Цефтриаксон (Порошок для приготовления раствора, 0.5 г, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО) (Ceftriaxone)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефтриаксон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 0,5 г және 1,0 г

Құрамы

Бір құтының ішінде:

белсенді зат - цефтриаксон (цефтриаксон натрий тұзы түрінде)

– 0,5 г немесе 1,0 г

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш дерлік ақ түсті кристалл ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Басқа да бета- лактамды бактерияға қарсы препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефтриаксон фармакокинетикасы дозаға байланыссыз сипатта болады. Препараттың жалпы концентрацияларына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері, жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, дозаға байланысты.

Бұлшықет ішіне енгізу

Бұлшықетішілік инъекциядан кейін плазмада цефтриаксон концентрацияларының орташа деңгейі баламалы дозасын вена ішіне енгізу кезіндегіден шамамен екі есе төмен. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясы 1 г препаратты бір рет бұлшықет ішіне енгізуден кейін 81 мг/л құрап, енгізуден кейін 2-3 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасында концентрация-уақыт қисығы астындағы аудандары вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуден кейін бірдей. Бұл цефтриаксон биожетімділігінің бұлшықет ішіне енгізуден кейін 100% құрайтынын білдіреді. Вена ішіне енгізу

Цефтриаксонды 500 мг және 1 г вена ішіне енгізуден кейін плазмадағы цефтриаксонның орташа жоғары шегі шамамен, тиісінше, 120 мг/л және 200 мг/л құрайды. Цефтриаксонды вена ішіне енгізуден кейін плазмада цефтриаксон концентрациясы шамамен, тиісінше, 80 мг/л, 150 мг/л және 250 мг/л құрайды.

Таралуы. Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды. Ең маңызды қоздырғыштарға қатысты ең төмен тежегіш концентрацияларынан едәуір жоғары концентрациялары, өкпе, жүрек, өт жолдары/бауыр, бадамша бездер, ортаңғы құлақ және мұрынның, сүйектің шырышты қабығы және жұлын-ми сұйықтығы, плевралық, простаталық және синовиальді сұйықтықтарды қоса, тіндерден табылады. Қайта енгізу кезінде орташа жоғары шекті концентрациялары (Сmax) 8-15% артуы байқалады. Тұрақты күйіне енгізу жолына қарай 48-72 сағат ішінде жетеді.

Жекелеген тіндерге өтуі. Цефтриаксон ми қабықтары арқылы өтеді. Цефтриаксон үшін ми қабықтарының өткізгіші олардың қабынуы кезінде барынша жоғары. Бактериялық менингитте жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксонның орташа концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясынан 25%, менингит болмағанда 2% құрайды. Жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксон концентрациясы жоғары шегіне вена ішіне енгізуден кейін шамамен 4-6 сағаттан соң жетеді. Цефтриаксон плаценталық бөгет арқылы өтеді және төмен концентрацияларда емшек сүтіне бөлінеді.

Ақуыздармен байланысуы. Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады, бұл орайда байланысу дәрежесі, мысалы, қан плазмасындағы 100 мг/л-ден аз концентрацияда 95%-дан 300 мг/л концентрациядағы 85% дейін концентрация өсуімен төмендейді.

Метаболизмі. Цефтриаксон жүйелік метаболизмге ұшырамайды, ал ішек флорасының әсерімен белсенді емес метаболиттерге айналады.

Шығарылуы. Цефтриаксонның жалпы клиренсі 10-22 мл/мин құрайды. Бүйрек клиренсі 5-12 мл/минутқа тең. 50-60% цефтриаксон өзгеріссіз күйде бүйрекпен және 40-50 % өзгеріссіз күйде өтпен шығарылады. Ересектерде цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі 8 сағатқа жуық құрайды.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы. Жаңа туған нәрестелерде бүйрекпен 70% жуық доза шығарылады. Балаларда өмірінің алғашқы 8 күнінде, сондай-ақ 75 жастан асқан пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, жас ересектердегіден 2-3 есе ұзағырақ. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда цефтриаксон фармакокинетикасы мардымсыз өзгереді, тіпті бүйрек функциясының бұзылулары ауыр пациенттерде жартылай шығарылу кезеңінің сәл ғана ұзаруы (2 еседен аз) білінеді. Егер бүйрек функциясы ғана бұзылса, өтпен шығарылуы артады, егер бауыр функциясы бұзылса, бүйрекпен шығарылуы ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Парентеральді енгізуге арналған әсер ету ауқымы кең III буынның цефалоспоринді антибиотигі. Бактерицидті белсенділігі бактериялардың жасушалық қабырға синтезінің бәсеңдеуі себебінен болады. Грамтеріс және грамоң микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазалары әсеріне төзімділігімен ерекшеленеді.

