Цетло

Цетло

Левоцетиризин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – левоцетиризин дигидрохлориді - 5 мг,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза (М102), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабықтың құрамы: Опадрай ақ (03К58884): гипромеллоза 6сР, титанның қостотығы (Е 171), триацетин

Сопақша пішінді, тегіс беткейлі, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгеріп отырады және цетиризиннің фармакокинетикасынан ерекшелігі аз.

Сіңуі

Левоцетиризин асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Сіңу дәрежесі дозаға байланысты және ас ішкенде өзгермейді, бірақ шектік концентрациясы төмендеуі мүмкін. Емдік дозада бір рет ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында Cmax  ересектерде 0.9 сағаттан кейін жетеді және 207 нг/мл, тәулігіне 5 мг дозада қайта қабылдағаннан кейін - 308 нг/мл құрайды. Плазмада  Css  2 тәуліктен кейін жетеді.

Таралуы

Левоцетиризин 90%-ға қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Левоцетиризиннің таралуы шектеулі, себебі таралу көлемі 0,4 л/кг құрайды.

Метаболизмі

Адамның организмінде левоцетиризиннің шамамен 14%-ы метаболизмге ұшырайды. Метаболизм үдерісі тотықтандыруды, N- және О-деалкидеуді және тауринмен қосылысты қамтиды. Деалкилдеу, бірінші кезекте, CYP 3А4 цитохромының қатысуымен жүреді, ал тотықтандыру үдерісінде цитохромдық изоформалардың бірқатары қатысады. Левоцетиризин 5 мг дозаны пероральді қабылдағаннан кейін тіпті Cmax арттыратын концентрацияларда 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 цитохромдық изоферменттердің белсенділігіне әсер етпейді. Метаболизмінің төмен деңгейін, тежегіш әсерінің күшейтілмеуін ескере отырып, левоцетиризиннің басқа заттармен өзара әрекеттесу (және керісінше) ықтималдығы аз.

Шығарылуы

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 ± 2 сағ. құрайды; кішкентай балаларда Т1/2 қысқартылған. Ересектерде жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг құрайды. Препараттың қабылданған дозасының шамамен 85,4 % шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция арқылы өзгермеген күйде бүйрекпен; шамамен 12,9 % – ішек арқылы шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК)  40 мл/мин) препарат клиренсі төмендейді, ал T1/2 ұзарады (сөйтіп, гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренс 80 %-ға төмендейді), бұл дозалау режимін тиісінше өзгертуді талап етеді. 10 %-дан аз левоцетиризин стандартты 4-сағаттық гемодиализ емшарасы барысында шығарылады.

Фармакодинамикасы

Цетлоның аллергияға қарсы және антигистаминдік қасиеттері препараттың белсенді заты левоцетиризиннің әсерімен байланысты. Левоцетиризиннің тектестігі цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары H1-гистаминді рецепторларды бөгейтін, эозинофилдердің көшірілуін төмендететін, тамыр жақтаулары өткізгіштігін төмендететін, қабыну медиаторларының босап шығуын баяулататын қабілеті бар. Левоцетиризиннің, сондай-ақ, қабынуға қарсы, экссудатқа қарсы және қышынуға қарсы әсері бар. Емдік дозаларда іс жүзінде тыныштандыратын әсер көрсетпейді.

Дәрі қабылдағаннан кейін шамамен 30-60 минуттан соң әсер ете бастайды, сонымен қатар, аллергияға қарсы әсері 24 сағат бойы сақталады.

- аллергиялық ринитті (оған қоса тұрақты аллергиялық ринит) және есекжемді симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты шайнамай, тамақпен немесе ашқарынға аз мөлшердегі сумен іше отырып, ішке қабылдайды.

6 дан 12 жасқа дейінгі балалар

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг (қабықпен қапталған 1 таблетка) құрайды.

Ересектер, 12 жастағы және одан асқан жасөспірімдер

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг (қабықпен қапталған 1 таблетка) құрайды.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр егде пациенттерге дозаны түзету ұсынылады (төмендегі «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер

Дозалау аралықтары бүйрек функциясына байланысты жекеленуі тиіс. Келесі кестеге қараңыз және дозаны төменде көрсетілгендей түзетіңіз. Бұл дозалау кестесін пайдалану үшін пациенттің креатинин клиренсін (КК) мл/мин бойынша бағалау талап етіледі. КК (мл/мин) келесі формуламен анықталған сарысу креатинині (мг/дл) бойынша бағалануы мүмкін:

КК = [140 - жасы (жыл)] х салмағы (кг) (х 0.85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету:

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балалар

Доза пациенттің бүйректік клиренсі мен оның дене салмағын ескере отырып, жекелеген негізде түзетілуі тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Тек бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны реттеу ұсынылады (жоғарыдағы «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» бөлімін қараңыз).

Пайдалану ұзақтығы

Кезеңдік аллергиялық ринит (симптомдар <4 күн/апта немесе 4 аптадан кем) ауруға және оның тарихына қарай қаралуы тиіс, қабылдауды симптомдар жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады және симптомдар пайда болғанда қайта жаңғыртылуы мүмкін. Тұрақты аллергиялық ринит (симптомдар> 4 күн/апта және 4 аптадан артық уақытта) жағдайында үздіксіз емдеу пациентке аллергендермен жанасу кезеңінде ұсынылуы мүмкін. 6 айлық емдеу кезеңімен үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар түрінде 5 мг левоцетиризиннен бастап клиникалық қолдану тәжірибесі бар. Созылмалы есекжем және созымалы аллергиялық ринит үшін бір жылға дейін рацематты пайдаланудың клиникалық тәжірибесі бар.

6-12 жастағы балаларда

• бас ауыруы, ұйқышылдық,

12 жастан асқан жасөспірімдер мен ересектерде

- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршау

Постмаркетингтік тәжірибе

- аса жоғары сезімталдық, соның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем, тұрақты дәрілік эритема

- тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу

- озбырлық, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезия, бас айналуы, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, көрудің көмескіленуі

- жүрек қағуы, тахикардия

- ентікпе

- гепатит

- дизурия, несептің іркілуі

- бұлшықет ауыруы

- ісіну

- салмақтың артуы, бауыр функциясының бұзылуы

- препараттың кез келген компоненттеріне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин кем)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуге қатысты ешқандай зерттеулер жүргізілген жоқ (соның ішінде, CYP3A4 индукторымен ешқандай зерттеулер жүргізілмеген); цетиризинмен рацемиялық қосылумен жүргізілген зерттеулер (антипиринмен, жалған эфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) ешқандай клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер болмағанын көрсетті. Көп реттік дозада теофиллинмен (күніне бір рет 400 мг) жүргізілген зерттеуде цетиризин клиренсінде (16%) азғана төмендеу байқалды; ал теофиллин фармакокинетикасы цетиризинді қатар қабылдаумен өзгерген жоқ.

Ритонавирдің (күніне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (күніне 10 мг) көп реттік дозасының зерттеулерінде цетиризиннің әсер ету дәрежесі 40%-ға артқан, ал ритонавирдің фармакокинетикасы сәл өзгерді (-11%), бұл әрі қарай цетиризиннің сіңірілуімен қатар жүрді.

Левоцетиризиннің сіңірілу дәрежесі ас ішумен төмендемейді, бірақ сіңірілу жылдамдығы төмендейді. Сезімтал пациенттер цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе басқа да ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қабылдау орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін, бірақ цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні көрсетілген.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер және орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер:

Дозалау режимін түзету қажет (Қолдану тәсілі және дозаларын «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» бөлімінен қараңыз).

Несеп іркілісі факторларына бейім пациенттерге аса сақтықпен қабылдау керек (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін объективті бағалау кезінде ұсынылған 5 мг дозаны тағайындағанда қандай да бір жағымсыз құбылыстар байқалмады, дегенмен, жоғары зейінділікті және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тартқан жөн.

Симптомдары: ұйқышылдық түрінде уыттану белгілерімен қатар жүруі мүмкін, балаларда препаратпен артық дозалану мазасыздықпен және жоғары ашушаңдықпен қатар жүруі мүмкін.

Емі: артық дозалану симптомдары пайда болғанда (әсіресе балаларда) препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем қажет. Арнайы антидот жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қабылдауға болмайды!

Рецепт арқылы

«Optimus Generic Limited», Плот Но. S-8, S-9, S13 (Партли) & S-14

Фарма СЕЗ, АПИИК, Грин Индастриал Парк, Полепалли (В), Джадчерла (М), Махабубнагар Дист. Телегана Стэйт , Үндістан –509 301

«Organosyn Life Sciences Private Limited», С-88, КИРТИ

НАГАР, НЬЮ ДЕЛИ – 110015, Дели, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Organosyn Life Sciences Pvt. Ltd.” (Органосин Лайф Сайенс Пвт. Лтд.)» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050040, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Бостандық ауданы, Көктем-1 ықш.ауд., 15А үй, 603 кеңсе, тел: +77273560278, факс: +77273560279,

e-mail: patientsafety.kz@organosyn.com