Фозинап (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Фозинап

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фозиноприл

Дәрілік түрі

10 мг, 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - натрий фозиноприлі 10,00 мг немесе 20,00 мг,

қосымша заттар - кремнийдің коллоидты қостотығы (аэросил), натрий кроскармеллозасы (примеллоза), лактоза моногидраты (сүт қанты), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), натрий стеарилфумараты, повидон (коллидон 30), микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті жалпақ цилиндр түрлі ойығы бар таблеткалар (10 және 20 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін дәрілер. Ангиотензин-конвертирлейтін фермент (АКФ) АӨФ тежегіштері.

АТХ коды С09АА09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан сіңуі 30-40 % жуықты құрайды. Сіңу дәрежесі ас қабылдауға байланысты емес, бірақ сіңу жылдамдығы баяулауы мүмкін.

Фозиноприлдің метаболизмі ферменттердің әсерімен фозиноприлат түзумен негізінен бауырда және асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығында жүреді.

Фозиноприлаттың қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жету уақыты 3 сағатты құрайды және қабылданған дозаға байланысты емес.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 95 %-дан жоғары. Фозиноприлат таралудың салыстырмалы аз көлеміне ие және қанның жасушалық компоненттерімен мардымсыз дәрежеде байланыста. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

Фозиноприл организмнен тең дәрежеде бүйректермен және бауыр арқылы шығарылады. Бүйрегі мен бауырының қалыпты қызметімен емделушілердегі артериялық гипертензияда фозиноприлаттың жартылай шығарылу кезеңі 11,5 сағатқа жуықты құрайды. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

АӨФ (ангиотензин өзгертетін фермент) тежегіштері. Гипотензивті, вазодилатациялайтын, диуретикалық және калий жинақтаушы әсер етеді. Фозиноприл ангиотензин I-дің қан тамырын тарылтатын зат ангиотензин II-ге айналуына кедергі етеді, осының нәтижесінде вазопрессорлық белсенділігі және альдостерон сөлінісі төмендейді, ол қан сарысуында калий ионының организмнен натрий иондары мен сұйықтың жоғалуымен қатар аздап жоғарылауына әкеледі. Нәтижесінде жалпы шеткергі қантамырлық қарсыласу және жүйелі артериялық қысым (АҚ) төмендейді. Альдостерон синтезін басады, тіндік АӨФ тежейді.

Фозиноприл күшті вазопрессорлық әсерге ие брадикининнің метаболикалық деградациясын басады; осының нәтижесінде препараттың антигипертензивті әсері күшеюі мүмкін. АҚ төмендеуі айналымдағы қанның көлемінің, ми және бүйрек қанайналымының, ішкі ағзалардың, қаңқа бұлшықеттерінің, терінің қанмен қамтамасыз етілуі, миокардтың рефлекторлы белсенділігінің өзгеруімен жүрмейді. Артериялық гипертензия және сол жақ қарынша гипертрофиясында емдеу сол жақ қарынша массасының төмендеуіне және қарынша аралық перде қалыңдығының азаюына әкеледі. Ұзақ емдеу метаболикалық бұзылуларға әкелмейді.

Ішке қабылдағаннан кейін гипотензивті әсері 1сағат ішінде дамиды, 3-6 сағаттан кейін ең жоғары шегіне жетеді және 24 сағат бойы сақталады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде фозиноприлдің жағымды әсерлеріне негізінен ренин-альдостерон жүйесінің белсенділігін басу арқылы жетеді. АӨФ тежеу миокардқа алдыңғы жүктеменің, сондай-ақ соңғы жүктеменің азаюына әкеледі.

Фозиноприл физикалық жүктемеге төзімділіктің жоғарылауына, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі ағымының ауырлығының төмендеуіне ықпал етеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде ( біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке, ас қабылдауға байланыссыз тағайындайды. Шайнамай, аздаған сұйықтықпен іше отырып қабылдайды. Дозаны жекелей тағайындайды.

Артериялық гипертензияда ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 10 мг құрайды. Дозаны АҚ төмендеу динамикасын байланысты таңдау керек. Доза тәулігіне 1 рет, 10-нан 40 мг- ға дейін ауытқиды.

