир)

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

В исследованиях элетриптана данных о его взаимодействии с бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином получено не было, однако взаимодействие элетриптана с этими лекарственными препаратами целенаправленно не изучалось (исключение составляет пропранолол).

Такие лекарственные препараты, как бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, содержащие эстроген препараты для гормональной заместительной терапии, содержащие эстроген оральные контрацептивы и блокаторы кальциевых каналов вероятнее всего не оказывают влияния на фармакокинетические свойства элетриптана.

Элетриптан не является субстратом моноаминоксидазы (МАО), следовательно, взаимодействие между элетриптаном и ингибиторами МАО не ожидается. Исследование по целенаправленному изучению взаимодействия между этими препаратами не проводилось.

При совместном применении пропранолола (в дозе 160 мг), верапамила (в дозе 480 мг) и флуконазола (в дозе 100 мг) с элетриптаном его Cmax увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза соответственно. Показатель AUC элетриптана был увеличен в 1,3, 2,7 и 2,0 раза соответственно. Эти эффекты не считаются клинически значимыми, поскольку при совместном применении элетриптана с названными препаратами артериальное давление и частота нежелательных явлений не отличались от таковых при монотерапии элетриптаном.

При одновременном применении специфических и сильных ингибиторов фермента CYP3A4 эритромицина (в дозе 1000 мг) и кетоконазола (в дозе 400 мг) с элетриптаном наблюдалось повышение его Cmax и AUC в 2 и 2,7 раза, и 3,6 и 5,9 раза соответственно. Повышение этих показателей сопровождалось удлинением t1/2 элетриптана с 4,6 до 7,1 часа при приеме с эритромицином и с 4,8 до 8,3 часа при приеме с кетоконазолом. Таким образом, элетриптан не следует принимать вместе с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

При приеме внутрь препарата, содержащего кофеин и эрготамин, через 1 и 2 часа после приема элетриптана у пациентов наблюдалось незначительное дополнительное повышение артериального давления, что можно ожидать, исходя их фармакологических свойств обоих препаратов. В связи с этим, препараты, содержащие эрготамин или вещества, подобные эрготамину (например, дигидроэрготамин), не следует принимать в течение 24 часов после применения элетриптана. И наоборот, между приемом содержащего эрготамин препарата и приемом элетриптана должно пройти не менее 24 часов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные, указывающие на ингибирование или индуцирование элетриптаном в клинических дозах (и связанных с ними концентрациях) ферментов семейства цитохрома P450, включая метаболизирующий препарат фермент CYP3A4, отсутствуют. В связи с этим, клинически значимое взаимодействие элетриптана с другими препаратами, опосредованное указанными ферментами, считается маловероятным.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и серотониновый синдром

После одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и триптанов поступали сообщения, описывающие у пациентов симптомы, соответствующие серотониновому синдрому (включая изменения психического состояния, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Специальные предупреждения

Препарат Элетриптана гидробромид содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Препарат Элетриптана гидробромид также содержит краситель FD&C Желтый №6 Алюминиевый лак («желтый солнечный закат»), который может вызывать аллергические реакции и запрещен к применению у детей.

Элетриптана гидробромид следует применять только при однозначном установлении диагноза мигрени. Элетриптана гидробромид не показан для лечения гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Элетриптана гидробромид не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, то есть головной боли, которая может быть обусловлена потенциально серьезным состоянием (инсульт, разрыв аневризмы), при котором вазоконстрикция может принести вред.

Применение элетриптана может сопровождаться временными симптомами, включая боль и чувство стеснения в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на горло. Если считается, что такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы препарата и необходимо провести соответствующую оценку.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Элетриптан не следует без предварительной оценки назначать пациентам, у которых вероятно наличие невыявленного заболевания сердца, или пациентов с риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщики или получающие никотинозаместительную терапию, мужчины в возрасте старше 40 лет, женщины после менопаузы и пациенты с отягощенным семейным анамнезом ИБС). Оценки функции сердца могут не выявить всех пациентов с заболеванием сердца; в очень редких случаях при применении агонистов 5-HT1 развивались серьезные явления со стороны сердца у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с установленной ИБС не следует назначать Элетритана гидробромид. Применение агонистов рецепторов 5-HT1 было связано с коронароспазмом. В редких случаях при применении агонистов рецептора 5-HT1 отмечались ишемия миокарда или инфаркт миокарда.

