Цефтриаксон (1000 мг)

Цефтриаксон

Цефтриаксон

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1000 мг ұнтақ

Бір құтының ішінде:

белсенді зат - цефтриаксон 1000 мг (цефтриаксон натрий түрінде)

Ақ немесе сарғыш түсті кристалл ұнтақ.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Басқа бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакокинетикасы

Фармакокинетикасы дозаға тәуелді емес сипатқа ие. Барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері препараттың жалпы концентрацияларына негізделген және жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, дозаға байланысты.

1 г препаратты бір рет бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы шамамен 81 мг/л құрайды және 2-3 сағаттан соң жетеді. «Плазмадағы концентрация-уақыт» қисық астындағы аудан б/і және вена ішіне (в/і) енгізгеннен кейін бірдей, бұл б/і енгізгеннен кейін цефтриаксонның биожетімділігі 100% құрайтынын білдіреді. Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды. Көптеген қоздырғыштар үшін ең төмен тежегіш концентрацияларынан едәуір жоғары концентрациялары, өкпе, жүрек, өт жолдары/бауыр, бадамша бездер, ортаңғы құлақ және мұрынның, шырышты қабығы, сүйек, жұлын-ми, плевралық, қуықасты және синовиальді сұйықтықтарды қоса, организмнің әртүрлі тіндерінде анықталады. Қайта енгізген кезде орташа шектік концентрациялары (Сmax) 8-15% артуы байқалады. Енгізу тәсіліне байланысты тұрақты жай-күйге әдетте 48-72 сағат ішінде жетеді. Цефтриаксон ми қабықтары арқылы өтеді, әсіресе олардың қабынуы кезінде белсенді. Цефтриаксонның орташа шектік концентрациялары жұлын-ми сұйықтығында (ЖМС) бактериялық менингитте плазмадағы деңгейінен 25% дейін жетеді (қабықтардың инфекциялануы болмағанда плазмадағы деңгейінен 2% салыстырғанда). ЖМС-те цефтриаксонның концентрациясы шегіне әдетте в/і енгізгеннен кейін 4-6 сағаттан соң жетеді. Цефтриаксон плаценталық бөгет арқылы өтеді және төмен концентрацияларда емшек сүтіне бөлінеді.

Ақуыздармен байланысуы: цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Плазмалық ақуызбен байланысуы плазмадағы концентрациясы 100 мг/л төмен болғанда 95%-ға жуықты құрайды. Бұл байланыс қаныққан болып табылады және байланысқан бөлігі концентрациясы артқан кезде (плазмадағы концентрациясы 300 мг/л болғанда 85%-ға дейін) төмендейді.

Биотрансформациясы:

Цефтриаксон жүйелі метаболизденбейді, бірақ ішек флорасының қатысуымен белсенді емес метаболитке айналады.

Шығарылуы: цефтриаксонның плазмалық клиренсі (байланысқан және байланыспаған) 10-22 мл/мин құрайды. Бүйректік клиренсі 5-12 мл/мин құрайды. 50-60% өзгермеген цефтриаксон несеппен бөлініп шығарылады, негізінен шумақтық сүзіліс арқылы, ал 40-50% өзгермеген цефтриаксон өтпен шығарылады. Жалпы цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі ересектерде шамамен 8 сағатты құрайды.

Пациенттердің ерекше тобыдағы фармакокинетикасы

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде цефтриаксонның фармакокинетикасы елеусіз өзгереді, жартылай шығарылу кезеңінің азғана ұзарғаны байқалады (2 еседен аз). Егер тек бүйрек функциясы бұзылса, өт арқылы шығарылуы артады, егер тек бауыр функциясы бұзылса, бүйрек арқылы шығарылуы артады.

75 жастан асқан пациенттер

75 жастан асқан егде жастағы адамдарда цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі жастарға қарағанда орта есеппен 2-3 есеге ұзағырақ.

Балалар

Жаңа туған нәрестелерде цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Туғаннан бастап 14 күнге дейін бос цефтриаксон деңгейі шумақтық сүзілістің төмендеуі және ақуыздармен байланысуының бұзылуы сияқты факторлар есебінен қосымша жоғарылауы мүмкін. Балаларда жартылай шығарылу кезеңі жаңа туған нәрестелерге немесе ересектерге қарағанда төмен. Жалпы цефтриаксонның плазмалық клиренсі мен таралу көлемі ересектермен салыстырғанда жаңа туған нәрестелерде, сәбилерде және балаларда жоғары.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксонның бактерицидтік белсенділігі жасушалық жарғақша синтезінің бәсеңдеуіне байланысты. In vitro, цефтриаксонның грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең. Олар өндіретін β-лактамазалардың (пенициллиназа, цефалоспориназа сияқты) көпшілігіне төзімділігі жоғары.

Цефтриаксон әдетте мына микроорганизмдерге қатысты белсенді

Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитикалық, А тобының), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитикалық, В тобының), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Грамттеріс аэробтар: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providentia spp. (басқалар), Treponema pallidum.

Жүре пайда болған төзімділік болуы мүмкін қоздырғыштар түрлері

Грамоң аэробтар: Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+ , Staphylococcus hominis+.

Грамттеріс аэробтар: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli% , Klebsiella pneumoniae% , Klebsiella oxytoca% , Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробтар: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Төзімділігі айқын микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамттеріс аэробтар: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Басқалар: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

£ метициллинге төзімді барлық стафилококктар цефтриаксонға да төзімді

+ төзімділігі> 50% кемінде бір аумақта

%, ESBL үнемі төзімді штаммдардың пайызы

Цефтриаксонға бактериялық төзімділігі мына механизмдердің біріне немесе бірнешеуіне байланысты болуы мүмкін:

• әсер ету ауқымы кең бета-лактамазаларды қоса, бета-лактамазалармен гидролиз, карбапенемазалар мен AmpC ферменттері, олар кейбір аэробтық грамтеріс бактерияларда индукциялануы немесе тұрақтануы мүмкін;

• пенициллин байланыстырушы ақуыздардың цефтриаксонға аффинділігінің төмендеуі;

• грамтеріс организмдердің сыртқы жарғақшасының өткізбеушілігі;

• бактериялық шығарғыш сорғы.

Ересектер мен балалардағы препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған инфекцияларда:

- тыныс алу жолдарының инфекцияларында (ауруханадан тыс, ауруханаішілік пневмония, созылмалы обструкциялық өкпе ауруының өршуінде)

- жедел ортаңғы отитте

- құрсақ қуысы ағзаларының инфекцияларында

- несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында (пиелонефритті қоса)

- сүйек немесе буын инфекцияларында

- тері және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

- соз, мерезде

- сепсис, бактериялық менингит және эндокардитте

- инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасында

- нейтропениясы бар пациенттердегі қызбада, оны бактериялық инфекция туғызуы мүмкін

- 15 күндік жаңа туған нәрестені қоса, ересектер мен балалардағы кеңінен таралған Лайм боррелиозында (аурудың II – III сатысы).

Егер болжамды қоздырғыш цефтриаксонның белсенділік спектріне кірмесе, антибиотиктерді қолдану жөніндегі бекітілген нұсқауларды пайдалана отырып, препаратты басқа да бактерияға қарсы дәрілермен біріктіріп қолдану қажет. Емді қоздырғыштың сезімталдық нәтижелерін алғанға дейін бастауға болады.

Препараттың дозасы инфекциялық үдерістің ауырлығына, сезімталдығына, қоздырғыштың оқшаулануына және типіне, пациенттің жасына және бүйрек пен бауыр функциясының жағдайына байланысты. Төменде қолданылуына байланысты жалпы ұсынылған дозалар келтірілген. Жекелеген ауыр жағдайларда барынша жоғары ұсынылған дозаларды тағайындау қажеттілігін қарастыру керек.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар (дене салмағы ≥ 50 кг)

* бактериемия расталған жағдайда, барынша жоғары ұсынылған дозаларды тағайындау қажеттілігін қарастыру керек.

** тәулігіне 2 г-ден жоғары дозаны тағайындаған жағдайда, препаратты қолдану еселігін 2 енгізуге бөлуге болады (әр 12 сағат сайын).

