Эгилок® Ретард (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эгилок Ретард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг ретард таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг, 100 мг метопролол тартраты бар,

қосымша заттар: қант түйіршіктері, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы E171, тальк, макрогол 6000.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік қабықпен қапталған, екі жағы дөңес, екі жақ бетінде бөлетін сызығы бар, сопақша пішінді таблеткалар (50 мг және 100 мг дозалар үшін )

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамырлары жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Іріктелген бета-адреноблокаторлар. Метопролол

АТХ коды С07А В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метопролол асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді (ішке қабылданған дозаның шамамен 95-ы), әйтсе де ары қарай метопролол айтарлықтай жүйе алдылық метаболизмге ұшырайды. Биожетімділігі шамамен 35-ды құрайды. Препараттың метаболизмі полиморфты ферменттермен жүзеге асатын болғандықтан, қан плазмасындағы метопролол концентрациясы айтарлықтай жекелей ауытқуға бейім болады (17 есеге дейін ауытқуы мүмкін).

Қан плазмасындағы концентрациясының уақытқа тәуелді қисығы баяу босап шығатын препараттарға тән қасиеттерге ие. Препаратты қабылдағаннан кейін 4-6 сағат бойы баяу сіңу фазасы шамамен 6 сағаттық платоға (бір реттік дозаны енгізгеннен кейін Сmах 37,4 нг/мл және тепе-тең жағдайда 54,7 нг/мл) көшеді, содан кейін баяу шығарылу сатысына ұласады. Орташа болжамды жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) - 6-12 сағат құрайды, ол метопрололдың жартылай шығарылуының жеке өз кезеңіне қарағанда едәуір (шамамен 3 сағат) жоғары. Жартылай шығарылу кезеңінің өте ұзақ болуын баяу сіңумен түсіндіруге болады (фармакокинетикасы flip-flop типті). Сіңгеннен кейін метопролол бауыр арқылы алғаш өткен кезде едәуір дәрежеде метаболизмге ұшырайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 10. Метопролол тіндерге кеңінен таралады және таралу көлемі жоғары болады (5,5 л/кг). Метопролол бауырда Р450 цитохромы ферменттері арқылы метаболизмге ұшырайды. Метаболиттердің (О-дезметилметопролол және -гидроксиметопролол) клиникалық маңызы жоқ және өтпен бірге шығарылады. Метопрололдың биожетімділігі бауыр циррозында жоғарылауы мүмкін. Ішке қабылданған препарат дозасының шамамен 95% бүйректермен шығарылады, олардың 10 % жуығы өзгермеген түрінде. Бүйрек функциясының бұзылуы жүйелі биожетімділігіне және метопрололдың шығарылуына әсер етпейді, әйтсе де метаболиттердің шығарылуының төмендеуі байқалуы мүмкін.

Фармакокинетикасының дозаға байланыстылығы/байланысты болмауы

Метопрололдың фармакокинетикасы дозаны 800 мг дейін жоғарылатқанда дозаға байланысты болады. Бірнеше рет енгізген кезде фармакокинетикалық қисық астындағы аудан (АUС) шамамен 20-ға артады.

Балалар мен жасөспірімдер

Метопрололдың 6-дан 17 жасқа дейінгі жастағы артериялық гипертензиямен балалар мен жасөспірімдердегі фармакокинетикалық бейіні ересектердегі бейінімен ұқсас. Болжамды пероральді клиренсі (CL/F) дене салмағымен жүйелі артады.

Фармакодинамикасы

Эгилок Ретард - ішкі симпатомиметикалық немесе жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі жоқ кардиоселективті липофильді β1-адреноблокатор.

Эгилок Ретард симпатомиметикалық жүйке жүйесінің жүрекке стимуляциялайтын әсеріне кедергі келтіреді және жүрек ырғағы жиілігінің және жүректен лықсудың жылдам төмендеуін туындатады.

Артериялық гипертензияда метопролол пациенттерде дене жүктемесінде және тыныштықта артериялық қысымды төмендетеді. Препараттың гипертензияға қарсы ұзақ әсер етуі жалпы шеткергі қан тамырлар кернеуінің біртіндеп төмендеуімен байланысты болады.

