Цитрамон У

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цитрамон У

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 0,24 г ацетилсалицил қышқылы, 0,18 г парацетамол, 0,03 г кофеин (құрғақ затқа шаққанда),

қосымша заттар: какао, тағамдық лимон қышқылы, картоп крахмалы, тальк, кальций стеараты, повидон, натрий кроскармелозасы.

Сипаттамасы

Какао иісі бар, бөлуге арналған сызығы және ойығымен жалпақ цилиндр пішінді, теңбілдері бар ашық-қоңыр түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы басқа препараттармен біріктірілімде (психолептиктерді қоспағанда).

АТХ коды N02BA51

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың құрамына кіретін барлық компоненттер ішке қабылдағаннан кейін тез және жеткілікті дәрежеде толық сіңіріледі. Сонымен бірге кофеин парацетамолдың және ацетилсалицил қышқылының биожетімділігін арттырады. Сіңірілу уақытында кофеин мен ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиттер түзіп, қарқынды биологиялық өзгеріске ұшырайды. Деацетилдену үдерісінде ацетилсалицил қышқылынан ішектің жақтауында және бауырда салицил қышқылы түзіледі. Кофеин бауырдың Р450 CYP1A2 цитохромы изоформасының әсерінен диметилксантиндерді (теофиллинді, параксантинді) түзеді. Қан плазмасында барлық компоненттер ең жоғары концентрациясына 0,3-1,0 сағаттан кейін жетеді.

Плазмада салицил қышқылының 80%-ға және парацетамолдың 10-15%-ға жуығы альбуминдермен байланысқан жағдайда болады. Препараттың компоненттері барлық тіндерге және организмнің сұйықтығына жеңіл өтеді. Мидың тіндерінде салицилаттар аздаған мөлшерлерде табылады, олай болса, парацетамол мен кофеиннің деңгейлері плазмадағымен бірдей. Ацидоздың дамуы кезінде салицил қышқылы иондалмаған түрге өтеді және оның жүйке жүйесінің тіндеріне енуі артады. Барлық компоненттер плацента арқылы тез өтіп, емшек сүтіне түседі.

Препарат компоненттерінің метаболизмі бауырда өтеді. Сонымен бірге салицил қышқылынан 4 метаболит (салицилурат, салицил фенолды глюкуронид, гентизин және гентизурон қышқылы) түзіледі, парацетамол 2 белсенді емес метаболит түзеді: парацетамол-глюкуронид және сульфат (барлық мөлшері 80%) және уытты N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, 17%-ға жуық). Кофеин диметил- және монометилксантиндер, диметил- және монометилнесеп қышқылын, триметил- және диметилаллантоин, уридин туындыларын түзеді. Кофеиннің әсерімен N-АБИ түзілуімен парацетамол метаболизмі біраз жоғарылайды (20-25%-ға дейін).

Метаболизмнің өнімі 60% салицилаттар, 10% кофеин және 5% парацетамол өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде бүйректерден шығарылады.

Біріктірілімдегі барлық компоненттердің шығарылу жылдамдығы шамамен бірдей, жартылай элиминация кезеңінде 2-ден 4,5 сағатқа дейін құрайды. Цитрамонның дозасын арттыру кезінде 15 сағатқа дейін басқа компоненттермен салыстырғанда ацетилсалицил қышқылы элиминациясының баяулауы байқалады. Шылым шегетін тұлғаларда, керісінше, цитрамонның басқа компоненттерімен салыстырғанда кофеин элиминациясының жеделдеуі байқалады.

Фармакодинамикасы

Цитрамон У, біріктірілген препарат бола отырып, оның ауыруды басатын және қызуды түсіретін әсері бар.

Әсер ету механизмі ацетилсалицил қышқылымен және парацетамолмен I және II типті циклооксигеназаның белсенділігін тежеуге байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтар синтезінің арахидон каскадының реакцияларын бөгейді және PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a простагландиндерінің, TxA2 тромбоксанының, PgI2 простациклинінің түзілуі бұзылады. Кофеин пуринді A1 және А2А-рецепторларының бәсекелес антагонисінің рөлінде болады. Нәтижесінде ми қыртысының моторлық аймақтарында, гипоталамуста, сопақша мидың антиноцицептивті ядроларында нейромедиаторлардың (серотонин, норадреналин және дофамин) сөлінісі тұрақтандырылады.