Ересектер мен 12 жастан үлкен балаларға (дене салмағы ≥ 50 кг) арналған арнайы дозалау режимі

Жедел ортаңғы отит: препаратты 1-2 г дозада б/і ішіне бір рет енгізуге болады. Шектелген деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы емге реакция болмағанда Цефтриаксонды 3 күн бойы күнделікті 1-2 г дозада б/і енгізу тиімді болуы мүмкін екенін айғақтайды.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы: 2 г дозада бір рет енгізу ұсынылады.

Соз: 500 мг бір реттік доза ұсынылады.

Мерез: ұсынылатын доза тәулігіне 0,5 - 1 г, нейромерезде – 10-14 күн бойы 2 г-ге дейін. Нейромерезді қоса, мерезде дозалануына қатысты ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген, сондықтан ұлттық стандартты емді ұстану қажет.

Балалар

Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балаларға ересектерге арналған дозаны тағайындайды.

Жаңа туған нәрестелер, сәбилер және 15 күннен 12 жасқа дейінгі балалар (дене салмағы ˂50 кг):

* бактериемия расталған жағдайда, барынша жоғары ұсынылған дозаларды тағайындау қажеттілігін қарастыру керек.

** тәулігіне 2 г-ден жоғары дозаны тағайындаған жағдайда, препаратты қолдану еселігін 2 енгізуге бөлуге болады (әр 12 сағат сайын).

Жаңа туған нәрестелер, сәбилер және 15 күннен 12 жасқа дейінгі балалар (дене салмағы<50 кг) үшін арнайы дозалау режимі

Жедел ортаңғы отит: препаратты 50 мг/кг дозада б/і ішіне бір рет енгізуге болады. Шектелген деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы емге реакция болмағанда Цефтриаксонды 3 күн бойы күнделікті 50 мг/кг дозада б/і тағайындау тиімді болуы мүмкін екенін айғақтайды.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы: 50-80 мг/кг дозада бір рет енгізу ұсынылады.

Мерез: ұсынылатын тәуліктік доза 10-14 күн бойы 75-100 мг/кг құрайды (жоғары тәуліктік доза - 4 г). Препаратты тағайындаған кезде ұлттық стандартты емді ұстану қажет.

Лайм ауруы: тәулігіне бір рет 50-80 мг/кг-ден 14-21 күн бойы. Емдеу курсының ұзақтығы құбылуы мүмкін. Ұлттық стандартты емді ұстану ұсынылады.

Жаңа туған нәрестелер (0-14 күндік)

Цефтриаксонды 41 аптаға дейінгі жастағы (жиынтық гестациялық және хронологиялық жас) шала туған балаларға қолдануға болмайды.

* бактериемия расталған жағдайда, барынша жоғары ұсынылған дозаларды тағайындау қажеттілігін қарастыру керек. Ең жоғары тәуліктік 50 мг/кг дозадан асыруға болмайды.

Жаңа туған нәрестелердегі (0-14 күндік) арнайы дозалау режимдері

Жедел ортаңғы отит: препаратты 50 мг/кг дозада бір рет б/і енгізу ұсынылады.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы: 20-50 мг/кг дозада бір рет енгізу ұсынылады.

Мерез: ұсынылатын тәуліктік доза 10-14 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг құрайды. Препаратты тағайындаған кезде ұлттық стандартты емді ұстану қажет.

Емдеу ұзақтығы: емдеу ұзақтығы инфекциялық ауру ағымына байланысты. Антибиотикпен емдеу кездеріндегідей Цефтриаксон препаратын енгізуді температурасы қалыпқа келгеннен кейін және қоздырғыштың эрадикациясы расталған соң тағы да кемінде 48-72 сағат бойы жалғастыру керек.

Егде жастағы пациенттер: бүйрек және бауыр фукнциялары бұзылулары болмағанда жасына қарай түзетпестен, ересектерге арналған әдеттегі дозаны тағайындайды. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде бүйрек функциясының бұзылуы болмағанда дозаны азайту қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы болғанда препаратты қолдану туралы деректер жоқ. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бауыр функциясының бұзылуы болмағанда дозаны азайту қажет емес. Цефтриаксон препаратының тәуліктік дозасы креатинин клиренсі 10 мл/мин аз бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында ғана 2 г-ден аспауы тиіс. Диализде жүрген пациенттерде диализден кейін препаратты қосымша енгізу қажет емес. Алайда, дозаны түзету қажеттілігін анықтау үшін қан сарысуындағы цефтриаксон концентрациясын бақылап отыру қажет, себебі ондай пациенттерде шығарылу жылдамдығы төмендеуі мүмкін. Цефтриаксон перитонеальді гемодиализде немесе гемодиализде шығарылмайды. Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі біріккенде плазмадағы цефтриаксон концентрациясын ұдайы анықтау керек және қажетіне қарай дозаны түзету қажет.

Препаратты енгізу ерекшеліктері: препараттың ерітіндісін дайындағаннан кейін бірден пайдалану қажет. Дайындалған ерітінді өзінің физикалық және химиялық тұрақтылығын бөлме температурасында 6 сағат бойы (немесе 2-8 ºC температурада 24 сағат бойы) сақтайды. Концентрациясына және сақтау ұзақтығына байланысты ерітіндінің түсі бозғылт-сарыдан янтар түсіне дейін құбылуы мүмкін. Ерітіндінің боялуы препараттың тиімділігіне немесе көтерімділігіне әсер етпейді. Цефтриаксонды кемінде 30 минут бойы в/і (қолайлы енгізу тәсілі) немесе в/і баяу инъекциялау арқылы енгізуге болады. В/і инъекцияны кемінде 5 минут бойы жүргізу керек, дұрысы – барынша ірі венаға. Сәбилер мен 12 жастан кіші балаларға 50 мг/кг және одан көп в/і дозаны в/і инфузия арқылы енгізу керек. Жаңа туған нәрестелерде билирубиндік энцефалопатияның әлеуетті даму қаупін төмендету үшін в/і дозаны 60 минуттан ұзақ енгізу керек. Б/і енгізуді в/і енгізу мүмкін болмағанда немесе пациентке қолайсыз болғанда пайдалану керек. 2 г-ден артық дозаны тек в/і енгізу керек. Цефтриаксон-кальций шөгу қаупіне байланысты парентеральді қоректендіру сияқты құрамында кальций бар ерітінділерді үздіксіз инфузиялауды қоса, құрамында кальций бар ерітінділерді в/і енгізу қажет болғанда (немесе оларға қажет болады деп күтілгенде) жаңа туған нәрестелерге (≤ 28 күн) цефтриаксонды қолдануға болмайды. Құрамында кальций бар еріткіштер (мысалы, Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі) цефтриаксон ұнтағын құтыда еріту үшін немесе құтының ішіндегісін в/і енгізу мақсатында қосымша сұйылту үшін қолданылмауы тиіс, себебі шөгінді түзілуі мүмкін. Цефтриаксон-кальцийдің шөгуі цефтриаксон в/і енгізуге арналған бір жүйеде кальций ерітінділерімен араласқанда да пайда болуы мүмкін, олар араластырылмауы немесе бір мезгілде енгізілмеуі тиіс.

Б/і инъекциялар үшін 500 мг Цефтриаксон препаратын 2 мл-де, ал 1 г.  3.5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және жеткілікті түрде үлкен бұлшықетке (бөксеге) терең енгізеді. Бір бұлшықетке 1 г-ден асырмай енгізу ұсынылады.

Лидокаинді 15 жасқа дейінгі балаларға еріткіш ретінде пайдалануға болмайды. Құрамында лидокаин бар ерітіндіні вена ішіне енгізуге болмайды.

Үйлеспеуі мүмкін болуына байланысты Цефтриаксон препаратының ерітінділерін құрамында басқа да микробқа қарсы препараттар немесе еріткіштер бар ерітінділермен араластыруға немесе қосуға болмайды. Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасында препаратты операциялық араласуға дейін 30-90 минут бұрын енгізеді.

Постмаркетингтік кезеңде мына жағымсыз реакциялар барынша жиі байқалды: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, тері бөртпесі және бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы.

Жағымсыз әсерлердің кездесу жиілігі мынадай түрде орналастырылған: өте жиі (≥1 / 10); жиі (≥1 / 100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1 / 1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1 / 10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі (≥1 / 100 -ден <1/10 дейін)

- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

- диарея б, сұйық нәжіс, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- бөртпе.