Артериялық гипертензия кезінде препаратты ұзақ уақыт қолдану сол жақ қарынша салмағының статистикалық тұрғыдан нақты төмендеуіне және оның диастолалық функциясының жақсаруына әкеп соғады.

Метопролол қысқа мерзімдік, сондай-ақ ұзақ уақыт қолдану кезінде метопролол плазма ренинінің белсенділігін төмендетеді. Ең болмағанда, бұл әсерді біршама дәрежеде бүйректік b1-рецепторлардың басылуымен түсіндіруге болады, ол ренин өндірілуінің төмендеуіне және ангиотензин арқылы вазоконстрикцияның төмендеуіне әкеп соғады.

Метопролол жүректің жиырылуының жиілігі мен күшін азайту және жүйелі артериялық қысымның төмендеуі есебінен миокардқа оттегінің қажеттігін төмендетеді. Жүректің жиырылуының жиілігін азайтып және сәйкесінше диастоланы ұзартып, метопролол қанмен қамтамасыз етілу мен миокардтың ишемияланған аймақтарының оксигенациясын жақсартады. Стенокардия ұстамасының жиілігін, ұзақтығын және ауырлығын азайтады және дене жүктемесін көтере алушылықты жоғарылатады.

Осылайша, препарат стенокардия ұстамаларының ұзақтығы мен ауырлығын және ишемияның симптомсыз білінулерін және сондай-ақ науқастардың жұмысқа қабілетін жоғарылатады.

Препаратты инфаркттен кейінгі кезеңде қолдану миокард инфарктісі қайталануының пайда болу мүмкіндігін төмендетеді.

Емдік дозаларда метопрололдың шеткергі вазоконстрикторлық және бронхо-констрикторлық әсерінің айқындығы іріктелмеген β-адреноблокаторлардың әсеріне қарағанда төмен.

Іріктемей әсер ететін β-адреноблокаторға қарағанда метопролол инсулиннің бөлініп шығуына және көмірсу алмасуына аз әсер етеді.

Гипогликемия жағдайында жүрек-қан тамыр жүйесінің функциясыне аз дәрежеде ықпал етеді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда (монотерапия ретінде немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен бірге); гипертензиямен науқастарда жүрек-қантамырлық және коронарлық аурулардан өлімді (оның ішінде кенеттен өлімнің жиілігін) азайтады

• созылмалы тұрақты стенокардияда (монотерапия ретінде немесе антиангинальді басқа дәрілермен бірге)

• миокард инфарктінен кейін оның екінші рет профилактикалауда (демеуші ем)

• жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің қалпына келетін сатысында жүрек функциясының жеткіліксіздігінің негізгі еміне қосымша ем ретінде

• жүрек ырғағы бұзылуын (суправентрикулярлы тахикардия және QT аралығының ұзаруының туа біткен синдромымен туындаған қарыншалық экстрасистолалар) профилактикасында

• жүрек функциясының жүректің қатты соғуымен қатар жүретін функционалдық бұзылуында

• бас сақинасы ұстамаларының профилактикасында

Қолдану тәсілдері және дозалары

Препараттың тәуліктің дозасын күніне бір рет, таңертеңгілік, шайнамай аздаған сумен ішіп қабылдау ұсынылады. Эгилок ретард таблеткаларын ас қабылдауға байланыссыз, сонымен қатар ас қабылдау кезінде қабылдауға болады. Қажет болған кезде таблетканы жартыға бөлуге болады. Шамадан тыс брадикардияны болдырмау үшін дозаны әр адамға жекелей таңдайды.

Артериялық гипертензияда тиісті бастапқы доза тәулігіне бір рет 50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болғанда тәуліктік дозаны 100 мг немесе 200 мг дейін арттыруға немесе Эгилок Ретардты гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Стенокардияда ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болғанда тәуліктік дозаны 100 мг немесе 200 мг дейін арттыруға немесе Эгилок Ретардты басқа антиангинальді препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Миокард инфарктінен кейінгі демеуші ем: ұсынылтын доза – тәулігіне бір рет 200 мг.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің қалпына келетін сатысында:

Басқа препараттардың көмегімен тұрақтандырылған (яғни негізгі ем аясында соңғы 6 апта ішінде жүрек жеткіліксіздігінің өршу эпизодтарынсыз, оның кем дегенде соңғы 2- аптасы ішінде өзгеруінсіз) жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге Эгилок ретард препаратының дозасы жекелей таңдалады.