Нежелательные эффекты могут учащаться при сочетанном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой (зверобой продырявленный).

При применении элетриптана в дозе 60 мг или более наблюдалось небольшое и временное повышение артериального давления. Однако, это повышение не вызывало клинических осложнений. Гипертензивный эффект был намного более выражен у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых лиц. У пациентов с нарушением функции почек диапазон среднего максимального повышения систолического артериального давления составлял 14 - 17 мм рт. ст. и диастолического - 14 - 21 мм рт. ст.. У пациентов пожилого возраста среднее максимальное повышение систолического артериального давления составляло 23 мм рт. ст. по сравнению с 13 мм рт. ст. у молодых взрослых пациентов. Кроме того, были получены пострегистрационные сообщения о повышении артериального давления у пациентов, принимающих дозы элетриптана 20 и 40 мг, а также у пациентов с нормальной функцией почек и не пожилых пациентов.

Головная боль при чрезмерном употреблении лекарственных препаратов (ГБЧУЛП)

Длительное использование любого болеутоляющего средства при головных болях может их усилить. Если наблюдается или прогнозируется эта ситуация, необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Диагноз ГБЧУЛП следует подозревать у пациентов, испытывающих частые или ежедневные головные боли, несмотря на (или из-за) регулярное использование препаратов для купирования головной боли.

Серотониновый синдром

После одновременного приема триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) сообщалось о случаях серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Эти реакции могут быть очень тяжелыми. Если клинически необходим одновременный прием элетриптана и СИОЗС или СИОЗСН, рекомендуется вести наблюдение за пациентом, особенно при начале терапии, увеличении дозы или добавлении другого серотонинергического препарата.

Во время беременности

Клинические данные о применении элетриптана во время беременности отсутствуют. Элетриптан следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Лактация

Элетриптан выделяется с грудным молоком. Следует с осторожностью подходить к применению препарата женщинами, кормящими грудью. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму путем временного прекращения кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Элетриптан оказывает умеренное действие на способность управлять автотранспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Мигрень или ее лечение элетриптаном могут являться причиной сонливости или головокружения у некоторых пациентов. Во время приступов мигрени и после приема препарата Элетриптана гидробромид пациентам рекомендуется самостоятельно оценивать свою способность выполнять сложные задачи, например, такие как вождение.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Таблетки Элетриптана гидробромида следует принимать как можно раньше после появления мигренозной головной боли, однако они также эффективны и при приеме на более поздней стадии во время приступа мигрени.

Установлено, что препарат Элетриптан гидробромид не предотвращает мигренозную головную боль при приеме во время фазы ауры, поэтому принимать его следует только во время фазы головной боли.

Элетриптан не следует применять с профилактической целью.

Взрослые пациенты (18-65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

В случае повторного появления головных болей в течение 24 часов

Показано, что при возобновлении мигренозной головной боли в течение 24 часов после начального ответа, вторая доза препарата Элетриптана гидробромида той же дозировки эффективно купирует повторный приступ. При необходимости применения второй дозы ее не следует принимать в течение 2 часов после приема первой.

Отсутствие эффекта от препарата

При сохранении головной боли в течение 2 часов после приема первой дозы элетриптана, принимать его повторно для купирования того же приступа не следует. При неэффективности препарата при приступе мигрени лечение следующего приступа все еще может быть успешным.

У пациентов, у которых после соответствующего пробного применения дозы 40 мг не достигается удовлетворительной эффективности (например, хорошая переносимость и отсутствие ответа при 2-м из 3-х приступов), последующие приступы мигрени можно эффективно лечить дозой 80 мг (40 мг два раза в сутки). Вторую дозу 80 мг не следует принимать в течение последующих 24 часов.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность элетриптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучалась вследствие небольшого числа лиц такого возраста в клинических исследованиях. По этой причине применение препарата Элетриптана гидробромид у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Пациенты детского возраста

Подростки (12-17 лет)

Эффективность элетриптана у подростков в возрасте 12-17 лет не установлена.

