Физионекст® (0.4 мг)

Физионекст®

Моксонидин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 0.2 мг, 0.3 мг, 0.4 мг

Бір үлбірлі қабықпен қапталған таблетканың құрамында:

белсенді зат - моксонидин 0.2 мг (0.2 мг доза үшін), 0.3 мг (0.3 мг доза үшін), 0.4 мг (0.4 мг доза үшін).

қосымша заттар: лактоза моногидраты 94.2 мг (0.2 мг доза үшін), 94.1 мг (0.3 мг доза үшін), 94.0 мг (0.4 мг доза үшін), повидон К-25 - 2.0 мг (0.2 мг немесе 0.3 мг немесе 0.4 мг доза үшін), кросповидон - 3.0 мг (0.2 мг немесе 0.3 мг немесе 0.4 мг доза үшін), магний стеараты - 0.6 мг, (0.2 мг немесе 0.3 мг немесе 0.4 мг доза үшін).

Опадрай Y-1-7000 үлбірлі қабығы: 3.498 мг (0.2 мг доза үшін), 3.488 мг (0.3 мг доза үшін), 3.465 мг (0.4 мг доза үшін).

Опадрай Y-1-7000 үлбірлі қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е 171) - 1.093 мг (0.2 мг доза үшін), 1.090 мг (0.3 мг доза үшін), 1.083 мг (0.4 мг доза үшін), гидроксипропилметилцеллюлоза - 2.186 мг (0.2 мг доза үшін), 2.180 мг (0.3 мг доза үшін), 2.165 мг (0.4 мг доза үшін), макрогол 400 - 0.219 мг (0.2 мг доза үшін), 0.218 мг (0.3 мг доза үшін), 0.217 мг (0.4 мг доза үшін), темірдің қызыл тотығы (Е 172) - 0.002 мг (0.2 мг доза үшін), 0.012 мг (0.3 мг доза үшін), 0.035 мг (0.4 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, ашық-қызғылт түсті (0.2 мг доза үшін), қызғылт түсті (0.3 мг доза үшін) және қою-қызғылт түсті (0.4 мг доза үшін), диаметрі 6.0  0.2 мм үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Гипотензиялық препараттар. Орталықтық адреностимуляторлар. Орталықтық альфа-2-адреномиметиктер, имидазолин туындылары. Моксонидин.

АТХ коды С02АС05

Фармакокинетикасы

Абсорбциясы. Моксонидиннің пероральді дозасының шамамен 90% сіңіріледі, бұл бастапқы бауыр метаболизмінің жоқтығын көрсетеді. Биологиялық жетімділігі 88% құрайды. Ас қабылдау моксонидиннің фармакокинетикасына ықпал етпейді.

Таралуы. Қан плазмасындағы моксонидиннің ең жоғарғы концентрациясына үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларды қабылдағаннан кейін 30-180 минуттан соң жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы 7% құрайды.

Метаболизмі. 10-20% моксонидин 4,5-дегидромоксинидинге және гуанидин туындысына дейін метаболизденеді. 4,5-дегидромоксинидиннің гипотензиялық әсері моксонидинге қарағанда 10 есе төмен. Гуанидиннің гипотензиялық әсері моксонидинге қарағанда 100 есе төмен.

Шығарылуы. Моксонидин және оның метаболиттері толығымен дерлік бүйрек арқылы шығарылады. 24 сағат ішінде 90 % астам моксонидин бүйрекпен және шамамен 1% нәжіспен шығарылады. Өзгермеген моксонидиннің бүйрек арқылы жинақталып шығарылуы шамамен 50-75% құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 2,2 - 2,3 сағатты, бүйректен жартылай шығарылу кезеңі 2,6 - 2,8 сағатты құрайды.

Егде жастағы пациенттердегі фармакокинетикасы

Егде жастағы және жас ересек дені сау пациенттердегі моксонидиннің фармакокинетикалық қасиеттерінің айырмашылықтары болмашы, сондықтан олар клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Балалардағы фармакокинетикасы

Балалардағы фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілмеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі фармакокинетикасы

Бүйрек функциясы (ШСЖ 30 - 60 мл/мин) орташа бұзылған пациенттерде несептегі орташа концентрациясы 85% жоғарылайды, ал клиренсі 52% төмендейді. Мұндай пациенттерде моксонидиннің гипотензиялық әсерін, атап айтқанда, емнің бастапқы кезеңінде мұқият бақылау керек. Одан өзге, бір реттік дозасы 0,2 мг аспауы, ал тәуліктік дозасы - 0,4 мг аспауы тиіс.

Фармакодинамикасы

Физионекст гипертензияға қарсы препарат болып табылады, құрамында белсенді зат моксонидин бар. Қолжетімді эксперименттік деректер моксонидин әсерінің локализациясы орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) болып табылатынын көрсетті. Моксонидин ми діңіндегі имидазолинді рецепторларды селективті стимуляциялайтынын көрсетті. Имидазолинге сезімтал рецепторлар сопақша мидың вентролатеральді бөлігінің ростральді бөлімінде шоғырланған – ол шеткері симпатикалық жүйке жүйесінің регуляция орталығы деп есептелетін аумақ. Имидазолиндік рецепторларды стимуляциялау кезінде симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі төмендейді және қан қан қысымы түседі.

Моксонидин басқа симпатолитикалық гипертензияға қарсы дәрілерден имидазолиндік рецепторлармен салыстырғанда альфа-2-адренорецепторларға аз ұқсастығымен ерекшеленеді. Мұнымен моксонидинді қабылдау кезінде седативті әсердің және ауыздың құрғауының төмен ықтималдығымен түсіндірілуі мүмкін.

Моксонидин жүйелі тамырлық кедергінің төмендеуі нәтижесінде артериялық қысымды төмендетеді, бұл клиникалық зерттеулермен дәлелденген.

- бастапқы немесе эссенциальді артериялық гипертензияда

Таблеткаларды ішке, тамақтануға қарамастан, жеткілікті мөлшердегі сумен ішіп қабылдайды.

Емді Физионекст препаратының ең төменгі дозасы тәулігіне 0.2 мг бастайды (таңертең қабылданады). Емдік әсері қанағаттанарлық болмаған жағдайда дозаны үш апта өткенше 0.4 мг дейін ұлғайтуға болады. 0.4 мг доза бір рет тағайындауға (таңертең қабылданады) немесе екі қабылдауға бөлуге (таңертең және кешке қабылданады) болады. Егер үш апталық емдеу өткенше емдік әсері әлі де қанағаттанарлық болмаса онда дозаны екі қабылдауға (таңертең және кешке қабылданады) бөліп ең жоғарғы 0.6 мг дейін ұлғайтуға болады.

Ең жоғарғы бір реттік дозадан 0.4 мг және ең жоғарғы тәуліктік дозадан 0.6 мг арттыруға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылмаған жағдайда Физионекст препаратының дозасын түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттерде (ШСЖ >30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) бір реттік доза 0.2 мг аспауы, ал тәуліктік доза 0.4 мг моксонидиннен аспауы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациентке сақтықпен қолдану керек.

Емді бірден тоқтатуға болмайды. Физионекст препаратын қабылдауды екі апта ішінде біртіндеп тоқтату керек.

Жағымсыз әсерлердің жиілігі мен қарқындылығы көбінесе емдеу барысында жоғалады.

Жағымсыз әсерлердің жіктеуі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

өте жиі

- ауыздың құрғауы

жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- диарея, жүрек айнуы, құсу, диспепсия

- бөртпе, қышыну

- астения

- арқаның ауыруы

- ұйқысыздық

жиі емес

- брадикардия

- құлақтың шулауы

- естен тану

- гипотензия (ортостаздықты қоса)

- ангионевроздық ісіну

- шеткері ісіну

- мойын аумағының ауыруы

- күйгелектік

- белсенді затқа немесе қандай да бір қосымша затқа жоғары сезімталдық

- анамнезде ангионевроздық ісінудің болуы

- синустық түйіннің немесе синоатриальді блоктың дисфункциясы синдромы

- 2 және 3 дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- брадикардия (тыныштық жағдайында минутына 50 соққыдан аз)

- қатерлі аритмия

- жүрек жеткіліксіздігі

- коронарлық жүрек ауруының ауыр формасы немесе тұрақсыз стенокардия

- бауыр жеткіліксіздігінің ауыр формасы

- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр формасы (ШСЖ < 30 мл/мин, сарысулық креатинин концентрациясы > 160 мкмоль/л).

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адардар

- Паркинсон ауруы

- глаукома

- эпилепсиялық белгілер

- депрессиясының ауыр формалары

Моксонидинді басқа гипотензиялық дәрілермен бірге қолданғанда әсерлердің өзара күшеюі орын алады.

Үшциклдық антидепрессанттар орталықтық әсері бар гипертензияға қарсы дәрілердің тиімділігін төмендететіндіктен моксонидинді аталған топтың препараттарымен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды.

Моксонидин үшциклдық антидепрессанттардың (оларды бірге тағайындаудан аулақ болу керек), транквилизаторлардың, седативті және ұйықтататын дәрілердің седативті әсерін күшейтуі мүмкін.

Моксонидин лоразепам қабылдайтын пациенттерде төмендеген когнитивті қабілетті орташа жақсартады. Моксонидин қатар қабылдағанда бензодиазепиндердің седативті әсерін ұлғайтуы мүмкін.

Моксонидин тубулярлық экскреция арқылы шығарылатындықтан енгізу жолы тура осындай препараттармен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.

Моксонидин алкогольдің седативті әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан бірге қолданудан аулақ олу керек.

Физионекст препаратын атриовентрикулярлық блокаданың дамуына ықтимал бейімділігі бар пациенттерде және 1-ші дәрежедегі атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттерде брадикардияға жол бермеу үшін сақтықпен тағайындайды.

Физионекст препаратын ауыр ишемиялық жүрек ауруы немесе тұрақсыз стенокардиясы бар пациенттерде қолданғанда аса сақтық таныту керек, өйткені препаратты пациенттердің аталған санатында қолдану тәжірибесі шектеулі.

Физионекст препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындағанда сақтық шараларын сақтау ұсынылады, өйткені моксонидин бүйрекпен шығарылады. Бұл пациенттерге әсіресе, емнің басында дозаны мұқият таңдау керек. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрауы тиіс және клиникалық көрсетілімдер және жақсы көтерімділік жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ >30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) бар пациенттерде тәулігіне көп болса 0.4 мг дейін және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин) пациенттерде көп болса тәулігіне 0.3 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Физионекст препаратын бета-блокатормен біріктіріп қабылдағанда және қажет жағдайда емді тоқтатқанда біріншіден бета-блокатор қабылдауды тоқтату, сосын бірнеше күннен кейін ғана Физионекст препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Физионекст препаратын қабылдауды тоқтатқанда тоқтату синдромы байқалмайды. Алайда емді бірден тоқтатпаған жөн; біртіндеп, екі апта ішінде, Физионекст препаратының дозасын төмендету ұсынылады.

Физионекст препаратын қант диабеті бар пациенттерге қолданғанда аса сақ болу қажет.

Егде жастағы пациенттер жүрек-қантамыр жүйесіне ықпал ететін гипертензияға қарсы дәрілердің әсеріне сезімталдығы жоғарырақ. Демек, емді ең төменгі дозадан бастау керек, ал ұлғайтуды мұндай реакциялар әкелуі мүмкін күрделі салдарға жол бермеу үшін сақтықпен жүргізу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізуден және аса зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің аса қауіпті түрлерімен айналысудан бас тарта тұру қажет.

Симптомдары: бас ауыруы, седативті әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыздың құрғауы, құсу, шаршау және асқазан ауыруы. Күрделі артық дозалану жағдайында санаға қатысты бұзылыстар және тыныс алудың бәсеңдеуі болуы мүмкін. Сондай-ақ АҚ қысқа мерзімді жоғарылауы, тахикардия, гипергликемия болу ықтималдығы жоғары.

Емі: спецификалық антидоты жоқ. Гипотензияда допамин енгізу және ерітінділер инфузиясын қоса, циркуляцияны демеу бойынша шаралар керек болуы мүмкін. Брадикардияны жою үшін атропин қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері парадоксальді артериялық гипертензияны азайтуы немесе жоюуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан поливинилхлорид/ поливинилиденхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben

Гексал АГ, Германия

Industriestraẞe 25, 83607 Holzkirchen

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, Алматы қ-сы, Луганский к-сі, 96

Тел: +7 (727) 2581048  Факс: +7 (727) 2581047

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша тегін қоңырау нөмірі