Ең жоғары тәуліктік доза 40 мг құрайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 немесе 2 рет 5 мг (1/2 таблетка 10 мг-ден) құрайды.

Ең жоғары тәуліктік доза 40 мг/тәулігіне құрайды.

Бүйрек және /немесе бауыр қызметінің бұзылуымен, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде дозалау режімін түзетудің қажеті жоқ.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакцияларының пайда болу жиілігі төмендегідей бағаланады: "өте жиі" - > 1/10, "жиі" – > 1/100- ден < 1/10- ға дейін, "кейде" – > 1/1000- нан < 1/100- ға дейін, "сирек" – > 1/10000- нан < 1/1000- ға дейін, "өте сирек" - < 1/10000.

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы

- тахикардия

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- жөтел

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- қышу, ангионевротикалық ісіну, дерматит

- кеуденің ауыруы (кардиологиялық сипатта емес), әлсіздік

- сілтілі фосфатаза, билирубин, лактат-дегидрогеназа, трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы,

Кейде

- гемоглобиннің уақытша төмендеуі, гематокриттің төмендеуі

- тәбеттің төмендеуі, подагра, гиперкалиемия

- депрессия, сананың шатасуы

- ми инфаркты, парестезия, ұйқышылдық, инсульт, естен тану, дәм сезудің бұзылуы, діріл, ұйқының бұзылуы

- көрудің бұзылуы

- құлақтың ауыруы, құлақтағы шуыл

- стенокардия, миокард инфаркты, инсульт, пальпитациялар, жүрек қызметінің тоқтап қалуы, жүрек ырғағының бұзылуы, өткізгіштіктің бұзылуы

- гипертензия, шок, транзиторлы ишемия

- диспноэ, ринит, синусит, трахеобронхит

- іш қату, ауыздың құрғауы, іштің кебуі

- гипергидроз, бөртпе

- миалгия

- бүйрек қызметінің бұзылуы, протеинурия

- сексуальді бұзылыстар

- дене массасының жоғарылауы

Сирек

- уақытша анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения

- дисфазия, сананың шатасуы, дезориентация

- қан құйылу, қан кету, шеткергі қантамырлардың ауыруы

- бронхоспазм, мұрыннан қан кету, ларингит, пневмония, өкпеде іркілу

- панкреатит, тілдің ісінуі, дисфагия

- гепатит

- экхимоз

- артрит

- простата (қуық асты безі) қызметінің бұзылуы

Өте сирек

- агранулоцитоз

- ішектік (суб) илеус

- бауыр жеткіліксіздігі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• фозиноприлге және прапараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- тұқым қуалаған немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну, оның ішінде сыртартқысында, басқа АӨФ тежегіштерін қабылдағаннан кейін

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балаларда (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

• лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкозо-галактазды мальабсорбция.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір уақытта антацидтерді (оның ішінде алюминий гидроксиді, магний гидроксиді) қабылдау фозиноприлдің сіңуін төмендетуі мүмкін (фозиноприл және аталған дәрілерді 2 сағаттан кем емес аралықпен қабылдау керек).

Литий препараттарымен бір уақытта фозиноприл қабылдайтын науқастарда қан плазмасында литий концентрациясы жоғарылауы және литиймен уыттанудың дамуы мүмкін (қан плазмасында литий концентрациясын бақылау керек).

Фозиноприлді тағайындауда индометацин және басқа да стероидты емес қабынуға қарсы препараттар (оның ішінде 3 г асатын дозада ацетилсалицил қышқылы және циклооксигеназа-2 тежегіштері) АӨФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін, әсіресе төмен ренинді артериялық гипертензиямен науқастарда.

Фозиноприлді диуретиктермен бір уақытта қолданғанда немесе натрийді қолдануды шектеумен қатаң емдәммен немесе гемодиализбен біріктіргенде айқын артериялық гипотензия дамуы мүмкін, әсіресе фозиноприлдің бастапқы дозасын қабылдағаннан кейін алғашқы сағатта.

