Эксеместан-Тева
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Эксеместан-Тева
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эксеместан
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 25 мг эксеместан бар,
қосымша заттар: маннитол, коповидон (А типі), кросповидон (А типі), силикондалған микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликолаты (А типі), магний стеараты, тазартылған су.
қабықтың құрамы: Advantia Prime White 190100ВА01(гипромеллоза 6ср, макрогол 400, титанның қостотығы (Е171)).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «25» таңбасы бар, ақтан сарғыш түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антогонистері және олардың аналогтары. Эксеместан.
ATХ коды L02BG06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Эксеместан ішке қабылдағаннан кейін негізінен асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. 25 мг дозаны бір реттік қабылдаудан кейін плазмада 17 нг/мл тең ең жоғары концентрациясына 2 сағаттан кейін жетеді. Тамақтану сіңірілуін жақсартады: бұл ретте қан плазмасында эксеместанның жететін деңгейі препаратты ашқарынға қабылдауға қарағанда 40%-ға жоғары. Фармакокинетикалық параметрлері дозаға тәуелді сипатта болады. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі шамамен 24 сағатты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы – шамамен 90%. Қайталап қабылдаған кезде эксеместанның жинақталуы байқалмайды. Эксеместанның биотрансформация үдерісі метилен тобының CYP3A4 изоферменті әсерінен 6 позицияда тотығуы және/немесе альдокеторедуктаза әсерімен 17 – кетотобының қалпына келіп, кейіннен конъюгациялануымен жүзеге асады. Эксеместан метаболизмі өнімдерінің бастапқы қосылыстарға қарағанда, ароматаза тежелуіне қатысты алғанда, не белсенді емес, не белсенділігі аздау. Апта бойы эксеместанның шамамен бірдей мөлшерлері (40% жуық) несеппен және нәжіспен шығарылады. 0,1 бастап 1 % дейін өзгермеген түрде несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Эксеместан-Тева – құрылымы жағынан табиғи зат андростендионға ұқсас, қайтымсыз стероидты ароматаза тежегіші.
Постменопаузада әйелдерде эстрогендер негізінен ароматаза ферменті әсерінен андрогендердің эстрогендерге айналуы жолымен өндіріледі. Ароматазаны тежеу жолымен эстрогендер түзілуін бөгеу әйелдерде постменопауза кезінде сүт бездерінің гормонға тәуелді обырын емдеудегі тиімді және таңдамалы әдісі болып табылады. Эксеместан-Тева препаратының әсер ету механизмі ферменттің белсенді фрагментімен, оның белсенділігі жойылуын туындата отырып, онымен қайтымсыз байланысуына негізделген. Эксеместан-Тева постменопаузадағы әйелдерде қан сарысуындағы эстрогендер концентрациясын шын мәнінде 90%-дан аса төмендетеді. Сүт бездері обырымен зардап шегетін, 25 мг препаратты күнделікті алған постменопаузадағы емделушілерде организмде ароматаза ферментінің жалпы деңгейі 98%-ға төмендеген.
Эксеместан-Теваның прогестогендік және эстрогендік белсенділігі жоқ. Елеусіз андрогендік белсенділігі, негізінен жоғары дозаларды қолданғанда ғана айқындалады. Эксеместан-Тева бүйрек үсті бездерінде кортизол мен альдостеронның биосинтезіне әсер етпейді, мұны препараттың іріктеп әсер етуі дәлелдеп отыр. Осыған байланысты глюкокортикоидтармен және минералокортикоидтармен орын басу емінің қажеттілігі жоқ. Препаратты аз дозада қолданғанның өзінде қан сарысуында лютеиндеуші гормон (ЛГ) мен фолликулостимуляциялаушы гормон (ФСГ) деңгейінің елеусіз ұлғаюы байқалады, бұл осы фармакологиялық топтың препараттарына тән болып табылады, және гипофиз деңгейінде кері байланыс қағидасы бойынша дамуы ықтимал. Эстрогендер концентрациясының төмендеуі гипофизде, сондай-ақ постменопаузадағы әйелдерде гонадотропиндер секрециясын көтермелейді.
Қолданылуы
- тамоксифенмен бастапқы адъювантты емдеуден кейін 2 - 3 жылдан соң, эстрогеннің оң рецепторларымен постменопаузадағы әйелдерде сүт бездерінің инвазивті обырын адъювантты емдеуде
- табиғи немесе индукцияланған постменопаузадағы, анти-эстроген емінен кейін ауруы үдеген әйелдерде сүт бездері обырының таралған түрін емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер
Ұсынылатын доза 25 мг құрайды, ішке тәулігіне 1 рет, мүмкіндігінше тамақтанудан кейін. Сүт бездерінің ерте пайда болған обыры бар науқастарды препаратпен емдеуді жүйелі адъювантты гормондық емнің жалпы ұзақтығы (тамоксифенмен емдеуді қоса) 5 жылға жеткенше жалғастыру ұсынылады. Ісік аурулары үдеуінің белгілері пайда болғанда немесе сүт бездерінің контралатеральді обыры пайда болған кезде Эксеместан-Тевамен емдеуді тоқтатқан жөн.
