Цефдим

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефдим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтазидим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1 г

Құрамы

белсенді зат – 1000 мг стерильді цефтазидим пентагидраты стерильді натрий карбонатымен (цефтазидимге баламалы)

Сипаттамасы

Ақтан крем түстіге дейінгі кристалды ұнтақ

Инъекцияға арналған суда ұнтақты еріткен кезде ашық сарыдан янтарь түске дейінгі мөлдір ерітінді түзіледі

Фармакотерапиялық тобы

Микробқа қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды басқа да препараттар. Үшінші буынның цефалоспориндері. Цефтазидим.

АТХ коды J01DD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді тәсілмен енгізілген цефтазидим қан сарысуында жоғары, әрі әсері ұзаққа созылатын деңгейге жетеді. 500 мг және 1 г препарат бұлшықет ішіне енгізілгеннен кейін препарат қан сарысуындағы, тиісінше, 18 және 37 мг/л баламалы жоғары шекті деңгейлеріне жылдам жетеді. 500 мг, 1 г немесе 2 г препарат көктамыр ішіне болюсті енгізілгеннен кейін бес минуттан соң қан сарысуындағы препараттың орташа деңгейлері, тиісінше, 46, 87 және 170 мг/л құрайды.

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 8-12 сағат өткен соң қан сарысуында емдік тиімді концентрациялары сақталады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілерде 1.8 сағатқа жуық және бүйрек функциясы айқын көріністі бұзылған емделушілерде 2.2 сағатқа жуық құрайды. Цефтазидимнің сарысулық ақуызбен байланысуы төмен, әрі 10%-ға жуық құрайды.

Цефтазидим адам организмінде метаболизденбейді және шумақтық сүзіліс арқасында өзгермеген күйдегі белсенді түрінде несеппен шығарылады. Шамамен 80-90% доза 24 сағат ішінде несеппен шығарылады. 1%-дан азы өтпен шығарылып, ас қорыту жолына түсетін препарат мөлшерін едәуір қысқартады.

Аурудың кең таралған қоздырғыштарына тым аз әсер ететін деңгейінен артық болатын Цефтазидимнің концентрацияларына сүйекте, жүректе, өт қабында, қақырықта, көздің сулы ылғалында, синовиальді, плевральді және перитонеальді сұйықтықтарда қол жеткізуге болады. Аталған препарат трансплаценталық бөгет арқылы да өтеді.

Қабыну жоқ болса, Цефтазидим мардымсыз мөлшерде гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді және төмен деңгейлерде жұлын сұйықтығына түседі. Жұмсақ ми қабықшалары қабынған жағдайда препарат жұлын сұйықтығындағы 4-тен 20 мг/л дейін және одан да көп емдік деңгейлеріне жетеді.

Фармакодинамикасы

Цефдим – парентеральді қолдануға арналған үшінші буын цефалоспориндері тобына жататын антибиотик.

Әсер ету механизмі: Цефдим митоз фазасындағы бактериялардың жасушалық қабырғасында мукопептидтер синтезін тежеу арқылы бактерицидті әсер етеді.

Препараттың бактерияға қарсы әсері бар, ол бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезіне жауап беретін ферменттерді бәсеңдетеді. Грамтеріс микроорганизмдердің үлкен көлемі, гентамицинге және басқа амин гликозидтеріне төзімді штаммдарды қоса, Цефтазидимге in vitro сезімтал болып табылады. Оның үстіне, Цефтазидим грамоң микроорганизмдерге қарсы өз белсенділігін көрсетті.

Цефтазидимнің грамтеріс және грамоң микроорганизмдерден өндірілетін плазмалық және хромосомалық бета-лактамазаларды қоса, клиникалық тұрғыда маңызды бета-лактамазалардың көпшілігіне қатысты тұрақтылығы жоғары, сайып келгенде, Цефтазидим көптеген ампициллинге төзімді штаммдарға және басқа цефалоспориндерге төзімді штаммдарға қатысты тиімді. Цефтазидим бета-лактамазалардың көптеген кластарының гидролизіне қатысты тиімді, пенициллиназалар мен цефалоспориназалар да қамтылады, бірақ кең өрісті бета-лактамазалар қамтылмайды.

Цефтазидим in vitro ретіндегі де, клиникалық тәжірибедегі де белсенділігін келесі микроорганизмдерге қатысты көрсетті:

Грамтеріс аэробтар: Citrobacter spp., соның ішінде Citrobacter freundii және Citrobacter diversus; Enterobacter spp., соның ішінде Enterobacter cloacae және Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus influenzae, соның ішінде ампициллинге төзімді штаммдар; Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae); Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas spp. (соның ішінде Pseudomonas aeruginosa); және Serratia spp.

Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus, соның ішінде пенициллиназаларды өндіретін және өндірмейтін штаммдар; Streptococcus agalactiae (B тобының стрептококктары); Streptococcus pneumoniae; және Streptococcus pyogenes (A тобының бета-гемолитикалық стрептококктары).

Анаэробтар: Bacteroides spp. (ескертпе: көптеген Bacteroides fragilis штаммдары төзімді).

Цефтазидим in vitro төменде тізбеленген: Acinetobacter spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile қоспағанда), Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii (бұрынғы Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp. (соның ішінде Providencia rettgeri, бұрынғы Proteus rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis және Yersinia enterocolitica сияқты микроорганизмдер штаммдарының көпшілігіне қарсы белсенділігін көрсетті.

Цефтазидим және амин гликозидтері Pseudomonas aeruginosa және enterobacteriaceae қатысты синергизм танытады. Цефтазидим мен карбенициллин де Pseudomonas aeruginosa қатысты in vitro синергизм танытады.

Цефтазидим метициллинге төзімді стафилококктарға, Streptococcus faecalis және көптеген басқа энтерококктарға, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. немесе Clostridium difficile қатысты in vitro белсенді емес.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған аурулар:

-ауыр жұқпалар (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, иммунитеті төмендеген емделушілердегі жұқпалар, жұқпа жұқтырған күйіктер)

- пневмония, өкпе абсцессі, плевра эмпиемасы

- несеп шығару жолдарының жұқпалары (соның ішінде пиелонефрит)

- құлақ, тамақ, мұрын жұқпалары

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары

- асқазан-ішек жолының, өт шығару жолдарының және құрсақ қуысы мүшелерінің жұқпалары

- сүйектердің және буындардың жұқпалары

- кіші жамбас астауы мүшелерінің жұқпалары

- орталық жүйке жүйесінің жұқпалары

- бактериялық септицемия

- гемодиализбен және перитонеальді диализбен байланысты жұқпалар

- операциялық араласулар кезіндегі жұқпалы асқынулардың алдын алу.

Қолдану тәсілі және дозалары

Цефдим парентеральді қолдануға арналған, оның дозалануы аурудың ауырлық дәрежесіне, жұқпаның сезімталдығы мен типіне, сондай-ақ емделушінің жасына, дене салмағына және бүйрек функциясына байланысты.

Ересектер: Ересектерге арналған Цефдим дозасы әр 8 немесе 12 сағат сайын тәулігіне 1-ден 6 г дейін құрайды (бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне). Жұқпалардың көпшілігінде әр 8 сағат сайын 1 г немесе әр 12 сағат сайын 2 г тағайындайды.

Несеп жолдарының жұқпаларында және басқа да аса күрделі емес жұқпаларда, әдетте, әр 12 сағат сайын 500 мг немесе 1 г Цефдим жеткілікті. Өте ауыр жұқпаларда, әсіресе, нейтропениясы бар емделушілерді қоса, иммунитеті әлсіреген емделушілерде әр 8 сағат сайын 2 г немесе әр 12 сағат сайын 3 г Цефдим тағайындалады.

Препарат алдын алу үшін, қуық асты безіне жасалатын хирургиялық операцияларда пайдаланылғанда кіріспе анестезия кезінде 1 г Цефдим енгізіледі.

Егде жастағы емделушілер: егде жастағы емделушілерде клиренстің төмендеуіне орай, тәуліктік доза 3 г-ден аспауы тиіс (әсіресе, бұл 80 жастан асқан емделушілерге қатысты).

Жаңа туған нәрестелер және 2 айға толмаған сәбилер: клиникалық тәжірибе шектеулі болғандықтан, препарат тәулігіне екі бөлек енгізілетін 30 мг/кг дозада тағайындалады.

2 айдан асқан сәбилер: екі немесе үш рет енгізілетін тәулігіне 30-дан 100 мг/кг дейін.

Тәулігіне үш рет енгізілетін 150 мг/кг дозаға дейін (ең жоғарысы тәулігіне 6 г) иммунитеті әлсіреген балалардағы, фиброзды-кистозды ауруы бар балалардағы жұқпаларды емдеуге және балалардағы менингитті емдеуге тағайындалуы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерге арналған доза: бауыр қызметі бұзылған емделушілерге дозаны реттеу қажет емес.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге арналған доза: Цефдим шумақтық сүзіліс арқасында ғана бүйрекпен шығарылады, сондықтан, бүйрек функциясы болымсыз бұзылған жағдайларды қоспағанда, препараттың организмнен баяуырақ шығарылуының орнын толтыру мақсатында бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін Цефдим дозасын азайту ұсынылады (мысалы, шумақтық сүзіліс жылдамдығы - 50 мл/минуттан жоғары).

Бүйрек жеткіліксіздігі күдік тудыратын емделушілерге бастапқы жүктеме доза - 1 г Цефдим тағайындалады. Тиісті демеуші дозаны белгілеу үшін шумақтық сүзіліс жылдамдығын бағалау қажет.

Қарқынды ем бөлімшелерінде тұрақты артериовеноздық гемодиализде немесе қарқыны қатты гемодиализде болатын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тәулігіне бірнеше рет енгізілуге бөлінетін 1 г Цефдим дозасын тағайындау ұсынылады.

Қарқыны төмен гемофильтрацияда жүрген емделушілер үшін дәл бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге арналған дозаны тағайындау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересектерге ұсынылатын демеуші дозалар

* Бұл мәндерді жетекшілікке алуға болады, бірақ олар барлық емделушілерде, әсіресе қан сарысуы креатининінің концентрациясы бойынша бүйрек функциясы жоғарырақ бағалануы мүмкін егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясын дәл көрсете алмайды.

Балалар үшін креатинин клиренсі дене беткейінің ауданына немесе таза салмағына сәйкес есептеледі.

Енгізу тәсілі: Цефдимді көктамыр ішіне немесе үлкен бөксе бұлшықетінің жоғарғы сыртқы квадрантына немесе санның ұзына бойғы бөлігіне терең бұлшықетішілік енгізуге болады.

Ерітінділерді дайындау және енгізу ережелері

Еріткіш ретінде к/і сорғалатып енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін инъекцияға арналған су немесе басқа еріткіш (0,9 % натрий хлориді ерітіндісі немесе 5% декстроза ерітіндісі) қолданылады.

Еріткіш ретінде бұлшықетішілік енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін инъекцияға арналған су немесе 1% лидокаин ерітіндісі пайдаланылады.

Лидокаин педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды.

Ерітілгеннен кейін препарат 25º-ден төмен температурада 24 сағат бойы тұрақты.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея, дисбактериоз, бауыр трансаминазалары белсенділігінің транзиторлы артуы, жалған жарғақшалы колит

- қайтымды лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоцитоз

- бас ауырулары, бас айналу, парестезиялар, дәм сезу түйсіктерінің бұзылуы, тремор, құрысулар, энцефалопатия

- бөрту, есекжем, терінің қышынуы, бронх түйілу, қызба, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонс синдромы

- интерстициальді нефрит, қан сарысуында креатинин деңгейінің транзиторлы көтерілуі

- кандидоз

- к/і енгізу кезіндегі флебит және тромбофлебит, б/і инъекция орнындағы ауырсыну.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндерге және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефдим гликозурия және сілтілі пикрат арқылы креатинин анықталатын талдау (ферменттік әдіс) нәтижелеріне әсер етпейді, бірақ аздаған дәрежеде мысты қалпына келтіретін тестілердің (Бенедикт, Фелинг, Клинитест) нәтижелеріне ықпал ете алады.

Цефдим қолданумен байланысты оң Кумбс сынамасы шамамен 5% емделушілерде қан үйлесімділігін анықтауға жасалған сынамалардың нәтижесіне әсерін тигізді.

Хлорамфениколдың Цефдимге және басқа цефалоспориндерге қатысты in vitro антагонист болатыны анықталды, бірақ оның клиникалық тұрғыда қалай көрініс беретіні зерттелмеген.

Жалпы басқа антибиотиктермен қолданған кезде, Цефдим ас қорыту өзегінің микрофлорасына әсерін тигізіп, эстрогендердің төменірек сіңуіне әкеледі, соның салдарынан біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер тиімділігі төмендейді. Сондықтан емделу кезеңінде гормональді емес контрацепцияның баламалы әдістерін қосымша қолдану қажет.

Цефалоспориндерді амин гликозидті антибиотиктермен немесе күшті әсер ететін диуретиктермен, мысалы, фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе, егер амин гликозидтерінің жоғарылау дозалары енгізілсе немесе ем ұзаққа созылған жағдайда бүйрек қызметін мұқият бақылау қажет, өйткені нефроуытты және отоуытты әсерлердің даму мүмкіндігі бар.

Айрықша нұсқаулар

Цефдимнің қан сарысуында ұзақ уақыт ұсталатын әрі жоғары концентрациялары бүйрек жеткіліксіздігінің салдарынан бөлініп шығатын несеп мөлшері уақытша немесе тұрақты азаятын емделушілерге әдеттегі дозалар енгізілгенде байқалады. Мұндай емделушілер препараттың жалпы тәуліктік дозасын азайтуды қажет етеді. Цефдим деңгейлерінің жоғарылауы осы емделушілерде құрысуларға, энцефалопатияға, комаға, серпімелі треморына, жүйке-бұлшықет сезімталдығына және миоклонияға алып келеді. Дозаны таңдау және енгізу дүркінділігі бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне, ауру ауырлығына және қоздырғыш сезімталдығына байланысты.

Кең ауқымда әсер ететін басқа антибиотиктер сияқты, Цефдимді ұзақ уақыт пайдалану сезімтал емес микроорганизмдердің (мысалы, Candida, Enterococci және Serratia spp) шектен тыс өсуін туғызады, соның нәтижесінде емді реттеу қажеттілгі туындайды. Емделушінің ахуалын ұдайы бағалап отыру өте маңызды.

Кейбір микроорганизмдерге қатысты I типті бета-лактамазаларға (мысалы, Enterobacter spp., Pseudomonas spp. және Serratia spp.) төзімділіктің индукциялануы болды. Кең ауқымда әсер ететін басқа бета-лактамды антибиотиктер сияқты, төзімділік ем кезінде дамуы және кейбір жағдайларда сәтсіз емдеу нәтижесіне әкелуі мүмкін. Жұқпаларды емдеген кезде, клиникалық қажеттілік жағдайында, мерзім сайын сезімталдық сынамасын жасау ұсынылады. Егер препаратпен монотерапия жүргізу нәтижесінде, емделушінің ахуалы жақсармаса, амин гликозидтерін немесе біріктіріп емдеуге арналған басқа препараттарды қосу мүмкіндігін қарастыру керек.

Цефалоспориндер протромбин белсенділігінің кемуін туындатады. Қауіп тобының емделушілері – бұл бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар немесе алиментарлық статусы төмен емделушілер, сонымен қатар микробқа қарсы ұзақ уақыт емдеу курсын алатын емделушілер. Қауіп тобының емделушілерінде протромбин уақытын бақылап, К витаминін қосымша енгізу қажет.

Цефдимді сыртартқысында асқазан-ішек аурулары, атап айтқанда, колит бар емделушілерге абайлап тағайындау қажет.

