Цефепим Спенсер 1 г

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефепим Спенсер 1 г

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерiтiндi дайындауға арналған ұнтақ 1 г

Құрамы

Бір құтының ішінде:

белсенді зат – 1000 мг цефепим гидрохлоридінің моногидраты (цефепимге есептегенде),

қосымша зат - аргинин бар

Сипаттамасы

Ақтан ашық – сары түске дейінгі ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар, төртінші буындағы цефалоспориндер.

АТХ коды J01DE01

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне бір рет енгізгеннен кейін, дені сау ересек жастағы адамдардағы орташа плазмалық концентрациясы препарат дозасына байланысты ауытқиды. Препараттың абсолютті биожетімділігі 82% шамасында. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін толығымен сіңеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы кем дегенде 19 % құрайды және ол қан сарысуындағы цефепимнің концентрациясына байланысты емес.

Цефепимнің емдік концентрациялары несепте, өтте, перитонеальді сұйықтықта, күлдіреуік экссудатында, бронхтардың шырышты сөлінісінде, қақырықта, қуық асты безі тіндерінде, аппендиксте және өт қабында, менингитте жұлынми сұйықтығында анықталады.

Дені сау адамдарға 9 күн бойы 8 сағат аралығында цефепимді 2 г дозада к/і енгізгенде организмде жиынтықтауы байқалмаған.

Организмнен орташа жартылай шығу кезеңі (T1/2) орта есеппен 2 сағатты, орташа жалпы клиренсі -120 мл/мин құрайды. Цефепим бүйректермен, негізінен ол шумақтық сүзілу жолы арқылы шығарылады (орташа бүйректік клиренсі -110 мл/мин құрайды). Енгізілген цефепимнің 85%-ы өзгермеген түрде несепте анықталады.

Бүйрек қызметтері қалыптағы 65 жастағы және одан үлкен жастағы науқастардың бүйрек клиренсінің көрсеткіші, жас емделушілерге қарағанда төменірек болады.

Бүйрек қызметінің бұзылуымен науқастарда T1/2 ұзарады. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуымен науқастарда T1/2 орташа алғанда 13 сағатты, ал үздіксіз перитонеальді диализ жасағанда - 19 сағатты құрайды.

Бауыр қызметінің бұзылуымен, муковисцидозбен науқастарда цефепимнің фармакокинетикасы өзгермейді.

Емделушінің жасы мен жынысы жалпы клиренске, әрқайсысының дене салмағын есепке ала түзетілген таралу көлеміне (Vd) айтарлықтай әсер етпейді. Цефепимді әрбір 12 сағат сайын 50мг/кг дозадан енгізгенде жиынтықталуы байқалмаған, ал осы дозада әрбір 8 сағат сайын енгізгенде, тепе-теңдік қалыптағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax), AUC және T1/2 шамамен 15%-ға өскен.

Фармакодинамикасы

Цефепим Спенсер 1 г грамоң және грамтеріс микрорганизмдерге, соның ішінде үшінші буындағы цефалоспориндерге төзімділігі барларға да әсер етеді. Цефепим Спенсер 1г бактерия жасушасының қабырғасындағы ферменттер синтезін тежеп, әртүрлі грамоң және грамтеріс бактерияларға қатысты кең ауқымды әсер етеді. Цефепим Спенсер 1г грамтеріс бактериялық жасушаларға тез өтеді.

Цефепим Спенсер 1г келесі микрорганизмдермен жұқпаланған жұқпалы ауруларда тиімді, (соның ішінде бета-лактамазаларды түзетіндер): Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (А өзге түрін де қосқанда), Streptococcus pneumoniae ( соның ішінде ең жоғарғы бәсеңдететін концентрациясы (ЕЖБК) 0,1-0,13 мкг/мл көрсеткішпен пенициллинге орташа төзімділікке ие штаммдар), Streptococcus agalactiae (В типі), және басқа да бета-гемолитикалық типті стрептококктар С, G, F, Streptococcus bovis ( D тобы), Streptococcus viridans; Pseudomonas sрр.

(соның ішінде Рseudomonas putida, Рseudomonas aeruginosa, Рseudomonas stutzeri), Escherichia соli, Klebsiella sрр. (соның ішінде Кlebsiella pneumoniae, Кlebsiella охуtоса, Кlebsiella ozenae), Citrobacter sрр. (соның ішінде Сitrobacter diversus, Сitrobacter freundii), Рroteus sрр. (соның ішінде Рroteus mirabilis, Рroteus vulgaris), Аеromonas hydrophila, Gardnerella vaginalis, Enterobacter sрр. (соның ішінде Enterobacter сlоасае, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii), Acinetobacter саlcoaceticus (соның ішінде lwoffi, Anitratus тұқымдастары), Neisseria gonorrhoeae, Capnocytophaga sрр., Нaemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Salmonella sрр., Нaemophilus рarainfluenzae, Legionella sрр., Рrovidencia sрр. (соның ішінде Рrovidenci rettgeri и Рrovidenci stuartii), Neisseria meningitidis, Наfnia аlvei, Branhamella (Моrахеllа) catarrhalis, Моrganella morganii, Serratia (соның ішінде Serratia marcescens и Serratia liquefaciens), Shigella sрр., Yersinia enterocolitica; Fusobacterium sрр., Clostridium perfringens, Veillonella sрр., Реptostreptococcus sрр., Моbiluncus sрр. және Bacteroides sрр. (соның ішінде Вacteroide melaninogenicus, және сонымен қатар ауыз қуысындағы Bacteroides тобына жататын барлық бактериялар),

Келесі микроорганизмдер Цефепим Спенсер 1 г деген сезімталдыққа ие емес: олар метициллинге сезімталдығы жоқ стафилококктар, Clostridium difficile, Enterecoccus faecalis, кейбір Pseudomonas (Xanthomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis штаммдары.

Қолданылуы

Цефепим Спенсер 1 г деген сезімтал микроорганизмдер туындатқан жұқпалы-қабыну ауруларында:

• тыныс жолдарының жұқпаларында ( ауруханалық және ауруханадан тыс

пневмонияны, жедел бронхит және созылмалы бронхиттің асқынуын қоса)

• несеп шығару жолдарының жұқпаларында (соның ішінде асқынған)

• интраабдоминальді жұқпаларда (перитонит және өт шығару жолдары-

ының жұқпаларын қоса)

• тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында

• гинекологиялық жұқпалы-қабыну ауруларында

• бактериялық менингитте

• бактериемияда, септицемияда

• нейтропениялық қызбамен науқастарды эмпирикалық емдеуде

• интраабдоминальді хирургияда операциядан кейінгі асқынудың алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Цефепим Спенсер 1 г бұлшықет ішіне (терең бөксе бұлшықетіне) немесе көктамыр ішіне енгізіледі. Дозалануы және енгізу жолы қоздырғыш- микроорганизмдердің сезімталдығына, жұқпаның ауырлық дәрежесіне, сондай-ақ бүйректің қызметтің жағдайына байланысты анықталады.

Цефепим Спенсер 1г көктамыр ішіне енгізер алдында инъекцияға арналған стерильді суда сұйылтылады (5 немесе 10 мл). 10 мл көлеміндегі еріткіште дайын ерітіндінің көлемі 11,3 мл жетіп, ал Цефепим Спенсер 1 г концентрациясы 100 мг/мл болады. Еріткіш ретінде 0,9% натрий хлориді ерітіндісін, 5% декстроза ерітіндісін немесе 5% глюкоза ерітіндісін қолдануға болады. Препаратты инфузиялы жүйе арқылы немесе көктамыр ішіне 3-5 минут бойы баяу енгізеді.

Бұлшықет ішіне енгізер алдында құтының ішіндегісін натрий хлоридінің 9% ерітіндісінде, инъекцияға арналған стерильді суда, лидокаин гидрохлоридінің 1% немесе 0,5% ерітіндісінде сұйылтады. Педиатриялық тәжірибеде еріткіш есебінде лидокаинді қолдануға болмайды.

Бұлшықет ішіне енгізу тәсілінде еріткіштің көлемі -2,4мл (бұл жағдайда дайын ерітіндінің көлемі 3,6 мл-ге жетеді, ал Цефепим Спенсер 1г концентрациясы 280мг/мл болады).

Ерітіндіні енгізер алдында әртүрлі механикалық қоспалардың болмауына тексереді.

Әдетте Цефепим Спенсер 1г дозасы ересектерге 1 г-дық дозалауда 12 сағаттық аралықпен (бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне) 7-10 күндік емдеу курсымен тағайындалады. Өмірге қауіпті ауруларда немесе ауыр жұқпаларда дозалауды 2 г-ға дейін 8-12 сағат аралықпен жоғарылатуға болады.

Цефепимнің ересектер үшін дозалануы жөніндегі ұсыныстар 1-ші кестеде келтірілген.

Кесте 1.

Цефепим Спенсер 1г хирургиялық араласуларда алдын алатын дәрі ретінде қолданылады. Хирургиялық араласуларда жұқпаның алдын алу үшін операция басталғанға дейін 60 минут бұрын ересектерге 2 г препаратты 30 минут бойы к/і, ал аяқталғаннан кейін к/і 500 мг метронидазолды енгізеді. Бұл препараттарды бірге енгізуге болмайды, метронидазолды енгізер алдында инфузияға арналған жүйені шаю керек. Ұзақ уақытқа созылатын хирургиялық операциялар кезінде (>12 сағ.), бірінші дозадан кейін 12 сағат өткен соң, Цефепим препаратының сол дозасын қайта енгізу және артынан метронидазол ерітіндісін енгізу ұсынылады.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану.

2-айдан асқан балалар. Балаларға арналған ең жоғарғы дозасы ересектерге ұсынылған дозадан аспауы керек. Әдетте, несеп шығару жолдарының асқынған немесе асқынбаған жұқпаларында (пиелонефритті қосқанда), асқынбаған тері жұқпаларында, пневмонияда, сонымен қатар фебрильді нейтропенияны эмпириялық емдеуде салмағы 40 кг –ға дейінгі балаларға ұсынылған дозасы әрбір 12 сағат сайын дене салмағына 50мг/кг құрайды (фебрильді нейтропения және бактриялық менингитпен науқастарға - 8 сағат сайын). Әдеттегі емдеу курсы 7-10 күнді құрайды, ал ауыр жұқпаларда одан да ұзақ емделуді керек етуі мүмкін. Дене салмағы >40кг балаларға ересектерге ұсынылған дозалар тағайындалады.

Бүйрек қызметінің бұзылуымен балаларға дозаны төмендету ұсынылады немесе енгізулер арасының аралығы ұзартылады, дозаны ересек емделушілерге ұқсас ( 2-ші кестеге қараңыз) түзетеді.

Бұлшықет ішіне енгізу әдісінде еріткіш көлемі- 2,4 мл (бұл жағдайда дайын ерітінді көлемі 3,6 мл жетеді де, ал Цефепим концентрациясы 280 мг/мл болады).

Көктамыр ішіне енгізу әдісінде еріткіш көлемі- 10 мл (бұл жағдайда дайын ерітінді көлемі 11,3 мл жетеді де, ал Цефепим концентрациясы 100 мг/мл болады).

Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілер. Бүйрек қызметінің бұзылуымен науқастарда (креатинин клиренсі <30 мл/мин) препарат дозасын түзету керек. Бастапқы дозасы бүйрек қызметі қалыпты науқастарға арналғандай болуы керек. Цефепимнің ұсынылған демеуші дозалары 2-ші кестеде келтірілген:

2 кесте.

Бауыр қызметінің бұзылуымен емделушілер. Бұл категориядағы науқастарға цефепим дозасын төмендетудің қажетігі жоқ.

Гемодиализ жасағанда, 3 сағат ішінде енгізілген Цефепим Спенсер 1г дозасының 65%-ы шығарылады. Сондықтан әр сеанс сайын препаратты бастапқы дозаға тең дозада қайта енгізу керек. Үздіксіз перитониальді амбулаторлы диализ жағдайында Цефепим Спенсер 1г 0,5; 1; 2 г бастапқы дозада, әрбір 48 сағат сайын тағайындалады (дозалануы жұқпа үдерісінің айқындығына байланысты).

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• бөртпе

• диарея

жиі емес

• қышыма

• есекжем

• қызба

• жүрек айнуы, құсу

• ауыз қуысының кандидозы

• флебит немесе тромбофлебит

• б/і немесе к/і иньекция орнының қабынуы және ауыруы

Сирек

• лейкоциттер құрамының жоғары немесе төмен болуы, нейтропения,

тромбоцитопения, қан ұюының өзгеруі

• бас ауыруы

• парестезия

• қайтымды энцефалопатия (жадының, сананың өзгеруі, кома

дамуы мүмкін, елестеулер, миоклонус, құрысулар)

• бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы, әсіресе егде жастағы емделушілерде

• кейбір бауыр ферменттері (АСТ-АЛТ) белсенділігінің

орташа айқындықта және уақытша жоғарылауы

Өте сирек

• ауыр анафилаксия (анафилактикалық шок)

• іштің ауыруы

• колит, әсіресе жалғанжарғақшалы колит

• ауыз қуысындағы ойық жаралар

• агранулоцитоз

• сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар, дисгевзия, тиннит

• артериялық гипотензия, қантамырларының кеңеюі

• қандағы кальций концентрациясының төмендеуі

• буындардың ісіну және ауыруы

• вагинит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Цефепимге, L-аргининге және цефалоспориндерге, бета-лактамды

антибиотиктерге және пинициллинге деген жоғары сезімталдылық

• жүктілік және лактация кезеңі
• 2 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефепим Спенсер 1г ерітіндісі 1-40мг/мл орташа концетрациясында, натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен, глюкоза ерітіндісімен (5 немесе 10%), 6М натрий лактаты ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен, лактататты Рингер ерітіндісімен толығымен сыйымды. Препаратты басқа микробтарға қарсы дәрілердің ерітінділермен бірге енгізуге болмайды (метронидазол, гентамицин, ванкомицин, нетилмицин, тобрамицин). Егер аталған біріктірілімді енгізу керек болса, онда препараттарды қатаң түрде жекелей енгізу керек.

Егер препарат аминогликозидтермен бірге тағайындалса, бүйрек қызметін мұқият бақылау қажет, өйткені оларды үлкен дозада қолданғанда, ототоксикалық немесе нефротоксикалық әсерлері болуы мүмкін. Препаратты фурасемид және де басқа ұқсас диуретиктер аясында енгізгенде препараттың нефроуыттылығы күшеюі байқалған.

Айрықша нұсқаулар

Цефепим Спенсер 1 г препараты тек дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылуы керек.

Алғаш енгізгенде анафилактикалық реакция пайда болуына күдіктенгенде жедел көмек шараларын көрсету үшін дәрігердің болуы маңызды.

Басқа да кең ауқымды әсері бар антибиотиктер секілді Цефепим Спенсер 1г, (әсіресе ұзақ енгізгенде) жалғанжарғақшалы колитті туындатуы мүмкін, сондықтан, осы препаратты қабылдайтын емделушілердегі диареяның барлық жағдайына аса назар аудару керек. Колиттің жеңіл түрі әдетте емдеу аяқталғаннан кейін қайтады, орташа дәрежедегі немесе ауыр дәрежедегі колит аталған препаратпен емді тоқтату және сәйкес арнайы емді тағайындауды талап етеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі болғанда (креатинин клиренсі < 50 мл/мин), препарат дозасын жағымсыз әсерлерінің пайда болуын алдын алу үшін түзету керек. Бүйрек қызметі қалыпты егде емделушілерде , әдетте дозаны түзету қажет етілмейді. Әйтсе де бүйрек қызметінің жасқа байланысты ерекшеліктерін ескеру және әрбір емделушіге дозаны жекелей тағайындау керек.

Цефепим Спенсер 1 г айқын нефроуытты әсері бар антибиотиктермен (әсіресе аминогликозидтермен) немесе күшті диуретиктермен бір уақытта қабылдағанда бүйрек қызметін қадағалау мақсатқа сай.

Зертханалық тексерулердің нәтижелеріне әсері

• Цефепим Спенсер 1 г тәулігіне екі рет қабылдаған емделушілер үшін гемолиз белгілері болмағанда Кумбстың оң сынағы сипатталған

• глюкозурияға несепті талдағанда жалған-оң реакция болуы мүмкін; сондықтан талдаудың глюкозооксидазалы әдістерін қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Цефепим Спенсер 1 г ана сүтіне өтеді, сондықтан лактация кезеңінде препартты қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың мүмкін жағымсыз әсерін ескере отырып, емделу кезінде дәл қимыл-қозғалыс үйлесiмдiлiгін талап ететін көлік жүргізуден және қауіпті механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: энцефалопатия, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігімен емделушілерде құрысулар.

Емі: гемодиализ, симптоматикалық, демеуші ем. Перитонеальді диализ жүргізудің тиімділігі төмен.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0г препараттан резеңке тығынмен тығындалған және пластмасса қалпағы бар алюминий қақпақпен жабылған, сыйымдылығы 20мл шыныдан жасалған құтыға салынған.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы Өндіруші

Килитч Драгз ЛТД,

Khasra no: 5/1, 5/2, 5/3, village - Nihalgarh,

Tehsil – Paonta Sahib, Dist - Sirmour,

HP - 173025, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Спенсер Фарма ЮКей ЛТД,

Suite 404,Albany House 324/326,

Regent London W1B 3HH, Англия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім(тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ALIMOR Corporation» ЖШС

Алматы қаласы, Рысқұлов даңғылы 133 а

Тел./факс + 7 727 2231389, 2 564525, E-mail: reg@alimor.kz