Феназепам® (0,5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Феназепам®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
0,5мг, 1мг, 2,5мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) 0,5мг, 1мг және 2,5мг
қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, натрий кроскармеллозасы (примеллоза), кальций стеараты
Сипаттамасы
Ақ түсті жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар (0,5 мг және 2,5 мг доза үшін), ойығы және сызығы бар (1 мг доза үшін) таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Психотроптық препараттар. Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары.
АТХ коды N05BА
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препаратты ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, қан плазмасында феназепамның ең жоғары концентрацияға (ТСmax) жету уақыты – 1 сағаттан 2 сағатқа дейін. Бауырда метаболизденеді, организмнен жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 6 сағаттан 18 сағатқа дейінді құрайды, препарат негізінен бүйрек арқылы метаболиттер түрінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Анксиолитикалық, ұйықтатқыш, тыныштандырғыш, сондай-ақ құрысуға қарсы және орталықтан бұлшықетті босаңсытатын әсері бар.
Орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ), көбіне таламуста, гипоталамуста және лимбиялық жүйеде жүзеге асатын бәсеңдеткіш әсері бар. Гамма-амин май қышқылының (ГАМҚ) жүйке импульстарын жеткізуге тежегіш әсерін күшейтеді. Ми бағанасының ретикулярлы формациясын жоғары қарай белсенді ететін постсинапстық ГАМҚ-рецепторлардың аллостериялық орталығында орналасқан және жұлынның бүйір мүйіздерінде қондырма нейрондардың бензодиазепиндік рецепторларын стимуляциялайды; мидың (лимбиялық жүйе, таламус, гипоталамус) қыртыс асты құрылымының қозғыштығын азайтады, полисинапстық жұлын рефлекстерін тежейді.
Анксиолитикалық әсері лимбиялық жүйенің бадамша тәрізді кешеніне ықпал етуімен жүзеге асады және көңіл-күй қобалжушылығының азаюымен, үрейленудің, қорқыныштың, мазасыздықтың бәсеңдеуімен білінеді.
Тыныштандырғыш әсер ми бағанының ретикулярлы формациясына және таламустың өзіне тән емес ерекше ядросына ықпал етуімен жүзеге асады және шығу тегі невротикалық симптоматиканың (үрейлену, қорқу) азаюымен білінеді.
Генезі психотикалық симптоматикаға (жедел ағымды сандырақтау, елестеушілік, ашушаңдық бұзылулар) тіпті ықпалын тигізбейді, аффективті ширығу, сандырақтау бұзылыстарының азаюы сирек байқалады.
Ұйықтатқыш әсері ми бағанасының ретикулярлы формациясы жасушаларының басылуымен байланысты. Ұйықтау механизмін бұзатын эмоциялық, вегетативтік және моторлы тітіркендіргіштердің әсерін азайтады.
Құрысуға қарсы әсері пресинапстық тежелудің күшеюі арқылы жүзеге асады, құрысу импульсінің таралуын басады, бірақ ошақтың қозу жағдайы қайтпайды.
Бұлшықеттерді орталықтан босаңсыту әсері полисинапстық жұлынның афференттік тежегіш жолдарының (аз дәрежеде моносинапстық) тежелуімен жүзеге асады. Қозғалыс жүйкелерін және бұлшықеттердің функциясын тікелей тежеуі мүмкін.
Қолданылуы
- невротикалық, неврозға ұқсас психопатиялық, психопатиялық тәрізді және үрейленумен, қорқынышпен, жоғары тітіркенушілікпен, қобалжушылықпен, көңіл-күйдің құбылмалығымен қоса қабаттасатын басқа да жағдайларда
- реактивті психоздарда, ипохондриялық-сенестопатиялық синдромда (соның ішінде басқа транквилизаторлардың әсеріне төзімді), вегетативті дисфункцияларда және ұйқы бұзылғанда
- құрысуға қарсы дәрі ретінде препаратты самай және миоклониялық эпилепсиясы бар емделушілерге қолданады
- неврологиялық тәжірибеде феназепамды гиперкинездер мен тартылулар, бұлшықеттің сіресуін, вегетативті құбылмалылықты емдеу үшін қолданады.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты ішуге тағайындайды.
Ұйқы бұзылған кезде ұйықтаудан 20-30 минут бұрын 0,5 мг.
Невротикалық, психопатиялық, неврозға ұқсас және психопатиялық тәрізді жағдайларды емдеу үшін бастапқы доза күніне 2-3 рет 0,5-1 мг құрайды. 2-4 күннен кейін, препараттың тиімділігін және жағымдылығын ескеріп, доза тәулігіне 4-6 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.
Қорқынышпен, үрейленумен қоса қабаттасатын айқын эмоциялық қозу кезінде емдеуді тәулігіне 3 мг дозадан бастайды, емдік әсер алынғанша дозаны тез арттырып отырады.
Эпилепсияны емдеген кезде доза тәулігіне 2-10 мг құрайды.
Алкогольдік абстиненцияны емдеу үшін феназепамды тәулігіне 2-5 мг дозада тағайындайды.
Орташа тәуліктік дозасы 1,5-5 мг құрайды, оны 2-3 қабылдауға бөледі, әдетте таңертең және күндіз 0,5-1 мг-нан және түнге қарай 2,5 мг-ға дейін. Неврологиялық тәжірибеде бұлшықет гипертонусымен ауыру бар кезде тәулігіне 2-3 мг-нан 1-2 ретке тағайындайды.
Ең жоғары тәуліктік доза - 10 мг.
Емдік дозаларының төменірегін қолдану ұсынылады.
Курстық емдеу кезінде дәріге тәуелділіктің дамуын болдырмау үшін феназепамды ары қарай қолдану басқа да бензодиазепиндер сияқты 2 аптаны құрайды (жекелеген жағдайларда емдеу ұзақтығы 2 айға дейін арттырылуы мүмкін). Препаратты қабылдауды тоқтатуда дозаны біртіндеп азайтады.
Жағымсыз әсерлері
Сирек:
- бас ауыруы, эйфория, депрессия, тремор, есте сақтаудың нашарлауы, қозғалыс координациясының бұзылуы (әсіресе жоғары дозаларда), көңіл-күйдің төмендеуі, дистониялық экстрапирамидтік реакциялар (бақыланбайтын қозғалыс, оның ішінде көздің), астения, бұлшықет әлсіздігі, дизартрия, көрудің бұзылуы (диплопия), дене салмағының азаюы, тахикардия, эпилепсиялық ұстамалар (эпилепсиясы бар науқастарда)
Өте сирек:
- парадоксальді реакциялар (озбырлықтың бұрқ ете түсуі, психомоторлық қозулар, қорқыныш, суицидке бейім болу, бұлшықет түйілуі, елестеулер, қозу, ашушаңдық, үрейлену, ұйқысыздық).
Жиілігі белгісіз:
- емдеудің бас кезінде (әсіресе егде жастағы науқастарда жиі) - ұйқышылдық, шаршау сезімі, бас айналу, зейінді жұмылдырудың бұзылуы, атаксия, бағыттан адасу, жүріс-тұрыстың тұрақсыздығы, психикалық және қимыл реакцияларының баяулауы, сананың шатасуы
- ауыздың құрғауы немесе сілекей ағуы, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, тәбеттің төмендеуі, іш қату немесе диарея, бауыр функциясының бұзылуы, «бауыр» трансаминазалары және сілітік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, сарғаю
- несепті ұстай алмау, несептің кідіруі, бүйрек функциясының бұзылуы, либидоның төмендеуі немесе жоғарлауы, дисменорея
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (қалтырау, гипертермия, тамақтың ауыруы, әдеттен тыс қажығыштық немесе әлсіздік), анемия, тромбоцитопения
- тері бөртпесі, қышыну
- ұрыққа әсері: тератогенділігі (әсіресе 1 триместрде), ОЖЖ басылуы, тыныс алудың бұзылуы, бұлшықет тонусының төмендеуі, гипотония, гипотермия және препаратты қолданған аналардан жаңа туылған нәрестелердің емшекті соруының бәсеңдеуі («енжар нәресте» синдромы)
- дағдылану, дәріге тәуелділік
- артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі
Дозаны күрт төмендеткенде немесе қабылдауды тоқтатқанда - «тоқтату» синдромы (тітіркенгіштік, ашушаңдық, ұйқының бұзылуы, дисфориялық реакция, ішкі ағзалардың тегіс бұлшықеттерінің және қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі, деперсонализация, терлеудің күшеюі, депрессия, жүрек айнуы, құсу, тремор, қабылдау сезімінің бұзылуы, соның ішінде гиперакузия, парестезия, жарықтан қорқу; тахикардия, құрысулар, сирек — психотикалық реакциялар).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- кома, шок, миастения
- жабық бұрышты глаукома (жедел ұстамалар немесе оған бейімділік)
- алкогольмен (өмір үшін маңызды функциялардың әлсіреуімен), есірткілік анальгетиктермен және ұйықтатқыш дәрілермен жедел улану
- өкпенің созылмалы ауыр обструкциялық ауруы (тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі күшеюі мүмкін), тыныс алу функциясының жедел жеткіліксіздігі, демікпе
- ауыр депрессия (суицидке бейімділік байқалуы мүмкін)
- өте жоғары сезімталдық, соның ішінде басқа бензодиазепиндерге және препараттың қосымша компоненттеріне
- жүктілік (әсіресе 1 триместр) және лактация кезеңі
- астения, кахексия
- бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы
- ем уақытында алкоголь пайдалану
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік жас.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бір мезгілде қолданған кезде Феназепам® паркинсонизмі бар науқастарда леводопаның тиімділігін төмендетеді. Зидовудиннің уыттылығын арттыруы мүмкін.
Антипсихотикалық, эпилепсияға қарсы немесе ұйықтатқыш дәрілерді, сондай-ақ орталық миорелаксанттарды, есірткілік анальгетиктерді, этанолды бір мезгілде қолданған кезде өзара әсерлерінің күшейгені байқалады.
Микросомальді тотығу тежегіштері уытты әсерлердің дамуын арттырады. Бауырдың микросомальді фермент индукторлары препараттың тиімділігін азайтады.
Қан сарысуында имипраминнің концентрациясын арттырады.
Гипертензияға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде гипертензияға қарсы әсері күшеюі мүмкін.
Клозапинді бір мезгілде тағайындаған кезде тыныстың тарылуы күшеюі мүмкін.
Бензодиазепиндер метаболизмі пероральді контрацептивтік заттарды баяулатады.
Айрықша нұсқаулар
Препарат құрамында лактоза моногидраты бар, осыған байланысты тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы болғанда оны сақтықпен қолдану керек.
Бауыр және/немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде, церебральді және жұлын атаксиясында, дәріге тәуелділік сыртартқысында көрсетілсе, психобелсенді дәрілік заттарды қолдануға бейім болғанда, гиперкинездерде, мидың органикалық ауруларында, психозда (парадоксальді реакциялар болуы мүмкін), гипопротеинемияда, түнгі апноэда (анықталған немесе шамаланған), егде жастағы емделушілерге қолданғанда сақтықпен қолдану керек.
Бүйрек/бауыр функциясының жеткіліксіздігінде және ұзақ уақыт емделген кезде шеткергі қан көрінісін және «бауыр» ферменттерін бақылап отыру қажет.
Психобелсенді дәрілік заттарды қабылдамаған емделушілерде, антидепрессанттарды, анксиолитиктерді қабылдаған немесе алкоголизмнен зардап шеккен науқастармен салыстырғанда, феназепамды өте төмен дозаларда қолдануға емдік жауап байқалады.
Ұзақ уақыт үлкен дозаларда (тәулігіне 4 мг астам) басқа бензодиазепиндер тәрізді дәрілік тәуелділікті тудыру қабілеті бар.
Қабылдауды күрт тоқтатқан кезде «тоқтату» синдромы (депрессиялар, тітіркенгіштік, ұйқысыздық, қатты терлеу), әсіресе ұзақ уақыт (8-12 аптадан астам) қолданған кезде, білінуі мүмкін.
Емделушілерде қатты озбырлық, күшті қозу жағдайы, қорқу сезімі, өзіне-өзі қол жұмсау ойы, елестеулер, бұлшықет құрысуының күшеюі, ұйықтай алмау, қалғып ұйықтау пайда болған кезде емдеуді тоқтатқан жөн.
Емделу кезінде емделушілердің этанолды қолдануына қатаң түрде тыйым салынады.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы
Жүктілік кезеңінде тек «өмір үшін маңызды» көрсетілімдері бойынша ғана қолданады. Жүктіліктің І триместрінде қолданған кезде ұрыққа уытты әсер етеді және іштен туа болатын кемістіктің даму қаупін арттырады. Жүктіліктің өте кеш мерзімдерінде емдік дозаларды қабылдау жаңа туған нәрестенің ОЖЖ қызметін басуы мүмкін. Жүктілік кезеңінде ұдайы қолдану жаңа туған нәрестеде «тоқтату» синдромы дамитын физикалық тәуелділікке әкеп соқтыруы мүмкін.
Босану алдында немесе босану кезінде қолдану жаңа туған нәрестенің тыныс алуын тарылтуы, бұлшықет тонусын төмендетуі, гипотонияны, гипотермияны тудыруы және емшекті соруын әлсіретуі («енжар нәресте» синдромы) мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Феназепамды көлік жүргізушілеріне және реакция шапшаңдығын және дәл қимылды қажет ететін жұмысты жасайтын басқа адамдарға қолдануға болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: сананың, жүрек және тыныс алу функцияларының айқын басылуы, айқын ұйқышылдық, сананың ұзақ уақыт шатасуы, рефлекстердің төмендеуі, ұзақ дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, ентігу немесе тыныстың тарылуы, АҚ төмендеуі, кома.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, гемодиализдің тиімділігі аз, организмнің өмірлік маңызды функцияларын бақылау, тыныс алу және жүрек-қантамыр функцияларын демеу.
Ерекше у қайтарғы ретінде флумазенил (анексат) пайдаланылуы мүмкін (аурухана жағдайында) – көктамыр ішіне (глюкозаның 5% (декстроза) ерітіндісі немесе натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі) бастапқыда 0,2 мг доза (қажет болған жағдайда 1 мг дозаға дейін).
Шығарылу түрі және қаптамасы
0,5 мг, 1 мг және 2,5 мг таблеткалар
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
5 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Валента Фармацевтика» ашық акционерлік қоғамы
Ресей, 141101, Щелково қ., Мәскеу облысы, Фабричная к-сі, 2.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Валента Фармацевтика» ашық акционерлік қоғамы
Ресей, 141101, Щелково қ., Мәскеу облысы, Фабричная к-сі, 2.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР «Валента Фармацевтика» ААҚ өкілдігі
Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Абай даңғ., Радостовец көшесімен қиылыста, 151/115,
«Алатау» бизнес орталығы, кеңсе № 1102
Телефон/факс 8 (727) 334-15-52
Электронды поштасы: asia@valentapharm.com