Белгілі бір қоздырғыштарға қарсы клиникалық тиімділігі

Жүре пайда болған төзімділік таралуы жекелеген түрлер үшін географиялық тұрғыда және уақыт өте өзгеруі мүмкін, сондықтан ауыр инфекцияларды емдегенде қоздырғыштардың цефтриаксонға төзімділігі туралы жергілікті ақпаратты ескеру қажет.

Әдеттегі сезімтал түрлері

Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)а, Staphylococci коагулаза-теріс (метициллинге сезімтал)а, Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus agalactiae (В тобы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus топтары viridans.

Грамтеріс аэробтар: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Жүре пайда болған төзімділік болуы мүмкін микроорганизмдер түрлері

Грамоң аэробтар: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.

Грамтеріс аэробтар: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaeс, Klebsiella oxytocaс, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробтар: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Төзімді организмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробтар: Clostridium difficile.

Басқалары: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Ескертпе:

a - барлық метициллинге төзімді стафилококктар цефтриаксонға төзімді.

b – төзімділігі бір аймақта кем дегенде > 50%.

c – әсер етуі ауқымды бета-лактамазалар өндіретін штаммдар үнемі төзімді.

Қолданылуы

Препарат мерзіміне жетіп туған нәрестелерді қоса, ересектер мен балаларда келесі инфекцияларды емдеу үшін көрсетілімді: бактериялық менингиттер, ауруханалық емес және ауруханалық пневмониялар, жедел ортаңғы отит, құрсақ қуысы инфекциялары, несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары, сүйектер мен буындар инфекциялары, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары, соз, мерез, бактериялық эндокардит.

Препаратты пайдалануға болады:

- ересектердегі созылмалы обструкциялық өкпе ауруларының өршуін емдеу үшін;

- 15 күндік өмірі бар жаңа туған нәрестелерді қоса, ересектер мен балаларда ерте (II) және кешеуілді (III) сатыда диссеминацияланған Лайм боррелиозын емдеу үшін;

- операция алдындағы хирургиялық инфекция профилактикасы үшін;

- бактериялық инфекциямен байланысы болжанатын нейтропения және қызбасы бар пациенттерді емдеу үшін;

- жоғарыда атап көрсетілген инфекцияларда дамыған бактериемиясы бар пациенттерді емдеуде.

Цефтриаксон этиологиялық факторлардың болжамды диапазоны оның әсер ету ауқымына сәйкес келмейтін бактерияға қарсы дәрілермен бірге тағайындауға болады. Бактерияға қарсы дәрілерді тиісті пайдалану жөніндегі ресми нұсқауларды ескеру керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Доза инфекцияның типіне, шоғырлануына және ауырлығына, қоздырғыш сезімталдығына, пациенттің жасына және оның бауыр мен бүйрек функциясының жағдайына байланысты.

Төменде берілген кестелерде көрсетілген дозалар осы көрсетілімдерде қолдану үшін ұсынылған дозалар болып табылады. Айрықша ауыр жағдайларда аталған диапазондардан ең жоғары дозаларды тағайындаудың мақсатқа сай болуын қарастыру керек.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар (дене салмағы > 50 кг)

*Анықталған бактериемияда берілген диапазоннан ең жоғары дозалары қарастырылады.

**Препаратты тәулігіне 2 г-ден көп дозада тағайындағанда препаратты тәулігіне 2 рет қолдану мүмкіндігі қарастырылады.

Ересектер мен 12 жастан үлкен балаларға (>50 кг) арналған препаратты енгізудің арнайы режимін талап ететін көрсетілімдер:

Жедел ортаңғы отит: әдетте, препаратты 1-2 г дозада бұлшықет ішіне бір рет енгізу жеткілікті. Шектелген деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы ем тиімсіз болғанда цефтриаксонды тәулігіне 1-2 г дозада 3 күн бойы бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін екенін айғақтайды.

Операция алдындағы хирургиялық инфекциялар профилактикасы: операция алдында 2 г дозада бір рет енгізу.

Соз: 0,5 г дозада бір рет енгізу

Мерез: күніне бір рет ұсынылатын 0,5 г немесе 1 г дозаларын нейромерезде күніне бір рет 2 г дейін арттырады, емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерез, соның ішінде нейромерезде дозалануына қатысты ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды назарға алу қажет.

Диссеминацияланған Лайм-боррелиоз (ерте (П) және кеш (III) сатысы): 14-21 күн бойы тәулігіне бір рет 2 г дозада қолдану. Ұсынылған қолдану ұзақтығы ауытқымалы. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды назарға алу қажет.

Балаларда қолдану.

Жаңа туғандар, нәрестелер және 15 күннен 12 жасқа дейінгі балалар (<50 кг)

*Анықталған бактериемияда берілген диапазоннан ең жоғары дозалары қарастырылады.

**Тәулігіне 2 г-ден көп дозалар тағайындалғанда препаратты тәулігіне 2 рет қолдану мүмкіндігі қарастырылады.

Жаңа туған нәрестелер, сәбилер және 15 күннен 12 жасқа дейінгі балалар (<50 кг) үшін препаратты енгізудің арнайы режимін талап ететін көрсетілімдер

Жедел ортаңғы отит: әдетте, дәрілік затты дене салмағына 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу жеткілікті.

Шектелген деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы ем әсері тиімсіз болғанда цефтриаксонды 3 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін.

Операция алдындағы хирургиялық инфекциялар профилактикасы: операция алдында дене салмағына 50 мг/кг дозада бір рет енгізу.

Мерез: тәулігіне бір рет ұсынылған дозалары дене салмағына 75-100 мг/кг, емдеу ұзақтығы 10-14 күн.

Мерезде, соның ішінде нейромерезде дозалануына қатысты ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларға назар аудару керек.

Диссеминацияланған Лайм-боррелиоз (ерте (П) және кеш (III) сатысы): 14-21 күн бойы тәулігіне бір рет дене салмағына 50-80 мг/кг дозада қолдану. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы өзгеріп отырады. Ұлттық және жергілікті нұсқауларға сүйену қажет.

0-14 күндік жастағы жаңа туған нәрестелер

Цефтриаксон 41 аптаға дейінгі күні жастағы шала туған нәрестелерге (гестациялық жас + хронологиялық жас) қарсы көрсетілімді.

*Анықталған бактериемияда берілген диапазоннан ең жоғары дозалары қарастырылады.

Дене салмағына 50 мг/кг ең жоғары тәуліктік дозасынан асыруға болмайды.

0-14 күндік жастағы жаңа туған нәрестелерге арналған препаратты енгізудің арнайы режимін талап ететін көрсетілімдер:

Жедел ортаңғы отит: әдетте, дәрілік затты дене салмағына 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу жеткілікті.

Операция алдындағы хирургиялық инфекциялар профилактикасы: операция алдында дене салмағына 20-50 мг/кг дозада бір рет енгізу.

Мерез: тәулігіне бір рет ұсынылатын дозасы дене салмағына 50 мг/кг, емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерезде, соның ішінде нейромерезде дозалануына қатысты ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды назарға алу қажет.

Ем ұзақтығы: ем ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. Цефтриаксон қолдануды пациенттің дене температурасы қалыпқа түскен соң немесе қоздырғыш эрадикациясы расталған соң 48-72 сағат ішінде жалғастырған жөн.

Егде жастағы тұлғаларда қолдану: бүйрек және бауыр қалыпты жұмыс істеген жағдайда егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану: қолда бар деректер бүйрек функциясы қалыпты жағдайда бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуында цефтриаксон дозасын түзету қажет екенін көрсетпейді. Препаратты бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қолдануға қатысты зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану: қолда бар деректер бауыр функциясы бұзылмаған жағдайда бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде цефтриаксон дозасын түзету қажеттілігін көрсетпейді. Терминалдық бүйрек жеткіліксіздігінің алдындағы жағдайларда (креатинин клиренсі <10 мл/мин) цефтриаксон дозасы тәулігіне 2 г-ден аспауы тиіс. Диализде жүрген пациенттерде емшарадан кейін препаратты қосымша енгізу қажет емес. Цефтриаксон перитонеальді гемодиализ жолымен шығарылмайды. Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігін клиникалық бақылау қажет.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қолдану: цефтриаксонды бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қолданғанда препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау жүргізу керек.

Қолдану тәсілі

Цефтриаксонды 30 минуттан кем емес уақыт вена ішіне инфузия түрінде (ұтымды жолы), 5 минут ішінде вена ішіне сорғалатып баяу немесе бұлшықет ішіне (терең инъекциялар) қолдану керек.

Вена ішіне сорғалатып енгізуді дұрысы үлкен веналарға 5 минут ішінде жүргізген жөн.

50 мг/кг немесе одан көп венаішілік дозаларды сәбилер мен 12 жасқа дейінгі балаларға инфузия жолымен енгізу керек. Жаңа туған нәрестелерде билирубиндік энцефалопатияның зор қаупін азайту үшін инфузия ұзақтығы 60 минут аса созылуы тиіс.

Бұлшықет ішіне енгізуді бір бұлшықетке 1 г-ден асырмай енгізіп, ірі бұлшықеттерде жүргізген жөн. Цефтриаксонды бұлшықет ішіне препаратты вена ішіне енгізу мүмкін болмайтын немесе бұлшықет ішіне енгізу жолы пациент үшін қолайлы болатын жағдайларда енгізу керек.

Цефтриаксон жаңа туған нәрестелерге (≤ 28 күн) өкпе және бүйректе цефтриаксон-кальций преципитаттарының түзілу қаупіне орай кальций препараттарын немесе құрамында кальций бар ерітінділерді енгізу қажет болғанда қарсы көрсетілімді.

Шөгінді түзілу қаупіне орай, цефтриаксонды еріту үшін құрамында кальций бар препараттарды (Рингер ерітіндісі, Хартман ерітіндісі) пайдалануға болмайды.

Цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының туындауы да препаратты құрамында кальций бар ерітінділермен вена ішіне енгізуге арналған бір инфузиялық жүйеде араластырғанда болуы мүмкін. Сондықтан цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді араластыруға немесе бір мезгілде қолдануға болмайды.

Операция алдындағы хирургиялық инфекциялар профилактикасы үшін цефтриаксон операцияға дейін 30-90 минут бұрын енгізілу керек.

Бұлшықетішілік инъекция үшін инъекцияға арналған 3,5 мл суда 1 г ерітіледі; инъекция бөксе бұлшықетіне терең салынады. Бір бөксеге 1 г-ден асырмай енгізу ұсынылады. Венаішілік инъекцияларға арналған концентрациясы: 100 мг/мл. Венаішілік инъекция үшін 10 мл инъекцияға арналған суда 1 г цефтриаксон ерітіледі. Венаішілік инфузияларға арналған концентрациясы: 50 мг/мл. Инфузияға арналған ерітіндіні дайындау үшін 2 г цефтриаксон кальций иондарынан бос келесі инфузиялық ерітінділердің 40 мл біреуінде ерітілу керек: 0,9% натрий хлориді ерітіндісі, 0,45% натрий хлориді ерітіндісі + 2,5% глюкоза ерітіндісі, 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісі, 5% глюкоза ерітіндісіндегі 6% декстран ерітіндісі, 6-10% гидроксиэтилденген крахмал. Болуы мүмкін үйлеспеушілігін ескеріп, құрамында цефтриаксон бар ерітінділерді дайындау кезінде де, енгізу кезінде де құрамында басқа антибиотиктер бар ерітінділермен араластыруға болмайды.

Лидокаинді 15 жасқа дейінгі балаларға «Цефтриаксон» халықаралық патенттелмеген атауы бар препараттар үшін еріткіш ретінде пайдалануға рұқсат етілмейді.

Бұлшықет ішіне енгізуді бір бұлшықетке 1 г-ден асырмай енгізіп, ірі бұлшықеттерде жүргізген жөн. Цефтриаксон ерітіндісін вена ішіне енгізу мүмкін болмайтын немесе бұлшықет ішіне енгізу жолы пациентке ұтымды болатын жағдайларда бұлшықет ішіне енгізу керек.

Бұлшықет ішіне енгізуді, бір бұлшықетке 1 г-ден артық асырмай, ірі бұлшықеттерге жасаған жөн.

2 г-ден артық дозалар үшін венаішілік енгізу тәсілін пайдалану керек.

Лидокаин еріткіш ретінде пайдаланылғанда цефтриаксонның алынған ерітіндісін вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімді!

Лидокаин еріткіш ретінде пайдаланылғанда 15 жастан асқан тұлғаларда лидокаинге терішілік аллергиялық сынама өткізу ұсынылады.

Ерітіндіні енгізер алдында еріткіш ретінде лидокаин пайдаланылғанда пациентте лидокаин қолдануға қарсы көрсетілімдерді жоққа шығарып (лидокаин қолдануға қатысты нұсқаулықты қараңыз), сондай-ақ анамнезінде лидокаинге аллергиялық реакцияларды ескеру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

Сирек (≥ 1/1000 - <1/100)

Өте сирек (≥ 1/10000 - <1/1000)

Ең жиі (≥ 1/10) цефтриаксонға мына жағымсыз реакциялардың: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, бөртпе және бауыр ферменттері концентрациясының жоғарылауы жөнінде хабарланды.

Инфекциялар: Жиі - жыныс жолдарының микозы. Сирек - зеңдер немесе басқа төзімді микроорганизмдер туғызған әртүрлі шоғырланған асқын инфекция болуы мүмкін.

Иммундық жүйе тарапынан: Өте сирек - аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық реакциялар, соның ішінде анафилаксиялық шок, анафилактоидты реакциялар.

Жүйке жүйесі тарапынан: Сирек - бас ауыру, бас айналу, құрысулар.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: Сирек - нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (гемолиздік анемияны қоса). Өте сирек - агранулоцитоз жағдайлары байқалды (көбінесе 10 күн емделуден соң және цефтриаксонның жалпы 20 г және жоғары дозасын қолданудан кейін). Ұзақ уақыт емделу кезінде қан көрінісін жүйелі бақылау қажет.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: Стоматит, глоссит, пішінсіз нәжіс немесе диарея, жүрек айну, құсу, панкреатит (өт жолдарының обструкциясынан болуы мүмкін). Емделу кезінде немесе оны тоқтатудан кейін ондай жағымсыз реакциялар, әдетте, жеңіл және жиі басылады. Осы науқастардың көпшілігінде өт шығару жолдарындағы іркілістің қауіп факторлары, мысалы, анамнездегі емделу, ауыр аурулар және толық парентеральді қоректену болды. Бұл орайда өт шығару жолдарында цефтриаксон әсерінен түзілген панкреатит дамуында преципитаттар рөлін жоққа шығаруға болмайды. Негізінен, Clostridium difficile туғызған жалған жарғақшалы колит.

Гепатобилиарлы жүйе тарапынан: Ұсынылатын стандартты дозасынан асып кететін дозалармен ем қабылдаған пациенттерде жиірек ядролық сарғаю, өт қалтасында цефтриаксон кальций тұзының преципитациясы байқалды. Балалардағы проспективті зерттеулерде препаратты вена ішіне қолдану кезінде преципитат түзілуінің әртүрлі жиілігі, кейбір зерттеулерде 30 %-дан көп байқалды. Баяу инфузия (20-30 мин) жүргізілгенде преципитат түзілу жиілігі аз. Бұл әсері, әдетте, симптомсыз, бірақ сирек жағдайларда преципитация ауыру, жүрек айну және құсу сияқты клиникалық симптомдармен қатар жүреді. Осы жағдайларда симптоматикалық емдеу ұсынылады. Преципитация, әдетте, цефтриаксон қолдануды тоқтатудан кейін қайтымды болады. Қан сарысуында бауыр ферменттері (ACT, АЛТ, сілтілік фосфатаза) көбеюі.

Тері және тері асты шелі тарапынан: Жиі - макулопапулезді бөртпе немесе экзантема сияқты аллергиялық тері реакциялары. Сирек - аллергиялық дерматит, қышыну, ісіну. Өте сирек - мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы/уытты эпидермалық некролиз.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: Сирек - глюкозурия, гематурия. Өте сирек - олигурия. Көбінесе жоғары тәуліктік дозалармен (80 мг/кг/тәулік және одан көп) немесе 10 г-ден артық жалпы дозалары, сондай-ақ дегидратация немесе иммобилизация сияқты басқа қауіп факторлары бар 3 жастан бастап балаларда бүйректегі преципитат. Бұл оқиға симптоматикалық немесе симптомсыз болып, бүйрек жеткіліксіздігіне және анурияға әкелуі мүмкін. Цефтриаксон қолдануды тоқтатудан кейін бүйректе преципитат түзілуі қайтымды болады.

Жалпы бұзылулар: Сирек - қалтырау, пирексия.

Енгізген жердегі реакциялар: Енгізуден кейін инъекция орнында флебит және ауыру дамуы мүмкін, оны кемінде 2-4 мин бойы баяу инъекциямен азайтуға болады.

Зертханалық зерттеулер нәтижелеріне ықпалы: Жиі протромбин уақытының ұзаруы, қан сарысуында креатинин деңгейінің жоғарылауы, коагуляция бұзылуы. Өте сирек оң Кумбс тестісі. Басқа антибиотиктер сияқты, цефтриаксон галактоземия сынамасының жалған оң нәтижесін туындатуы мүмкін. Жалған оң нәтижелерді несептегі глюкозаны анықтау кезінде де алуға болады, сондықтан цефтриаксонмен емделгенде глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтау керек.

Кальциймен өзара әрекеттесуі

Цефтриаксонмен және құрамында кальций бар препараттармен вена ішіне ем қабылдаған шала туған және мерзіміне жетіп туылған нәрестелерде (< 28 күндік жаста) ауыр, ал кейбір жағдайларда өлімге ұшырататын жағымсыз реакциялар білінген. Олардан сойып тексеруден соң өкпе мен бүйректе цефтриаксон-кальций тұздарының шөгінділері табылды. Жаңа туған нәрестелерде шөгінді түсуінің жоғары қаупіне төмен қан көлемі және оларда, ересектермен салыстырғанда, цефтриаксонның ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңі себеп болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– Цефтриаксонға, басқа цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық

– анамнезде бактерияға қарсы бета-лактамды препараттардың басқа кез келген типіне (пенициллиндер, монобактамдар, карбапенемдер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар).

Цефтриаксон қарсы көрсетілімді:

– 41 апталық жасқа дейінгі шала туған нәрестелерге (гестациялық жас + хронологиялық жас);

– мерзімі жетіп туған нәрестелерге (өмірінің 28 күніне дейін): а) гипербилирубинемия, сарғаю, гипоальбуминемия немесе ацидоз болғанда, билирубиннің байланысуы бұзылуы мүмкін жағдайларда*,

б) егер оларға қажеттілігі болса (немесе қажет болуы мүмкін болса) цефтриаксонның кальций тұзы преципитаттарының түзілу қаупіне орай кальций немесе құрамында кальций бар ерітінділерді вена ішіне енгізу.

Цефтриаксонды бұлшықет ішіне енгізер алдында, еріткіш ретінде лидокаин қолданылғанда лидокаинге қарсы көрсетілімдерді ескеру керек (ақпаратты Лидокаин дәрілік затының медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулығынан қараңыз). Құрамында лидокаин бар цефтриаксон ерітінділерін вена ішіне енгізуге болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармацевтикалық тұрғыда амсакрин, ванкомицин, лабеталол, флуконазол және аминогликозидтермен үйлесімсіз.

In vitro хлорамфеникол мен цефтриаксон арасында антагонизм болған.

Пробенецид цефтриаксон шығарылуына ықпал етпейді.

Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі сияқты құрамында кальций бар сұйылтқыштарды, шөгінді түзілуі мүмкін екендіктен, Цефтриаксонды қалпына келтіру немесе вена ішіне енгізілетін қалпына келтірілген ерітіндіні әріқарай сұйылту үшін пайдалануға болмайды. Цефтриаксонды құрамында кальций бар венаішілік ерітінділермен венаішілік енгізуге арналған сол инфузиялық жүйеде араластырғанда цефтриаксон-кальций шөгуі де мүмкін. Цефтриаксонды, Y-коннектор арқылы парентеральді қоректендіру сияқты құрамында кальций бар үздіксіз инфузияларды қоса, құрамында кальций бар венаішілік ерітінділермен бір мезгілде енгізуге болмайды. Алайда, жаңа туған нәрестелерден басқа пациенттерде, егер инфузиялық жүйелер инфузиялар арасында үйлесімді сұйықтықпен мұқият жуылып-шайылса, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді бірінен соң бірін енгізуге болады. Ересектердің қан плазмасы және жаңа туған нәрестелердің кіндік қаны плазмасы пайдаланылған іn vitro зерттеулері жаңа туған нәрестелерде цефтриаксон-кальций шөгіндісінің жоғары қаупі болатынын көрсетті.

Цефтриаксон мен құрамында кальций бар ішуге арналған дәрілер арасындағы өзара әрекеттесу немесе бұлшықет ішіне енгізілетін цефтриаксон мен құрамында кальций бар дәрілер (вена ішіне енгізу немесе ішу арқылы қабылдау үшін) арасындағы өзара әрекеттесу туралы ақпарат жоқ.

Цефтриаксонды ішуге арналған антикоагулянттармен пайдалану К дәруменіне қатысты антагонистік әсерін және қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Цефтриаксонмен емделу кезінде және одан кейін Халықаралық Қалыптасқан Қатынасты (ХҚҚ) бақылап отыру керек.

Аминогликозидтер: цефалоспоринмен бірге пайдаланғанда аминогликозидтер уыттылығының ықтималды артуы туралы қарама-қайшы деректер бар. Ондай жағдайларда клиникалық практикада аминогликозидтер концентрациясына (бүйрек функциясына да) ұсынылатын мониторинг қатаң қадағалану керек.

Айрықша нұсқаулар

Басқа бактерияға қарсы бета-лактамды препараттардың себебі сияқты, цефтриаксонға аса жоғары сезімталдықтың күрделі және кенет өлімге ұшырататын реакциялары туралы хабарламалар түсті. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары жағдайында цефтриаксонмен емдеуді дереу тоқтатып, талапқа сай емдеу шараларын жүргізуді бастау керек. Емдеуді бастар алдында пациент анамнезінде цефтриаксонға, басқа цефалоспориндерге немесе басқа бета-лактамдарға аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының бар-жоғын анықтау керек. Цефтриаксон анамнезінде басқа бета-лактамды препараттарға аса жоғары сезімталдықтың ауыр емес реакциялары бар пациенттерге сақтықпен қолданылу керек. Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз) туралы хабарламалар түскен, алайда, осы реакциялар жиілігі белгісіз.

1 айға толмаған шала туған және мерзіміне жетіп туған нәрестелердің өкпесі мен бүйрегінде кальций-цефтриаксон преципитаттарының шөгуі салдарынан өліммен аяқталған жағдайлар жөнінде хабарламалар тіркелді.

Жағдайлардың ең болмаса біреуінде цефтриаксон мен кальций әртүрлі уақытта және әр алуан тамшылатқыштар көмегімен енгізілген. Қолда бар ғылыми деректерде, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділер немесе құрамында кальций бар басқа өнімдер қабылдаған жаңа туған нәрестелерден басқа, науқастарда тамырішілік преципитаттардың расталуы туралы хабарламалар жоқ.

Іn vitro зерттеулері, басқа жас топтарымен салыстырғанда, жаңа туған нәрестелердің кальциймен цефтриаксон преципитаттарының жоғары түзілу қаупі болатынын көрсетті. Кез келген жастағы пациенттерде цефтриаксонды тіпті әр алуан инфузиялық жүйелер арқылы немесе инфузия жасалған әртүрлі жерлерде құрамында кальций бар ерітінділермен араластыруға немесе бір мезгілде енгізуге болмайды. Дегенмен де, 28 күннен асып кеткен пациенттерге цефтриаксон мен құрамында кальций бар препараттарды әр алуан инфузиялық жүйелер арқылы әртүрлі веналарға немесе егер инфузиялық жүйелер ауыстырылатын немесе инфузиялар арасында преципитациядан сақтану мақсатында физиологиялық сулы ерітіндімен мұқият жуылатын болса бірізді енгізуге болады. Құрамында кальций бар препараттардың ұзаққа созылатын инфузиясын талап ететін науқастарда преципитация қаупімен байланыссыз бактерияға қарсы баламалы емді қарастыру керек. Егер үздіксіз парентеральді қоректендіру қажет болатын пациенттерде цефтриаксон пайдалану қажет болып танылса, цефтриаксон мен препараттарды әртүрлі инфузиялық жүйелерде әр алуан веналарға енгізуге рұқсат етіледі. Бұдан бөлек, парентеральді қорек енгізуді цефтриаксон инфузиясы кезінде тоқтата тұруға болады.

Цефтриаксонды қоса, бактерияға қарсы дәрілердің бәрін дерлік қолдану жағдайында бактерияға қарсы дәрімен астасқан колит және жалған жарғақшалы колит хабарланды. Колиттің ауырлық дәрежесі жеңілден өмірге қауіптіге дейін өзгеріп отыруы мүмкін. Сондықтан цефтриаксонмен емделу кезінде немесе одан кейін диарея байқалатын пациенттерде осы диагнозды ескеру маңызды. Цефтриаксонмен емді тоқтату және спецификалық Clostridium difficile емін тағайындау мәселесін қарастыру керек. Аталған жағдайда перистальтиканы бәсеңдететін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Цефтриаксонмен емделу аясында басқа бактерияға қарсы дәрілер қолдану жағдайындағы сияқты, сезімтал емес микроорганизмдер туғызған асқын инфекциялар білінуі мүмкін.

Жаңа туған нәрестелерде, сәбилер мен балаларда цефтриаксон қауіпсіздігі мен тиімділігі «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде сипатталған дозалар үшін айқындалған. Зерттеулер цефтриаксонның, кейбір басқа цефалоспориндер сияқты, билирубинді сарысулық альбуминмен байланыстан ығыстыра алатынын көрсетті. Билирубиндік энцефалопатияның даму қаупі бар шала туған және мерзіміне жетіп туған нәрестелерде цефтриаксон қолдану қарсы көрсетілімді.

Цефтриаксонды қоса, цефалоспориндер қабылдаған пациенттерде иммунитетке байланысты гемолиздік анемия байқалды. Ауыр, соның ішінде өлімге ұшырататын гемолиздік анемия ересек пациенттер мен балаларда хабарланды. Цефтриаксон қолдану кезінде анемия дамығанда цефтриаксоннан болатын анемияны жоққа шығарып, препаратты анемия этиологиясы анықталғанша тоқтату қажет.

Цефтриаксон ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылғанда препарат қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау қажет.

Ұзақ уақыт емделу кезінде жүйелі түрде толық қан талдауын жасау керек.

Цефтриаксонмен емделу кезінде өт қалтасында шөгінді түзіліп, артынан УЗИ-ден күңгірт дақ күйінде айқындалуы мүмкін. Өт қалтасының ультрадыбыстық зерттеуінде көлеңкелер анықталған жағдайда цефтриаксонның кальций тұзы преципитаттарының түзілу мүмкіндігін ескеру керек. Өт қалтасының эхографиясында анықталған және тас болып қате қабылданған көлеңкелер цефтриаксонды тәулігіне 1 г және одан жоғары дозаларда енгізу кезінде жиірек байқалды. Балаларда цефтриаксонды пайдаланғанда ерекше сақтық шарасын қадағалау керек. Осындай шөгінділер цефтриаксонмен емді тоқтатудан кейін жоғалады.

Цефтриаксон кальций тұздары шөгіндісінің түсуі симптоматикалық тұрғыда сирек көрініс берді. Клиникалық айқын жағдайларда консервативтік хирургиялық емес ем және цефтриаксон енгізуді тоқтату ұсынылады.

Препаратты қолданғанда серологиялық тестілер нәтижелері бұрмалануы мүмкін. Цефалоспориндер эритроциттер беткейінде сіңірілуге және препараттарға қарсы өндірілетін антиденелермен реакцияға түсуге бейім, соның нәтижесінде жалған оң Кумбс тестісі болып табылады. Препарат, басқа антибиотиктер сияқты, галактоземияның жалған оң тестілеріне әкелуі мүмкін. Бұдан бөлек, несептегі глюкозаны анықтаудың ферменттік емес әдістері жалған оң нәтижелер беруі мүмкін, сондықтан цефтриаксонмен емделу кезінде несептегі глюкозаны анықтауды ферменттік әдістермен жүргізген жөн.

Цефтриаксон енгізілген науқастарда өт шығаратын жолдардың обструкциясы салдарынан болуы мүмкін панкреатиттің бірлі-жарым жағдайлары сипатталған. Осы науқастардың көпшілігінде өт шығару жолдары іркілісінің қауіп факторлары, мысалы, анамнездегі емделу, ауыр аурулар және толық парентеральді қоректендіру болды. Өтте преципитат түзілуінде цефтриаксонның белсендіргіш немесе кофакторлық рөлін жоққа шығаруға болмайды. Ұзақ уақыт емделу кезінде қан көрінісін жүйелі бақылап отыру керек. Белгіленген дозалардан асыруға болмайды.

Цефтриаксонды тоқтатқанда қайтымды болған бүйректе тас түзілу жағдайлары хабарланды («Жағымсыз әсері» бөлімін қараңыз). Симптоматикалық жағдайларда сонография жүргізген жөн. Анамнезінде бүйректе тас түзілуі немесе гиперкальциуриясы бар пациенттерде цефтриаксон қолдану қаупі мен пайдасын әркімде жеке бағалау негізінде дәрігер қарастыруы тиіс.

Бұлшықетішілік инъекцияларда иненің қан жүретін тамырға түсіп кетпегеніне көз жеткізу үшін егуден кейін бірден шприц поршенін кері тарту керек (қан білінбеуі тиіс). Жаңа дайындалған ерітінділерді пайдалану ұсынылады.

1 г препарат құрамында 3,6 ммоль натрий (≈83 мг) бар. Оны ас тұзының мөлшері бақыланатын диета ұстанатын пациенттер ескеру қажет.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Цефтриаксон плаценталық бөгет арқылы өтеді. Жануарларға жүргізілген тәжірибелік зерттеулерде цефтриаксонның тератогенді және эмбриоуытты әсерлері болмаған, бірақ жүкті әйелдерде цефтриаксон қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Жүктілік кезінде, әсіресе, бірінші триместрде Цефтриаксон егер пайдасы қаупінен артық болған жағдайда ғана тағайындалу керек.

Цефтриаксон төмен концентрацияларда ана сүтіне бөлінеді, емдік дозаларда цефтриаксонның емшек еметін сәбилерге ешбір әсері күтілмейді. Алайда жаңа туған нәрестелердің шырышты қабықтарындағы зеңді инфекция мен диарея қаупі жоққа шығарылмайды. Сенсибилизация мүмкіндігін ескеру де керек. Сәби үшін емшек емудің пайдасы мен әйел үшін емнің пайдасын ескеріп, не емшекпен қоректендіруді тоқтату, не цефтриаксонмен емді тоқтату/бас тарту шешімін қабылдау қажет.

Репродуктивтік зерттеулері ерлер мен әйелдердегі ұрпақ өрбіту қабілетіне қолайсыз әсерінің ешқандай дәлелдерін көрсетпеген.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цефтриаксонмен емделу кезінде машиналарды басқару қабілетіне ықпал етуі мүмкін жағымсыз әсерлер (мысалы, бас айналу) туындауы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Пациенттер көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Артық дозалануында жүрек айну, құсу, диарея сияқты симптомдар дамуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сыйымдылығы 10 мл құтыларда 0,5 немесе 1,0 г ұнтақтан.

Әр құтыға көп бояулы баспаға арналған қағаздан немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба немесе өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан хром-эрзац картоннан жасалған қорапшаға салады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 10 құтыдан құтыларды бекітуге арналған картон астары бар картон қорапшаға салынады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге 270 құтыдан (қорапшаға салмай) гофрланған картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64,

тел./факс: +375(177)734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195,

39 пәтер, «МедФарм» ЖК, тел./факс: +7 (727) 2911 198,

тел.: +7 777 7040709, +7 777 2306494;

Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru