Цефазолин (1 г) ( Биохимик ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефазолин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефазолин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1.0 г ұнтақ.

Құрамы

Препараттың 1 құтысының ішінде

белсенді зат – цефазолин натрий (цефазолинге шаққанда) – 1.0 г

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Басқа да бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Бірінші буын цефалоспориндері. Цефазолин.

АТХ коды J01DB04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағанда цефазолин сіңбейді. Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізілетін цефазолин сарысуда жоғары концентрацияларда қалыптасады.

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгенде цефазолин инъекция орнынан жылдам сіңеді. К/і енгізгеннен кейін қандағы концентрациясы жоғары болады және басқа цефалоспориндердің көпшілігін енгізгеннен кейінгіге қарағанда ұзағырақ сақталады.

0.5 г және 1 г енгізгеннен кейін қанда төмендегідей аса жоғары концентрацияларына жетеді:

Плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы екі сағатқа жуықты құрайды.

Көктамыр ішіне (к/і) 1 г цефазолинді енгізгеннен кейін сарысудағы ең жоғарғы 188.4 мкг/мл концентрациясына 5 минуттан соң жетеді, 4 сағаттан соң 16.5 мкг/мл дейін төмендейді.

Енгізілген дозасының шамамен 70-90%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Цефазолин түрлі тіндер мен ағзаларға, соның ішінде, бадамша бездерге, өт қабы қабырғасы мен аппендикске жылдам өтеді. Сондай-ақ Цефазолин организмнің физиологиялық сұйықтықтарында жоғары концентрацияларда анықталады. Өт шығару жолдарының обструкциясы жоқ болса, енгізгеннен кейін 4 сағаттан соң оның өттегі концентрациялары сарысудағы осындайдан асып түседі. Цефазолин емдік концентрацияларына асциттік және плевра сұйықтығында, қабыну экссудатында, өкпеде, бауырда, теріде және жұмсақ тіндерде, буындарда, жүректе және ішпердеде, ортаңғы құлақта жетеді. Цефазолиннің өте жоғары концентрациялары бүйректе қалыптасады - 1 г цефазолинді енгізгеннен кейін оның несептегі концентрациясы 4000 мкг/мл дейінді құрайды. Цефазолин сүйектердегі қылтамырлар жарғақшалары арқылы өтеді және сау және остеомелитпен зақымдалған сүйектің интерстициальді кеңістік сұйықтығында бактерицидтік концентрацияларына жетеді.

Ми қабықтарында жұқпа жоқ болса, цефазолин жұлын сұйықтығында өте болымсыз концентрацияларда анықталады, сондықтан ол гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді деп есептеуге болады.

Цефазолиннің ұрықтың қан ағымындағы концентрациясы ананың қан ағымындағы осындайға ұқсас. Цефазолин бала емізетін аналардың емшек сүтінде өте төмен концентрацияларда анықталады.

Цефазолин бауырда метаболизденбейді және организмнен өзгеріссіз күйде, негізінен несеппен шығарылады (шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция есебінен). Цефазолиннің несеппен шығарылатын мөлшері алғашқы 6 сағатта - 60–90%, 24 сағаттан соң – енгізілген дозасының 70–95%-ын құрайды. Цефазолиннің өтпен бірге шығарылуы тек азғантай дәрежеде ғана жүзеге асады.

Плазмадан T1/2 бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде 20–40 сағатқа дейін жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Парентеральді қолдануға арналған I буынды цефалоспориндік антибиотигі. Микроорганизмдер жасушалары қабырғаларының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді. Haemophilus influenzae-ге, кейбір Enterobacter spp. және Enterococcus spp. штамдарына қатысты белсенді.

Pseudomonas aeruginosa-ға, индолоң Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. штамдарына, анаэробты микроорганизмдерге, метициллинге төзімді Staphylococcus spp. штамдарына қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

- тыныс алу жолдарының жұқпаларында

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

- өт шығару жолдарының жұқпаларында

- сүйектер мен буындардың жұқпаларында

- гинекологиялық жұқпаларда

- септицемияда

- эндокардитте

- хирургиялық араласулар кезіндегі жұқпалардың алдын алуда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Жекелей, ағымы мен жұқпаның ауырлығын, қоздырғыштың сезімталдығын ескере отырып анықталады.

Препаратты бұлшықет ішіне (б/і) немесе көктамыр ішіне (к/і) сорғалатып немесе тамшылатып енгізу керек. Препаратты омыртқа өзегінің қуысына енгізуге болмайды. Бұлшықетішілік емдеу кезеңі мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Бұлшықетішілік инъекциялар үшін дайындалған ерітінділерді көктамыр ішіне енгізу үшін пайдаланбау керек. К/і енгізу үшін препаратты алдын-ала инъекцияға арналған 2-3 мл суда немесе 0,25-0,5 мл 5% новокаин ерітіндісінде сұйылтады. Лидокаин педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды. Б/і сорғалатып енгізу үшін бір реттік дозасын 10 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтады. 3-5 минут бойы баяу енгізеді. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізгенде 0,5-1,0 г препаратты алдын-ала 100-250 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтады. Енгізу жиілігі – тәулігіне 6 - 8 рет. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 6г.