Дети (6-11 лет)

Безопасность и эффективность элетриптана у детей в возрасте 6-11 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекции дозы препарата не требуется. В связи с отсутствием данных о применении элетриптана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его назначение таким лицам противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с более выраженным действием элетриптана на артериальное давление при нарушении функции почек, рекомендуемая начальная доза для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек составляет 20 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Назначение препарата Элетриптана гидробромид пациентам с тяжелым нарушением функции почек противопоказано.

Метод и путь введения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: при однократном приеме элетриптана в дозе 120 мг не наблюдалось серьезных нежелательных реакций.

Отмечались следующие симптомы: артериальная гипертензия или другие, более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: при необходимости проводят стандартные симптоматические меры. Период полувыведения элетриптана равен примерно 4 часам, и, поэтому, наблюдение за состоянием пациентов и проведение общего поддерживающего лечения после передозировки элетриптаном следует продолжать не менее 20 часов или до исчезновения ее признаков и симптомов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на сывороточную концентрацию элетриптана неизвестно.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Побочные реакции сгруппированы по терминам медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частоте их возникновения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, но <1/10); нечастые (≥1/1000, но <1/100); редкие (≥1/10000, но < 1/1000); очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Часто

- фарингит, ринит

- сонливость, головная боль, головокружение, покалывание или необычные ощущения, гипертензия, гипестезия, миастения

- вертиго

- ощущение сердцебиения, тахикардия

- гиперемия

- чувство стеснения в горле

- боль в животе, тошнота, сухость во рту, диспепсия

- потливость

- боль в спине, миалгия

- ощущение жара, астения, симптомы в области грудной клетки (боль,

чувство стеснения и давления), озноб и боль

Нечасто

- анорексия

- патологическое мышление, возбуждение, спутанность сознания,

деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница

- тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступор,

извращение вкуса

- нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь, нарушение слезотечения

- боль в ухе, шум в ушах

- заболевание периферических артерий

- одышка, нарушение дыхания, зевота

- диарея, глоссит

- сыпь, зуд

- боль в суставах, артроз, боль в костях

- увеличение частоты мочеиспускания, заболевание мочевыводящих путей, полиурия

- недомогание, отек лица, жажда, отек, периферический отек

Редко

- инфекции верхних дыхательных путей

- лимфаденопатия

- эмоциональная неустойчивость

- конъюнктивит

- брадикардия

- шок

- бронхиальная астма, изменение голоса

- запор, эзофагит, отек языка, отрыжка

- гипербилирубинемия, повышение уровня АСТ

- поражение кожи, крапивница

- артрит, миопатия, судорожные сокращения

- боль груди, меноррагия

За время пострегистрационного применения были зафиксированы следующие нежелательные эффекты:

- аллергические реакции (в некоторых случаях могут быть серьезными, в

том числе ангионевротический отек)

- серотониновый синдром, редкие случаи обморока, острое нарушение

мозгового кровообращения

- артериальная гипертензия

- ишемия или инфаркт миокарда, коронароспазм

- как и при применении некоторых других агонистов 5-НТ1B/1D, получены сообщения о редких случаях ишемического колита, рвоты

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – элетриптана гидробромида 48.460 эквивалентно элетриптану 40 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки Аквариус ВТ13202 Оранжевый: гипромеллоза 2910 (6 cps), триацетин, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, FD&C Желтый №6 Алюминиевый лак (Е110); вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «Е» и «L» разделенных линией разлома на одной стороне и «40» на другой стороне.

По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе/Держатель регистрационного удостоверения

Aurobindo Pharma Limited

Unit-X, Plot No. 16, APIIC Multi Products SEZ, Менакуру Виллидж, Naidupeta Mandal, S.P.S.R Nellore District, Andhra Pradesh, Индия.

Тел. +914066725000/1200, +914023736370, факс +914067074059, +914023747340, электронный адрес info@aurobindo.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

ТОО Rogers Pharma, Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Канумуру И. Г., Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com