Флузамед (2 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Флузамед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді 2 мг/мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 2 мг флуконазол,

қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған зеңге қарсы препараттар. Триазол туындылары. Флуконазол.

АТХ коды J02AC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Флуконазол қан сарысуындағы концентрациясының шыңына көктамыр ішіне енгізгеннен кейін бірден жетеді. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатқа жуықты құрайды. Плазмадағы концентрациясы енгізілген дозасына тікелей пропорционалды тәуелділікте болады.

Плазма ақуыздарымен байланысуы - 11-12%. Флуконазол организмнің барлық биологиялық сұйықтықтарына, азғалары мен тіндеріне жақсы өтеді. Препараттың сілекей мен қақырықтағы концентрациялары оның плазмадағы деңгейлеріне ұқсас. Зеңдік менингитпен науқастарда флуконазолдың жұлын сұйықтығындағы мөлшері оның плазмадағы деңгейінің 80%-ына жетеді. Мүйізгекті қабатта, эпидермисте, дер­мада, тер сұйықтығында сарысудағыдан асатын жоғары концентрацияларына жетеді. Флуконазол мүйізгекті қабатта жинақталады және ұзақ сақталады.

Флуконазол негізінен бүйрекпен шығарылады; енгізілген дозасының 80%-ға жуығы несеппен өзгеріссіз күйе шығарылады. Флуконазол клиренсі креатинин клиренсіне про­порционалды.

Фармакодинамикасы

Флузамед - триазол тобына жататын зеңге қарсы дәрі. Флуконазол - препараттың белсенді заты – зеңдердің жасуша жарғақшаларындағы стеролдар синтезінің селективті тежегіші болып табылады. Әсер ету механизміне ланостерол-14-а-деметилаза ферментінің Р450 цитохромымен байланысты блокада түрткі болады. Флуконазол зең жасушалары ланостеролының эргостеролға айналуын бөгейді; жасуша жарғақшасының өткізгіштігін арттырады, оның көбеюі мен репликациясын бұзады. Р450 цитохромы үшін іріктелуі жоғары зеңдер бола отырып, адам организміндегі бұл ферменттерді мүлдем бәсеңдетпейді деуге болады (интраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда, адам бауырының микросомаларындағы Р450 цитохромына тәуелді тотығу үдерістерін азғантай дәрежеде бәсеңдетеді). Антиандрогендік белсенділігі жоқ.

Оппортунистік микоздарда, соның ішінде Candida spp. (иммунодепрессия аясындағыи кандидоздың жайылған түрлерін қоса), Cryptococcus neoformans және Coccidioides immunis (нейрожұқпаларды қоса) кезінде белсенді

Қолданылуы

• орофарингеальді кандидозда;

• эзофагеальді кандидозда;

- жайылған кандидозда, кандидемияны, диссеминацияланған кандидоз бен инвазивті кандидоздық жұқпаның басқа түрлерін қоса (соның ішінде ішперде жұқпасын, эндокард, көз, тыныс және несеп жолдарының жұқпаларын қоса);

• криптококкозда, криптококтық менингит пен басқа жерлерде орналасқан (мысалы, өкпе, тері) жұқпаларды қоса;

• қатерлі ісіктері бар немесе сүйек кемігі ауыстырып қондырылған, цитоуытты химиотерапияның немесе сәулемен емдеудің салдарынан мұндай жұқпалардың дамуына бейім науқастардағы зең жұқпаларының алдын алуда.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Флуконазолды көктамыр ішіне тамшылатып, сағатына 200 мг аспайтын жылдамдықпен тәулігіне бір рет қолданады.

Флуконазолдың тәуліктік дозасы жұқпаның сипаты мен ауырлығына тәуелді.

Ересектер:

Орофарингеальді кандидоз: препараттың тиімді дозасы тәулігіне 1 рет 200 мг, демеуші дозасы – тәулігіне 100 мг құрайды. Емдеу курсы: 7-14 күн. Қажет болса, иммуни­теттің айқын төмендеуі бар науқастарда емдеу ұзағырақ болуы мүмкін.

Эзофагеальді кандидоз: препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 200 мг, демеуші дозасы – тәулігіне 100 мг құрайды. Клиникалық жауап жеткіліксіз болса, дозасын тәулігіне 400 мг дейін арттыруға болады. Емдеу курсы кемінде үш аптаны құрайды.