Фозиноприлді калий препараттарымен, калий сақтағыш диуретиктермен (оның ішінде амилоридпен, спиронолактонмен, триамтеренмен), құрамында калий бар асқа қоспалармен бір уақытта қолданғанда гиперкалиемия даму қаупі жоғарылайды. Калий жинақтаушы диуретиктер, калийлі, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды немесе гиперкалиемия туындататын (например, гепарин) басқа да дәрілерді, АӨФ тежегіштерін бір уақытта қабылдайтын созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен, қант диабетімен емделушілерде гиперкалиемия даму қаупі артады.

Фозиноприл сульфонилмочевина, инсулин туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтеді. Аллопуринолмен, цитостатикалық дәрілермен, иммунодепрессанттармен, прокаинамидпен бір уақытта қолданғанда лейкопения даму қаупі артады.

Эстрогендер оның сұйықты іркіп қалатын қасиетіне байланысты, фозиноприлдің гипотензивті әсерін әлсіретеді.

Гипертензияға қарсы дәрілер, опиоидты анальгетиктер, жалпы анестезияға арналған дәрілік заттар фозиноприлдің гипотензивті әсерін күшейтеді.

Хлорталидолмен, нифедипинмен, пропранололмен, гидрохлоротиазидпен, циметидинмен, метоклопрамидпен, пропантелин бромидімен, дигоксинмен, ацетилсалицил қышқылымен және варфаринмен бір уақытта қолданғанда фозиноприлдің биожетімділігі өзгермейді.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек жеткіліксіздігінде; гипонатриемияда ( дегидратация қаупі, артериялық гипотензия, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі); бүйрек артерияларының екі жақтық стенозында немесе жалғыз бүйректің артериясының стенозында; аортальді стенозда; бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдайда; десенсибилизацияда; дәнекер тіндердің жүйелі ауруларында ( оның ішінде жүйелі қызыл жегі, склеродермия) нейтропения немесе агранулоцитоз даму қаупі арттуы нәтижесінде; гемодиализде; цереброваскулярлы ауруларда (оның ішінде ми қан айналымының жеткіліксіздігінде); жүректің ишемиялық ауруында; NYHA классификациясы бойынша III-IV функциональді кластағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде; қант диабетінде; сүйек майы қантүзілуінің бәсеңдеуі; гиперкалиемия; егде емделушілерде; подаграда; тұзды шектеумен емдәм аясында; айналымдағы қан көлемінің азаюымен қатар жүретін жағдайларда (оның ішінде диарея, құсу, бұрын диуретиктермен емделу) сақтықпен қолданылады.

Емді бастар алдында бұрын жүргізілген гипертензияға қарсы емге, АҚ жоғарылау дәрежесіне,тұз және/немесе сұйықтықты рационда шектеу және басқа клиникалық жағдайларға бағалау жүргізу керек.

Фозинап препаратымен емді бастағанға дейін бірнеше күн бұрын, мүмкіндігінше бұрын жүргізілген гипертензияға қарсы емді тоқтату керек. Артериялық гипотензияның пайда болу мүмкіндігін азайту үшін диуретиктерді Фозинап препаратымен емді бастамастан 2-3 күн бұрын тоқтату керек.

Фозинап препаратымен емді бастағанға дейін және кейін АҚ, бүйрек қызметін, қандағы калий иондарының, креатинин, мочевинаның құрамын, электролиттер концентрациясын және «бауыр» трансаминазалары белсенділігін бақылау керек. Фозиноприлді қабылдау аясында емделушілерде ангионевротикалық ісінудің дамуы туралы хабарланды.

Тілдің, жұтқыншақ немесе көмейдің жайылған ісінуінде өліммен аяқталуы мүмкін тыныс алу жолдарының обструкциясы дамиды. Аталған реакциялар дамыған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату және жедел көмек шараларын қабылдау, оның ішінде эпинефрин (адреналин) (1:1000) ерітіндісін тері астына енгізу керек.

АӨФ тежегіштерін қабылдау кезінде сирек жағдайларда ішектің шырышты қабатының ісінуі анықталған. Ішектің шырышты қабатының ісінуін АӨФ тежегіштерімен емдеу аясында абдоминальді ауыруларға шағыммен емделушілерде дифференциальді диагностикалау кезінде ескеру керек. Симптомдар АӨФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалған.

АӨФ тежегіштерімен емдеу аясында жоғары ағымды жарғақша арқылы гемодиализ жасағанда, сондай-ақ декстран сульфатына сіңуімен төмен тығыздықтағы липопротеиндер плазмаферезі кезінде анафилактикалық реакцияның дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда басқа типтегі диализді жарғақшаны пайдалану немесе басқа медикаментозды емді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

АӨФ тежегіштерімен емдеу кезінде, агранулоцитоз дамуы және сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі дамуы мүмкін. Бұл жағдайлар бүйрек қызметінің бұзылуымен, әсіресе дәнекер тіндердің жүйелі аурулары (оның ішінде жүйелі қызыл жегі немесе склеродермия) бар науқастарда жиірек байқалды.

АӨФ тежегіштерімен емді бастамас бұрын және емдеу процессінде лейкоциттер мен лейкоцитарлы формуланың жалпы санына (нейтропенияның жоғары қаупімен науқастарда емдеудің алғашқы 3-6 айында және препаратты қолданудың алғашқы жылында айына 1 рет ) бақылау жүргізеді.

АӨФ тежегіштерін қабылдағандарда симптоматикалық артериялық гипотензия диуретиктермен қарқынды емделген, тұздың түсуін шектейтін емдәммен емделушілерде немесе бүйректік диализ жасағаннан кейін жиірек дамиды. Транзиторлы артериялық гипотензия препаратты ары қарай қолдануда қарсы көрсетілім болып табылмайды.

Бүйрек артерияларының екі жақтық стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар артериялық гипертензиямен науқастарда, сондай-ақ бүйрек қызметі өзгермеген емделушілерде диуретиктерді бір уақытта қолданғанда, АӨФ тежегіштерімен емдеу кезінде қан сарысуында мочевина азоты және креатинин концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Егер осы әсерлер емді тоқтатқаннан кейін қайтпаса, Фозинап препаратының және/немесе диуретиктің дозасын төмендету керек.

Кейбір жағдайларда ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде АӨФ тежегіштерімен емдеу айқын гипертензияға қарсы әсер туындатуы мүмкін, ол өліммен аяқталатын олигурия немесе азотемияға әкеледі. Сондықтан созылмалы жүрек жеткіліксіздігін Фозинап препаратымен емдеуде, сондай-ақ Фозинап препаратының немесе диуретиктердің дозасының кез келген жоғарылауында, әсіресе емделудің алғашқы 2 аптасы ішінде емделушіні бақылау керек.

Айқын сарғаю пайда болғанда және «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің айқын жоғарылауында Фозинап препаратымен емді тоқтатып, сәйкес ем жүргізу керек.

Ингибиторы АӨФ тежегіштері жалпы анестезия жүргізу үшін қолданылатын дәрілердің гипотензивті әсерін күшейтеді. Хирургиялық араласым алдында (стоматологияны қоса) дәрігер-анестезиологты АӨФ тежегіштерін қолдануы жөнінде ескертуі керек. Айналымдағы қан көлемінің азаюына байланысты, физикалық жаттығулар жасаған кезде немесе ыстық ауа райында дегидратация және артериялық гипотензия қаупіне байланысты сақтық шараларын сақтау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқаруда немесе зейінді жоғары жұмылдыруды қажет ететін басқа жұмыстарды жасаған кезде әсіресе Фозинап препаратының бастапқы дозасын қабылдағаннан кейін, бас айналуының пайда болу мүмкіндігіне байланысты сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, брадикардия, шок, сулы-электролитті жағдайдың бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, ступор.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазанды шаю, сорбенттерді қабылдау көрсетілімді (мысалы, белсенділенген көмір), вазопрессорлық дәрілер, 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісін инфузиялық енгізу және ары қарай симптоматикалық және демеуші ем.

Гемодиализді қолдану тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 мг немесе 20 мг таблеткалар.

7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лактанған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

4 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды .

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей, 141100, Щелково қ -сы, Мәскеу облысы, Заречная к- сі, 105 үй, телефон: +7 (495) 797 99 54, факс: +7 (495) 797 96 63, www.canonpharma.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препарат сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекнжайы: «Нестеренко Н.А.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе, телефон: +7 727 279 66 59, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru