Фуцис® (таблетки, 50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Фуцис®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг флуконазол,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза, повидон К30, тальк, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, натрий крахмалының гликоляты, изопропил спирті.

Сипаттамасы

Ақ, шеті қиғашталған, бір жақ бетінде сындыру сызығы бар дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы дәрілер.

Триазол туындылары.

АТЖ коды J02АС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін флуконазол жақсы сіңеді, жалпы биожетімділігі 90%. Бір мезгілде тамақтану препаратты ішке қабылдағанда оның сіңуіне ықпалын тигізбейді. Флуконазолды аш қарынға қабылдағаннан кейін 0,5–1,5 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жетеді, ал жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатқа жуықты құрайды. Плазмадағы концентрациясы дозаға пропорционалды. Емді бастағаннан кейін 4-5 күні 90% тепе-теңдік концентрацияға (препаратты тәулігіне бір реттен бірнеше рет қабылдағанда) қол жетеді.

Ақуыздармен байланысуы – төмен (11-12%). Флуконазол организмнің барлық сұйықтығына жақсы енеді.

Препарат негізінен бүйрек арқылы шығарылады; енгізілген дозаның 80%-ға жуығы несепте өзгермеген түрде анықталады. Флуконазолдың клиренсі креатининнің клиренсіне пропорционалды. Айналымдағы метаболиттер анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Флуконазол, триазольді зеңге қарсы дәрі, зеңдік жасушаларда стеролдар синтезін селективті тежейді, мыналардан туындаған жұқпалар кезінде:

• Candіda spp., жайылған кандидозды қосқанда

• Cryptococcus neoformans, бассүйекішілік жұқпаларды қосқанда

• Mіcrosporum spp.

• Trіchophyton spp.

• Blastomyces dermatіtіdеs

• Coccіdіoіdes іmmіtіs

• Hystoplasma capsulatum белсенділік танытады.

Флуконазол Р-450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттерге қатысты жоғары спецификалық әсерге ие.

Қолданылуы

-жайылған кандидозда, оның ішінде кандидемияны қосқанда, диссеминирленген кандидозда және эндокардтың, көздердің, тыныс және несеп жолдарының жұқпалары сияқты кандидозды жұқпалардың басқа инвазивті түрлерінде

- шырышты қабықтардың кандидозында, оның ішінде ауыз қуысы мен тамақтың, өңеш шырышын қоса, инвазивті емес бронхөкпе кандидозды жұқпаларында, кандидурияда, тері-шырыш және ауыз қуысының шырышты қабығының (тіс протездерін киюге байланысты) созылмалы атрофиялық кандидозында

-генитальді кандидозда; жедел немесе қайталанатын қынаптық кандидозда; жиі қайталанатын қынаптық кандидозды азайту мақсатында алдын алу үшін (жылына 3 рет және одан да көп пайда болғанда); кандидозды баланитте

- криптококкты менингит және басқа орындағы жұқпаларда

- дерматомикоздар, табандардың, шап аймағының микоздарын қоса, тырнақ теміреткісі (онихомикоз), сондай-ақ кебек тәрізді теміреткіде

- кокцидиомикозды, паракокцидиомикозды, споротрихоз және гистоплазмозды қоса алғандағы терең эндемиялық микоздарда

- цитостатикалық немесе сәулелік терапия алатын емделушілерде, ЖИТС-пен науқастардағы зеңдік жұқпалардың (криптококкоз, орофарингеальді кандидоз) алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге қолданылуы

Кандидемия кезінде, диссеминирленген кандидозда және басқа да инвазивті кандидоздық жұқпаларда доза бірінші тәулікте 400 мг, ал содан кейін тәулігіне 200 мг. Қажет болған жағдайда доза тәулігіне 400 мг-ға дейін жоғарылатылуы мүмкін.

Орофарингеальді кандидоз кезінде препаратты әдетте тәулігіне 1 рет 50-100 мг-дан тағайындайды; емнің ұзақтығы -7-14 күн. Иммунитеттің айқын төмендеуі бар науқастарда қажетіне қарай ем ұзағырақ болуы мүмкін.

Тіс протездерін киюден болатын ауыз қуысы шырышты қабығының атрофиялық кандидозында препаратты әдетте протезді өңдеуге арналған жергілікті антисептикалық дәрілермен үйлесімде 14 күн бойына тәулігіне 1 рет 50 мг дозада тағайындайды.

Шырышты қабықтың басқа да кандидозды жұқпаларында (генитальді кандидозды қоспағанда), мысалы, эзофагитте, инвазивті емес бронхөкпе жұқпаларында, кандидурияда, тері және шырышты қабық кандидозында тиімді доза әдетте тәулігіне 50-100 мг құрайды, емдеу ұзақтығы 14-30 күн.

ЖИТС-пен ауыратын науқастарда орофарингеальді кандидозы қайталануының алдын алу үшін біріншілік терапия толық курсын аяқтағаннан кейін аптасына 1 рет 150 мг дозадан тағайындайды.

Қынаптық кандидоз кезінде флуконазолды бір рет 150 мг дозада ішке тағайындайды. Ауырудың қайталануының жиілігін төмендету үшін препаратты айына 1 рет 150 мг дозада қабылдайды. Емнің ұзақтығын әр адамға жеке белгілейді (4-тен 12 айға дейін).

Кандидозды баланит кезінде флуконазолды 150 мг дозада бір рет ішке қабылдауға тағайындайды.

Қатерлі ісігі бар науқастардағы зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін зеңдік жұқпаның даму қаупінің дәрежесіне байланысты флуконазолдың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 50-400 мг құрайды.

Жайылатын жұқпаның қаупі жоғары науқастар үшін, мысалы, айқын немесе нейтропениясы ұзақ сақталатын науқастар үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 400 мг құрайды.

Криптококктық менингитте және басқа жерлерге орныққан криптококктық жұқпаларда бірінші күні әдетте 400 мг тағайындайды, одан кейін емді тәулігіне бір рет 200-400 мг дозада тағайындайды. Криптококктық жұқпаны емдеу ұзақтығы микологиялық зерттеулермен бекітілген клиникалық тиімділігіне байланысты. Криптококктық менингитте емдеу курсы 6-8 аптадан кем емес. ЖИТС-пен ауыратын науқастардағы криптококктық менингиттің қайталануының алдын алу үшін (біріншілік емдеу курсы аяқталғаннан кейін) флуканозолдың тәулігіне 200мг дозасымен емдеуді ұзақ уақыт жалғастыруға болады.

Тері жұқпаларында, табандардың, тегіс терінің, шап аймағының микоздарын қосқанда ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг немесе тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Емнің ұзақтығы әдетте 2-4 апта, алайда табан микозында әдеттегіден ұзағырақ уақыт емдеу (6 аптаға дейін) қажет болуы мүмкін. Кебек тәрізді теміреткіде ұсынылатын доза 2 апта бойы аптасына бір рет 300 мг-ды құрайды; кейбір науқастарға аптасына препараттың үшінші дозасы 300 мг керек болуы мүмкін, ал кейбір науқастар үшін препаратты бір рет 300-400 мг қабылдау жеткілікті болады. Емдеудің альтернативті үлгісі препаратты 50 мг-нан 2-4 апта бойы тәулігіне бір рет қолдану болып табылады. Онихомикоз кезінде ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг құрайды. Емдеуді зақымданған орында сау тырнақ пластинкасы толық түрде пайда болғанша жалғастыру керек. Қол - аяқ тырнақтары қайтадан толық өсуі үшін әдетте тиісінше 3-6 ай және 6-12 ай қажет. Алайда, тырнақтың өсу жылдамдығы әр адамдарда, сондай-ақ жас ерекшелігіне байланысты әр қилы алшақтықпен ауытқиды. Ұзақ сақталған созылмалы жұқпаны табысты емдегеннен кейін кейде тырнақ түрінің өзгергені байқалады.

Терең эндемиялық микозда препаратты тәулігіне 200-400 мг дозада қолдану талап етілуі мүмкін. Емдеу ұзақтығы әр адамға жеке анықталады; кокцидиомикозда – 11 – 24 ай, паракокцидиомикозда – 2 – 17 ай, споротрихозда – 1 – 16 ай, гистоплазмозда – 3 – 17 ай.

Егде жастағы адамдарға қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері жоқ болған кезде препаратты әдеттегі дозада тағайындайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар (балаларды қоса алғанда) науқастарда (креатинин клиренсі <50 мл/мин) препарат дозасын төменде сипатталғандай түзетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға қолдану

Бір рет қабылдау кезінде дозаны өзгерту талап етілмейді. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда препаратты көп рет қабылдаған кезде бірінші рет екпінді дозада 50 мг-дан 400 мг-ға дейін енгізу керек, одан кейін тәуліктік доза (көрсеткішке байланысты) мына кестеге сай белгіленеді:

Балаларға 7 жастан бастап флуконазолды дәрігер ұсынысы бойынша тағайындайды.

Балалардағы шырышты қабық кандидозында флуконазолдың ұсынылатын дозасы тәулігіне 3 мг/кг құрайды. Тұрақты тепе тең концентрацияға жылдамырақ қол жеткізу мақсатында бірінші күні 6 мг/кг екпінді доза тағайындалуы мүмкін.

Жайылған кандидозды және криптококкты жұқпаны емдеу үшін аурудың ауырлығына байланысты ұсынылатын доза тәулігіне дене салмағының әр келісіне 6-12 мг құрайды.

Жұқпа дамуының қаупі цитоуытты химиялық терапия немесе сәулелік ем нәтижесіндегі нейтропенияға байланысты дамитын иммунитеті төмендеген науқастардағы зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін индукцияланған нейтропенияның ұзақтылығы сақталуы мен айқындығына байланысты дене салмағының әр кг-на тәулігіне препарат 3-12 мг тағайындалады.

Емдеу курсының ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсеріне байланысты.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыруы, бас айналуы, құрысу, дәм сезудің өзгеруі

- ЭКГ-де QT аралығының артуы, қарыншалық жыпылықтау/дірілдеу

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, диспепсия

- гепатоуыттылық, өлім-жітімі бар сирек жағдайларды қосқанда,

сілтілік фосфатаза, билирубин деңгейінің, аминотрансфераза сарысу деңгейінің (АЛТ және АСТ) артуы, плазмада холестерин және триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, гипокалиемия, бауыр қызметінің бұзылуы, гепатит, гепатоцеллюлярлы некроз, сары ауру

- лейкопения, нейтропенияны және агранулоцитозды, тромбоцитопенияны қоса алғанда, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

-анафилаксия (ангионевротикалық ісінуді, бет ісінуін, есекжемді, қышыманы қоса алғанда)

- бөртпе, алопеция, Стивенс-Джонсон синдромын және эпидермистің уытты некролизін қоса алғандағы эксфолиативті тері аурулары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• флуконазолға, препараттың басқа компоненттеріне немесе флуконазол құрылымына ұқсас азольді заттарға жоғары сезімталдық

• тәулігіне флуконазолдың 400 мг және одан да жоғары дозасын көп рет қолдану кезінде бір мезгілде терфенадинді қолдану

• цизапридті, терфенадинді бір мезгілде қолдану

• жүктілікте және лактация кезеңі

• 7 жасқа дейінгі балалар

Сақтықпен

Флуконазолды қолдану аясында бауыр қызметінің көрсеткіштері бұзылғанда; флуконазолды қолдану аясында беткейлік зеңдік жұқпалары және инвазивті/жүйелі зеңдік жұқпалары бар науқастарда бөртпелер пайда болуы; терфенадинді және флуконазолды бір мезгілде тәулігіне 400 мг-дан аз дозада қолдануға; потенциалды проаритмиялық жағдайы қауіпті факторлары көп науқастарда (органикалық жүрек ауруларында, электролитті тепе-теңдік бұзылғанда және қосымша емнен кейін болатын ұқсас бұзылыстар кезінде).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фуцис® варфаринмен бір мезгілде қабылдау кезінде протромбинді уақытты (12%-ға) арттырады, осыған байланысты қан кету (гематомалар, мұрыннан және асқазан-ішек жолдарынан қан кету, гематурия, мелена) дамуы мүмкін.

Кумаринді антикоагулянтар қабылдап жүрген науқастарда протромбин уақытын үнемі бақылап отыру керек.

Флуконазолды азитромицинмен ішке бір мезгілде қабылдағанда екі препараттың да айқын фармакокинетикалық өзара әрекеттестігі анықталмаған.

Бензодиазепиндер (әсері қысқа): мидазоламды ішке қабылдағанда Фуцис® мидазоламның концентрациясын және психомоторлық әсерді елеулі ұлғайтады, және бұл әсер флуконазолды көктамырға енгізгенге қарағанда ішке қабылдағаннан кейін айқынырақ білінеді. Бензодиазепиндермен емдеуді қатар жүргізу қажет болғанда, Фуцис®қабылдап жүрген емделушілерді бензодиазепин дозасын төмендету мүмкіндігі мақсатында бақылау керек.

Бүйрегі трансплантталған науқастарда, флуконазолды тәулігіне 200 мг дозадан қолдану циклоспорин концентрациясының баяу жоғарылауына алып келеді. Алайда, Фуцисті® тәулігіне 100 мг дозадан көп рет қабылдағанда жілік майы реципиенттерінде циклоспорин концентрациясының өзгергені байқалмаған. Фуцисті® және циклоспоринді бір уақытта қолданған кезде қандағы циклоспорин концентрациясын мониторингтеу ұсынылады.

Гидрохлортиазидті Фуциспен® бір мезгілде көп рет қабылдау плазмадағы Фуцис® концентрациясының 40%-ға ұлғаюына алып келеді. Диуретиктерді бір мезгілде қоса қабылдап жүрген науқастарда мұндай айқын дәреженің тиімділігі флуконазолдың дозалау режимін өзгертуді талап етпейді.

50 мг дозада Фуциспен® біріктірілген ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді бір мезгілде қолданған кезде гормондар деңгейіне елеулі әсері анықталмаған.

Фуцисті® және фенитоинді бір мезгілде қолданғанда фенитоин концентрациясының клиникалық елеулі жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін.

Екі препаратты да бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, фенитоин концентрациясын бақылау және сарысудағы емдік концентрациясын қамтамасыз ету мақсатымен оның дозасын тиісінше түзету керек.

Фуцис® пен рифабутинді бір мезгілде қолдану соңғысының сарысулық концентрациясы жоғарылауына соқтыруы мүмкін. Фуцис® пен рифабутинді бір мезгілде қолдану кезінде уевит жағдайы сипатталған. Рифабутин мен Фуцисті® бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарды мұқият бақылау керек.

Рифампицинді бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда флуконазол дозасын арттыру керек екенін ескеру керек.

Сульфонилмочевина және Фуцис® препараттарын пероральді бір мезгілде қабылдау сульфонилмочевина препараттарының (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид және толбутамид) жартылай шығарылу кезеңі ұлғаюына алып келеді. Қант диабеті бар науқастарға Фуцисті® және пероральді сульфонилмочевина препараттарын үйлестіре тағайындауға болады, бірақ гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру керек.

Фуцис® пен такролимусты бір мезгілде қолдану соңғысының сарысулық концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Нефроуыттылық жағдайлары сипатталған. Такролимус пен флуконазолды бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарға мұқият бақылау жасау керек.

Азольді зеңге қарсы дәрілерді және терфенадинді бір мезгілде қолданғанда QT аралығының ұзаруы нәтижесінде елеулі аритмия туындауы мүмкін. Фуцисті® тәулігіне 200 мг дозада қабылдағанда QT аралығының артуы анықталмаған, алайда, флуконазолды тәулігіне 400 мг дозада және одан да жоғары қабылдағанда плазмада терфенадин концентрациясының елеулі артуын туғызады. Фуцисті® тәулігіне 400 мг және одан да көп дозада терфенадинмен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Фуциспен® тәулігіне 400 мг дозадан аз дозада терфенадинмен үйлестіріп емдеуді мұқият бақылаумен жүргізу керек.

Фуцис® пен теофиллинді бір мезгілде қабылдағанда соңғысының сарысу концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Теофиллинді жоғары дозада қабылдап жүрген науқастарға флуконазолды тағайындау кезінде теофиллин концентрациясын бақылау және қажеттілікте емді тиісінше түзету керек.

Зидовудинді Фуциспен® бір мезгілде қолданғанда соңғысының метаболизмінің төмендеуіне байланысты зидовудин концентрациясының жоғарылауы байқалған. Осындай комбинацияны қабылдаған науқастарды зидовудиннің жағымсыз әсерін анықтау мақсатында бақылау керек.

Фуцисті® астемизолмен немесе метаболизмі Р450 цитохром жүйесімен жүзеге асырылатын басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда, осы дәрілердің сарысу концентрациясының жоғарылауы қатар жүруі мүмкін. Науқастарды мұқият бақылау керек.

Фуцисті® 50 мг дозада бір рет немесе көп рет антипиринмен бір мезгілде қабылдағанда метаболизміне әсер етпейді.

Жоғарыда аталған өзара әрекеттесулер флуконазолды көп рет қабылдағанда анықталған; флуконазолды бір реттік қабылдау нәтижесінде дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі белгісіз.

Айрықша нұсқаулар

Негізінен күрделі қатар жүретін аурулары бар науқастарда, Фуцис® қолдану, сирек жағдайларда оның ішінде өлім-жітіммен аяқталатын бауырдың уыттылық өзгерістерімен қатар жүрген.

Фуцистің® гепатоуыттылық әсері әдетте қайтымды, емді тоқтатқаннан кейін оның белгілері жойылады. Емдеу кезінде бауыр қызметінің көрсеткіштері бұзылатын науқастарда бауырдың зақымданған белгілерін анықтау үшін бақылау жүргізу керек. Фуцис®қолдануға байланысты болған клиникалық белгілері немесе бауырдың зақымдану белгілері пайда болған кезде препаратты тоқтату керек.

Фуцис® сирек жағдайда анафилактикалық реакция туғызуы мүмкін.

Емдеу кезінде науқастарда сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты эксфолиативті тері реакциялары дамыған. Көптеген препараттарды қолдану кезінде ЖИТС-пен науқастар ауыр тері реакцияларының дамуына бейім келеді. Науқастарда ем уақытында Фуцис® қолданумен байланыстырылуы мүмкін беткейлік зеңдік жұқпалар бөртпелері пайда болғанда препаратты тоқтату керек. Инвазивті/жүйелі зеңдік жұқпалары бар науқастарда бөртпе пайда болғанда оларды мұқият бақылау және буллезді зақымданулар немесе көп түрлі эритема пайда болған кезде флуконазолды тоқтату керек.

Фуцис® ЭКГ-де QT аралығының ұзаруын туғызуы мүмкін. Фуцис®қолданғанда жүректің органикалық ауруы, электролиттік теңгерімнің бұзылуы және осындай бұзылулардың дамуына ықпал ететін қатарлас ем сияқты көптеген қауіп факторлары бар науқастар күрделі ауруларда QT аралығының ұлғаюы және қарыншаның жыпылықтауы/дірілдеуі өте сирек анықталған. Сондықтан бұндай потенциалды проаритмиялық жағдайдағы емделушілерге Фуцисті® сақтықпен қолдану керек.

Бауыр, жүрек және бүйрек аурулары бар емделушілерге Фуцис® қолданар алдында дәрігермен кеңесу ұсынылады. Қынаптық кандидоз жағдайында 150 мг-дық Фуцис® қолдануда белгілердің жақсаруы әдетте 24 сағаттан соң байқалатынын, толық жойылуы үшін кейде бірнеше күн қажет екенін емделушілерге ескерту керек. Белгілер бірнеше күн бойы сақталса дәрігерге көріну қажет.

Автомобильді басқару және техниканы пайдалану қабілетіне әсері.

Автомобильді басқару немесе техниканы пайдалану кезінде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі.

Емі: белгілеріне қарай (оның ішінде демеуші шаралар және асқазанды шаю).

Фуцис® негізінен несеппен шығарылады, сондықтан қарқынды диурез препарат шығарылуын жеделдетуі мүмкін.

Ұзақтығы 3 сағат гемодиализ сеансы плазмадағы флуконазолдың деңгейін шамамен 50% төмендетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

SP 289 (A), Riico Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.» серіктестігінің өкілдігі, Үндістан

Алматы қ., Төлебаев к., 38

тел/факс: 273-93-74; 273-68-10

электрондық поштасы:

secretary@gladpharm.kz