Ауырғанды басатын әсер таламустың ауру орталықтарының қозғыштық шегінің жоғарылауымен сипатталады. Цитрамон У Голль және Бурдах шоғырлары бойынша экстра- және проприоцептивті рецепторларынан ауырсыну импульстерінің жүргізілуіне кедергі келтіреді. Брадикининнің алгогенді әсерін төмендетеді. Антино-цицептивті жүйенің ядроларында ауырсыну импульстерін (AMPA- және NMDA-рецепторларына әсер ету есебінен), сондай-ақ эндогенді апиын пептидтерін жүргізуді тежейтін кинуренин қышқылының бөлінуі күшейтіледі.

Цитрамон У әдетте соматикалық сипаттағы әлсіз және орташа қарқынды ауруларды: бұлшықеттегі, буындағы, сіңірдегі, жүйке діңгегіндегі аурулар, бас және тіс ауруларын жояды. Ішкі ағзалық аурулар кезінде (ішкі органдардың қабынулары, бүйрек және бауыр шаншулары) апиынды анальгетиктерге жол береді.

Цитрамон У жоғары дене температурасын төмендетеді, бірақ қалыпты дене температурасына әсер етпейді. Бұл оның гипоталамустың термоорнықтырғыш орталықтың белсенділігін төмендету, оған эндогенді пирогендердің әсерін азайту, жылу беруді күшейту қабілетіне байланысты.

Цитрамон У ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы және антиагрегациялық әсерін және кофеиннің психостимуляциялаушы әрекетін есептеуде қолданылмайды.

Қолданылуы

- әлсіз және орташа қарқындылықтағы ауыру синдромында (оның ішінде бас ауыруы, бас сақинасы, тіс ауыруы, остеоартроз, артрит кезіндегі ауыруда, меналгия, альгодисменореяда)

- ауыру синдромымен қатар жүретін омыртқа ауруында (люмбаго, ишиас, остеохондрозда)

- невралгияда, миалгияда

- жедел жұқпалы, жұқпалы-қабынбалы аурулардағы қызба синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдайды, дұрысы ас ішулер арасында немесе тамақтанғаннан кейін бірден қабылдау.

Ересектерге және 15 жастан үлкен балаларға күніне 2-3 рет 1 таблетка дозада тағайындайды. Препаратты қабылдау арасындағы үзіліс кем дегенде 6-8 сағатты құрау керек. Ең жоғарғы бір реттік доза – 2 таблетка, ең жоғарғы тәуліктік доза – 4 таблетка.

Ыстық түсіргіш дәрі ретінде дене температурасы 38,5°С-ден асқан кезде (сыртартқысында фибрильді құрысуы бар емделушілерде – 37,5°С-ден асқан температурада) дозасын 1-2 таблеткадан тағайындайды.

Ауыруды басатын дәрі ретінде қолдану ұзақтығы 5 күннен, ыстықты түсіретін дәрі ретінде – 3 күннен аспауы керек.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, анорексия, гастралгия, асқазан-ішек жолының эрозивті-ойық жаралы зақымданулары, асқазан-ішектен қан кету

- аллергиялық реакциялар, тері бөртпесі, ангионевротикалық ісіну

- мультиформды экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)

- уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- «аспириндік» демікпе және «аспириндік» триада (Фернон-Видаль синдромы)

- интерстициальді нефрит, папиллярлы некроз, нефротикалық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі

- тромбоцитопения, анемия, лейкопения

- бауырдың жедел майлы дистрофиясы, уытты гепатит, Рейе синдромы, бауыр жеткіліксіздігі

- жүрек жеткіліксіздігі ауырлығының күшеюі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің жасырын жүретін түрлерінің манифестациясы

- мазасыздық, қозу, ұйқысыздық, бас айналуы, бас ауыруы, көрудің бұзылуы, құлақтағы шуыл, есту қабілетінің төмендеуі, асептикалық менингит

- тахикардия, аритмия, артериялық қысымның жоғарылауы

- жоғары дозада ұзақ уақыт бойы қолданған кезде әлсіз психологиялық тәуелділіктің және толеранттылықтың дамуы

- дағдыланудан бас ауыруы (алдында ұзақ уақыт бойы қолданғаннан кейін препаратты тоқтатудан кейінгі)

- геморрагиялық синдром (мұрыннан қан кету, қызыл иектен қан кету, пурпура)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- асқыну сатысындағы АІЖ эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы

- асқазан-ішектен қан кету

- «аспириндік» демікпе және «аспириндік» триада

- геморрагиялық диатездер (Виллебранд ауруы, тромбоцитопениялық пурпура, телеангиоэктазия), гипопротромбинемия, гемофилия