NYHA жіктелуі бойынша II функциональді класты жүрек жеткіліксіздігінде препараттың алғашқы 2 аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. Екі аптадан кейін тәуліктік дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін, содан кейін екі аптадан кейін тәулігіне бір рет 100 мг дейін және тағы екі апта өткеннен кейін тәулігіне бір рет 200 мг дейін жоғарылатуға болады.

NYHA жіктелуі бойынша III-IV функциональді класты жүрек жеткіліксіздігінде алғашқы 2 аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы дозасы, тәулігіне бір рет 12,5 мг құрайды.

Екі аптадан кейін тәуліктік дозаны тәулігіне бір рет 25 мг-ға дейін жоғарылатуға, содан кейін әрбір екі аптадан кейін тәуліктік дозаны күніне бір рет 200мг-ға жеткенше арттыруға болады.

Ұзақ уақыт емдегенде Эгилок ретард препаратының ең жоғары дозасы - күніне бір рет 200 мг.

Дозаның көтерімділігі тұрғысынан әрбір жаңа дозадан кейін пациенттердің жағдайын мұқият бағалау керек.

Гипотония және/немесе брадикардия дамығанда Эгилок ретард препаратының және сондай-ақ қатар жүретін емнің дозасын төмендетуге қажеттілік пайда болуы мүмкін.

Емнің басында дамитын гипотония немесе жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының қайтымды нашарлауы пациент ұзаққа созылған емдеуде аталған дозаны көтере алмайтынын білдірмейді.

Осындай пациенттерге – бүйрек функциясын мұқият бақылау аясында –препарат дозасын жағдайы тұрақтанғанға дейін төмендету керек.

Қажет болғанда дозаны төмендетуге немесе препаратты қабылдауды тоқтатуға болады.

Емнің басында төмен дозаларды қолданғанда ұзақ уақыт әсер ететін метопрололдың басқа препараттарын қолдану ұсынылады.

Аритмияда ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 50 мг-ден 200 мг дейін.

Жүрек функциясының жүрек қағуымен қатар жүретін функционалдық бұзылуында: ұсынылтын доза – тәулігіне бір рет 50-200 мг.

Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін – тәулігіне бір рет 100-200 мг.

Егде жастағы пациентлер мен бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге, сондай-ақ гемодиализ жүргізу қажет болған кезде дозалау тәртібін өзгерту қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге препарат дозасын клиникалық жағдайына байланысты жекелей таңдаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Пациенттер әдетте метопрололмен емдеуді жақсы көтереді, пайда болған жағымсыз реакциялар әдетте аз білінеді және қайтымды сипатқа иеленген.

Өте жиі(≥ 1/10)

- жоғары шаршағыштық

Жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін)

• бас айналу және бас ауыру

• ортостатикалық гипотензия (өте сирек естен танумен)

• жүрек соғуының күшеюі, брадикардия және аяқ-қолдардың мұздауы

• асқазан мен ішек функциясының қайтымды бұзылуы (жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қату)

• физикалық жүктемеде ентігу

• Жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін)

• парестезияларға, бұлшықеттің түйілуіне шағымдар

• жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі, жүрекше- қарыншалық I дәрежедегі блокада, жүрек тұсының ауыруы,

шеткергі ісінулер

• эритема, есекжем, терінің псориаз тәріздес зақымдануы, терінің дистрофиялық зақымданулары, қатты терлеу

• тыныс жолдарының обструкциясы

• дене салмағының артуы, липидті зат алмасуының бұзылуы. Әдетте жалпы холестериннің қалыпты деңгейінде ЖТЛП холестерин деңгейінің төмендеуі және қан сарысуы триглицеридтері деңгейінің жоғарылауы байқалады

- депрессия, зейінді жоғары жұмылдырудың бұзылуы, ұйқысыздық,

ұйқышылдық, қорқынышты түстер көру

• құсу

• бронхтүйілуі

Сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

• ауыз ішінің құрғауы

• бауыр функциясының бұзылуы (қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы)

