Цефазолин (1 г) (Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефазолин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефазолин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат: натрий цефазолині (цефазолинге шаққанда) - 1,0 г.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Бірінші буынды цефалоспориндер

АТX коды J01DВ04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне 0,5 және 1 г дозада енгізгендегі ең жоғарғы концентрациясының кезеңі сәйкесінше - 2 және 1 сағат; ең жоғарғы концентрациясы - 38 және 64 мкг/мл; көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясының кезеңі – инфузияның аяғында, көктамыр ішіне 1 г енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясы - 180 мкг/мл. Буындарға, жүрек пен тамыр тіндеріне, құрсақ қуысына, бүйрек пен несеп шығару жолдарына, плацентаға, ортаңғы құлаққа, тыныс жолдарына, тері мен жұмсақ тіндерге енеді. Азғантай мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Өт қабы тіні мен өттегі концентрациясы қан сарысуындағысына қарағанда едәуір жоғары. Өт қабының тарылуында өттегі концентрациясы плазмадағысына қарағанда аз. Таралу көлемі – 0,12 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 85 %. Бұлшықет ішіне енгізген кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 1,8 сағат, көктамыр ішіне енгізгенде - 2 сағат. Бүйрек қызметі бұзылған кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 20 - 40 сағат.

Көбіне бүйрекпен өзгермеген күйінде шығарылады: алғашқы 6 сағат ішінде – 60 – 90 %, 24 сағаттан соң – 70 – 95 %. Бұлшықет ішіне 0,5 и 1 г дозаларда енгізгенде несептегі ең жоғарғы концентрациясы сәйкесінше 1 мг/мл және 4 мг/мл.

Фармакодинамикасы

Парентеральді түрде қолдануға арналған І буынды цефалоспоринді антибиотик. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны түзбейтін және түзетін; соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді. Haemophilus influenzae, кейбір Enterobacter және Enterococcus штаммдарына қатысты белсенді.

Pseudomonas aeruginosa, индолоң Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. штаммдарына, анаэробтық микроорганизмдерге, метициллинге төзімді Staphylococcus spp. штаммдарына қатысты тиімді емес.

Қолданылуы

- Бактериялық жұқпаларда:

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, ЛОР-мүшелердің (соның ішінде ортаңғы отитте)

- несеп шығару және өт шығару жолдарының

- кіші жамбас мүшелерінің (соның ішінде соз)

- тері мен жұмсақ тіндердің

- сүйектер мен буындардың (соның ішінде остеомиелитте)

- эндокардитте

- сепсисте

- перитонитте

- маститте

- жара, күйік және операциядан кейінгі жұқпаларда

- мерезде

- операция алдындағы және операциядан кейінгі кезеңдегі хирургиялық жұқпалардың алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне (сорғалатып және тамшылатып). Ересектер үшін орташа тәуліктік дозасы – 1 - 4 г; енгізу саны тәулігіне 3-4 рет. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 6 г. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.

Операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін көктамыр ішіне, операциядан 0,5-1 сағат бұрын 1 г, операция кезінде 0,5-1 г және операциядан кейін алғашқы тәуліктер ішінде әрбір 8 сағат сайын 0,5-1 г-нан.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге дозалау режимін креатинин клиренсінің (КК) мәндеріне сай өзгертуді қажет етеді: КК минутына 55 мл және одан астам болғанда немесе плазмада креатинин мөлшері 1,5 мг% және одан аз болғанда, толық дозаны енгізуге болады; КК минутына 54-35 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 3-1,6 мг% болғанда толық дозаны енгізуге болады, бірақ инъекциялар арасындағы аралықтарды 8 сағатқа дейін арттыру қажет; КК минутына 34-11 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,5-3,1 мг% болғанда – 12 сағат аралықпен дозаның ½ бөлігі; КК минутына 10 мл және одан аз болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,6 мг% және одан астам болғанда – әрбір 18-24 сағат сайын әдеттегі дозаның ½ бөлігі. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы 0,5 г дозасынан кейін енгізеді.

1 айлық және одан үлкен балаларға – тәулігіне 25 - 50 мг/кг; жұқпаның ауыр ағымында дозасы тәулігіне 100 мг/кг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Енгізу жиілігі – тәулігіне 3 - 4 рет. Бүйрек қызметі бұзылған балаларда дозалау режимін түзетуді креатинин клиренсі (КК) мәніне байланысты жүргізеді: КК 70 - 40 мл/мин – орташа тәуліктік дозасының 60 %-ы және әр 12 сағат сайын енгізеді; КК 40 - 20 мл/мин – орташа тәуліктік дозасының 25 %-ын 12 сағат аралықпен; КК 5 - 20 мл/мин болса – орташа тәуліктік дозасының 10 %-ын әр 24 сағат сайын. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы "екпінді" дозасынан кейін енгізеді.

Сезімтал грамоң микроорганизмдер туғызған ауырлығы орташа жұқпаларда, ересектерге арналған бір реттік дозасы – әр 8 сағат сайын 0,25 – 0,5 г. Пневмококкты пневмонияда – әр 12 сағат сайын 0,5 г, несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел ауруларында - әр 12 сағат сайын 1 г.

Инъекция мен инфузия үшін ерітінділерді дайындау: 0,5 г препаратты инъекцияға арналған 2 мл суда , 1 г - инъекцияға арналған 4 мл суда ерітеді. Көктамыр ішіне болюстік енгізу үшін алынған ерітіндіні инъекцияға арналған 5 мл суда ерітеді, сосын баяу, 3 - 5 минут бойы енгізеді. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препаратты 50 - 100 мл 5 - 10 % декстроза, 0.9 % натрий хлориді, Рингер ерітіндісінде, 5 % натрий гидрокарбонатының ерітіндісінде сұйылтады.

Сұйылту кезінде құтыларды толық ерігенше қатты сілку қажет.

Жағымсыз әсерлері

- гипертермия, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, эпидермальді некроз, бронх түйілуі, эозинофилия, қызба, ангионевротикалық ісіну, Квинке ісінуі, артралгия, анафилактикалық шок, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)

- құрысулар

- бүйрек аурулары бар науқастарда жоғары дозаларымен емдеуде (6 г) – бүйрек қызметінің бұзылуы (бұл жағдайларда дозасын төмендетеді және емдеуді қандағы мочевина азоты мен креатинин құрамының динамикасын бақылай отырып жүргізеді)

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, жалған жарғақшалы энтероколит, холестатикалық сарғаю, гепатит

- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитикалық анемия

- дисбактериоз, антибиотикке төзімді штаммдар туғызған асқын жұқпа, кандидамикоз (соның ішінде кандидоздық стоматит)

- Кумбстың оң реакциясы, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің артуы, гиперкреатининемия, протромбиндік уақыттың ұзаруы

- жергілікті реакциялар: инфильтраттар мен абсцестердің, флебиттердің, тромбофлебиттердің түзілуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық

- жаңа туған сәбилер (1 айға дейін)

Cақтықпен

- бүйрек жеткіліксіздігі

- ішек аурулары (соның ішінде сыртартқыдағы колит)

- жүктілік

- 1 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдауға ұсынылмайды. Цефазолинді және "ілмектік диуретиктерді" бір мезгілде қолданған кезде оның өзекшелік секрециясы бөгеледі.

Аминогликозидтер бүйректің зақымдану қаупін арттырады. Аминогликозидтермен (өзара белсенділігі жойылуы мүмкін), циметидинмен немесе фамотидинмен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз!

Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар, соның ішінде пробенецид, қандағы концентрациясын арттырады, шығарылуын баяулатады және уытты реакциялардың даму қаупін арттырады. Цефазолин этанолмен бір мезгілде қолданылғанда дисульфирам тәрізді реакциялар тудыруы мүмкін. Пробенецид цефазолинның шығарылуын азайтады.

Цефазолинді бактериостатикалық әсер ету механизмі бар бактерияға қарсы препараттармен (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, макролидтер, линкозамидтер, хлорамфеникол) бірге қолданбаған дұрыс, өйткені in vitro зерттеулер олардың арасында антагонизм бар екенін көрсетті.

Айрықша нұсқаулар

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде тек өмірлік көрсеткіштер бойынша тағайындайды.

Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болса, бала емізуді тоқтатады (цефазолин емшек сүтіне өтеді).

Сыртартқысында пенициллиндерге, карбапенемдерге аллергиялық реакциялары болған емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық болуы мүмкін.

Анафилактикалық шоктың алғашқы симптомдары: мазасыздық, ауыз айналасындағы парестезиялар, тыныстың тарылуы, тершеңдік дамығанда назар аудару керек. Бұл жағдайларда препаратты енгізуді дереу тоқтату және сәйкесінше ем жүргізу қажет.

Несептегі қант құрамына жүргізілген талдауда, егер олар Бенедикт ерітіндісінің, Фелинг ерітіндісі немесе Клинитест® таблеткаларын пайдаланып жүргізілсе, жалған оң нәтижелер байқалуы мүмкін. Сонымен бірге, цефазолин ферменттік әдістердің көмегімен өндірілген несептегі қант құрамына жүргізілген талдау нәтижелеріне ешқандай әсері жоқ.

Бұдан өзге, мысалы цефазолинді қолданумен емделген аналардың жаңа туған сәбилерінде тікелей және жанама Кумбс тестісінің жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін.

Препаратты тағайындағанда АІЖ аурулары, әсіресе колиттің өршуі мүмкін. Тұрақты ауыр диарея бар кезде антибиотикті қолданумен байланысты жалған жарғақшалы колиттің даму жағдайын ескеру қажет. Бұл жағдайда цефазолинмен емдеуді дереу тоқтатады және сәйкесінше ем тағайындайды (перистальтикаға әсері бар препараттарды қолдану қарсы көрсетілімді).

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде: құрысулар, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы туындауы мүмкін, осыған байланысты емдеу кезінде көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ.

1,0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл шыны құтыларда.

Ішінде препараты бар құтыларды 50 данадан препаратты қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тең санымен бірге (стационарлар үшін) картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігінің иесі мен елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

 

 

6