Сүт бездері обырының таралған түрімен науқастарда емдеу ұзақ, ісік аурулары үдеуінің белгілері пайда болғанда емдеуді тоқтату керек.
Ең жоғары бір реттік және тәуліктік доза – 25мг.
Егде адамдар
Дозаны түзету қажет етілмейді.
Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі
Дозаны түзету қажет етілмейді.
Балалар
Балаларға қолдану ұсынылмайды.
Эстроген рецепторымен теріс статусы бар емделушілерде эксеместанның тиімділігі дәлелденбеген.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (>10%)
-
жүрек айну
-
ұйқысыздық, жоғары қажығыштық
-
бас ауыру
-
ысынулар, тершеңдік
-
буын және қаңқа-бұлшықеттің ауыруы
-
лимфоцитопения
Жиі (>1%, <10%)
-
анорексия
-
іш тұсының ауыруы, құсу, іш қату, диспепсия, диарея
-
депрессия
-
остеоартрит, арқаның ауыруы, артрит, миалгия және буындардың сіресуі
-
бас айналу, білезік синдромы
-
бөртпе, алопеция
-
остеопороз, сынулар
-
орны анықталмаған ауыру, шеткергі ісінулер немесе аяқтың ісінуі
Жиі емес
- ұйқышылдық
- астения
Кейде
-
"бауыр" ферменттері, оның ішінде сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, негізінен бауыр мен сүйек метастазалары бар емделушілерде, сондай-ақ бауырдың басқа да зақымданулары болғанда (бұл өзгерістердің препарат қабылдаумен байланысы бар-жоғы анықталмаған)
Сирек
- тромбоцитопения
- лейкопения
- лимфопения
Постмаркетингтік кезең
- гепатит, холестатикалық сарғаю
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
эксеместан немесе препараттың кез келген басқа да компонентіне жоғары сезімталдық
-
пременопауза
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препарат P450 (CYP3A4) цитохромы және альдокеторедуктазалар әсерімен метаболизмге ұшырайды, әрі негізгі CYP изоферменттерінің біреуін де тежемейді.
CYP3A4 кетоконазолмен арнайы тежелуінің Эксеместан-Тева фармакокинетикасына анық әсері жоқ.
Күнделікті 600 мг дозада қабылданған Р450 цитохромының күшті индукторы рифампицинмен және Эксеместанның 25 мг бір реттік дозасының өзара әрекеттесуін зерттеуде Эксеместан AUC 54%-ға және Cmax 41%-ға қысқарған. Мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық мәні бағаланбағандықтан, рифампицин, құрысуға қарсы препараттар (мысалы, фенитоин және карбамазепин) және құрамында CYP3A4 белгілі индукторлары болып табылатын шілтерлі шайқурай (шайқурай) бар өсімдік препараттарын бір мезгілде тағайындау Эксеместан тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Эксеместанды CYP3A4 көмегімен метаболизденетін және емдік өрісі тар препараттармен сақтықпен пайдалану керек. Эксеместанды басқа да ісікке қарсы препараттармен бір мезгілде қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.
Эксеместанды құрамында эстроген бар, оның фармакологиялық әсерін бәсеңдетуге қабілетті дәрілік заттармен бірге қабылдамаған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Эксеместан-Теваны бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолданған жөн.
Эксеместан-Тева эстроген деңгейін төмендететін күшті зат болып табылатындықтан, препаратты қабылдау барысында сүйек тіні минералдық тығыздығының төмендеуі және салдары ретінде сынудың жоғары ықтималдығы байқалуы мүмкін. Эксеместанмен адъювантты емдеу кезінде остеопорозы немесе остеопороздың ерте даму қаупі бар әйелдер емдеудің басында денситометрия арқылы жүргізілетін сүйек тіні минералдық тығыздығын бағалауынан өтуі тиіс. Эксеместанды қабылдаудан туындаған сүйек тіні минералдық тығыздығының төмендеуін емдеу үшін емнің тиімділігін дәлелдейтін деректер жеткілікті болмауына қарамастан, қатер тобындағы емделушілерге остеопорозға ем тағайындаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автомобильді басқару немесе техниканы пайдалану кезінде сақ болу керек.
Менопауза кезіндегі немесе бала туатын жастағы әйелдер:
Бала туатын жастағы емделушілерге, оның ішінде менопауза кезіндегі әйелдерге немесе менопаузадан кейінгі кезеңге таяуда өткен, әзірше олардың менопаузадан кейінгі статусы анықталмаған емделушілерге дәл контрацепция шараларын дәрігермен ойласу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары – жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі - симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
EirGen Pharma Ltd., Ватерфорд, Ирландия,
сериясын шығару «Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company»,
Годоло, Táncsics Mihály utca 82, Венгрия 2100
Қаптаушы
EirGen Pharma Ltd., Ватерфорд, Ирландия
Тіркеу куәлігінің иесі
«Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company », Годоло, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«ратиофарм Қазақстан» ЖШС
050000 Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,
Нұрлы тау бизнес орталығы, 1Б корпус, 603 кеңсе
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-10-68
E-mail salimzhanova@teva.co.il