Ципрофлоксацин-АКОС
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ципрофлоксацин
Дәрілік түрі
0,3 % көзге тамызатын дәрі
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – ципрофлоксацин гидрохлориді (ципрофлоксацинге шаққанда) - 3 мг,
қосымша заттар: бензалконий хлориді – 0,10 мг, динатрий эдетаты (этилендиаминтетрасірке қышқылы динатрий тұзы, трилон Б), маннитол (маннит), натрий ацетаты тригидраты (натрий сіркеқышқылды 3-сулы), мұзды сірке қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Сәл сарғыш немесе сәл жасылдау-сары түсті мөлдір ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Микробқа қарсы препараттар. Микробқа қарсы басқа да препараттар. Ципрофлоксацин.
АТХ коды S01AX13
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Жергілікті қолданған кезде ципрофлоксацин көз тіндеріне жақсы өтеді. Көздің, әсіресе мөлдір қабықтың эпителиальді жабыны бұзылған кезде, көздің мөлдір қабығына және алдыңғы камерасына енеді. Мөлдір қабық зақымданған кезде ципрофлоксациннің ондағы концентрациясы мөлдір қабық инфекцияларының көптеген қоздырғыштарына қарсы тиімді.
Бір реттік инстилляциядан кейін ципрофлоксациннің концентрациясы көздің алдыңғы камерасының ылғалында 10 минуттан кейін болады және 100 мкг/мл құрайды. Көздің алдыңғы камерасының ылғалындағы ең жоғары Cmax концентрация 1 сағаттан кейін 190 мкг/мл құрайды. 2 сағаттан кейін препараттың концентрациясы төмендей бастайды, мұндайда оның бактерияларға қарсы әсері мөлдір қабық тіндерінде 6 сағатқа дейін, алдыңғы камераның ылғалында 4 сағатқа дейін сақталады.
Инстилляциядан кейін препарат жүйелі түрде сіңуі мүмкін. Көз тамшысы ципрофлоксацинді 7 күн бойы екі көзге тәулігіне 4 рет жергілікті қолданған кезде қан плазмасында ципрофлоксациннің орташа концентрациясы 2-2,5 нг/мл-ден азды құрайды, ең жоғары концентрациясы – 5 нг/мл-ден аз. Жергілікті қолданған кезде плазмадан жартылай шығарылу кезеңі T1/2 - 4-5 сағат. Препараттың бүйректер арқылы өзгермеген күйде шығарылуы – 50%-ға дейін, метаболиттер түрінде – 10 %; ішек арқылы – 15 %-ға жуық. Препараттың біршама бөлігі емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.
Фармакодинамикасы
Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған, микробтарға қарсы әсер ету аумағы ауқымды, фторхинолондар (монофторхинолондар топшасы) тобына жататын дәрі.
Бактериялық ДНҚ-гиразаны басады (ядролық РНҚ айналасында хромосомдық ДНҚ-ның суперспирализациялану үдерісіне жауапты II және IV топоизомеразалар, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет), ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; айқын морфологиялық өзгерулерді (соның ішінде жасушалық қабырға және жарғақша) тудырады және бактериялық жасушаларды тез істен шығарады.
Тыныштық және бөліну кезеңінде грамтеріс организмдерге бактерицидті түрде әсер етеді (өйткені тек ДНҚ-гиразаға ғана әсер етіп қоймайды, сонымен бірге жасушалық қабырға лизисін тудырады), грамоң микроорганизмдерге – тек бөліну кезеңінде әсер етеді.
Бактериялардың жасушалық қабырғаларының өткізгіштігін арттырады.
Макроорганизм жасушалары үшін уыттылығының төмендігі оларда ДНК-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Ципрофлоксацинді қабылдау аясында гираза тежегіштерінің тобына жатпайтын басқа да антибиотиктерге төзімділік қатарласа жүрмейді, бұл оның аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге және көптеген басқа да антибиотиктерге төзімді бактерияларға қарсы тиімділігін жоғары етеді.
Ципрофлоксацинге сезімтал: грамтеріс аэробтық бактериялар: энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), басқа да грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
грамоң аэробтық бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Метициллинге төзімді көптеген стафилококтар ципрофлоксацинге төзімді.
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (жасуша ішіне орналасқан) сезімталдығы – орташа (басу үшін жоғары концентрациялар қажет етіледі).
Препаратқа мыналар резистентті (төзімді): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum-ге қатысты тиімді емес.Ципрофлоксацинге төзімділік баяу дамиды, өйткені, бір жағынан, ципрофлоксациннің әсерінен кейін персистирлейтін микроорганизмдер тіпті қалмайды, ал басқа жағынан алғанда - бактериялық жасушаларда оны әсерсіздендіретін ферменттер жоқ. Препараттың уыттылығы аз.
Қолданылуы
Көздің препаратқа сезімтал микроорганизмдерден болатын инфекциялық-қабыну ауруларында:
- жедел және жеделге жуық конъюнктивитте
- блефаритте, блефароконъюнктивитте
- кератитте кератоконъюнктивитте
- алдыңғы увеитте
- мөлдір қабықтың бактериялық ойық жарасында
- дакриоциститте
- мейбомитте (теріскен)
- трахомада
- көздің жарақаттан немесе бөгде бөлшектердің түсуінен болған инфекциялық зақымдануда
Көз және оның қосалқылары жарақаттанғанда (соның ішінде мөлдір қабықтан, конъюнктивадан бөгде заттарды алып тастағаннан кейін, химиялық немесе физикалық дәрілердің әсерінен соң) болатын инфекциялық асқынуларының профилактикасына және емдеуге және көз алмасына операция жасағанда (офтальмохирургияда операция алдында және операциядан кейін инфекциялардың профилактикасы үшін) қолданылады.
Қолдану тәсілі және дозалары
Жергілікті, зақымданған көздің конъюнктивальді қалтасына 1-2 тамшыдан тамызады. Инстилляциялар жиілігі қабыну үдерісінің ауырлығына байланысты.
Жеңіл және орташа ауырлықтағы инфекцияларда зақымданған көздің (немесе екі көздің де) конъюнктивальді қалтасына әрбір 4 сағат сайын 1-2 тамшыдан, ауыр инфекцияларда әрбір сағат сайын 2 тамшыдан тамызады. Жағдайы жақсарғаннан кейін дозаны және инстилляция жиілігін азайтады.
Жедел ағымды бактериялық конъюнктивиттерде, жәй, қабыршақты және ойық жаралы блефариттерде – қабыну үдерісінің ауырлығына қарай тәулігіне 4-8 рет.
Кератиттерде – 1 тамшыдан тәулігіне кем дегенде 6 рет.
Pseudomonas aeruginosa әсерінен мөлдір қабық зақымданған кезде – 1 тамшыдан тәулігіне кем дегенде 8-12 рет.
Алдыңғы увеиттерде препаратты тәулігіне 8-12 рет 1 тамшыдан тағайындайды. Жедел ағымды дакриоциститтерде және каналикулиттерде – 1 тамшыдан тәулігіне 6-12 рет, созылмалы түрінде – тәулігіне 4-8 рет.
Мөлдір қабықтың бактериялық ойық жарасында: алғашқы тәулікте – 6 сағат ішінде әрбір 15 минут сайын, содан кейін ояу кезінде 1 тамшыдан әрбір 30 минут сайын; екінші тәулік – ояу кезінде әрбір сағат сайын 1 тамшыдан; 3 күннен бастап 14 күнді қосқанда – ояу кезінде әрбір 4 сағат сайын 1 тамшыдан.
Көз бен оның қосалқыларының жарақаттарында салдарлы инфекциялардың профилактикасы үшін – 1-2 апта ішінде тәулігіне 4-8 рет 1 тамшыдан. Көз алмасы тесілуіне байланысты жасалған хирургиялық араласымнан кейін қабыну ауруларының профилактикасы үшін – операциядан кейінгі бүкіл кезең ішінде тәулігіне 4-6 рет 1 тамшыдан.
Қолдану ұзақтығы. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына, клиникалық барысына және бактериологиялық зерттеу нәтижелеріне байланысты болады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- қышыну, ашу
Кейде
- аллергиялық реакциялар, жеңіл аурушаңдық және конъюнктива гиперемиясы; жүректің айнуы
Сирек
- қабақтың ісінуі
- жарықтан қорқу, көзден жас ағу
- көзде бөгде затты сезіну
- тамызғаннан кейін ауыз ішінен жағымсыз дәм шығу
- көру өткірлігінің нашарлауы
- мөлдір қабықтың ойық жарасы бар науқастарда ақ кристалды преципитаттың пайда болуы
- кератит, кератопатия
- дақтың пайда болуы немесе мөлдір қабықтың инфильтрациясы
- суперинфекцияның дамуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобының басқа да препараттарына және препараттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 8 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі: ципрофлоксацин ерітіндісі рН мәні 3-4 болатын, физикалық немесе химиялық тұрғыдан тұрақсыз дәрілік зат ерітінділерімен үйлеспейді.
Микробтарға қарсы басқа да препараттармен бір мезгілде қолданғанда әдетте синергиялық өзара әрекеттесу байқалады (бета-лактамдық антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол).
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен: препаратты ми қантамырларының атеросклерозы бар, ми қан айналымы бұзылған, құрысу синдромы бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.
Көз тамшылары түріндегі ерітінді көзішілік инъекцияға арналмаған.
Препаратты субконъюнктивальді түрде немесе алдыңғы көз камерасына тікелей енгізуге болмайды.
Басқа да офтальмологиялық дәрілік заттарды қолданған кезде оларды енгізу арасындағы аралық кем дегенде 5 минутты құрауы тиіс.
Егер тамшыны тамызғаннан кейін конъюнктивальді гиперемия ұзақ уақытқа созылса немесе ұлғайса, онда препаратты қолдануды тоқтатқан және дәрігерге қаралған жөн.
Ципрофлоксацин-АКОС көз тамшыларының құрамында бензалконий хлориді консерванты бар, ол көзді тітіркендіруі және жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіруі мүмкін. Сондықтан Ципрофлоксацин-АКОС препаратын қолданар алдында пациент жанаспалы линзаны көзден алып қоюы және оны дәріні көзге тамызғаннан кейін 15 минуттан соң ғана киюі тиіс.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Аппликациядан кейін көру өткірлігі уақытша бәсеңдейтін пациенттердің препаратты тамызу бойына машина жүргізуіне немесе күрделі техникамен, станокпен немесе көру өткірлігін қажет ететін басқа да күрделі құрал-жабдықтармен жұмыс жасауына болмайды.
Артық дозалануы
Препараттың артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
0,3 % көзге тамызатын дәрі.
5 мл-ден қондырма-дозаторы және бұралатын пластик қақпағы бар, көзге тамызатын дәріге арналған құтыларда.
5 мл-ден бұралатын қақпағы және тамшылатқыш тығыны бар полимер тамшылатқыш құтыда.
Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15оС-ден 25С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Құтыны ашқаннан кейінгі қолданылу кезеңі 28 күн
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/Қаптаушы
«Синтез» ААҚ.
Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қ., Конституция д-лы, 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz