Флоксейф® 400

Флоксейф® 400

Моксифлоксацин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 436.33 мг моксифлоксацин гидрохлориді

(400 мг моксифлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К29/32, сусыз лактоза, натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стераты, тазартылған су,

қабықтың құрамы: Қоңыр Опадрай 03B86891 (ГПМЦ 2910/гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, темірдің қызыл тотығы (Е172))

Кірпіш-қызыл түсті үлбірлі қабықпен апталған, капсула пішінді, екі жақ беті тегіс таблеткалар.

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Микробтарға қарсы препараттар - хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин

АТХ коды J01MA14

Фармакокинетикасы

Сіңуі және биожетімділігі

Пероральді түрде қабылдағанда моксифлоксацин тез және толық дерлік сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 91%-ға жуықты құрайды.

50-ден 1200 мг-ге дейінгі дозада бір реттік, сондай-ақ тәулігіне 600 мг-ден 10 күн бойы қабылдағанда моксифлоксациннің фармакокинетикасы дозаға байланысты болады. Тепе-тең жағдайға 3 күн ішінде жетеді.

Бір реттік 400 мг моксифлоксацинді тағайындағанда қанда ең жоғары концентрацияға (С max) 0.5-4 сағат ішінде жетеді және 3.1 мг/л құрайды. Тұрақты жағдайда (күн сайын бір рет 400 мг) плазмадағы ең жоғары шектегі және ең төмен концентрация, сәйкесінше, 3,2 және 0,6 мг/л болды.

Моксифлоксацинді тамақпен бірге қабылдағанда Сmax жету уақытының аздап (2 сағатқа) артқаны және Сmax аздап (шамамен 16%-ға) төмендегені білінеді, мұндайда сіңу жылдамдығы өзгермейді. Алайда бұл деректердің клиникалық маңызы жоқ, өйткені AUC/MIC арақатынасы хинолондардың микробтарға қарсы белсенділігін көбірек болжайды. Демек, препаратты тамақ ішуге қарамай қолдана беруге болады.

Таралуы

Моксифлоксацин қантамырлардан тыс кеңістікке тез таралады, 400 мг препаратты қабылдағаннан кейін фармакокинетикалық қисық астындағы аудан (AUC) 35 мг/сағ./л құрайды. Тепе-тең таралу көлемі (Vss) 2 л/кг жуықты құрайды. Іn vitro және in vivo зерттеулерде моксифлоксациннің плазма ақуыздарымен байланысуы, препарат концентрациясына қарамай-ақ, 40-42% құрады. Моксифлоксацин, негізінен, сарысулық альбуминмен байланысады.

Келесі ең жоғары шектегі концентрациялар (орташа геометриялық) моксифлоксациннің бір реттік 400 мг дозасын енгізгеннен кейін байқалды:

Метаболизмі

Биотрансформацияның 2-ші фазасынан өткеннен кейін моксифлоксацин организмнен бүйрек және асқазан-ішек жолы (АІЖ) арқылы өзгермеген күйінде де, сонымен қатар белсенді емес сульфоқосылыс (М1) және глюкуронидтер (М2) түрінде де шығарылады. Осы метаболиттер адамның организміне қатысты ғана қолданылады және микробтарға қарсы белсенділігі жоқ. Басқа препараттармен метаболизмдік фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді зерттеу моксифлоксациннің Р450 цитохромның микросомальді жүйесімен биотрансформацияға ұшырамайтынын көрсетті.

Қолдану тәсіліне қарамай-ақ, М1 және М2 метаболиттері қан плазмасында өзгермеген моксифлоксацин концентрациясына қарағанда көбірек төмен концентрацияларда байқалады.

Шығарылуы

Препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. 400 мг дозада қабылдағаннан кейінгі орташа жалпы клиренс минутына 179-ден 246 мл-ге дейінді құрайды. Шамамен 24-53 мл/мин құрайтын бүйректік клиренс бүйректе препараттың ішінара өзекшелік кері сіңуі жолымен жүреді. Ранитидинді және пробенецидті біріктіріп қолдану препараттың бүйректік клиренсіне ықпалын тигізбейді. Енгізу жолдарына қарамай, бастапқы зат моксифлоксацин метаболизмнің ІІ сатысында метаболиттерге оксидативтік метаболизм белгілерінсіз толық дерлік 96-98% метаболизденеді.

Пациенттердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер

Моксифлоксациннің фармакокинетикасындағы айырмашылықтар анықталған жоқ.

Жынысы. Еркектер мен әйелдер арасында фармакокинетикасында (AUC, Cmax) айырмашылықтар (33%) байқалды. Анықталған AUC және Cmax айырмашылықтары, жынысына қарағанда, дене салмағындағы айырмашылықтармен түсіндірілді. Осылайша, олар клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Этникалық айырмашылығы

Болуы мүмкін этнос аралық айырмашылықтар еуропеоидтық, жапондық, қара нәсілді және басқа да этникалық топтарда зерттелді. Моксифлоксациннің фармакокинетикасында клиникалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтар анықталған жоқ.

Балалар

Балаларда моксифлоксациннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі < 30 мл/мин/1,73 кв.м болатын пациенттерді қоса) және үздіксіз гемодиализде және ұзақ уақыт амбулаторлық перитонеальді диализде болған пациенттерде моксифлоксациннің фармакокинетикасында елеулі өзгерулер байқалған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеңілден ауырға дейін (Чайлд-Пью сатысы бойынша А сатысынан С сатысына дейін) бұзылулары бар пациенттерде қан плазмасындағы моксифлоксациннің концентрациясын зерттеу, сәйкесінше, дені сау еріктілермен немесе бауыр функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда, клиникалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтары байқалған жоқ (бауыр циррозы бар пациенттерде пайдаланылуын «Айрықша нұсқаулар» бөлімінен де қараңыз)

Фармакодинамикасы

Моксифлоксацин in vitro грамоң және грамтеріс патогенді микроорганизмдердің кең ауқымына қатысты белсенділік көрсетті.

Моксифлоксациннің бактерицидтік әсері бактериялық ДНҚ репликациясы, транскрипциясы және репарациясы үшін қажетті II топоизомеразаның (ДНҚ-гираза) және IV топоизомеразаның тежелуімен жүзеге асырылады. C8-H-тобымен салыстырғанда, 8 күйінде метокси-топтың болуы грамоң микроорганизмдерге қарсы белсенділігінің жоғарылауына және грамоң бактериялардың резистентті мутантты штаммдарының пайда болуының төмендеуіне мүмкіндік береді. 7 қалыптағы қосымша сақинаға жалғасу белгілі бір грамоң бактерияларда байқалатын NorA немесе pmrA гендерімен байланысты жасушалардан фторхинолондардың белсенді түрде лықсып шығуының (эффлюкс) алдын алады.

Моксифлоксациннің бактерицидтік әсері оның концентрациясына байланысты болады.

Препараттың ең төмен бактерицдтік концентрациялары тұтастай алғанда ең төмен тежегіш концентрацияларға жақындау.

Резистенттілігі

Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділіктің дамуына әкелетін механизмдер препараттың бактерияларға қарсы белсенділігін бұзбайды. Бактерияларға қарсы препараттардың осы топтары мен Флоксейф® 400 арасында айқаспалы төзімділік байқалмайды. Плазмидтер арқылы болатын резистенттілік күні бүгінге дейін байқалған жоқ.

Препарат құрамындағы C8-метокси-топ, C8-H-топпен салыстырғанда, грамоң микроорганизмдерге қарсы белсенділікті арттыратыны және грамоң резистентті грамоң бактериялар селекциясының мутанттары дамуының төмендеуіне мүмкіндік беретіні анықталды. Құрылымындағы С7 қалпындағы азабициклоқұрылымының болуы белсенді эффлюкске (яғни фторхинолонның жасушалардан белсенді түрде лықсып шығаруы), микроорганизмдердің фторхинолондарға төзімділігін дамыту негізінде жатқан механизмге жол бермейді.

Флоксейф® 400 препаратына резистенттілік көптеген мутациялар жолымен баяу дамиды. Төзімділіктің жалпы даму жиілігі өте мардымсыз (10-7 – 10-10). Препараттың микроорганизмдерге ең төмен тежегіш концентрациядан (ЕТТК) төмен концентрацияларда көп реттік әсері ЕТТК-нің аздаған артуымен ғана қатар жүреді.

Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары байқалады. Дегенмен, басқа хинолондарға біршама төзімді грамоң және анаэробты микроорганизмдер Флоксейф® 400 препаратына сезімталдығын сақтайды.

Адамның ішек флорасына ықпалы

Моксифлоксацинді пероральді түрде қабылдағаннан кейін еріктілердің ішек флорасында келесі өзгерулер: Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. және Klebsiella spp, сондай-ақ анаэробтар Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp мөлшерінің азаюы байқалды. Bacteroides fragilis мөлшерінің артқаны білінді. Препаратты қабылдау аяқталғаннан кейін екі апта ішінде микрофлора құрамы қалыпқа келеді.

Ин витро сезімталдығы жөніндегі деректер

Сезімтал микроорганизмдер:

Грамоң бактериялар:

- Gardnerella vaginalis

- Streptococcus pneumoniae (Streptococcus pneumonia мультирезистентті штаммдарын қоса (MDRSP), PRSP (пенициллин-резистентті St. Pneumoniae) ретінде белгілі штаммдарды қоса және келесі екі және одан көбірек антибиотиктерге сезімтал штаммдар: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), цефалоспориндердің екінші буыны (мысалы, цефуроксим), макролидтер, тетрациклиндер және триметоприм/сульфаметоксазол

- Streptococcus pyogenes (А тобы)

- Streptococcus milleri тобы (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)

- Streptococcus viridans тобы (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

- Streptococcus agalactiae (В тобы)

- Streptococcus dysgalactiae

- Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдар)

- коагулаза-теріс стафилококктер (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), метициллинге сезімтал штаммдар

Грамтеріс бактериялар

- Haemophillus influenza (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса)

- Haemophillus parainfluenzae

- Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса)

- Bordetella pertussis

- Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

- Proteus vulgaris

Анаэробтар:

- Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

Атипиялық:

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti

Аралық микроорганизмдер:

Грамоң бактериялар:

- Enterococcus faecalis (тек ванкомицинге және гентамицинге сезімтал штаммдар ғана)

- Enterococcus avium

- Enterococcus faecium

Грамтеріс бактериялар:

- Escherichia coli 

- Klebsiella pneumoniae 

- Klebsiella oxytoca

- Citrobacter freundii

- Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

- Enterobacter cloacae 

- Pantoea agglomerans

- Pseudomonas fluorescens

- Burkholderia cepacia

- Stenotrophomonas maltophilia

- Proteus mirabilis 

- Morganella morganii

- Neisseria gonorrhoea 

- Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробтар:

- Bacteroides sp (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)

- Peptostreptococcus spp. 

- Clostridium sp 

Резистентті

Грамоң:

- Staphylococcus aureus-метициллин/офлоксацин резистентті штаммдар.

(Моксифлоксті қолдану метициллин-резистентті Staphylococcus aureus (MRSA) әсерінен туындаған инфекцияларды емдеу кезінде ұсынылмайды. Инфекцияның осы штаммдардан (MRSA) туындағанына күдіктенгенде немесе айғақтағанда емдеуді тиісті антибиотиктерден бастау қажет).

- коагулаза-теріс стафилококктар (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) метициллинге резистентті штаммдар

Грамтеріс

Әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде микроорганизмдердің жергілікті резистенттілігі жөніндегі ақпараттың болғаны дұрыс

Флоксейф® 400 таблеткалар препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған келесі бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

- тыныс алу жолдарының инфекциялары, соның ішінде созылмалы бронхиттің өршуі, ауруханадан тыс пневмония, мультирезистентті штаммдардан туындағандарды қоса*

- жедел синусит

- тері мен жұмсақ тіннің асқынған инфекциялары, жұқпа жұқтырған «диабеттік табанды» қоса

- кіші жамбастың асқынбаған қабыну аурулары (жыныс жолдарының жоғарғы бөлімдерінің инфекциялары, сальпингит пен эндометриті қоса)

- асқынған интраабдоминальді инфекциялар, полимикробтық инфекцияларды, соның ішінде құрсақішілік абсцестерді қоса

* Мультирезистентті Streptococcus pneumoniae (MDRSP) PRSP (пенициллин-резистентті S. Pneumoniae) ретінде белгілі изоляттарды және келесі екі және одан көбірек антибиотиктерге резистентті штаммдарды қамтиды: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), цефалоспориндердің екінші буыны (мысалы, цефуроксим), макролидтер, тетрациклиндер және триметоприм/сульфаметоксазол.

Бактерияларға қарсы препараттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми нұсқауларға назар аударған жөн.

Ересектерге. Препаратты ішке тәулігіне 1 рет 400 мг-ден тағайындайды.

Ішке қабылдаған кезде Флоксейф® 400 препаратымен емдеу ұзақтығы инфекцияның ауырлығымен және клиникалық әсерімен анықталады және мыналарды құрайды: жедел синуситте және терінің және жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекцияларында – 7 күн; ауруханадан тыс пневмонияда – 10 күн; созылмалы бронхит өршігенде – 5 күн; тері мен теріасты тіндерінің асқынған инфекцияларында – сатылы емнің жалпы ұзақтығы (кейіннен ішке қабылдауға ұласатын в/і енгізу) 7-21 күнді құрайды; асқынған интраабдоминальді инфекцияларда – сатылы емнің жалпы ұзақтығы (кейіннен ішке қабылдауға ұласатын в/і енгізу) 5-14 күнді; кіші жамбас ағзаларының асқынбаған қабыну ауруларында – 5-14 күнді құрайды.

Егде жастағы пациенттерде, бауыр функциясының аздаған бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В класы) пациенттерде, бүйрек функциясы бұзылған (соның ішінде КК <30 мл/мин/1.73 м2) пациенттерде, сондай-ақ үздіксіз гемодиализде және ұзақ амбулаторлық перитонеальді диализде жүрген пациенттерде дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Таблеткаларды тамақ ішуге қарамай-ақ, шайнамай, судың жеткілікті мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн.

Жиі (> 1/100 және 1/< 10 %)

- гипокалиемиясы бар науқастарда ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы

- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

- бас ауыру, бас айналу

- кандидозды суперинфекция, вагинит

Жиі емес ( > /1 000 және <1/10 %)

- анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,

тpомбоцитоз, пpотpомбин уақытының ұзаруы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткіштерінің артуы

- аллергиялық реакциялар, есекжем, қышыну, бөртпе, эозинофилия

- гиперлипидемия

- үрейлену сезімі, психомоторлы белсенділіктің жоғарылауы, ажитация

- парестезиялар/дизестезиялар

- дәм бұзылысы, соның ішінде өте сирек жағдайларда агевзия (дәм сезімталдығының жоғалуы)

- сананың шатасуы, бағдардан адасу, ұйқының бұзылуы, бас айналу, тремор, сомноленция

- көрудің бұзылулары, әсіресе ОЖЖ тарапынан реакциялармен біріктірілген

- пациенттерде ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, жүректің қағуы, тахикаpдия, вазодилатация

- ентігу, соның ішінде демікпелік жағдай

- тәбеттің нашарлауы, іш қату, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (эрозиялық гастроэнтериттен басқасы)

- амилаза, билирубин деігейлерінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылулары, соның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза және сілтілік фосфатаза деңгейлерінің жоғарылауы

- артралгиялар, миалгиялар

- дегидратация (диареядан немесе сұйықты қабылдаудың азюынан туындаған)

- жалпы дімкәстік, спецификалық сипаттағы емес ауырулар, тершеңдік

Сирек ( > 1/10 0000 және 1/1 000)

- тахикардия, артериялық гипертензия, вазодилятация (бетке қан тебу, артериялық гипотензия, естен таулар, қарыншалық тахиаритмиялар)

- ентігу, демікпелік жағдайды қоса

- анорексия, іш қату, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (эрозиялық гастроэнтеритті қоса), амилаза, билирубин деңгейлерінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылулары (лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауын қоса), гамма-глутамилтрансфераза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, дисфагия, стоматит, жалған жарғақшалы колит, сарғаю, гепатит (көбіне холестаздық)

- сананың шатасуы, бағдардан адасу, вертиго, ұйқышылдық, тремор, парестезиялар, дизестезиялар, ұйқының бұзылулары, үрейлену сезімі, психомоторлы белсенділіктің жоғарылауы, ажитация, гипестезия, патологиялық түстер көру, үйлесімнің бұзылуы, әртүрлі клиникалық көріністері бар құрысу ұстамалары, зейіннің бұзылулары, сөйлеу бұзылыстары, амнезия, эмоциональді құбылмалылық, депрессия, елестеулер

- дәм бұзылысы, көру бұзылысы (көрудің анық болмауы, көру жітілігінің нашарлауы, диплопия, әсірес бас айналумен және сананың шатасуымен біріккен), құлақтың шуылдауы, иіс сезімінің нашарлауы, аносмияны қоса

- анемия, лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения, тромбоцитоз, протромбин уақытының ұзаруы және халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) азаюы, тромбопластин концентрациясының өзгеруі

- артралгия, миалгия, тендинит, бұлшықет тонусының жоғарылауы және құрысулар

- дегидратация (диареядан немесе сұйықтық қабылдаудың азаюынан туындаған), бүйрек функциясының бұзылуы, дегидратация салдарынан бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бұл бүйректің зақымдануына әкеп соғуы мүмкін (әсіресе бүйрек функциясының қатарласқан бұзылулары бар егде жастағы пациенттерде)

-есекжем, қышыну, бөртпе, эозинофилия, анафилаксиялық /анафилактоидтық реакциялар, ангионевроздық ісіну, көмейдің ісінуін (өмірге қауіп төндіретін) қоса

- гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия

• Жалпы нашар сезіну, спецификалық емес ауыру, тершеңдік

Өте сирек (<1/10 000)

- пpотpомбин концентрациясының жоғарылауы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткіштерінің азаюы немесе протромбин концентрациясының және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткіштерінің өзгеруі

- анафилаксиялық/анафилактоидтық шок (соның ішінде өмірге потенциалды қауіп төндіретін)

- гипогликемия

- өзін-өзі танымау, өзіне өзі зақым келтіруге беталысы бар мінез-құлықпен көрініс беретін психоздық реакциялар

- гиперестезия

- көрудің транизиторлы бұзылуы, әсіресе ОЖЖ тарапынан реакциялармен біріккен

- спецификалық емес аpитмиялар, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы, көбіне клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты аритмияға бейім жағдайлары бар адамдарда

- шұғыл дамитын гепатит, өмірге потенциалды қауіп төндіретін бауыр функциясының жеткіліксіздігі, соның ішінде өліммен аяқталатын

- буллезді тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе

уытты эпидермальді некролиз (өмір үшін потенциалды қауіпті)

- сіңірлердің үзілуі, артриттер, бұлшықет, сіңір немесе буын зақымданулары салдарынан жүріс-тұрыс мәнерінің бұзылыстары, миастения симптомдарының өршуі

- моксифлоксацинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Флоксейф® 400 препаратын атенололмен, ранитидинмен, құрамында кальций бар қоспалармен, теофиллинмен, пероральді контрацепциялық заттармен, глибенкламидпен, итраконазолмен, дигоксинмен, морфинмен, пробенецидпен бірге қолданғанда дозаны түзету қажет емес.

Ішке Флоксейф® 400 препаратын және антацидтерді, минералдарды және дәрумен-минерал кешендерін бірге қабылдағанда осы препараттардың құрамында болатын поливалентті катиондары бар хелатты кешеннің түзілуі салдарынан моксифлоксациннің сіңуі бұзылуы мүмкін, демек, қан плазмасындағы моксифлоксацинның концентрациясын азайту керек. Осыған байланысты антацидтік, антиретровирустық және құрамында кальций, магний, алюминий, темір, сукральфат бар басқа препараттарды Флоксейф® 400 препаратын ішке қабылдаудан ең кемінде 4 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдаған жөн.

Флоксейф® 400 препаратын варфаринмен біріктіріп қолданғанда протромбин уақыты және қанның ұюының басқа да параметрлері өзгермейді.

Антикоагулянттарды антибиотиктермен, соның ішінде моксифлоксацинмен біріктіріп қабылдаған пациенттерде ұюға қарсы препараттардың антикоагулянтты белсенділігінің жоғарылау жағдайлары білінеді. Инфекциялық аурулардың болуы (және қатар жүретін қабыну үдерісі), пациенттің жасы және жалпы жағдайы қауіп факторлары болып табылады. Моксифлоксацин мен варфарин арасында өзара әрекеттесулердің байқалмағанына қарамастан, осы препараттармен біріктірілген ем қабылдап жүрген пациенттерде ХҚҚ мониторинг жүргізу және қажет болғанда ұюға қарсы пероральді препараттардың дозасын түзету қажет.

Моксифлоксацин және дигоксин бір-бірінің фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі ықпалын тигізбейді. Моксифлоксацинді қайталап тағайындағанда дигоксиннің Cmax мәні шамамен 30%-ға артты. Мұндайда дигоксиннің «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) мен Cmаx арақатынасы өзгермейді.

Белсендірілген көмірді және моксифлоксацинді бірге ішке 400 мг дозада бір мезгілде қолданғанда препараттың жүйелік биожетімділігі, оның сіңуінің баяулауы нәтижесінде, 80%-дан астамға төмендейді. Артық дозаланған жағдайда белсендірілген көмірді сіңудің ерте сатыларында қолдану жүйелік әсерінің әрі қарай жоғарылауына кедергі жасайды.

Флоксейф® 400 препаратын тағайындаған кезде құрысу ұстамаларының пайда болу қаупі артатындығы ескерген жөн, сондықтан препаратты құрысумен қатар жүретін және олардың дамуына немесе құрысу ұстамаларыны шегінің төмендеуіне бейім ететін орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) ауралары бар пациенттерге, сондай-ақ осы аурулар мен жағдайларға күдіктенгенде сақтықпен тағайындайды.

Жеткілікті мөлшердегі клиникалық деректердің жоқ болуына байланысты бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде препаратты қолдану ұсынылмайды.

Препаратты кіші жамбас ағзаларының асқынған қабыну аурулары бар (мысалы, тубовариальді немесе жамбас абсцестерімен байланысты) пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Флоксейф® 400 препаратын қолданған кезде кейбір пациенттерде электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы білінуі мүмкін. Осыған байланысты препаратты QT аралығы ұзарған, гипокалиемиясы бар пациенттерге, сондай-ақ аритмияға қарсы І А класының (хинидин, прокаинамид) немесе ІІІ классының (амиодарон, соталол) препараттарымен емдеу аясында тағайындауға жол бермеген жөн, өйткені моксифлоксацинды осы пациенттерге қолдану тәжірибесі шектеулі. Флоксейф® 400 препаратын QT аралығын ұзартатын препараттармен (цизаприд, эритромицин, психозға қарсы препараттар, үш циклді антидепрессанттар) бірге, сондай-ақ брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты аритмия жағдайларына бейім пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен артуы мүмкін, сондықтан ұсынылған дозаны арттырмаған жөн. QT аралығының ұзаруы полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмиялар қаупінің жоғарыламен байланысты. Ауруханадан тыс пневмониясы бар пациенттерде қан плазмасындағы моксифлоксацин концентрациясы мен QT аралығының ұзаруы арасында дозаға байланыстылық анықталған жоқ. Аритмияларға бейімділігі бар пациенттерде моксифлоксацинды қолданғанда қарыншалық аритмияның даму қаупі ұлғаюы мүмкін.

Фторхинолондармен, соның ішінде моксифлоксацинмен емдеу аясында, әсіресе егде жастағы және глюкокортикоидты дәрілерді (ГКД) қабылдап жүрген пациенттерде тендинит және сіңірлердің үзілуі дамуы мүмкін. Сіңірлердің қабыну аурулары немесе белгілері пайда болған кезде Флоксейф® 400 препаратын қабылдауды тоқтатқан және зақымданған аяққа салмақ салмаған жөн.

Бактерияларға қарсы әсер ету ауқымы кең препараттарды қолдану жалған жарғақшалы колиттің даму қаупімен ұштасады. Мұны Флоксейф® 400 препаратымен емдеу аясында ауыр диарея пайда болғанда ескеру керек. Мұндай жағдайда препаратты тоқтатқан және тиісті емді дереу тағайындаған жөн.

Хинолондарды қолданған кезде фотосезімталдық реакциялары байқалады. Осыған байланысты, Флоксейф® 400 препаратық қабылдап жүрген науқастар, күн сәулесінің тура түсуінен және ультракүлгін сәулеленуден аулақ жерде болуы тиіс.

Препаратты алғаш қолданған кезде аса жоғары сезімталдық реакцияларының және анафилаксиялық реакциялардың даму қаупі бар болады. Анафилаксиялық реакцияның анафилаксиялық шокқа дейін өршуі өте сирек болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда препаратты енгізуді дереу тоқтатқан және тиісінше реанимациялық шараларды (соның ішінде шокқа қарсы) жүргізген жөн.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Моксифлоксациннің ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакцияларды сирек туындататындығына қарамастан, автомобильді немесе қозғалыстағы механизмдерді басқа ықтималдылығы жөніндегі мәселе препаратты қабылдауға пациенттің реакциясына баға бергеннен кейін жекелей шешіледі.

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: таблетканы қабылдағаннан кейін мүмкіндігінше асқазанды босату керек, сондай-ақ ЭКГ-мониторингпен бірге симптоматикалық ем жүргізу қажет. Сондай-ақ белсендірілген көмір қолдану ұсынылады.

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг.

Бір жағы алюминий фольгадан және басқа жағы поливинилхлоридті/поливинидихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325, Telangana, Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы және мекенжайы:

МСН Лабораторис Приват Лимитед компаниясының Қазақстандағы өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, 205 кеңсе

Тел. +7 7077733275, 701 880 1967, 8 777 081 9393, e-mail: ms.ascarova@mail.ru