Дене салмағы 4,5 кг асатын балалар үшін орташа тәуліктік дозасы кг дене салмағына 25-50 мг құрайды, жұқпа ағымы ауыр болса, дозасын тәулігіне 100 мг/кг дейін арттыруға болады.

Емдеу ұзақтығы 7-10 күн.

Операциядан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алу үшін 1 г цефазолинді операцияға дейін 30 минут бұрын; 0,5-1г операция кезінде; 05-1г операциядан кейін тәулік бойы әр 4 - 6 сағат сайын тағайындайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде сақтықпен қолданады. Цефазолинді бүйрек функциясы төмендеген емделушілерге дозасын төмендегіше түзете отырып тағайындауға болады: креатинин клиренсі 55 мл/мин немесе одан жоғары емделушілер немесе сарысу креатинині 1,5 мг % немесе одан аз емделушілер толық дозасын ала алады. Креатинин клиренсінің жылдамдығы 35-тен 54 мл/мин дейінгі немесе сарысу креатинині 1,6 – 3,0 мг % емделушілер де толық дозаларын ала алады, бірақ енгізуді енгізулер арасындағы ең аз 8 сағаттық аралықпен шектеу қажет. Креатинин клиренсінің жылдамдығы 11-ден 34 мл/мин дейінгі немесе сарысу креатинині 3,1 – 4,5 мг % емделушілер әр 12 сағат сайын әдеттегі дозасының жартысын алады. Креатинин клиренсінің жылдамдығы 10 мл/мин немесе одан аз немесе сарысу креатинині 4,6 мг % немесе одан жоғары емделушілер әр 18 – 24 сағат сайын әдеттегі дозасының жартысын алады. Дозасын түзету жөніндегі ұсынымдарды жұқпаның ауырлығына сәйкес келетін алғашқы екпінді дозасынан кейін қолдануға болады.

Жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға (креатинин клиренсі 70-тен 40 мл/мин дейінгі) күнделікті қалыпты дозасының әр 12 сағат сайын тең дәрежеде бөлінген дозаларда енгізілетін 60 пайызын тағайындайды. Бүйректің орташа жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 40-тан 20 мл/мин дейін), әр 12 сағат сайын тең дәрежеде бөлінген дозаларда енгізілетін күнделікті қалыпты дозасының 25 пайызы. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар балаларға (креатинина клиренсі 20-дан 5 мл/мин дейін) күнделікті қалыпты дозасының 10 пайызын әр 24 сағат сайын тағайындауға болады.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, қыжыл, құсу, диарея, іштің ауыруы

- бас ауыруы, бас айналуы

- интерстициальді пневмония немесе PIE синдромы (эозинофилиямен өкпе инфильтраты)

- шырышты қабық-тері-көз синдромы (Стивенс Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Ла́йелл синдромы)

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің транзиторлық жоғарылауы

- есекжем, терінің қышуы, қызба, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок

- артралгиялар, құрысулар

- кандидоз, жалған жарғақшалы колит

- қайтымды лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия немесе тромбоцитопения, К витаминінің тапшылығы, В витаминінің тапшылығы

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, қандағы креатинин жоғарылауы

- бұлшықетішілік инъекция орны ауыруы мүмкін

Сирек

- холестаздық сарғаю

- гипогликемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндік топ препараттарына және басқа β-лактамды антибиотиктерге (соның ішінде пенициллиндер мен карбапенемдерге) аса жоғары сезімталдық

- жаңа туған кезең (1 айға дейінгі), шала туған балалар

- антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды

- жүрек блокадасы

- жүктілік және лактация кезеңі

 Сақтықпен

- бүйрек жеткіліксіздігі

- ішек аурулары (соның ішінде, сыртартқыдағы колит)

- 1 айдан 12 айға дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефазолинді антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

"Ілмектік" диуретиктермен (фуросемид, этакрин қышқылы) бір мезгілде қолданғанда, цефазолиннің өзекшелік секрециясының блокадасы жүреді (бірге қолданылуын болдырмау керек).

Цефазолиннің бүйректік клиренсі пробенецидті бір мезгілде қабылдағанда төмендейді, бұл цефазолиннің қандағы концентрацияларының артуына және ұзақ уақыт болуына алып келеді.

Аминогликозидтік антибиотиктермен, ванкомицинмен, рифампицинмен біріктіргенде бактерияға қарсы әсерінің синергизмі білінеді. Аминогликозидтер бүйректің зақымдануының даму қаупін арттырады. Фармацевтикалық тұрғыдан аминогликозидтермен үйлесімсіз (белсенділігінің өзара жойылуы).

Цефазолин, ішек флорасын бәсеңдете отырып, К витаминінің синтезіне кедергі келтіреді. Сондықтан тромбоциттер агрегациясын төмендететін препараттармен (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), салицилаттар) бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің даму қаупі артады. Осы себепті антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда антикоагулянттық әсерінің күшейгені білінеді. Цефазолинді бактериостатикалық әсер ету механизміне ие (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, эритромицин, хлорамфеникол) бактерияға қарсы препараттармен бірге қолданбау керек, өйткені in vitro зерттеулер, олардың арасында антагонизм бар екенін көрсетті.

Цефазолин этанолмен бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакцияларды туғызуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Цефазолин пайдаланылатын емді тағайындар алдында емделушіде бұрын цефазолинге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары туындаған-туындамағанын анықтап алу үшін, мұқият сауалнама жүргізу қажет. Цефазолинді бұрын пенициллиндерге аса жоғары сезімталдық танытқан емделушілерге енгізгенде сақтық таныту қажет, өйткені бұрын пенициллинге аллергия көріністері туындаған емделушілердің 10%-ында бета-лактамды антибиотиктер мен аса жоғары сезімталдық реакциясының дамуы арасында айқаспалы аллергия жағдайлары білінген. Егер аллергиялық реакция байқалса, Цефазолинді пайдаланып емдеуді тоқтатау қажет.

Қандай-да бір жағымсыз әсерлері туындаса, емдеуді тоқтату қажет.

Препаратты тағайындағанда сақтық таныту қажет:

- сыртартқысында бронх демікпесі, бөртпелері немесе есекжем көріністері бар,

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге,

- тамақтану жеткіліксіздігінде немесе тамақтану бұзылған жағдайларда, парентеральді тамақтану кезінде немесе әлсіздігі айқын емделушілерге (бұл емделушілер К витаминінің тапшылығынан зардап шегуі мүмкін, оларға мұқият мониторинг жүргізу қажет),

- егде жастағы емделушілерге.

Цефазолинді қоса, антибиотиктік дәрілердің барлығы дерлік жалған жарғақшалы колит туғызуы мүмкін екені хабарланған. Соған орай, жалған жарғақшалы колиттің даму қаупін емделушілерде бактерияға қарсы ем кезінде немесе емдеуден кейін диарея туындаған жағдайда ескеру қажет.

Цефалоспориндер протромбиндік белсенділіктің төмендеуін туғызуы мүмкін. Қауіп тобына бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар немесе алиментарлық статусы нашар емделушілер, сондай-ақ бактерияға қарсы ұзақ емдеу курсынан өтіп жүрген емделушілер және бұрын, антикоагулянттық емге тұрақтаған емделушілер кіреді. Қауіп тобындағы емделушілерде протромбиндік уақытты қадағалау қажет. Экзогендік К витаминін нұсқауларға сәйкес енгізу қажет.

Цефазолинің құрамында натрий бар. Бұл фактіні натрий бақылауға алынған емдәмдегі емделушілер жағдайында ескеру қажет.

Препарат Бенедикт, Фелинг реактивтерімен немесе Клинитестпен жүргізілетін зерттеулер кезінде несептегі глюкозаны анықтауда жалған оң нәтижелер алынуына себеп болуы мүмкін болса да, ол сынақ жүргізудің ферментативтік әдісін пайдалануда жалған оң нәтижелер бермес еді.

Препаратты пайдалану тікелей немесе тікелей емес антиглобулиндік тестінің (Кумбс сынамасы) жалған оң нәтижелері алынуына алып келуі мүмкін. Аналары сәби туылғанша цефалоспориндерммен емделген жаңа туған нәрестелерде Кумбс сынамасының жалған оң нәтижелері алынуы мүмкін.

Егде жастағы емделушілерге сақтықпен пайдалану және дозалары мен дозаларын енгізу арасындағы аралықтарға ерекше назар аудару керек. Егде жастағы емделушілерде физиологиялық функциялардың төмендеуіне байланысты, жағымсыз құбылыстардың (мысалы, К витамині тапшылығының салдарынан қан кету) пайда болуы ықтимал.

Шала туған сәбилер мен жаңа туған балаларда пайдаланылуының қауіпсіздігі анықталмағандығына байланысты, препаратты мұндай емделушілерде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік немесе қозғалыстағы механизмдерді басқаруда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: енгізген жердің ауыруы, қабыну реакциялары, бас айналуы, бас ауыруы, парестезиялар, құрысу пайда болуы (әсіресе бүйрек аурулары бар емделушілерде) мүмкін, креатинин концентрациясының, қанда мочевина азотының, бауыр ферменттері және билирубин концентрацияларының жоғарылауы, Кумбстың жалған оң реакциясы, тромбоцитоз және тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, сондай-ақ протромбиндік уақыттың ұзаруы.

Емі: препаратты енгізуді дереу тоқтату, организмнің өмірлік функцияларын және тиісті зертханалық көрсеткіштерді бақылауға алу керек; симптоматикалық ем. Ауыр жағдайларда гемодиализ жүргізілуі мүмкін. Перитонеальді диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1,0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тығыз тұмшаланған, алюминий қалпақшалармен қаусырылған шыны түтіктен жасалған құтыларда.

50 құтыдан препараттың медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 3-тен 5 нұсқаулыққа дейін салынған картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы, 430030, Саранск қ., Васенко к-сі, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Қызыл гвардияшылар жолы, 258 В

тел. 727 232 90 50, 727 385 04 00, e-mail: register@caph.kz