Фенобарбитал (100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Фенобарбитал
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фенобарбитал
Дәрілік түрі
100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 100.0 мг фенобарбитал,
қосымша заттар: картоп крахмалы, тальк, стеарин қышқылы, полисорбат 80.
Сипаттамасы
Ойығы бар ақ түсті таблеткалар. Таблетканың бір жақ бетінде крест түрінде логотипі бар.
Фармакотерапиялық тобы
Эпилепсияға қарсы препараттар. Барбитураттар және оның туындылары.
Фенобарбитал.
АТХ коды N03AA02
Фармакологиялық әсері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Фенобарбитал асқазан-ішек жолынан оңай сіңеді. Аздаған липофильділігі бар болса да, қабылданғаннан кейін шамамен 2 сағаттан соң қан плазмасындағы концентрациясы ең жоғары шекке жетеді.
Таралуы
Фенобарбиталдың 45-60%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады, плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.
Метаболизмі
Жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 75-120 сағатқа жуықты құрайды, бірақ жаңа туған нәрестелерде едәуір ұзаруы (60-180 сағат) және балаларда қысқаруы мүмкін (21-75 сағатқа жуық). Жеке адамдарда фенобарбиталдың кинетикасында елеулі айырмашылықтар болады. Фенобарбитал бауырда ішінара ғана метаболизденеді.
Элиминациясы
Дозаның 25%-ға жуығы несептің рН-ы қалыпты болғанда несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Фенобарбитал ұзақ әсер ететін барбитураттар тобына жатады, оның моторлы қыртысқа бәсеңдеткіш әсерінің арқасында эпилепсияны емдеуге пайдаланылады. Фенобарбитал церебральді функцияны, соның ішінде тыныс орталығын тежейді. Седативтік әсері бар, парциальді және денеге жайылған эпилепсиялық ұстамаларға, кіші эпилепсиялық ұстамаларды қоспағанда, қарсы біршама қорғаныш әсері бар. Фенобарбитал сондай-ақ құрысу синдромының профилактикасы үшін де тиімді. Бензодиазепин-ГАМҚ-рецепторлы кешенінің «барбитураттық» аймақтарымен өзара әрекеттеседі, соның есебінен ГАМҚ-рецепторлардың ГАМҚ-ге сезімталдығын ұлғайтады, хлор иондары үшін нейрональді өзекшелердің ашылуына әкеледі, бұл олардың жасушаларға түсуін арттырады. Ол жарғақшалардың гиперполяризациясын тудырады және осылайша жүйке импульсінің таралуына кедергі жасайды. Фенобарбитал сондай-ақ Na + иондарының нейронішілік концентрациясын азайтады және Ca2 + иондарының деполяризацияланған синаптосомаларға қарай келетін ағысын тежейді. Бұл мидағы серотонин деңгейін арттырады және синаптосомалардағы норадреналинді (норэпинефринді) кері қармап қалуды төмендетеді. Осы қосымша биохимиялық әсерлер препараттың құрысуға қарсы әсер етуінде маңызды.
Қолданылуы
- эпилепсияның барлық түрлерінде (кіші эпилепсиялық ұстамалардан басқасында)
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат көрсетілімдеріне, пациенттің жасына, клиникалық жағдайларға байланысты әр адамға жекелей тағайындалады.
Ересектер
Ұйқыға жатар алдында 50-100 мг.
Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг-ден аспауы тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Фенобарбитал клиренсінің төмендеуіне байланысты егде пациенттерде өте төмен дозаларды тағайындау қажет.
Емдеу ұзақ жүргізіледі. Фенобарбиталды қабылдауды біртіндеп тоқтату керек, өйткені препаратты күрт тоқтату құрысу ұстамасын тудырып, ол эпилепсиялық статусқа дейін ұластыруы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластты анемия
- қозу, елестеулер, егде жастағы пациенттерде мазасыздық және әбігерленушілік, депрессия, жадының нашарлауы, когнитивтік бұзылулар, ұйқышылдық, апатия
- асқын белсенділік, атаксия, нистагм
- артериялық гипотензия
- тыныс алу орталығының тежелуі
- гепатит, холестаз
- аллергиялық тері реакциялары (макулопапулезді қызылша тәрізді немесе қызамық тәрізді бөртпе) және эксфолиативтік дерматит, мультиформалы эритема сияқты басқа да тері реакциялары
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
Өте сирек
- кальций алмасудың бұзылуы (остеопения, остеопороз, денситометрияда сүйек тіні тығыздығының төмендеуі, остеомаляция, рахит)
- фенобарбиталмен ұзақ емдеген кезде сүйек сынғыштығының жоғарылауы
- эпилепсияға қарсы аса жоғары сезімталдық синдромы (қызба, бөртпе, лимфа түйіндерінің ұлғаюы, лимфоцитоз, эозинофилия, және қанның басқа көрсеткіштерінің өзгеруі, бауыр, бүйрек, өкпе функциясының бұзылуы, бұлар пациенттің өміріне қауіп төндіруі мүмкін)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фенобарбиталға, басқа да барбитураттарға немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- ауық-ауық болатын жедел порфирия
- тыныс орталығының ауыр депрессиясы
- бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (дәл дозалаудың мүмкін болмауына байланысты)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Алкоголь
Алкогольмен бір мезгілде қолдану ОЖЖ-нің қосымша тежелуіне әкелуі мүмкін, бұл ОЖЖ басқа депрессанттарын (ұйықтатқыш, седативті, антигистаминдік препараттарды, үшциклдік антидепрессанттарды) тағайындаған кезде де байқалады.
Эпилепсияға қарсы препараттар
Окскарбазепин, фенитоин және натрий вальпроаты қан плазмасында фенобарбиталдың концентрациясын арттырады, сондықтан қан сарысуында фенобарбиталдың концентрациясын бақылаған және қажет болғанда дозаны түзеткен жөн. Вигабатрин плазмада фенобарбиталдың концентрациясын төмендетуі мүмкін.
Антидепрессанттар
Моноаминооксидаза тежегіштері (МАОТ), серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер (СКҚСТ) және үшциклді антидепрессанттар фенобарбиталдың эпилепсияға қарсы белсенділігіне қарсы әсер етеді, бұл құрысу шегін төмендетеді.
Нейролептиктер
Хлорпромазинді және тиоридазинді фенобарбиталмен бір мезгілде қолдану әрбір препараттың плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.
Фолий қышқылы
Фенобарбиталды қолдану әсерінен туындаған фолий қышқылының жеткіліксіздігін емдеу үшін фолий қышқылының тағамдық үстемелерін қолданғанда фенобарбитал концентрациясы төмендеуі мүмкін, соның салдарынан кейбір пациенттерде құрысудың бақылануы азаяды.
Мемантин
Фенобарбиталдың әсерлерін төмендетеді деп болжам жасалады.
Метилфенидат
Қан плазмасында фенобарбиталдың концентрациясы жоғарылауы мүмкін.
Шайқурай
Фенобарбиталдың әсері дәрілік зат ретінде шайқурай шөбін бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін.
Фенобарбитал келесі препараттардың сарысудағы концентрациясын төмендете отырып, метаболизм жылдамдығын арттырады:
Аритмияға қарсы:
Дизопирамид және хинидин – аритмияны бақылау мүмкіндігін жоғалтады. Аритмияға қарсы препараттардың плазмалық деңгейлері фенобарбиталды қолданғанда немесе тоқтатқанда тексерілуі тиіс. Препарат дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін;
Бактерияға қарсы препараттар:
Левомицетин, доксициклин, метронидазол және рифампицин. Фенобарбиталмен емдеу кезінде және емдеуден кейін 2 апта ішінде телитромицинді қолданбау қажет. Фенобарбитал доксициклиннің жартылай шығарылу кезеңін тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін 2 апта өткен соң да қысқартады, бұл антибиотиктердің метаболизміне қатысатын бауырлық микросомалық ферменттердің индукциясы арқылы болуы мүмкін. Фенобарбитал мен доксициклинді бір мезгілде енгізгенде соңғысының емдік тиімділігін бақылау қажет;
Антикоагулянттар:
Фенобарбитал қан плазмасында антикоагулянттардың деңгейін төмендетеді, осылайша, олардың белсенділігін төмендетеді, бұл протромбин уақытының өзгеруімен білінеді. Антикоагулянтпен ем қабылдап жүрген пациенттерде барбитураттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін;
Антидепрессанттар:
Пароксетин, миансерин және үшциклді антидепрессанттар;
Паркинсонға қарсы препараттар:
Карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, примидон және ықтимал этосуксимид;
Гризеофульвин:
Фенобарбитал гризеофульвиннің плазмалық концентрацияларын азайтады, осыған байланысты соңғысының зеңге қарсы әсері төмендейді. Барбитураттарды гризеофульвинмен бір мезгілде қолдануға болмайды;
Психозға қарсы препараттар:
Фенобарбитал арипипразолдың концентрациясын төмендетуі мүмкін;
Вирусқа қарсы препараттар:
Фенобарбитал қан плазмасында абакавир, ампренавир, дарунавир, лопинавир, индинавир, нелфинавир және саквинавир деңгейлерінің концентрациясын төмендетуі мүмкін;
Анксиолитиктер және гипнотиктер: клоназепам;
Апрепитант:
Фенобарбитал плазмада апрепитант концентрациясын төмендетуі мүмкін;
Бета-блокаторлар: метопролол, тимолол және ықтимал пропранолол;
Са өзекшелерінің блокаторлары:
Фенобарбитал фелодипиннің, исрадипиннің, дилтиаземнің, верапамилдің, нимодипиннің және нифедипиннің деңгейін төмендетеді және дозаны арттыруды қажет етеді;
Жүрек гликозидтері:
Бір мезгілде қолданғанда қандағы дигоксиннің деңгейі жартысына дейін азаюы мүмкін;
Циклоспорин немесе такролимус;
Кортикостероидтар;
Цитоуытты препараттар:
Фенобарбитал плазмада этопозидтің немесе иринотеканның деңгейін төмендетуі мүмкін;
Диуретиктер:
Эплерононмен бірге бір мезгілде қолдануға болмайды;
Эстрогендер, прогестагендер:
Фенобарбиталды бір мезгілде қабылдау эстрогендердің және прогестагендердің контрацептивтік әсерін, олардың метаболизмінің артуына байланысты, төмендетуі мүмкін. Бір мезгілде барбитураттарды және пероральді контрацептивтерді қабылдап жүрген пациенттерде жүкті болып қалу жағдайлары сирек тіркелген;
Галоперидол:
Плазмадағы концентрациясы фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда екі есе қысқарады;
Гормон антагонистері: гестринон және ықтимал торемифен;
Метадон:
Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда концентрациясы төмендеуі мүмкін. Метадон қабылдап жүрген пациенттерде фенобарбиталды қосқан кезде тоқтату синдромының пайда болу жағдайлары тіркелді. Метадонның дозасын арттыру қажет болуы мүмкін;
Монтелукаст;
Натрий оксибутираты:
Күшейтілген әсер байқалады. Фенобарбиталмен емдеу кезінде қолдануға болмайды;
Теофиллин:
Теофиллин дозасын арттыру керек болуы мүмкін;
Тиреоидтық гормондар:
Гипотиреозда тиреоидтық гормондарға қажеттілік артуы мүмкін;
Тиболон;
Трописетрон;
Витаминдер:
Барбитураттар Д витаминіне қажеттілікті арттыруы мүмкін.
Фенобарбитал кейбір зертханалық тесттерге, метирапонмен, фентоламинмен тестті және сарысудағы билирубинді анықтауды қоса есептегенде, ықпалын тигізуі мүмкін.
Парацетамол:
Препараттың гепатоуыттылық әсер ету қаупін арттырады. Барбитураттарды парацетамолмен бір мезгілде немесе біріктіріп қолдануға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Барбитураттармен ұзақ емделген жағдайда қан түзу ағзаларының қызметіне, бүйрек және бауыр функциясына мезгіл-мезгіл бақылау жасау қажет.
Суицидтік ойлар және мінез-құлық
Суицидтік ойлар және мінездер сирек жағдайларда эпилепсияға қарсы дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерде тіркелді. Осы реакциялардың механизмі белгісіз, бірақ қолда бар деректер фенобарбиталды қабылдаған кезде суицидальді ойдың және мінез-құлықтың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін екендігін жоққа шығармайды.
Сондықтан пациенттерде суицидті ойлардың және мінез-құлықтың бар-жоқтығын бақылау және олар пайда болғанда тиісті шараларды қолдану қажет.
Пациенттерге және науқасты күтетін адамдарға суицидті ойлар немесе мінез-құлықтардың белгілері пайда болған жағдайда дәрігерге қаралу керектігіне кеңес беріледі.
Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз
Өмірге қауіпті Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты тері реакциялары сирек жағдайларда Фенобарбиталды қабылдаған пациенттерде тіркелді. Пациенттерге осыған ұқсас симптомдардың пайда болғаны жөнінде және тері реакцияларын мұқият бақылау керектігі ескертілуі тиіс. Тері реакцияларының пайда болуының жоғары қаупі Фенобарбиталмен емделудің алғашқы аптасын ішінде болуы мүмкін.
Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз симптомдары пайда болғанда препаратты тоқтату қажет. Препаратты неғұрлым ертерек тоқтатса, осы ауруға болжам жасау соғұрлым қолайлы болады.
Фенобарбиталды сыртартқысында препараттарға тері реакцияларының болғаны жөнінде деректер бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз қаупі фенобарбиталды осы патологияның пайда болу қаупі жоғары дәрілік заттармен: парацетамолмен, метамизолмен, ҚҚСП-мен біріктірігенде жоғарылауы мүмкін.
Препаратты жас, әлсіз пациенттерге немесе бауыр патологиясы қатарласқан, бүйрек функциясы бұзылған, тыныс алу жеткіліксіздігі (ауыр тыныс алу жеткіліксіздігі бар болғанда қолдануға болмайды) бар егде жастағы адамдарға абайлап тағайындаған жөн.
Препаратты күрт тоқтату
Препаратты күрт тоқтату ауыр абстинентті синдромның (ұйқысыздық, мазасыздық, тремор, бас айналу, жүректің айнуы, құрысулар, сандырақтау, өліммен аяқталуы мүмкін) пайда болуына әкеп соғуы мүмкін.
Жедел және созылмалы ауыру
Препаратты жедел немесе созылмалы ауыруы бар пациенттерге абайлап тағайындаған жөн, өйткені әдеттен тыс қозу пайда болуы мүмкін, бұл клиникалық симптоматиканың бүркемеленуіне әкелуі мүмкін.
Психикалық және физикалық тәуелділік
Препаратты ұзақ уақыт қолдану барбитураттық, сондай-ақ алкогольдік тәуелділікке әкеп соғуы мүмкін. Осыған байланысты препаратпен емдеу және дозаны түзету дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізіледі.
Сыртартқысында нашақорлықтан және/немесе маскүнемдіктен зардап шегіп жүрген пациенттерді емдеген кезде сақ болған жөн.
Барбитураттармен емдеу кезінде алкоголь қабылдамаған жөн. Барбитураттарды орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) басқа депрессанттарымен (алкоголь, есірткілік дәрілер, транквилизаторлар, антигистаминдік препараттар) бір мезгілде пайдалану ОЖЖ қосымша тежелуіне әкеп соғуы мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
Балаларда, препаратты дәл дозалаудың мүмкін болмауына байланысты, барбитураттарды қолдануға болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде препаратты қолдануға болмайды. Фенобарбиталды жүктілік кезінде эпилепсияны емдеу үшін қолданғанда ұрықта іштен туа біткен, мысалы, бассүйек-бет, аяқ-қолдар аномалиясының дамуы және ерін жырығы және таңдайдың бітелмей қалуы сияқты ірі және ұсақ кемістіктер пайда болуы мүмкін. Эпилепсияға қарсы бірнеше препараттарды қолданғанда тератогендік әсерлердің пайда болу қаупі жоғары.
Фенобарбитал пероральді түрде қолданылғаннан кейін плацентаға оңай өтеді және ұрықтың барлық тіндеріне таралады, ең жоғары концентрациялар плацентадан, ұрықтың бауырынан және мидан табылады. Балаларда мінез-құлықтың бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлер тіркелді.
Препаратты лактация кезеңінде қабылдағанда жаңа туған нәрестелерде седацияның пайда болуының аздаған қаупі бар, осыған байланысты емшек емізуге қарсы көрсетілімде.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезінде психомоторлы реакциялар жылдамдығының баяулағаны байқалады, сондықтан зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: 1 г препаратты қабылдау ересектерде жедел артық дозалану симптомдарын – ұйқышылдықты, дизартрияны, нистагмді, қарашықтардың тарылуын (салданып кеңеюмен алмасатын), цианозды, атаксияны, мәңгіруді, сананың шатасуын, команы, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігін, тахи- және брадикардияны, өкпелердің ісінуін, жүректің тоқтап қалуын, артериялық гипотензияны, гипорефлексияны, гипотермияны, тыныстың тарылуын, пневмонияны, ішектің жиырылуының төмендеуін, олигурияны тудыруы мүмкін; 2-10 мг қабылдағанда – өліммен аяқталады.
Жоғары дозаларды ұзақ қабылдағанда созылмалы артық дозалану: физикалық және психикалық тәуелділік пайда болуы мүмкін.
Емі: препаратты тоқтату, организмнің өмірлік-маңызды функцияларын, электролиттік теңгерімді, қанның газдық құрамын бақылау, белсенділендірілген көмір қабылдау (ересектер үшін 50 г), симптоматикалық ем жүргізу, гемодиализ, бүйрек жедел жеткіліксіздігі және ауыр гиперкалиемия пайда болған жағдайда гемофильтрация. Ауыр гипотензияда допаминді немесе добутаминді қолдану қажет. Барбитураттарды бүйректер арқылы шығару натрий гидрокарбонатын (несепті сілтілендіру үшін) енгізгенде күшейеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті немесе импортты үлбірден және алюминий, немесе импортты фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты қаптама қораптық немесе гофрланған картон қорапқа салынған. Топтық қаптамаға медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілінде бекітілген нұсқаулықтар қаптама санына қарай салынады.
Топтық қаптамаға қаптама парақшасы салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/қаптаушы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81, т/ф: +7 7252 561342
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (561342)
Факс нөмірі +7 7252 (561342)
Электрондық поштасы infomed@santo.kz