Жиі емес (≥1 / 1000-нан <1/100 дейін)

-жыныс мүшелерінің зеңдік зақымданулары

- гранулоцитопения, анемия, коагулопатия

- бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу, креатинин деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, инъекция орнының ауыруы, дене температурасының жоғарылауы.

Сирек (≥1 / 10000-нан <1/1000 дейін)

- жалған жарғақшалы колит б

- есекжем, ісінулер, қалтырау, бронх түйілуі

- гематурия, глюкозурия.

Жиілігі белгісіз

- суперинфекция б, гемолитикалық анемия б, агранулоцитоз

-анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакциялар, аса жоғары сезімталдық б

- құрысулар, бас айналуы (вестибулярлық жүйкемен байланысты)

- панкреатит б, стоматит, глоссит, өт қабында цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілуі б, гипербилирубинемия, ядролық сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромыб, уытты эпидермальді некролизб, мультиформалы эритема, жедел жайылған экзантематоздық пустулез

- олигурия, несеп шығару жолдарында цефтриаксон преципитаттарының түзілуі (қайтымды)

-Кумбс сынамасының жалған оң нәтижелеріб, галактоземия сынамаларыб және ферменттік емес әдістермен несепте глюкозаны анықтау б.

а постмаркетингтік кезеңде пациенттердің ерікті есептерінен, жиілігі белгісіз

б «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде құбылыстардың толық сипаттамасын оқыңыз.

Инфекциялар мен инвазиялар: Цефтриаксон препаратымен емдеген кезде Clostridium difficile туғызған диареяның даму жағдайлары тіркелген. Мұндай жағдайларда клиникалық көрсетілімдерге сәйкес сұйықтықтар мен электролиттерді енгізе отырып, тиісті ем тағайындалуы тиіс.

Цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілуі

В/і цефтриаксон және құрамында кальций бар ерітінділерді қабылдаған жаңа туған нәрестелердің (˂ 28 күндік) аутопсиясы нәтижелері бойынша өкпеде және бүйректе преципитаттар түзілуінің сирек, ауыр және бірлі-жарым фатальді жағдайлары сипатталған. Преципитаттар түзілуінің жоғары қаупі айналымдағы қан көлемінің төмен болуымен және цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі барынша ұзақ (ересектермен салыстырғанда) болуымен байланысты. Преципитаттардың бүйректе түзілуі жоғары дозаны (мысалы,тәулігіне ≥ 80 мг/кг) немесе 10 г-ден асатын дозаны тағайындаған кезде, сондай-ақ қауіп факторы (преципитаттардың түзілу қаупі сусызданғанда және төсек режимінде жоғары) болғанда негізінен 3 жастан асқан балаларда байқалды, ол симптомсыз өтуі немесе клиникалық көрініс беруі, несепағарлар обструкциясына және постренальді жедел бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыстар қайтымды және цефтриаксонмен емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады. Преципитаттардың өт қабында түзілуі көбінесе әдеттегі ұсынылған дозадан асатын дозаны қабылдаған пациенттерде байқалды және симптомсыз өтуі немесе клиникалық көрініс беруі (ауыру, сирек – жүрек айнуы, құсу) мүмкін. Симптоматикалық ем ұсынылады. Преципитаттардың өт қабында түзілуі қайтымды болып табылады және емді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

• цефтриаксонға, цефалоспориндерге жоғары сезімталдық

• анамнезінде бета-лактамдық бактерияға қарсы препараттарға (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар)

• 41 аптаға дейінгі жастағы шала туған балалар (жиынтық гестациялық және хронологиялық жас)

• мерзіміне жетіп туған нәрестелер (≤ 28-күндік):

• гипербилирубинемия, сарғаю немесе ацидоз, жаңа туған нәрестелердегі гипоальбуминемия (in vitro зерттеулер цефтриаксонның осындай пациенттерде билирубиндік энцефалопатияның даму қаупін арттыра отырып, сарысулық альбуминмен байланыстан билирубинді ығыстыруы мүмкін екенін көрсетті)

• құрамында кальций бар ерітінділерді жаңа туған нәрестелерге вена ішіне енгізу, құрамында кальций бар ерітінділерді ұзақ инфузиялауды қоса, мысалы, парентеральді қоректенгенде, цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты, құрамында кальций бар ерітінділерді вена ішіне енгізу тағайындалған немесе болжанатын жаңа туған нәрестелер (≤ 28 күндік)