• жүйкенің қозғыштығы, үрейленушілік

• конъюнктивит, көздің құрғауы және тітіркенуі (ол жанаспалы линза қолданатын адамдарда қиындық туғызуы мүмкін), көздің анық көрмеуі

• өткізгіштіктің бұзылуы, аритмиялар

• импотенция, потенцияның бұзылуы

- пішен қызбасы

Өте сирек (≤ 1/10 000)

• тромбоцитопения, лейкопения

- жадының бұзылуы, амнезия, сананың шатасуы, елестеулер, көңіл

күйдің өзгеруі

• шеткергі қан айналымының бұрыннан бар бұзылуының күшеюі (гангрена дамуына дейін), мезгіл-мезгіл ақсақтық белгілерінің немесе Рейно ауруының күшеюі

• гепатит

• псориаздың өршуі

• буындардың ауыруы (артралгиялар)

• тері бөртпесімен фотосенсибилизация

• дәм сезудің бұзылуы

• құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы

• Пейрони ауруы (жыныс мүшесінің пластикалық индурациясы)

Стенокардиямен зардап шегетін пациенттерде жүрек ұстамалары жиі немесе қарқындырақ дамуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне сезімталдық жоғары болғанда

• артериялық гипотензия

• ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада

• жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі (қанайналымының төмендеуімен немесе артериялық гипотензиямен өкпенің ісінуі), сондай-ақ жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің жоғарылауымен қатар жүретін мезгіл-мезгіл немесе тұрақты емдеу (β-рецепторлар агонистері)

• айқын синустық брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына 45 соғудан кем)

• синусты түйіннің әлсіздігі синдромы

• кардиогенді шок

• шеткергі артериялық қан айналымының айқын бұзылуы

• жедел миокард инфарктісінде егер:

- жүректің жиырылу жиілігі минутына 45-тен төмен болса,

- Р – Q аралығы 0,24 с-тан асып кетсе;

- систолалық артериялық қысым 100 мм с.б.–нан төмен болса;

- жүрек функциясының айқын жеткіліксіздігінде;

- ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлы блокадада

• псориаз

• моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдағанда

• верапамилді немесе кальций өзекшелерінің ұқсас басқа блокаторларын бір мезгілде көктамыр ішіне енгізуге

- емделмеген феохромоцитома

- сыртартқысында ауыр бронх демікпесі немесе ауыр бронхтүйілуі

- метаболизмдік ацидоз

• жүктіліктің І триместрінде және лактация кезеңінде

• балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (клиникалық деректер саны жеткіліксіз болуына байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эгилок Ретард препаратының және гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсері әдетте қосылады, сондықтан артериялық гипотензияның дамуын болдырмау үшін осындай дәрілер жиынтығын қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын мұқият бақылау қажет.

Алайда гипертензияға қарсы препараттардың жиынтық әсері қажет болған кезде артериялық қысымды өте тиімді бақылауға қол жеткізу үшін қолданылуы мүмкін.

β-адреноблокаторлар қабылдап жүрген пациенттерге кальций өзекшелерінің верапамил түріндегі блокаторларын көктамыр ішіне енгізбеу керек. Метопрололды кальций өзекшелерінің верапамил немесе дилтиазем түріндегі блокаторларын метопрололмен бір мезгілде қолдану теріс инотропты және хронотропты әсерлердің артуына әкеп соғады.

Метопрололды моноаминооксидаза (МАОт) тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Келесі дәрілермен біріктірген кезде сақ болған жөн:

Аритмияға қарсы ішке қабылданатын препараттармен парасимпатомиметиктермен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен (хинидин және амидарон түріндегі), сондай-ақ парасимпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның, брадикардияның, жүрекше-қарынша блокадасының даму қаупі болуы ықтимал.

Метопрололды аритмияға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек, өйткені метопролол және аритмияға қарсы дәрілердің кардиодепрессивті әсері қосылуы мүмкін. Мысалы, пропафенон метопрололдың уыттылығын жоғарылата отырып (мысалы, брадикардия дамуымен) метопрололдың бауырлық метаболизмін төмендетеді. Амиодарон бейім пациенттерде синусты түйін ырғағын төмендетуі және жүрекше-қарыншалық бөгелісті ауырлатуы мүмкін.

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданған кезде брадикардия қаупінің дамуы, өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін; метопролол оймақгүл препаратының жағымды инотропты әсеріне ықпалын тигізбейді.

Нитраттармен және гипертензияға қарсы басқа препараттармен (гуанетидин, резерпин, α-метилдофа, клонидин және гуанфацин топтары) бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның және/немесе айқын брадикардияның даму қаупі болуы ықтимал.

Клонидинмен біріктіріп емдеген кезде гипертониялық кризге жол бермеу үшін соңғысын қабылдауды метопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң доғарған жөн.

Ұйықтататын дәрілермен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және этанолмен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның даму қаупі болуы мүмкін.

- және -симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның, жүректің тоқтап қалу қаупі болуы мүмкін.

Эрготаминмен бір мезгілде қолданған кезде қантамырларын тарылтатын әсері күшеюі мүмкін.

2-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде функциональдік антагонизм болуы ықтимал. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипотензиялық әсері азаюы мүмкін.

Дифенгидрамин метопрололдың клиренсін -гидроксиметопрололға дейін 2,5 есе азайтады. Бір мезгілде метопролол әсерінің күшеюі байқалады.

Эстрогендермен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипотензиялық әсері азаяды.

Ішке қабылданатын диабетке қарсы препараттармен және инсулинмен бір мезгілде қабылдаған кезде олардың гипогликемиялық әсері төмендеуі және белгілерінің бүркемеленуі мүмкін.

Эгилок Ретардты препаратын кураре тәрізді миорелаксанттармен бір мезгілде қолданған кезде жүйке-бұлшықеттік бөгелісі күшейеді.

Эгилок Ретардты бауырдың микросомальды ферменттері тежегіштерімен (циметидин, этанол, гидралазин; серотонинді кері ұстап қалу тежегіштері – пароксетин, флуоксетин және сертралин) бір мезгілде қолданған кезде оның плазмадағы концентрациясының артуы салдарынан метопрололдың әсері күшеюі мүмкін.

Эгилок Ретардты бауырдың микросомальді ферменттерінің тежегіштерімен (рифампицин және барбитураттар) бір мезгілде қолданған кезде метопролол метаболизмі шапшаңдауы мүмкін, ол метопрололдың қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне және Эгилок Ретард әсерінің азаюына әкеп соғады.

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, осыған байланысты CYP2D6 тежейтін препараттар (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Хинидин жылдам гидроксилденумен пациенттердің ерекше тобында

(Швецияда шамамен 90% тұрғындар), осылайша, негізінен, метопрололдың плазмалық концентрациясының айтарлықтай артуын және -блокаданың күшеюін жоғарылауын туындата отырып метопрололдың метаболизмін тежейді. Осындай өзара әрекеттесу метаболизміне Р4502D6 цитохром қатысатын басқа -адреноблокаторлар үшін сипатты деп болжанады.

Бір мезгілде ас қабылдау препараттың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Эгилок Ретард қабылдап жүрген пациенттерде анафилаксиялық шок едәуір ауыр өтеді.

Егер емделу кезінде брадикардия дамыса, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтатқан жөн.

Метопрололдың гипотензивті әсері шеткергі артериялық қанайналымы бұзылуының симптомдарын күшейтуі мүмкін (мысалы, Рейно ауруының немесе мезгіл-мезгіл ақсақтықтық симптомдары). β-адреноблокаторларды симптомдары нашарлауында айрықша сақтықпен тағайындау керек.

Эгилок ретард препаратын қабылдауды күрт тоқтатуға болмайды. Дозаны шамамен 7-10 күн ішінде қысқартып, препаратты біртіндеп тоқтату керек.

Емдеуді күрт тоқтатқан кезде стенокардия белгілері күшеюі және миокард инфарктісі дамуы мүмкін. Препаратты тоқтатқан кезде коронарлық артериялардың ауруларымен пациенттерге ерекше көңіл бөлу қажет.

Эгилок Ретард препаратын жүрек функциясының жеткіліксіздігімен пациенттерге тағайындауға тек компенсация сатысына қол жеткізгеннен кейін ғана мүмкін болады.

Метопрололмен емдеудің барлық кезеңі бойы компенсация сатысы демеліп тұруы керек.

Кардиоселективті β-адреноблокаторлар, селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда, тыныс алу функциясыне аз ықпал ететіндігіне қарамастан, Эгилок Ретардты тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық ауруымен пациенттерге тағайындамауға тырысу керек.

Метопрололды бронх демікпесі бар пациенттерге тағайындау қажеттігінде 2-адреномиметиктерді (таблетка немесе аэрозоль түріндегі) бір мезгілде қолдану немесе бұрын қабылданған β2-агонистер дозасының өзгеруі (артуы) қажет етілуі мүмкін.

β-адреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін, осындай препараттарды қант диабетіне шалдыққан пациенттерге тағайындаған жағдайда қандағы көмірсу алмасуы жағдайын жиі бақылап отырған жөн және қажет болған кезде инсулин немесе ішке қабылданатын диабетке қарсы препараттар дозасын түзету керек.

Метопролол тиреотоксикоздың кейбір клиникалық біліністерін (мысалы, тахикардия) бүркемелеуі мүмкін. Препаратты тиреотоксикозбен пациенттерде дереу тоқтатуға болмайды, сондықтан симптоматикасын күшейтуі мүмкін.

Феохромоцитомамен пациенттерді емдеуде метопрололды альфа-адреноблокаторлармен біріктіріп қолданған жөн.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуында дозаны төмендетуге қажеттілік пайда болуы мүмкін. Метопрололдың биожетімділігі бауыр циррозымен пациенттерде артуы мүмкін.

β-адреноблокаторлар, қабылдап жүрген пациенттерде адреналинді қолдану артериялық қысым арттыруы және (рефлекторлы) брадикардияны тудыруы мүмкін.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) 50 мг бір реттік дозада дені сау еріктілерде диастолалық АҚ патологиялық мәнге дейін жоғарылауын туындатуы мүмкін.

Пропранолол негізінен фенилпропаноламинмен туындаған АҚ жоғарылауына кедергі етеді.

Әйтсе де, -адреноблокаторлар фенилпропаноламиннің жоғары дозасын қабылдайтын пациенттерде пародоксальді артериялық гипертензия реакциясын туындатуы мүмкін.

Хирургиялық араласым жүргізу қажет болған кезде анестезиологқа Эгилок Ретардпен ем жүргізілгені туралы ескерту қажет.

Хирургиялық араласым алдында Эгилок Ретард тоқтату қажет , оны тоқтатуды операциядан бұрын 48 сағаттан кешіктірмей жүргізген жөн, мысалы, тиреотоксикоз немесе феохромоцитомадан басқа жағдайларды қоспағанда.

Кейбір жағдайларда хирургиялық араласым алдында β-адреноблокаторларды премедикация ретінде қолдану пайдалы болуы мүмкін, өйткені олар аритмогенді әсерлерді төмендетуі және симпатикалық тонустың басым болуын тудыратын хирургиялық стресте коронарлы қан айналымын төмендетуі мүмкін.

Егер жоғарыда аталған себептер бойынша пациентке β-адреноблокатор тағайындалса, миокард қызметінің бәсеңдеу қаупін төмендету үшін ең аз теріс инотропты әсермен жалпы анестезияға арналған препаратты қолдану керек.

Өте сирек жағдайларда осыған дейін болған қарынша-жүрекшелік өткізгіштіктің аздап бұзылуы ауырлауы мүмкін және қарынша-жүрекшелік бөгеліс дамуы мүмкін.

Принцметалл стенокардиясында селективті β-адреноблокаторларды айрықша сақтықпен тағайындау керек.

Фруктозаға сирек кездесетін тұқым қуалаған төзімділік құбылысы бар, глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған, сондай-ақ сахараза/изомальтаза жеткіліксіздігімен пациенттер препаратты қабылдамағаны жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

β-адреноблокаторлар плацентарлық перфузияны төмендетеді және осылайша ұрықтың өліміне немесе уақытынан ерте босануға әкелуі мүмкін.

Ұзақ уақыт бойы β-адреноблокаторлар қабылдаған жүкті әйелдерде аздап немесе орташа – ауыр гипертензияға қатысты ұрықтың жатырішілік дамуының іркілуі байқалды.