Жайылған кандидоз, кандидемияны, диссеминацияланған кан­дидоз бен инвазивті кандидоздық жұқпаның басқа түрлерін қоса (соның ішінде ішперде жұқпалары, эндокард, көз, тыныс алу және несеп жолдарының жұқпалары): емдеудің бірінші күні 400 мг, сосын - тәулігіне 200 мг. Клиникалық тиімділігі жеткіліксіз болса, препараттың дозасын тәулігіне 400 мг дейін арттыруға болады. Емдеу ұзақтығы клиникалық тиімділігіне байланысты. Криптококкоз. криптококтық менингит пен басқа жерлерде орналасқан (мысалы, өкпе, тері) жұқпаларды қоса: бірінші күні - 400 мг, ал сосын – тәулігіне 1 рет 200-400 мг. Криптококтық жұқпаларды емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсерлерінің бар-жоқтығына байланысты. Криптокок­тық менингитті емдеу курсы: криптококтарды жұлын сұйықтығынан себуді тоқтатқаннан кейін кемінде 10-12 апта.

ЖИТС-пен науқастарда криптококтық менингит рецидивінің алдын алу үшін тәулігіне 200 мг дозада флуконазолмен бастапқы емдеудің толық курсын аяқтағаннан кейін ұзақ уақыт бойына жалғастыруға болады. Қатерлі ісіктері бар немесе сүйек кемігі ауыстырылып қондырылған, цитоуытты химиотерапияның немесе сәулемен емдеудің салдарынан мұндай жұқпалардың дамуына бейім науқастарда зең жұқпаларының алдын алу: жайылған жұқпаның жоғары қаупі бар болса, мысалы, айқын немесе ұзақ сақталатын нейтропения күтілетін науқастарда, ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 400 мг құрайды. Флуконазолды нейтропенияның пайда болуы күтілетін күннен бірнеше күн бұрын тағайындайды; нейтрофилдер саны 1 мм3-ге 1000 артқаннан кейін емдеуді тағы 7 тәулік бойы жалғастырады.

Балалар:

Препаратты ересектердегі осындайдан асатын тәуліктік дозада қолданбау керек. Флузамед күнделікті тәулігіне 1 рет қолданылады. Педиатриялық тәжірибедегі дозасы төмендегі алгоритм бойынша дозасы ересектерге арналған дозасына баламалы:

 

Балаларда өмірінің алғашқы екі аптасында ең жоғарғы дозасы әр 72 сағат сайын 12 мг/кг құрайды. Өмірінің 3 және 4 апталары аралығындағы балалар үшін ең жоғарғы дозасы - әр 48 сағат сайын 12 мг/кг.

Орофарингеалъді кандидозда бірінші күні 6 мг/кг екпінді дозасын тағайындауға болады, флуконазолдың демеуші дозасы тәулігіне 3 мг/кг құрайды. Емдеу ұзақтығы: кемінде 2 апта.

Эзофагеальді кандидоз: препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 6 мг/кг, демеуші дозасы - тәулігіне 3 мг/кг құрайды. Клиникалық жауап жеткіліксіз болса, дозасын тәулігіне 12 мг/кг дейін арттыруға болады. Емдеу курсы: кемінде үш апта.

Жайылған кандидозды емдеу үшін ұсынылатын доза аурудың ауырлығына байланысты тәулігіне 6-12 мг/кг құрайды.

Криптококтық менингит және басқа жерлерде орналасқан криптококтық жұқпалар: бірінші күні – орташа алғанда 12 мг/кг, ал сосын – тәулігіне 1 рет 6-12 мг/кг. Криптококтық жұқпаларды емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсерінің бар-жоқтығына байланысты. Криптококтық менинги­тті емдеу курсы: криптококтарды жұлын сұйықтығынан сеуіп тапқаннан кейін кемінде 10-12 апта.

ЖИТС-пен науқастарда криптококтық менингиттің рецидивінің алдын алу үшін флуконазолмен тәулігіне 6 мг/кг дозада емдеудің бастапқы толық курсын аяқтағаннан кейін емдеуді аса ұзақ уақыт бойына жалғастыруға болады. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының бұзылулары болмаса, Флузамедті әдеттегі дозалау режиміне сәйкес қолданады. Флуконазолды бүйрек функциясының бұзылуы кезінде қолдану: Препаратты бір рет қолданғанда дозасын түзету қажет емес. Курстық емдеу кезінде алдымен екпінді дозасын енгізу қажет, ол 50-ден 400 мг дейінді құрайды. Сосын препараттың дозасын немесе қолдану жиілігін креатинин клиренсіне байланысты өзгерту қажет, атап айтсақ:

Флузамед, инфузияға арналған ерітінді, мына еріткіштермен үйлесімді:

20% глюкоза ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, Хартман ерітіндісі, калий хлориді мен глюкоза ерітіндісі, 4,2% натрий бикарбонатының ерітіндісі, натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі.

Айқын үйлесімсіздігінің жоқтығына қарамастан, препаратты басқа инфузиялық ерітінділермен араластыру ұсынылмайды.

Пайдаланылмаған құтыдағы дәрілік препараттың қалдықтарын қолданыстағы жазбаларға сәйкес жою керек, оларды ары қарай пайдалану үшін сақтауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес > 1/100 - <1/10

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы

- АСТ, АЛТ және сілтілік фосфатаза мәндерінің жоғарылауы

- тері бөртпелері

- бас ауыруы

Сирек > 1/1000 - <1/100

- шаршау, көңіл-күй нашарлауы, әлсіздік, дене температурасының жоғарылауы

- бауырдың функционалдық бұзылулары, холестаз, сарғаю, гепатит, билирубин деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, қатты терлеу, дерматит

- бас айналуы, парестезия, ұйқышылдық, құрысулар

- анемия

- миалгия

Аса сирек > 1/10000 - <1/1000

- өліммен аяқталған жағдайларды қоса, гепатоуыттылық, бауыр жеткіліксіздігі, гепатоцеллюлярлық некроз

- мультиформалы экссудативтік эритема (соның ішінде Стивенс- Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), анафилактоидтық реакциялар, ангионевротикалық ісіну

- лейкопения, тромбоцитопения (қан кетулер, петехиялар), нейропения, агранулоцитоз

- құрысулар, тремор

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• флуконазолға және тиазольді қослыстарға жоғары сезімталдық;

• QT аралықтарын ұзартатын және СYP 3А4 ферментінің көмегімен метаболизденетін цизаприд, астемизола, хинидин, терфенадин сияқты препараттарды бір мезгілде қабылдау

жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

Флуконазолды қолдану аясында бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы; беткейлік зең жұқпасы және инвазивтік/жүйелік зең жұқпалары бар науқастарда флуконазолды қолдану аясында бөртпенің пайда болуы; терфенадин мен флуконазолды тәулігіне 400 мг-ден аз дозада бір мезгілде қолдану; көптеген қауіп факторлары бар науқастарда ықтималдылығы зор аритмияға ізашар жағдайлар (жүректің органикалық аурулары, электролиттік теңгерімнің бұзылуы және мұндай бұзылулардың дамуына ықпал ететін қатарлас ем).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуконазол гистаминдік дәрілердің (астемизол, терфенадин): қысқа мерзімдік әсері бар бензодиазепиндер тобына жататын анксиолитиктердің (мидазолам, триазолам); рифабутиннің, цизапридтің, фенитоиннің, зидовудиннің, такролимустың, циклоспориннің фармакологиялық әсерін күшейтеді; теофилиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады және уыттанудың даму қаупін арттырады, бұл оның дозасын түзетуді қажет етеді.

Гидрохлортиазид флуконазолдың плазмадағы концентрациясының деңгейін арттырады, рифампицинмен бір мезгілде қолданылғанда флуконазолдың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің төмендегені білінеді.

Флуконазол қан плазмасындағы концентрациясының деңгейін арттырады, сондай-ақ пероральді гипогликемиялайтын дәрілік препараттар – сульфонилмочевина туындыларының (глибенкламид, глипизид, толбутамид) жартылай шығарылу кезеңін ұзартады. Бұл дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда гипогликемияның дамуын болдырмас үшін, қандағы қант деңгейін анағұрлым мұқият бақылау керек.

Флуконазолды ұрықтануға қарсы пероралъді дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда гормондар кон­центрациясы деңгейінің ауытқуы (эстрадиол, левоноргестрел, норэтидрон), бұл дәрілік препараттарды бір мезгілде тағайындағанда болуы мүмкін жағымсыз симптомдардың дамуын болдырмас үшін, емделуші әйелдердің жағдайына мұқият бақылау жүргізу қажет.

Кумариндік антикоагулянттардың тіимділігін арттырады, протромбиндік уақыт ұзарады, соған байланысты қан кетулер (гематомалар, мұрыннан және АІЖ қан кету, гематурия, мелена) дамуы мүмкін. Флуконазол мен амфотерицин Б бір мезгілде тағайындағанда олардың өзара әрекеттесуінің антагонистік сипатын ескеру керек, бірақ тәжірибеде өзара әрекеттесуінің нәтижесі қай дәрінің ертерек енгізілгендігіне және патогендік зең түріне байланысты анықталады.

Жылдам әсер ететін бенздиазепиндер: Флуконазол пероральді мизодаламның деңгейін арттырады, бұл психомоторлық қызметке әсер етеді.

Флуконазол мен бензодиазепиндерді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілер медициналық қадағалауды қажет етеді, бенздиазепиндердің дозасы төмендетілуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероиты емес препараттар (ҚҚСП): Флуконазол, CYP2C9 арқылы метаболизденетін ҚҚСП (мысалы, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак) жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін. ҚҚСП дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кальций антогонистері: кейбір кальций антогонистері (дигидропиридиндердің туындылары: нифедипин, израпидин, никардипин, амлодипин және фелодипин) CYP3А4 ферменті арқылы метаболизденеді. Флуконазолмен бірге қолданғанда қандағы кальций антогонистерінің концентрациясы жоғарылауы және олардың жүйелік әсерлері артуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Флуконазолмен емдеуді клиникалық-гематологиялық ремиссиясы пайда болғанға дейін жалғастыру қажет. Емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату рецидивтерге алып келеді.

Емдеу барысында қан көріністерін, бүйрек пен бауыр функциясын бақылауға алу қажет. Бауырдың анағұрлым күрделі зақымдануының белгілерін анықтау мақсатында, флуконазолмен емдеу кезінде бұл көрсеткіштер бұзылатын науқастарды қадағалау қажет. Флуконазолдың гепатоуытты әсері әдетте қайтымды, симптомдары емдеуді тоқтатқаннан

кейін жоғалады. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге, жаңа туған сәбилерге, ЖИТС-пен науқастарға (және имму­нитет әлсіздігі бар басқа жағдайларда), сондай-ақ ықтималдылығы зор аритмияға ізашар жағдайлары бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды.

Флуконазолды қоса, кейбір азолдардың электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруымен байланыстылығы бар. Флуконазолды қолданған емделушілерде QT аралығы ұзаруы мен қарыншалар дірілінің бірен-саран жағдайлары анықталған. Бұл хабарламаларда көптеген қауіп факторлары, жүректің органикалық аурулары, электролиттік алмасудың бұзылулары және бұл бұзылысты тудырушы фактор бола алатын қатарлас ауруларды емдеу қажеттілігі бар ауыр халдегі емделушілер туралы мәліметтер айтылған. Q-Tс аралығын ұзартатын және Р450 цитохромы CYP 3А4 ферментінің көмегімен метаболизденетін дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Флуконазолды аритмияға ізашар жағдайлары болуы ықтимал емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Флуконазол Р450 (CYP) 2С9 цитохромы изоферментінің күшті тежегіші және CYP3А4 ферменінің орташа тежегіші болып табылады. Төменде көрсетілген өзара әрекеттесулерден басқа, флуконазолмен бір мезгілде қолданылғанда CYP2С9 және CYP3А4 ферменттерімен метаболизденетін басқа қосылыстардың плазмадағы концентрацияларының арту қаупі бар. Сондықтан, бұл біріктірілімдерді пайдаланғанда сақтық таныту керек, ал науқастарды мұқият бақылауға алу қажет. Флуконазолдың фермент-тежегіштік әсері жартылай шығарылу кезеңі тоқтағаннан кейін 4-5 күн сақталады.

Терінің беткейлік зең жұқпасын емдеумен байланысты бөртпе пайда болса, емдеуді тоқтату қажет. Егер бөртпе инвазивтік немесе жүйелік микоздан емделген науқаста пайда болса, науқасты үнемі бақылауда ұстау қажет, ал терінің көпіршікті зақымданулары немесе көп формалы экссудативтік эритема пайда болса, препаратпен емдеу курсын тоқтату қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Флузамедті жүктілік кезінде тағайындау ұсынылмайды.

Флуконазол емшек сүтінде тура плазмадағыдай концентрацияда анықталады, сондықтан оны лактация кезінде тағайындағанда бала емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік басқаруда немесе техниканы пайдалануда сақ болу керек, өйткені бас айналуы немесе құрысулар туындауы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: елестеулер, құрысулар, естен тану болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Флуконазолдың шығарылуын қарқынды диурез жүргізу арқылы жеделдетуге болады. Үш сағаттық гемодиализ сеансы флуконазолдың қан плазмасындағы мөлшерінің деңгейін шамамен 50%-ға төмендетуге мүмкіндік береді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 мл немесе 100 мл препараттан мөлдір, түссіз шыныдан жасалған құтыларда.

1 құтыдан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Мұздатып қатыруға болмайды.

Инфузияға арналған ерітіндіні құтысын ашқаннан кейін бірден пайдалану керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сауда белгісі мен тіркеу сертификатының иесі «УОРЛД МЕДИЦИН», ҰЛЫБРИТАНИЯ компаниясы болып табылады ("WORLD MEDICINE", GREAT BRITAIN).

Дайындаған «КЛЕВА С.А.», Парнитос д-лы 189, 13675 Афины, Грекия ("KLEVA S.A.", 189, Parnithos ave., 13675 Athens, Greece).

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН», Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы, Түріксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

www.worldmedicine.kz