- қолқаның ажыратылған аневризмі

- портальді гипертензия

- К витаминінің тапшылығы

- метотрексатты аптасына 15 мг және одан да көп дозада қабылдау

- бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- подагра және подагралық артрит

- вирустық аурулар аясында 15 жасқа дейінгі балаларда гипертермияның болуы

- III дәрежелі артериялық гипертензия

- жүрек-қантамыр жүйесінің органикалық аурулары (оның ішінде атеросклероз)

- жоғары қозғыштық, ұйқының бұзылуы

- глаукома

- хирургиялық араласулар (қан кетумен жүретін)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолдану кезінде метотрексаттың, вальпрой қышқылының, барбитурат препараттарының уыттылығын, наркотикалық анальгетиктердің, пероральді диабетке қарсы препараттардың, сульфаниламидті дәрілердің (соның ішінде ко-тримоксазолдың), трийодтирониннің, дигоксиннің әсерін оларды ақуызбен байланысынан ығыстыру есебінен күшейтеді.

Біріктірілген ауыз арқылы ішілетін контрацептивтер, фенитоин, алкоголь, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үшциклді антидепрессанттар препараттың құрамына кіретін парацетамолдың бауырға уытты әсерінің қаупін ұлғайтады.

Макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) препарат компоненттерінің метаболизмін баяулатады және плазмада олардың концентрациясын жоғарылатады.

Тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттердің агрегациясының тежегіштерімен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қолдану кезінде қан кету қаупін жоғарылатады.

Бүйректе простагландиндердің түзілуін тежеу есебінен АӨФ тежегіштерінің тобындағы гипотензиялық дәрілердің, ілмектік және калий-сақтаушы диуретиктердің әсерлерін әлсіретеді.

Глюкокортикостероидтар асқазанның шырышты қабығына препарат компоненттерінің уытты әсерін күшейтеді, ацетилсалицил қышқылының клиренсін ұлғайтады және қан плазмасында оның концентрациясын төмендетеді.

Жоғары дозаларда b2-адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолдану кезінде гипокалиемия даму қаупі ұлғаяды.

Метилксантиндер препараттарымен (теофиллин, аминофиллин) бір мезгілде қолдану кезінде қан плазмасында теофиллин концентрациясының ұлғаюы және оның уытты әсері қаупінің өсуі байқалады.

Литий тұздарымен бір мезгілде қолдану кезінде плазмада литий иондарының концентрациясын ұлғайтады.

Нефрон өзекшелеріндегі несеп қышқылының бәсекелес шығарылуы есебінен урикозуриялық дәрілердің әсерін әлсіретеді.

Айрықша нұсқаулар

Препараттың құрамында кофеиннің болуы жоғары қозғыштығы бар тұлғаларда ұйқысыздықты, үрейлену сезімін туғызуы мүмкін. Мұндай симптомдар байқалған кезде препарат қабылдауды тоқтату қажет.

Препаратты қолдану кезеңінде алкоголь қабылдаудан бас тарту керек, себебі препарат асқазан-ішек жолының шырышты қабығына алкогольдің уытты әсерін күшейтеді.

Рейе синдромының даму қаупі жоғары болғандықтан 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге препаратты ауыруды басатын және 15 жасқа дейінгі балаларға ыстықты түсіретін дәрі ретінде тағайындамайды.

Хирургиялық араласулар кезеңінде қолдану

Жоспарланған хирургиялық араласуға дейін 5-7 тәулік қалғанда, операция барысында және операциядан кейінгі кезеңде қан кету қаупін азайту үшін цитрамон қабылдауды тоқтату қажет.

Цитрамонды ұзақ қолдану

Ұзақ қолдану қажеттігі кезінде шеткергі қан көрінісін, бауыр трансаминазасы деңгейін бақылап, нәжісті жасырын қанға зерттеу керек.

Бронхөкпе жүйесі патологиясы бар тұлғаларда қолдану

Бронх демікпесімен, мұрын полипозымен емделушілерде және пішен қызбасы кезінде цитрамонды қолдану аурудың асқынуына ұрындыруы мүмкін.

Зертханалық көрсеткіштерге әсері

Цитрамонмен емдеу уақытында қан плазмасында глюкоза деңгейінің артуы және гликемиялық бейінді анықтау нәтижелерінің бұрмалануы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың ең жоғары дозаларын қабылдау кезінде көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарту керек, себебі цитрамонның құрамына кіретін кофеин зейінді жұмылдырумен байланысты бұзушылықтар туғызуы мүмкін.

Артық дозалануы

Цитрамонның жоғары дозаларын бір рет қабылдау немесе жоғары дозаларын ұзақ қолдану кезінде туындайды.

Симптомдары

Жеңіл дәрежеде улануға құлақ шыңылының, тыныс алу орталығын көтермелеу салдарынан гипервентилляция, СО2 жоғалтуға байланысты респираторлы алкалоз, үрейлену, мазасыздану, діріл, бас ауруы, жүрек айнуы, құсу, тершеңдік байқалуы тән.

Ауырлығы орташа дәрежедегі улануға тән: қатты ентігу, тотығу мен фосфорланудың ажырауы салдарынан болған гипертермия (ересектерде болжанатын нашар белгі), анаэробты гликолиздің күшеюіне байланысты метаболиттік ацидоз, тахиаритмия, трансаминаза, билирубин деңгейінің жоғарылауы, протромбиндік индекстің 2,0-2,5-ге дейін артуы.

Ауыр улануға тән: коллапс, кома, сіңір рефлекстерінің патологиялық күшеюімен құрысу, гипопротромбинемия (протромбиндік индексітің 2,5-нан аса ұлғаюы), трансаминазаның, билирубиннің кенет жоғарылауы дамиды.

Емі: препаратты тоқтату, белсенділендірілген көмірмен асқазанды шаю және препараттың асқазан мен ішекте сіңірілуін болдырмау үшін тұзды іш жүргізетін дәрілерді тағайындау. 7,5-8,0 деңгейінде несептің рН мәнін ұстап тұру үшін сілтілі дәрілерді енгізу. Балаларда 300 мг/л-нан жоғары (2,2 ммоль/л) және ересектерде 500 мг/л (3,6 ммоль/л) плазмадағы салицилаттардың деңгейі кезінде қарқынды сілтілі диурезді жүргізу көрсетілген (40-60 мг фуросемидпен 10-15 мл/кг/сағатына жылдамдықпен 88 мэкв/л натрий гидрокарбонатының және 5% глюкозаның көктамырішілік енгізу қамтамасыз етіледі). Айналымдағы қанның көлемін қалпына келтіруді және қышқылды-сілтілі тепе-теңдікті түзетуді жүргізеді. Мидың ісінуі кезінде дем шығару соңында оң қысым режимінде, оттегімен байытылған қоспамен өкпені жасанды желдету жүргізу көрсетілген. Мидың ісінуі кезінде осмостық диуретиктерді енгізумен біріктіріп, гипер желдетуді жүргізеді.

Бауырдың зақымдануы болған кезде парацетамолдың спецификалық у қатарғысын – N-ацетилцистеинді енгізеді. N-ацетилцистеиннің 20% ерітіндісін көктамыр ішіне және ішке қолданады: бірінші доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), содан кейін 70 мг/кг-нан (0,35 мл/кг). Барлығы 17 дозаны енгізеді. Улану дами бастағаннан кейінгі алғашқы 10 сағатта басталған ем неғұрлым тиімді ем болып табылады. Егер улану сәтінен 36 сағаттан астам уақыт өтсе, ем тиімсіз болып табылады.

Протромбиндік индексі 1,5-нан артық ұлғайған кезде 1-10 мг К1 (фитоменадион) витаминін қолданады; протромбиндік индексі 3,0-ден астам ұлғайған кезде нативті плазманы немесе қанның ұю факторларының концентратын (1-2 бірлік) енгізуді бастау қажет.

Улануды емдеу кезінде гемодиализ жүргізуге болмайды. Антигистаминдік дәрілер мен глюкокортикостероидтарды қолдануға жол беруге болмайды. Улануды емдеу кезінде ацидемия дамуы және науқастың организміне салицилаттың уытты әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты несепті сілтілеу үшін ацетазоламидті қолдану ұсынылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтиленмен ламинацияланған қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 6 таблеткадан.

Алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 және 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықсыз және пішінді ұяшықты қаптамалар медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қола жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Лубныфарм» ААҚ.

37500, Украина, Лубн қ-сы, Полтавская ауданы, Петровский к-сі, 16.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Лубныфарм» ААҚ, Украина.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде түскен шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Фарм-Евро ЖШС

050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер

Факс: +7(272) 71-84-97

E-mail: farmevro@mail.ru