Эгилок® (25 мг) (Metoprolol)

МНН: Метопролол
Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012140
Информация о регистрации в РК: 15.02.2018 - бессрочно
Номер регистрации в РБ: 4058/99/04/07/09/14/19/23
Информация о регистрации в РБ: 19.11.2019 - бессрочно
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Эгилок®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 25 мг, 50 мг, 100 мг метопролол тартраты бар

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, повидон (К-90), магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде төртке бөлетін сызығы және қос жиегі («қосарланған снеп» түрінде) және басқа жақ бетінде стилденген «Е» әрпі және 435 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (25 мг доза үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы және басқа бетінде стилденген «Е» әрпі және 434 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (50 мг доза үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде ойығы, сызығы және басқа бетінде стилденген «Е» әрпі және 432 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамырлары жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Іріктелген бета-адреноблокаторлар. Метопролол

АТХ коды С07А В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метопролол асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Дозалардың емдік аралықтарында препарат үшін дозаға тәуілді фармакокинетика тән. Қабылдағаннан кейін 1,5 – 2 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді. Қан плазмасында препарат деңгейі көрсеткіштерінің жекелей едәуір өзгеруіне қарамастан, жекелеген әрбір пациентте бұл айырмашылықтар мардымсыз болады. Метопролол сіңгеннен кейін бауыр арқылы алғаш өту метаболизміне едәуір дәрежеде ұшырайды. Метопрололдың биожетімділігі бір реттік қабылдағанда шамамен 50-ды және бірнеше рет қабылдаған кезде шамамен 70-ды құрайды. Тамақпен бірге қабылдау метопрололдың биожетімділігін 30-40-ға арттыруы мүмкін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 5-10. Метопролол тіндерге кеңінен таралады және таралу көлемі жоғары (5,6 л/кг). Метопролол бауырда Р-450 цитохромы CYP2D6 ферменттерімен метаболизденеді. Метаболиттердің клиникалық маңызы жоқ. Жартылай шығарылуының орташа кезеңі 3,5 сағатты (1-ден 9 сағатқа дейін) құрайды. Препараттың жалпы клиренсі шамамен 1л/минутты құрайды. Ішке қабылданған дозаның шамамен 95-ы несеппен бірге, олардың 5-ы өзгермеген түрінде (жекеленген жағдайларда бұл 30-ға жетуі мүмкін) шығарылады.

Пациенттердің айрықша топтары

Егде пациенттерде метопрололдың фармакокинетикасында елеулі өзгерістер байқалған жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы жүйелік биожетімділікке немесе метопрололдың шығарылуына ықпалын тигізген жоқ. Алайда мұндай жағдайларда метаболиттердің сыртқа шығарылуының төмендегені байқалады. Бүйректердің ауыр жеткіліксіздігінде (ШСЖ 5 мл/мин) метаболиттердің едәуір жиналғаны байқалады. Алайда метаболиттердің мұндай жиналуы β-адренергиялық блокаданың дәрежесін күшейтпейді. Бауыр функциясының бұзылуы метопрололдың фармакокинетикасына аздаған ықпалын тигізеді. Алайда бауырдың ауыр циррозында және портокавальдік шунтты салғаннан кейін биожетімділік өсуі, ал жалпы клиренс төмендеуі мүмкін. Портокавальдік шунттаудан кейін препараттың жалпы клиренсі шамамен 0,3 л/минутты құрайды, ал концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан сау тұлғалармен салыстырғанда шамамен 6 есе артады.

Фармакодинамикасы

Метопролол - ішкі симпатомиметикалық немесе жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ кардиоселективті β1- адреноблокатор. Антигипертензиялық, антиангинальдік және антиаритмиялық әсер көрсетеді.

Метопролол симпатикалық жүйке жүйесінің жүрекке стимуляциялайтын әсеріне кедергі етеді және дене мен ақыл-ой жүктемелерінде және стрессте жүрек ырғағы, жиырылғыштығы жиілігінің, минуттық көлемнің және артериялық қысымның жедел төмендеуін туындатады.

Эндогенді адреналиннің жоғары деңгейінде метопролол іріктелмеген β-адреноблокаторларға қарағанда артериялық қысымға аз дәрежеде әсер етеді. Метопрололды қажет болғанда 2-агониспен біріктірілімде өкпенің обструктивті ауруларымен пациенттерге тағайындауға болады.

Метопролол емдік дозаларда іріктелмеген β-адреноблокаторларға қарағанда 2-агонистердің бронхты кеңейтетін әсеріне төмен дәрежеде әсер етеді. Метопролол іріктелмеген β-адреноблокаторларға қарағанда инсулиннің өндірілуі және көмірсулық зат алмасуға төмен дәрежеде әсер етеді. Селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда метопролол инсулиннің өндірілуіне және көмірсу алмасуына аз әсер етеді.

Препарат гипогликемияға жүрек-қан тамырлық реакцияны айтарлықтай өзгертпейді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.

Клиникалық зерттеулерде метопрололдың қан сарысуында триглицеридтер деңгейін аздап арттыратыны және бос май қышқылдарының деңгейін аздап төмендететіні анықталған. Кейбір жағдайларда ТЖЛП деңгейінің аздап төмендеуі байқалды. Бұл төмендеу селективті емес b- адреноблокаторды қолдану жағдайына қарағанда аз білінеді.

Әйтсе де, көп уақыт зерттеуде метопрололмен бірнеше жыл емдегеннен кейін холестерин деңгейінің статистикалық мәні бар төмендеуі байқалды.

Метопрололмен емдеу аясында өмірдің сапасы өзгерген жоқ немесе жақсарды. Миокард инфарктінен кейін метопрололмен емдеу өмірдің сапасын жақсартты.

Артериялық гипертензияда ол пациенттерде тұрған және отырған қалпында артериялық қысымды төмендетеді. Метопрололмен емнің басында қысқа мерзімдік (бірнеше сағатқа созылатын), шеткергі қантамырлық кедергінің клиникалық мардымсыз жоғарылауы байқалды. Препараттың гипертензияға қарсы ұзақ әсер етуі жалпы шеткергі қан тамырлар кернеуінің біртіндеп төмендеуімен байланысты болады.

Артериялық гипертензия кезінде препаратты ұзақ уақыт қолдану сол жақ қарынша салмағының статистикалық тұрғыдан нақты төмендеуіне және оның толуы мен диастолалық функциясының жақсаруына әкеп соғады.

Орташа немесе орташаға жуық артериялық гипертензиямен ерлерде метопролол жүрек-қантамырлық бұзылыстардан болған өлімді төмендетеді (алдымен, кентеттен болған өлім, өліммен аяқталатын және өліммен аяқталмайтын миокард инфаркты және инсульттер).

Басқа да β-адреноблокаторлар секілді, метопролол жүйелі артериялық қысымды, жүректің жиырылу жиілігін және миокардтың жиырылғыштығын төмендету арқылы миокардқа оттегінің қажеттігін төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігін төмендету және диастоланың сәйкесінше ұзаруы арқылы метопролол қанайналымы бұзылған миокард аймақтырының қанмен қамтамасыз етілуін және оксигенациясын жақсартады.

Жүрек ырғағының бұзылуында (суправентрикулярлы тахикардияда, жыпылықтағыш аритмия және қарыншалық экстрасистолияда) метопролол жүректің жиырылу жиілігін және қарыншалық экстрасистолалар санын төмендетеді).

Миокард инфарктында метопролол кенеттен болатын өлім қаупін төмендетіп, өлім жағдайын азайтады. Бұл әсер алдымен қарыншалық фибрилляция эпизодтарының алдын алумен байланысты. Осы әсердің механизмі қосарлы:

(1) кезбе жүйкесінің орталықтық қозуы миокардтың электрлік тұрақтылығына жағымды әсер білдіреді.

(2) симпатикалық жүйке жүйесі әсерін бөгеу миокардтың жиырылғыштығын, жүректің жиырылу жиілігін және артериялық қысымды төмендетеді.

Өлім жағдайының төмендеуі метопрололды ерте және кеш фазада, сондай-ақ жоғары қауіп тобындағы пациенттерде (жүрек-қантамырлық аурулармен зардап шегетін) және қант диабетімен пациенттерде қабылдағанда байқалады. Препаратты миокард инфарктынан кейін қабылдау өліммен аяқталатын қайталанған инфаркт мүмкіндігін төмендетеді.

Метопролол жүректің қағуымен функциональдік бұзылыстарын емдеу үшін қолданылуы мүмкін.

Метопролол бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін қолданылуы мүмкін.

Гипертиреозда метопролол аурудың клиникалық біліністерін азайтады, осылайша, оны қосымша ем ретінде қолдануға болады.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда (монотерапия ретінде немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен бірге)

  • тұрақты және тұрақты емес стенокардияда (монотерапия ретінде немесе антиангинальді басқа дәрілермен бірге, сондай-ақ стенокардия ұстамаларының алдын алу үшін)

  • миокард инфарктінен кейін оның екінші қайталанбауының профилактикаcында (демеуші ем)

  • жүрек ырғағы бұзылғанда (синусты тахикардия, суправентрикулярлы тахикардия, қарыншалық экстрасистолалар

  • бас сақинасы ұстамаларының профилактикаcында

  • жүрек қызметінің тахикардиямен қатар жүретін функциональдік бұзылуында (оның ішінде гипертиреозда).

Қолданылу тәсілі және дозалары

Таблетканы тамақтануға қарамай қабылдай беруге болады. Қажет болса, таблетканы бірдей дозаларға бөлуге болады.

Дозаны шамадан тыс брадикардияға жол бермеу үшін жекелей іріктеген жөн.

Артериялық гипертензия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне екі рет 25–50мг (таңертеңгісін және кешкісін). Клиникалық әсері жеткіліксіз болса тәуліктік дозаны 100-мг-ға дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа антигипертензиялық препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Бірнеше қабылдауға бөлінген, тәулігіне 200 мг ең жоғары доза.

Стенокардия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2-3 рет 25–50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болса бұл дозаны біртіндеп тәулігіне 200 мг-ге дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа антиангинальдік препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Миокард инфарктінен кейінгі демеуші ем: ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 50-100мг (таңертеңгісін және кешкісін).

Аритмия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2-3 рет 25–50мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болса бұл дозаны біртіндеп 200 мг-ге дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа аритмияға қарсы препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін: ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 50мг құрайды (таңертеңгісін және кешкісін); қажет болған жағдайда оны тәулігіне екі рет 100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Жүрек қызметінің тахикардиямен (оның ішінде гипертиреозда) қатар жүретін функциональдік бұзылуында: ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне екі рет 50мг құрайды (таңертеңгісін және кешкісін); қажет болған жағдайда оны тәулігіне екі рет 100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Пациенттердің ерекше топтары:

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге немесе егде жастағы адамдарға препаратты тағайындаған кезде дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге (мысалы, шунттау операциясын өткерген циррозы бар пациенттерге) препаратты тағайындаған кезде оның дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Бауыр циррозы бар пациенттерге метопрололдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысының төмен (5-10) болуына байланысты, дозалау режимін түзету қажет етілмейді.

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолданудың тәжірибесі шектеулі Эгилок таблеткаларын қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Төменде көрсетілген жағымсыз әсерлер клиникалық сынақтарда және метопрололды емдік қолдану кезінде тіркелген. Кейбір жағдайларда жағымсыз құбылыстардың препаратты қолдануға байланысты екендігі сенімді анықталмаған.

Өте жиі ( 10)

- жоғары шаршағыштық

Жиі (≥1/100 – <1/10)

  • бас айналу, бас ауыру

  • брадикардия, аяқ-қолдардың салқындауы, жүректің қағуы, естен танумен өте сирек байланысты ортостатикалық гипотензия

  • жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қату

  • ширығу диспноэсы

Жиі емес (≥1/1000 – <1/100)

  • жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі, жүрекше-қарыншалық І дәрежедегі блокада, шеткергі ісінулер, жүрек тұсының ауыруы, жедел миокард инфарктімен пациентлерде кардиогенді шок

  • депрессия, зейінді жұмылдырудың бұзылуы, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер

  • парестезия, бұлшықет түйілуі

  • тері қышымасы, бөртпе, есекжем, терінің псориазға ұқсас зақымдануы, дистрофиялық тері зақымданулары, қатты тершеңдік

  • бронхтүйілуі (өкпенің диагностикаланған обструктивті аурулары болмағанның өзінде)

  • дене салмағының артуы

  • құсу

Сирек (≥1/10 000 – <1/1000)

  • ауыз ішінің құрғауы,

  • парестезия, бұлшық ет түйілуі, жүйкенің қозғыштығы, үрейлену

  • потенцияның бұзылуы, сексуальді функцияның бұзылуы

  • аритмиялар, миокард өткізгіштігінің бұзылуы

  • бауырдың функциональдік сынамаларының өзгеруі, гепатит

  • шаштың түсуі

  • ринит

  • конъюнктивит, көздің құрғауы және тітіркенуі (ол жанаспалы линза тағатындарға қиындық тудыруы мүмкін), көрудің бұзылуы

Өте сирек (≥1/10 000)

  • амнезия, жадының бұзылуы немесе нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер, құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы

  • шеткергі қан айналымының бұрыннан бар бұзылуының күшеюі, аракідік ақсақтық белгілерінің немесе Рейно ауруының күшеюі, бұрын болған шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуымен пациенттердегі гангрена

  • фотосенсибилизация

  • псориаздың өршуі

  • дәм сезудің өзгеруі

  • тромбоцитопения

  • буындардың ауыруы (артралгия)

Эгилок препаратын қабылдауды, егер жоғарыда көрсетілген әсерлер клиникалық тұрғыдан маңызды қарқындылыққа жетсе, ал оның себебін сенімді түрде анықтау мүмкін болмаса, тоқтатқан жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне, сондай- ақ

басқа β-адреноблокаторларға жоғары сезімталдық

- артериялық гипотензия

  • ІІ немесе ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада

  • жүрек функциясының декомпенсация сатысындағы жеткіліксіздігі

  • клиникалық мәні бар синусты брадикардия

  • синусты түйіннің әлсіздігі синдромы

  • кардиогенді шок

  • шеткергі қан айналымының айқын бұзылуында

  • егер:

жүректің жиырылу жиілігі минутына 45-тен төмен

болса, Р – Q аралығы 240м/сек-тан асып кетсе,

систолалық артериялық қысым 100 мм с.б.-нан төмен

болса

  • жедел миокард инфарктінде

  • инотропты дәрілермен (бета-агонистер) тұрақты немесе мезгіл-мезгіл емделуді қажет ететін пациенттер

  • верапамилді немесе кальций өзекшелерінің ұқсас басқа блокаторларын бір мезгілде көктамыр ішіне енгізуге

  • гангренаға қауіппен ауыр шеткергі қантамырлық аурулар

  • жүктіліктің І триместрінде және лактация кезеңінде

  • 18 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректер саны жеткіліксіз болуына байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эгилок препаратының және гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсері әдетте қосылады, сондықтан артериялық гипотензияның дамуын болдырмау үшін осындай дәрілер біріктірілімін қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын мұқият бақылау қажет. Алайда гипертензияға қарсы препараттардың жиынтық әсері қажет болған кезде артериялық қысымды өте тиімді бақылауға қол жеткізу үшін қолданылуы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар қабылдап жүрген пациенттерге кальций өзекшелерінің верапамил түріндегі блокаторларын көктамыр ішіне енгізбеу керек. Метопрололды кальций өзекшелерінің верапамил немесе дилтиазем түріндегі блокаторларын метопрололмен бір мезгілде қолдану теріс инотропты және хронотропты әсерлердің артуына әкеп соғады.

Метопрололды моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАОт) бір мезгілде қолдануға болмайды.

Келесі дәрілермен біріктірген кезде сақ болған жөн:

Аритмияға қарсы ішке қабылданатын препараттармен (хинидин және амидарон түріндегі), сондай-ақ парасимпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның, брадикардияның, жүрекше-қарынша блокадасының даму қаупі болуы ықтимал.

Оймақгүл гликозидтерімен бір мезгілде қолданған кезде брадикардия қаупінің дамуы, өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін; метопролол оймақгүл препаратының жағымды инотропты әсеріне ықпалын тигізбейді.

Гипертензияға қарсы басқа препараттармен (гуанетидин, резерпин, метилдофа, клонидин, гуанфацин) бір мезгілде қолданған кезде айқын брадикардияның даму қаупі болуы ықтимал.

Клонидинмен біріктіріп емдеген кезде гипертониялық кризге жол бермеу үшін соңғысын қабылдауды метопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң доғарған жөн.

Барбитураттармен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және этанолмен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның даму қаупі болуы мүмкін.

Ингаляциялық наркозға арналған дәрілерді (көмірсу туындылары) Эгилокпен бір мезгілде қолданған кезде миокардтың жиырылу функциясының басылу және артериялық гипотензияның даму қаупі артады.

- және -симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның даму қаупі, жүректің тоқтап қалу қаупі болуы мүмкін.

Эрготаминмен бір мезгілде қолданған кезде шеткергі қан айналымы күшеюі мүмкін.

2-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде функциональдік антагонизм болуы ықтимал.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (индометацин) бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін.

Эстрогендермен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипертензияға қарсы әсері төмендейді.

Ішке қабылданатын гипогликемиялық препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде олардың әсері төмендеуі мүмкін; инсулинмен бірге – гипогликемияның даму қаупі артуы, оның айқындылығы және ұзаруының күшеюі, гипогликемия белгілерінің бүркемеленуі мүмкін.

Бір мезгілде қолданған кезде Эгилок кураретәрізді миорелаксанттардың әсерін күшейтеді.

Эгилокты бауырдың микросомальді ферменттері тежегіштерімен (циметидин, этанол, гидралазин; серотонинді кері қармайтын тежегіштері – пароксетин, флуоксетин және сертралин) бір мезгілде қолданған кезде плазмадағы концентрациясы деңгейінің артуы салдарынан метопрололдың әсері күшеюі мүмкін.

Эгилокты бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторларымен (рифампицин және барбитураттар) бір мезгілде қолданған кезде метопролол метаболизмі жеделдеуі мүмкін, ол метопрололдың қан плазмасындағы концентрация деңгейінің төмендеуіне және Эгилоктың әсерінің азаюына әкеп соғады.

Эгилокпен емделу кезеңінде ганглиоблокаторларды, басқа бета-адреноблокаторларды (оның ішінде көзге тамызатын дәрілер түрінде) немесе МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер медициналық мұқият бақылауда болуға тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Балаларда метопрололды клиникада қолдану тәжірибесі шектелген.

Метопролол қабылдап жүрген пациенттерде анафилактикалық шок едәуір ауыр өтеді.

Өткізгіштік қызметі бұзылған пациенттерде Эгилокпен емделу аясында жағдайдың нашарлауы, кейде жүрекше-қарыншалық блокадасы дамуымен бірге басталуы мүмкін. Егер емделу кезінде брадикардия өршісе, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтатқан жөн.

Эгилокты қолдану кезінде шеткергі қан айналудың бұзылу белгілері ушығуы мүмкін.

Препаратты, дозаны шамамен 14 күн ішінде қысқарта отырып, біртіндеп тоқтатады. Емдеуді күрт тоқтатқан кезде стенокардия белгілері күшеюі және коронарлы бұзылу қаупі жоғарылауы мүмкін. Препаратты тоқтатқан кезде коронарлық артерия ауруларымен пациенттерге ерекше көңіл бөлу қажет.

Кардиоселективті -адреноблокаторлар, селективті емес бета- адреноблокаторлармен салыстырғанда, тыныс алу қызметіне аз ықпал ететіндігіне қарамастан, Эгилокты тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық ауруына шалдыққан пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Метопрололды бронх демікпесі бар пациенттерге тағайындаған кезде 2-адреномиметиктерді (таблетка немесе аэрозоль түріндегі) бір мезгілде қолдану қажет.

Селективті -адреноблокаторлардың селективті еместерден айырмашылығы, көмірсу алмасуына сирек әсер етеді немесе гипергликемия белгілерін бүркемелейді. Қант диабетіне шалдыққан, Эгилок қабылдап жүрген пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін жүйелі бақылап отырған жөн және қажет болған кезде инсулин немесе ішілетін гипогликемиялық препараттар дозасын түзету керек.

Феохромоцитомамен пациенттерде Эгилокты - адреноблокаторлармен біріктіріп қолданған жөн.

Хирургиялық араласым жүргізу қажет болған кезде анестезиологқа Эгилокпен ем жүргізілгені туралы ескерту қажет (теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезияға арналған препарат таңдау үшін); препаратты тоқтату талап етілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде қолдану оның қаупі мен пайдасына мұқият баға беруді қажет етеді. Препаратты осы кезеңде тағайындау қажет болған кезде ұрықтың және босанғаннан кейін 48-72 сағат бойы жаңа туған нәрестенің жағдайын мұқият бақылау қажет, өйткені жатыр ішіндегі өсуінің кідіруі, брадикардия, артериялық гипотензия болуы, тыныс тарылуы, гипогликемия болуы мүмкін. Метопролол ана сүтіне тек азғантай мөлшерлерде ғана өтеді, соған қарамастан, бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал етуі

Метопролол пациенттің көлік құралдарын басқару және жазатайым жағдайлардың жоғары қаупімен жұмыс атқару қабілетіне, әсіресе емнің басында және бір мезгілде алкоголь қабылдағанда (бас айналу және шаршағыштық дамуы мүмкін) жағымсыз әсер етеді.

Қызметі зейінді жұмылдыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін пациенттерге дозаны іріктеуді пациенттің препаратқа жекелей реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, айқын синусты брадикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, асистолия, жүректің айнуы, құсу, бронхтың түйілуі, цианоз, гипогликемия; жедел артық дозаланған кезде – естен тану, кардиогенді шок, жүрекше-қарыншалық блокада, кома. Артық дозаланудың алғашқы белгілері препаратты қабылдағаннан кейін 20 минут - 2 сағаттан соң білінеді. Аталған симптомдар препаратты алкогольмен, басқа да гипотензивті дәрілермен, хинидинмен және барбитураттармен бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін.

Емі: Асқазанды шаю (егер шаюға мүмкіндік болмаса және науқас есінен танбаса құстыру) адсорбенттер, симптоматикалық ем тағайындау керек. Қарқынды ем жасау және қан айналу және тыныс алу, бүйрек қызметі параметрлеріне, қандағы глюкоза деңгейіне, қан сарысуындағы электролиттерге мұқият бақылау жасау керек. Атропин сульфатын (0,25-0,5мг к/і ересектер үшін, 10-20мкг/кг балалар үшін) асқазанды шайғанға дейін тағайындау керек (кезбе жүйкесін стимуляциялау қаупіне байланысты).

Ауыр артериялық гипотензияда, брадикардияда және жүрек қызметінің жеткіліксіздігі қатерінде – көктамыр ішіне -адреностимуляторды 2-5 минут аралықпен немесе инфузия жолымен тиімді әсерге қол жеткенше енгізу немесе көктамыр ішіне атропин енгізу керек. Жағымды әсер жоқ болса, допамин, добутамин немесе норадреналин қолданады. Глюкагонды 1-10 мг дозада енгізу де -рецепторлардың күшті бөгелу әсерінің қайтымдылығына қол жеткізу үшін пайдалы болуы мүмкін.

Фармакотерапияға төзімді айқын брадикардияда жүрек ырғағын жеткізушісін имплантациялау қажет етілуі мүмкін. Бронх түйілген кезде – көктамыр ішіне -агонист (мысалы, тербуталин) енгізілуі мүмкін. Бұл антидоттарды- емдік дозадан асып кететін дозаларда қолдануға болады. Метопролол гемодиализбен тиімді түрде шығарылмауы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 таблеткадан (25мг, 50мг доза үшін) және 30 немесе 60 таблеткадан (100мг доза үшін) қатпарлы - амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын полиэтилен қақпақтарымен қоңыр шыныдан жасалған құтыларда. Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулығымен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

ЭГИС Фармацевтикалық зауыты ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР-ғы өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

 

11

 

Прикрепленные файлы

814731851477976903_ru.doc 89.5 кб
859545171477978072_kz.doc 110 кб
4058_99_04_07_09_14_19_p.pdf 0.52 кб
4058_99_04_07_09_14_19_s.pdf 0.8 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