Цефотаксим (1 г)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Цефотаксим
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефотаксим
Дәрілік түрі
Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1.0 г ұнтақ
Құрамы
1 құтының ішінде
белсенді зат: цефотаксимге шаққанда натрий цефотаксимі - 1.0 г
Сипаттамасы
Ақтан сарғыш түске дейінгі ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамды басқа да препараттар. Үшінші буынды цефалоспориндер. Цефотаксим
АТХ коды J01DD01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
0.5 г, 1 г және 2 г дозаларда көктамыр ішіне бір рет енгізгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Сmах) 5 минуттан соң байқалады және тиісінше 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл және 214 мкг/мл құрайды. Бұлшықет ішіне 0.5 г және 1 г препаратты енгізгеннен кейін Сmах 30 минуттан соң байқалады және тиісінше 11 мкг/мл және 21 мкг/мл құрайды. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы – 30-50%. Биожетімділігі – 90-95%.
Организмнің көптеген тіндерінде (миокардта, сүйекте, өт қабында, теріде, жұмсақ тіндерде) және сұйықтықтарында (синовиальді, перикардиальді, плевральді сұйықтықта, жұлын сұйықтығында, қақырықта, өтте, несепте) емдік концентрацияларда болады. Таралу көлемі – 0.25-0.39 л/кг.
Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) к/і енгізгенде – 1 сағат және б/і енгізгенде –1-1.5 сағат. Бүйректер арқылы 20-36%-ы өзгермеген күйінде, қалған мөлшері метаболиттер түрінде шығарылады (15-25% - фармакологиялық тұрғыдан белсенді дезацетилцефотаксим түрінде және 20-25% - микробтарға қарсы әсерінен айрылған, белсенді емес 2 метаболит - М2 және М3 түрінде).
Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (БСЖ) және егде жастағы адамдарда Т1/2 2 есе артады. Жаңа туған нәрестелерде Т1/2 – 0.75-1.5 сағат, шала туған (дене салмағы 1500 г аз) балаларда 4,6 сағатқа дейін артады; дене салмағы 1500 г-нан асатын балаларда – 3.4 сағат. Қайталап к/і 1 г дозаны әрбір 6 сағат сайын 14 тәулік бойы енгізген кезде жиналып қалу байқалмайды. Емшек сүтіне енеді, плаценталық бөгет арқылы өтеді.
Фармакодинамикасы
Парентеральді түрде енгізуге арналған ІІІ буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидті түрде әсер етіп, микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұзады. Әсер ету ауқымы кең.
Басқа антибиотиктерге төзімді грамоң және грамтеріс микроорганиздерге қатысты белсенді: Staphylococcus spp. (соның ішінде Staphylococcus aureus, пенициллиназаны түзетін штаммдарды қоса есептегенде), Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді Staphylococcus epidermidis және Staphylococcus aureus, қоспағанда), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spр., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (соның ішінде пенициллиназаны түзетін штаммдарды қоса есептегенде), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebssiella spp. (соның ішінде. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназаны түзетін штамдарды қоса есептегенде), Acinetobacter spр., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium perfringens), Citrobacter spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (соның ішінде Providentia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa кейбір штаммдары, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (соның ішінде кейбір Bacteroides fragilis штаммдары), Fusobacterium spp. (соның ішінде Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Clostridium difficile көптеген штаммдары төзімді.
Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазаларына төзімді.
Қолданылуы
Сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:
- бактериялық пневмония
- ЛОР-ағзалардың
- несеп шығару жолдарының
- септицемия
- бактериялық эндокардит
- жедел бактериялық менингит
- сүйектердің, буындардың
- тері мен жұмсақ тіндердің
- құрсақ қуысындағы ағзалардың
- соз және жыныстық жолмен берілетін басқа да жұқпалар.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты көктамыр ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып) немесе бұлшықет ішіне енгізеді.
Дозасы, енгізу тәсілі және енгізу арасындағы аралық жұқпаның ауырлығына, ауруды тудырған микроорганизмнің сезімталдығына және емделушінің жай-күйіне байланысты.
Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға ұсынылатын доза – әрбір 12 сағат сайын 1 г. Ауыр жағдайларда әрбір 12 сағат сайын доза 2 г-нан арттырылуы мүмкін. Өмірге қауіп төндіретін жұқпаларда енгізу арасындағы аралық 6-8 сағатқа дейін қысқартылуы тиіс. Ең жоғары тәуліктік доза – 12 г.
Емдеу ұзақтығы әр адамға жеке белгіленеді.
2.5 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: ұсынылатын тәуліктік доза – 6-12 сағат аралықпен көктамыр немесе бұлшықет ішіне 3-4 енгізуге бөлінетін, дене салмағының әр кг-на шаққанда 50-100 мг.
Дене салмағы 50 кг-нан асатын балаларға ересектерге арналған дозалар пайдаланылады.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға доза бүйректің зақымдану дәрежесін ескеріп, белгіленуі тиіс. Анурияның бастапқы сатысында (креатинин клиренсі 5 мл/мин) цефотаксим дозасы 2 есе азайтылуы тиіс.
Инъекциялық ерітінділерді әзірлеу.
Көктамыр ішіне енгізу үшін: 1 г препаратты инъекцияға арналған 4 мл суда ерітіп, 3-5 минут бойы баяу енгізеді.
Көктамырішілік инфузиялар үшін: 1 г препаратты инъекцияға арналған 4 мл стерильді суда ерітеді. Алынған ерітіндіні ішінде 50 - 100 мл 0,9% натрий хлориді, немесе 5% глюкоза ерітіндісі бар құтыға құю керек. Инфузияны 50-60 минут бойы жүргізеді.
Бұлшықет ішіне енгізу үшін: 1 г препаратты инъекцияға арналған 4 мл суда немесе 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді. Бөксе бұлшықетіне терең етіп енгізеді.
Лидокаин педиатриялық іс-тәжірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды.
Жағымсыз әсерлері
- есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе, терінің қышуы, бронхтың түйілуі, эозинофилия, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок
- жүректің айнуы, құсу, диарея немесе іш қатулар, метеоризм, іштің ауыруы, дисбактериоз, бауыр қызметінің бұзылуы («бауыр» трансаминазасы, сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, жалған жарғақшалы энтероколит
- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, гипокоагуляция
- бүйрек қызметінің бұзылуы (азотемия, қанда мочевина концентрациясының жоғарылауы, олигурия, анурия, интерстициальді нефрит)
- бас ауыру, бас айналу
- жалған оң Кумбс сынамасы
- орталық көктамырға болюсті түрде тез енгізгеннен кейін өмірге қаупі зор аритмиялар
- флебит, көктамыр бойымен ауыру, бұлшықет ішіне енгізген жердің ауыруы және инфильтрат
- асқын жұқпа (атап айтқанда кандидозды вагинит).
Егер нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз әсерлер өршісе, немесе Сіз нұсқаулықта көрсетілмеген басқа жағымсыз әсерлерді байқасаңыз, ол жөнінде дәрігерге хабарлаңыз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жоғары сезімталдық (соның ішінде пенициллиндерге, басқа да цефалоспориндерге, карбапенемге)
- жүрек ырғағының жетекшісі анықталмаған жүрекішілік блокада
- жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
- лидокаинға немесе амид типті басқа да жергілікті анестетикке жоғары сезімталдық
- сыртартқыда қан кетудің болуы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 2.5 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антиагреганттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен біріктіргенде қан кету қаупі артады.
Аминогликозидтермен, В полимиксинмен және "ілмектік" диуретиктермен бір мезгілде қабылдаған кезде бүйректің зақымдану мүмкіндігі артады.
Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар цефотаксимнің плазмалық концентрациясын арттырады және оның шығарылуын баяулатады.
Бір еккіште немесе тамызғышта басқа антибиотиктердің ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.
Егер Сіз басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, дәрігерден кеңес алыңыз.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен қооданылады: бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі, спецификалық емес ойық жаралы колит (соның ішінде сыртартқысында).
Препаратты қолданғанда ұзаққа созылатын ауыр диарея түрінде білінетін жалған жарғақшалы колит пайда болуы мүмкін. Мұндайда препарат қабылдауды тоқтатады және, ванкомицинді немесе метронидазолды қоса есептегенде, талапқа сай ем тағайындайды.
Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакциялары бар емделушілерде цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық болуы мүмкін.
Препаратпен емдеу ұзақтығы 10 күннен астам болғанда шеткергі қан көрінісін бақылау қажет.
Цефотаксиммен емдеу кезінде Кумбстің жалған оң сынамасы және глюкозаға несептің жалған оң реакциялары алынуы мүмкін.
Емдеу кезінде, дисульфирам тәрізді реакциялар (бет гиперемиясы, іштің және асқазан тұсының түйілуі, жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, ентігу) туындауы мүмкін болғандықтан, этанолды пайдаланбау керек.
Педиатрияда қолданылуы
Жасы кіші балаларға сақтықпен қолдану қажет. Лидокаинді педиатриялық іс-тәжірибеде еріткіш ретінде пайдалануға болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне байланысты, препарат жүктілік кезінде қолданылмайды. Лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда емшек емізуді тоқтатқан жөн.
Көлік құралдарын, механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі.
Препаратты қолдану кезінде автокөлікті басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия (үлкен дозаларда енгізген жағдайда, әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарда), тремор, жүйке-бұлшықет қозғыштығы.
Емі: симптоматикалық, арнайы у қайтарғысы жоқ. Қажет болғанда гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1.0 г белсенді заттан сыйымдылығы 10 мл шыны құтыларда.
1-ден 50 құтыға дейін медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 1-5 нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден астайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші, тіркеу куәлігінің иесі
«Красфарма» ААҚ, Ресей.
660042, Красноярск қ-сы, 60 лет Октября к-сі, үй 2.
Тел./ факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Медлайн Фармацевтика» ЖШС
Қазақстан Республикасы
050009, Алматы қ-сы, Абай д-лы / Родостовец к-сі, 151/115, кеңсе 705, 704.