Препаратты жүктілік және лактация кезінде қолдануға қатысты клиникалық деректердің жеткіліксіз болуына байланысты Эгилок ретардты тағайындау анасы үшін болжамды пайдасы және ұрық үшін қаупінің арақатынасын мұқият бағалауды талап етеді және препараттың пайдасы қаупінен басым болған жағдайда ғана мүмкін.

Егер мүмкін болса метопрололды қолдануды босанудың болжамды мерзімінен 48-72 сағат бұрын тоқтату керек.

Препаратты осы кезеңде тағайындау қажет болған кезде ұрықтың және босанғаннан кейін 48-72 сағат бойы жаңа туған нәрестенің жағдайын мұқият бақылау қажет, жатырлық-плацентарлық қанағымының төмендеуі ұрық жағдайына әсер етуі мүмкін, ал метопрололдың ұрықтың қанағымына түсуі брадикардия, тыныс тарылуы, артериялық гипотензияны туындатуы мүмкін.

Метопрололдың плацентарлы бөгет арқылы ену қабілетіне қарамастан, қазіргі кезге дейін оның ұрыққа жағымсыз әсер етуінің ешқандай да дәлеледері болмады.

Метопрололды емдік дозаларда қабылдағанда препарат емшек сүтіне тек азғантай мөлшерлерде ғана өтеді, соған қарамастан, тек аздаған мөлшері ғана емшек сүтіне өтеді және жаңа туғандарда β-бөгейтін әсерінің байқалу мүмкіндігі мардымсыз, препаратты қолдану қажеттігінде брадикардияның даму мүмкіндігімен байланысты баланың жүрек қызметін мониторингілеу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Функциясы зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін пациенттерге дозаны іріктеуді пациенттің препаратқа жекелей реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, айқын синусты брадикардия, жүрекше-қарыншалық блокада, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, асистолия, жүректің айнуы, құсу, бронхтың түйілуі, цианоз, гипогликемия; құрысу ұстамалары, естен тану, кома, кейбір жағдайларда гиперкалиемия. Артық дозаланудың алғашқы симптомдары препаратты қабылдағаннан кейін 20 минут - 2 сағаттан соң білінеді және ауыр жағдайларда метопрололдың плазмалық концентрациясының төмендеуіне қарамастан бірнеше күн бойы созылуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю (егер артық дозалану 4 сағат ішінде болса), егер шаюға мүмкіндік болмаса және пациент есінен танбаса құсықты шақыру керек, адсорбенттер, симптоматикалық ем тағайындау керек. Қарқынды ем жасау және қан айналу және тыныс алу, бүйрек функциясы параметрлеріне, қандағы глюкоза деңгейіне, қан сарысуындағы электролиттерге мұқият бақылау жасау керек.

Атропин сульфаты көктамыр ішіне айқын брадикардияны бақылау үшін енгізіледі.

Ауыр артериялық гипотензияда, брадикардияда және жүрек функциясының жеткіліксіздігі қатерінде – көктамыр ішіне β-адреностимуляторларды (преналтерол немесе изопреналин) көктамыр ішіне енгізу керек.

β-блокадада осы препараттар өте жоғары дозаларда қолданылуы мүмкін. Жағымды әсер жоқ болса, допамин, добутамин немесе норадреналин қолданады.

Глюкагон жүрекке оң инотропты және хронотропты әсер білдіреді, ол β-адренорецепторларға тәуелді емес. Енгізу резистентті гипотензия және β-блокаторлардың артық дозалануымен байланысты жүрек жеткіліксіздігін емдеуде пайдалы болуы мүмкін. Диазепам құрысу ұстамаларын басу үшін бірінші қатар препараты болып табылады. Бронх түйілген кезде b2-агонист немесе аминофиллинді қолдануға болады. Бронхкеңітетін препараттарды енгізу кезінде және енгізгеннен кейін аритмияны анықтау мақсатында пациенттердің жағдайын бақылау талап етіледі.

Метопрололдың гемодиализбен тиімді түрде шығарылмауы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полипропиленді үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30oС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Өндірілген: Ацино Фарма АГ, Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР-ғы өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41

e-mail: egis@egis.kz