Дистальді некроз абайсызда артерия ішіне Цефдим енгізіп алғанда дамуы мүмкін.

Препаратты салмақты көрсетілімдерсіз немесе алдын алу мақсатында тағайындауға болмайды, өйткені бұл емделушіге көмектеспейді және осы дәрілік препараттың әсеріне төзімді бактериялардың даму қаупін арттырады.

Менингит кезінде Цефдим препаратымен емдеуді бастар алдында сезімталдыққа сынама жасау ұсынылады.

Цефдимді басқа антибиотиктердің, соның ішінде амин гликозидтерінің және өзге цефалоспориндердің әсер етуіне төзімді микроорганизмдер туғызған жұқпаларды емдеу үшін пайдалануға болады. Оның үстіне, Цефдим трансуретральді простатэктомия кезіндегі операциялық асқынулардың алдын алу үшін көрсетілген.

Цефдим мен амин гликозидтік антибиотиктердің in vitro біріккен белсенділігі, кем дегенде, жинақтағыш болып шықты. Кейбір зерттелген штаммдарға қатысты синергизмнің дәлелдері бар. Мұндай қасиет қызбалы нейтропениядан зардап шегетін емделушілерді емдегенде мәнді бола алады.

Ауыр және өмірге қатер төндіретін жұқпалар кезінде, әрі иммунитеті әлсіреген емделушілер үшін Цефдимді басқа антибиотиктермен, мысалы, амин гликозидтерімен, ванкомицинмен және клиндамицинмен де бір мезгілде пайдалануға болады. Мұндай біріктірілген ем мақсатқа сай болған жағдайда препаратты басқа антибиотиктерге қатысты қолдану жөніндегі нұсқаулықты қадағалау керек.

Препарат дозасы жұқпаның ауырлығына және емделушінің ахуалына байланысты болады.

Цефдим әсеріне төзімді бактериялардың өсуін бәсеңдету және оның тиімділігін сақтау үшін препаратты осы препаратқа сезімтал жұқпаны емдеу үшін ғана пайдалану қажет. Қоздырғыш өсіріндісі және оның сезімталдығы туралы ақпарат болған жағдайда оны бактерияға қарсы емді таңдау немесе реттеу кезінде пайдалану қажет. Ондай ақпарат болмаған жағдайда, емді эмпирикалық таңдауға жергілікті эпидемиологиялық деректер көмектеседі.

Педиатрияда қолданылуы

Препарат жаңа туған кезеңде сәбилерге абайлап тағайындалады, өйткені жаңа туған нәрестелерде қан сарысуынан Цефдимнің жартылай шығарылу кезеңі, ересек емделушілермен салыстырғанда, үш-төрт есе ұзарған.

Жүктілік және лактация

Жүктілік және лактация кезінде ана үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады. Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда, емшекпен қоректендіруді тоқтату жөніндегі мәселені шешіп алу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зерттеулер жүргізілмеген. Жағымсыз әсерлері даму мүмкіндігін ескере отырып, сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: тремор, энцефалопатия, құрысулар, бас ауырулары, парестезиялар.

Емдеу: белгісіне қарай, ауыр жағдайларда - гемодиализ немесе перитонеальді диализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 г препараттан (белсенді затқа шаққанда) көгілдір түсті қақпақшалы алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сұр түсті резеңке тығындармен тұмшалана тығындалған III класты мөлдір шыны құтыларға салынған.

1 құты қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-тен аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Орхид Хелскэр, Орхид Кемикалс Энд Фармасьютикалс Лтд бөлімшесі»

Орхид Тауэрс

313, Валлувар Коттам Хай Роуд,

Нунгамбаккам,

Ченнай – 600 034

Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Орхид Хелскэр, Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд бөлімшесі, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР өкілдігі Алматы қ., Достық д-лы, 114 үй, 49 кеңсе

Телефондары: тел.: +7(727) 2640985, факс: (727) 2640934

Электронды пошта: georgiyperm@hotmail.com