• еріткішке – лидокаинге жоғары сезімталдық. Лидокаинді пайдалану арқылы цефтриаксонды бұлшықет ішіне инъекциялау алдында лидокаинге қарсы көрсетілімдердің болуын жоққа шығару қажет. Лидокаинді қолдануға қарсы көрсетілімдер лидокаинді медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта келтірілген. Құрамында лидокаин бар цефтриаксон ерітінділерін вена ішіне енгізуге болмайды.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және басқа өзара әрекеттесу түрлері

Құрамында цефтриаксон бар ерітінділерді жаңа туған нәрестелерге парентеральді қоректендіруге арналған ерітінділерді қоса, құрамында кальций бар ерітінділермен (Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі) бір мезгілде енгізуге немесе араластыруға болмайды («Қолдану тәсілі және дозалары» және «Жағымсыз әсерлері» бөлімдерін қараңыз).

Жаңа туған нәрестелерден басқа пациенттерде цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділер бірінен соң бірі бірізді енгізілуі мүмкін, бірақ инфузиялық жүйені ерітінділерді енгізу арасында мұқият шаю керек.

Цефтриаксонмен емдеу аясында К дәрумені антагонистерін қолданған кезде қан кету қаупі жоғарылайды. Қан ұю параметрлерін үнемі бақылап отыру керек және қажет болғанда Цефтриаксон препаратымен емдеу барысында және емді аяқтағаннан кейін де антикоагулянт дозасын түзету қажет. Цефалоспориндермен қолданған кезде аминогликозидтер нефроуыттылығының жоғарылау ықтималдығы туралы қарама-қайшы деректер бар, сондықтан бүйрек функциясына және қандағы аминогликозидтер концентрациясына мониторинг жүргізу қажет. Хлорамфеникол мен цефтриаксон арасында антагонизм іn vitro анықталды. Бұл антагонизмнің клиникалық мәні белгісіз. Цефтриаксон мен құрамында кальций бар пероральді препараттардың өзара әрекеттесуі немесе б/і енгізуге арналған цефтриаксон мен в/і немесе пероральді қолдануға арналған құрамында кальций бар препараттардың өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар түскен жоқ. Цефтриаксонмен емдеген кезде Кумбс сынамасының, галактоземия сынамасының және несепте глюкозаны анықтаудың (глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтау ұсынылады) жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін. Цефтриаксон мен «ілмектік» диуретиктердің (мысалы, фуросемидті) үлкен дозаларын бір мезгілде қолданған кезде бүйрек функциясының бұзылулары байқалған жоқ. Цефтриаксон амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтермен фармацевтикалық үйлеспейді. Пробенецид цефтриаксонның шығарылуына әсер етпейді.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары: басқа да бета-лактамдық антибиотиктерді қолданғандағыдай, аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары, соның өліммен аяқталған жағдайлар тіркелген. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары дамыған кезде Цефтриаксон препаратымен емдеуді дереу тоқтатып, шұғыл емдік іс-шараларды жүргізу керек. Препаратпен емді бастар алдында пациентте бұрын цефтриаксонға, цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе басқа бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар мен карбапенемдер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары байқалған-байқалмағанын анықтап алу керек. Цефтриаксонды анамнезінде басқа бета-лактамдық антибиотиктерге аса жоғары сезімталдықтың ауыр емес реакциялары бар пациенттерге қолданған кезде сақ болу қажет. Терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы /уытты эпидермальді некролиз) даму жағдайлары туралы хабарланған, мұндай реакциялардың даму жиілігі белгісіз.

Құрамында кальций бар препараттармен өзара әрекеттесуі: жаңа туған нәрестелердің өкпесі мен бүйрегінде цефтриаксон-кальций преципитаттарының жинақталуына байланысты фатальді реакция жағдайлары сипатталған. Олардың кемінде біреуі цефтриаксон мен кальцийді әр уақытта және түрлі инфузиялық жүйелер арқылы қабылдаған. Адамдардың басқа тобында мұндай реакциялардың дамуы туралы деректер белгіленбеген. Жаңа туған нәрестелерден басқа пациенттердің барлық тобы үшін в/і енгізу арасында инфузиялық жүйені физиологиялық ерітіндімен мұқият жуа отырып, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді бірізді енгізуге болады. Парентеральді қоректендіру үшін құрамында кальций бар ерітінділерді тағайындау қажет болғанда преципитаттардың түзілуін болдырмау мақсатында басқа антибиотикті тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек. Құрамында кальций бар ерітінділермен парентеральді қоректендірілетін пациенттерге цефтриаксонды енгізу қажет болған жағдайларда венаға енгізудің түрлі жолдарын пайдалана отырып, бір мезгілде енгізеді немесе цефтриаксонды инфузиялау кезеңінде құрамында кальций бар ерітінділермен парентеральді қоректендіру тоқтатылуы мүмкін. 28 жастан асқан пациенттер үшін егер венаға енгізу жолдары әртүрлі инфузиялық жүйелер пайдаланылса, немесе егер инфузиялық жүйелер инфузия арасында алмастырылса немесе шөгінді түзілуін болдырмау үшін физиологиялық тұзды ерітіндімен мұқият жуылса, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді бірінен соң бірін бірізді енгізуге болады.

Балаларда қолдану: жаңа туған нәрестелерде, емшек еметін сәбилерде және кішкентай балаларда цефтриаксонды қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде ұсынылған дозалар үшін анықталған. Басқа цефалоспориндер сияқты цефтриаксон сарысулық альбуминмен байланыстан билирубинді ығыстыруы мүмкіндігін зерттеулер көрсетті, сондықтан цефтриаксонды жаңа туған нәрестелерге, әсіресе билирубиндік энцефалопатияның даму қаупі бар шала туған сәбилерге қолдануға болмайды.

Гемолитикалық анемия: басқа да цефалоспориндерді қолданғандағыдай, цефтриаксонды қолданған кезде аутоиммундық гемолитикалық анемия дамуы мүмкін. Ересектер мен балаларда ауыр гемолитикалық анемия жағдайлары, оның ішінде өліммен аяқталу жағдайлары тіркелген. Цефтриаксонмен ем қабылдап жүрген пациентте анемия дамыған кезде цефалоспоринмен астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды және себебін анықтағанға дейін емді тоқтату қажет.

Ұзақ емдеу: ұзақ емдеген кезде шеткері қан көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалдық жағдайының көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру керек.

Колит/суперинфекция: басқа да көптеген бактерияға қарсы препараттарды қолданғандағыдай, цефтриаксонмен емдеген кезде Clostridium difficile туғызған диареяның даму жағдайлары тіркелген, ауырлығы әртүрлі: жеңіл диареядан өліммен аяқталатын ауыр колитке дейін. Диареясы бар барлық пациенттерде антибиотикпен емдеу барысында және одан кейін Clostridium difficile туғызған диареяның даму мүмкіндігі туралы естен шығармау керек. Мұндай жағдайларда ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік заттарды қолдануға болмайды. Басқа да бактерияға қарсы препараттармен емдегендегідей, цефтриаксонды қолданған кезде суперинфекция өршуі мүмкін.

Ауыр бүйрек жіне бауыр жеткіліксіздігі біріккенде препаратты қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігін мұқият бақылау керек.

Серологиялық зерттеулер: цефтриаксонмен емдеген кезде Кумбс сынамасының, галактоземия сынамасының және несепте глюкозаны анықтаудың (глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтау ұсынылады) жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін. Цефтриаксонның болуы глюкоза деңгейін анықтау үшін кейбір жүйелердің көмегімен өлшеген кезде қандағы глюкозаға жалған, төмен мәндер беруі мүмкін. Мұндай жағдайларда пайдаланылатын жүйені пайдаланушының нұсқаулығына жүгіну немесе басқа әдістермен глюкозаны анықтау керек.

Бактерияға қарсы спектр: цефтриаксонның бактерияға қарсы белсенділік спектрі шектеулі және бір ғана препарат (қоздырғыш идентификацияланған жағдайдан басқа) ретінде кейбір инфекция түрлерін емдеу үшін жарамауы мүмкін. Цефтриаксонға төзімді штаммның болуымен полимикробтық инфекцияда Цефтриаксонды басқа антибиотикпен біріктіріп тағайындау керек.

Натрий мөлшері: Цефтриаксон препаратының құрамында 1 г-де - 3.6 ммоль натрий бар, мұны натрийді бақылай отырып диетада отырған пациенттерге ескеру керек.

Лидокаинді қолдану: құрамында лидокаин цефтриаксон ерітінділерін тек б/і енгізу керек. Лидокаинді қолдануға болмайтын жағдайлар оны медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта келтірілген, лидокаин ерітіндісін в/і енгізуге және балаларға еріткіш ретінде қолдануға болмайды.

Өт қалтасында цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілуі: стандартты ұсынылған дозадан (тәулігіне 1 г-ден артық) дозада цефтриаксонды қолданғаннан кейін өт қалтасын ультрадыбыстық зерттеу кезінде көбінесе балаларда цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттары анықталды. Әдетте преципитаттар клиникалық симптоматика бермейді және цефтриаксонмен емдеуді аяқтағаннан кейін толығымен жоғалады. Егер бұл құбылыстар клиникалық симптоматикамен қатар жүрген жағдайда консервативтік хирургиялық емес ем ұсынылады, ал препаратты қабылдауды тоқтату туралы шешімді емдеуші дәрігердің қарауына қалтырады және пайда/қауіп арақатынасын жеке бағалауға негізделуі тиіс.

Панкреатит: өт шығару жолдарының обструкциясынан туындаған панкреатит жағдайлары цефтриаксон қабылдаған пациенттерде тіркелген. Көптеген пациенттерде өт іркілісі және өтте шөгіндінің түзілуінің қауіп факторлары болды, мысалы, алдыңғы негізгі ем, ауыр ауру және жалпы парентеральді қоректену. Бұл ретте өт жолдарында цефтриаксонның әсерімен түзілген преципитаттардың дамуында іске қосушы рөлді жоққа шығаруға болмайды.

Бүйректе цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілуі: бүйректе преципитаттардың түзілуі жағдайлары туралы хабарланған, олар қайтымды сипатқа ие және препаратпен емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады. Клиникалық симптомдар пайда болған кезде ультрадыбыстық зерттеу ұсынылады. Бүйрегінде тас бар немесе анамнезінде гиперкальциуриясы бар пациенттерге препаратты тағайындау пайда/қауіп арақатынасын бағалауды қажет етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі: цефтриаксон плаценталық бөгет арқылы өтеді, жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Жүкті әйелдерге препаратты анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін әлеуетті қауіптен артатын жағдайда ғана тек қатаң көрсетілімдер бойынша тағайындау керек. Цефтриаксон емшек сүтіне өтеді. Цефтриаксонның емшек еміп жүрген сәбиге әсер ету ықтималдығы аз, анасына препараттың емдік дозасын қолданған кезде балаларда диареяның, шырышты қабықтың зеңдік зақымдануларының және аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупін жоққа шығаруға болмайды. Бала үшін емшекпен қоректенудің артықшылығын және анасы үшін емдеу қажеттілігін назарға ала отырып, бала емізуді немесе цефтриаксонмен емдеуді тоқтату / тоқтата тұру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері: Цефтриаксон препаратымен емдеген кезде бас айналуы және көлік құралы мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін басқа да жағымсыз реакциялар даму мүмкіндігіне байланысты сақ болу керек.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз, спецификалық антидот жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бромбутил каучуктен жасалған сұр тығындармен тығындалған және ашық көк түсті полипропилен төсемесі бар алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл ІІІ типті түссіз мөлдір шыныдан жасалған құтыларға цефтриаксонға шаққанда 1000 мг белсенді заттан салынған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Nectar LifeSciences Limited - Unit VI

Бхатоликалан ауылы –

Джхармаджри іргелес Э.П.И.П., П.О.

Баротиуала, Техсил - Налагарх,

Солан ауданы, Химачал Прадеш, 173205, Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

NEO UNIVERSE PHARMACEUTICALS PVT. LTD.

E-186, бірінші қабат, Грейтер Кайлаш-I,

Нью-Дели, Оңтүстік Дели, Дели,110048, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс және электронды пошта):

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС: 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО,

телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (тәулік бойы)

эл. пошта: cepheusmedical@gmail.com