Фабхальта (Иптакопан)

Фабхальта

Иптакопан

Лекарственная форма, дозировка

Капсулы, 200 мг

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Ингибиторы комплемента. Иптакопан.

Код АТХ: L04AJ08

Препарат Фабхальта показан в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (ПНГ) с гемолитической анемией.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

• Пациенты без действующей вакцинации от Neisseria meningitidis и Streptococcus pneumoniae, за исключением случаев, когда риск от задержки лечения препаратом Фабхальта перевешивает риск развития инфекции, вызванной этими инкапсулированными бактериями.

• Пациенты с неразрешившейся на момент начала лечения инфекцией, вызванной инкапсулированными бактериями, включая Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae типа B.

Необходимые меры предосторожности при применении

Серьезные инфекции, вызванные инкапсулированными бактериями

Применение ингибиторов комплемента, таких как препарат Фабхальта, может предрасполагать к развитию серьезных, жизнеугрожающих или летальных инфекций, вызванных инкапсулированными бактериями. Для снижения риска инфекций все пациенты должны быть вакцинированы против инкапсулированных бактерий, включая Neisseria meningitidis и Streptococcus pneumoniae. Рекомендовано вакцинировать пациентов против Haemophilus influenzae типа В при наличии такой возможности. См. локальные рекомендации по вакцинации. Вакцинацию следует проводить по меньшей мере за 2 недели до первого приема препарата Фабхальта. Если лечение препаратом Фабхальта должно быть начато до проведения вакцинации, следует вакцинировать пациента как можно скорее и после проведения вакцинации необходим профилактический курс антибактериальной терапии длительностью до 2 недель.

При необходимости пациенты могут быть ревакцинированы в соответствии с локальными рекомендациями по вакцинации.

Вакцинация снижает, но не полностью устраняет риск серьезных инфекций. Серьезная инфекция может быстро стать жизнеугрожающей или привести к летальному исходу, если ее не распознать и не начать лечение на ранней стадии. Пациентов необходимо проинформировать о ранних признаках и симптомах серьезных инфекций, и наблюдать на предмет развития серьезных инфекций. При подозрении на инфекцию пациента необходимо немедленно обследовать и провести необходимое лечение. Применение препарата Фабхальта во время лечения серьезной инфекции может рассматриваться после оценки рисков и пользы.

Лабораторный мониторинг ПНГ

У получающих лечение иптакопаном пациентов с ПНГ следует вести регулярный мониторинг на признаки и симптомы гемолиза, включая измерение уровней лактатдегидрогеназы (ЛДГ).

Мониторинг проявлений ПНГ после прекращения лечения

После прекращения терапии препаратом Фабхальта, необходимо тщательно наблюдать пациента на предмет признаков и симптомов гемолиза в течение по крайней мере 2 недель после применения последней дозы. Эти признаки и симптомы включают, но не ограничиваются: повышение уровня ЛДГ, сопровождающейся также внезапным снижением концентрации гемоглобина или уменьшением размеров ПНГ-клона, утомляемость, гемоглобинурию, боль в животе, одышку, дисфагию, эректильную дисфункцию или тяжелые нежелательные сосудистые явления (ТНСЯ), включая венозный или артериальный тромбоз. При необходимости прекращения лечения следует рассмотреть альтернативные виды терапии.

В случае возникновения гемолиза после прекращения лечения препаратом Фабхальта следует рассмотреть вопрос о возобновлении лечения.

Совместное применение с другими лекарственными препаратами

Совместное применение иптакопана с сильными индукторами CYP2C8, UGT1A1, PgP, BCRP и OATP1B1/3 в клинических исследованиях не изучали; поэтому такое совместное применение не рекомендуется вследствие потенциального снижения эффективности иптакопана. При невозможности определения сопутствующего лекарственного препарата пациентов следует отслеживать на потенциальные признаки и симптомы гемолиза.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Воздействие других лекарственных препаратов на иптакопан

Сильные индукторы CYP2C8, UGT1A1, PgP, BCRP и OATP1B1/3

Хотя совместное применение иптакопана с сильными индукторами CYP2C8, UGT1A1, PgP, BCRP и OATP1B1/3, такими как рифампицин, в клинических исследованиях не изучали, совместное их применение с иптакопаном не рекомендуется вследствие потенциального снижения эффективности иптакопана (см. раздел 4.4).

Влияние иптакопана на другие лекарственные препараты

Субстраты CYP3A4

Результаты исследований in vitro показали наличие у иптакопана потенциала индуцирования CYP3A4 и возможности снижения воздействия чувствительных субстратов CYP3A4. Одновременное применение иптакопана с чувствительными субстратами CYP3A4 в клинических исследованиях не изучали. При необходимости совместного применения иптакопана с чувствительными субстратами CYP3A4, особенно с препаратами с узким терапевтическим индексом (например, карбамазепином, циклоспорином, эрготамином, фентанилом, пимозидом, хинидином, сиролимусом и такролимусом), следует соблюдать осторожность.

Субстраты CYP2C8

Результаты исследований in vitro показали наличие у иптакопана потенциала для зависимого от времени ингибирования CYP2C8 и возможности снижения воздействия чувствительных субстратов CYP2C8, таких как репаглинид, дасабувир или паклитаксел. Одновременное применение иптакопана с чувствительными субстратами CYP2C8 в клинических исследованиях не изучали. При необходимости совместного применения иптакопана с чувствительными субстратами CYP2C8 следует соблюдать осторожность.

Специальные предупреждения

Беременность

Данных о применении препарата Фабхальта при беременности нет, или данные ограничены. Результаты исследований на животных не подтверждают прямых или косвенных токсических воздействий на репродуктивную систему при введении от 2-кратных до 8-кратных максимальных рекомендованных доз для человека (МРДЧ).

ПНГ при беременности ассоциируется с неблагоприятными исходами для матери, включая обострение цитопений, тромботические явления, инфекции, кровотечение, выкидыши и повышенную материнскую смертность, а также неблагоприятными исходами для плода, включая внутриутробную гибель плода и преждевременные роды.

Рассмотрение применения препарата Фабхальта у беременных женщин или у женщин, планирующих забеременеть, возможно только после тщательной оценки риска и пользы, при необходимости.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли иптакопан с грудным молоком. Данных о воздействиях препарата Фабхальта на новорожденного/младенца, находящегося на грудном вскармливании, или на процесс выработки молока нет.

Риск для новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании ребенка, исключить нельзя. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке терапии препаратом Фабхальта необходимо принимать с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и терапии для женщины.

Фертильность

Данных о воздействии иптакопана на фертильность человека нет. Доклинические данные не позволяют предполагать воздействия лечения препаратом Фабхальта на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Фабхальта не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 200 мг внутрь два раза в сутки.

Работникам здравоохранения следует информировать пациентов с ПНГ о важности соблюдения режима дозирования для сведения к минимуму риска гемолиза.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой (расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 60 - < 90 мл/мин) или средней (рСКФ 30 - < 60 мл/мин) степени не требуется. Данные по применению препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, или находящихся на гемодиализе, отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Фабхальта у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) не рекомендуется. У пациентов с нарушением функции печени легкой (класс A по Чайлд-Пью) или средней (класс B по Чайлд-Пью) степени коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Фабхальта у детей в возрасте младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Метод и путь введения

Препарат Фабхальта принимают внутрь независимо от времени приема пищи

Длительность лечения

Пароксизмальная ночная гемоглобинурия (ПНГ) — это заболевание, которое требует длительного лечения. Прекращение лечения данным препаратом не рекомендовано без клинических показаний.

При наличии вопросов о длительности приема препарата Фабхальта обратитесь к лечащему врачу.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Во время клинических исследований несколько пациентов получали иптакопан в дозе до 800 мг ежедневно, и переносимость была хорошей. Максимальная однократная доза у здоровых добровольцев составляла 1200 мг при хорошей переносимости.

Во всех случаях подозрения на передозировку необходимо начать общие поддерживающие мероприятия и назначить симптоматическую терапию.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Пациенту следует рекомендовать в случае пропуска одной дозы или нескольких доз принять следующую дозу как можно раньше (даже незадолго до следующей запланированной дозы), а затем возобновить обычный режим дозирования. Пациентов с несколькими последовательными пропущенными дозами следует контролировать на предмет потенциальных признаков и симптомов гемолиза.

Пациенты, переходящие с терапии препаратами анти-C5 (экулизумаб, равулизумаб) или других видов лечения ПНГ на лечение иптакопаном

Для снижения потенциального риска гемолиза при резком прекращении лечения:

• При переходе с терапии экулизумабом лечение препаратом Фабхальта следует начинать не позднее чем через 1 неделю после введения последней дозы экулизумаба.

• При переходе с терапии равулизумабом лечение препаратом Фабхальта следует начинать не позднее чем через 6 недель после введения последней дозы равулизумаба.

Переходы с других, ингибиторов комплемента кроме экулизумаба и равулизумаба, не изучали.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Прекращение лечения препаратом Фабхальта может ухудшить ваше состояние. Не прекращайте прием препарата Фабхальта без предварительной консультации с врачом.

Если лечащий врач решит прекратить ваше лечение этим препаратом, он будет внимательно наблюдать за вами как минимум 2 недели после прекращения лечения на предмет любых признаков разрушения красных кровяных клеток (гемолиза) вследствие пароксизмальной ночной гемоглобинурии (ПНГ). Лечащий врач может назначить другой препарат от пароксизмальной ночной гемоглобинурии (ПНГ) или возобновить лечение препаратом Фабхальта.

Симптомы или проявления, которые могут возникнуть из-за разрушения красных кровяных клеток, включают:

• снижение уровня гемоглобина в крови

• усталость

• кровь в моче

• боль в животе

• одышку

• образование сгустков крови (тромбоз)

• нарушения глотания

• эректильную дисфункцию

При появлении каких-либо из этих симптомов после прекращения приема препарата Фабхальта обратитесь к лечащему врачу.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

• Инфекция верхних дыхательных путей1

• Головная боль2

• Диарея

Часто

• Инфекция мочевыводящих путей3

• Бронхит4

• Снижение количества тромбоцитов5

• Головокружение

• Боль в животе6

• Тошнота

• Боль в суставах

Нечасто

• Бактериальная пневмония

• Крапивница

1 «Инфекция верхних дыхательных путей» включает предпочтительные термины «грипп», «назофарингит», «фарингит», «ринит», «синусит» и «инфекция верхних дыхательных путей».

2 «Головная боль» включает предпочтительные термины «головная боль» и «дискомфорт в голове».

3 «Инфекция мочевыводящих путей» включает предпочтительные термины «инфекция мочевыводящих путей» и «цистит, вызванный E.coli».

4 «Бронхит» включает предпочтительные термины «бронхит», «бронхит, вызванный Haemophilus influenzae» и «бактериальный бронхит».

5 «Снижение количества тромбоцитов» включает предпочтительные термины «тромбоцитопения» и «уменьшенное количество тромбоцитов».

6 «Боль в животе» включает предпочтительные термины «боль в животе», «боль в верхней части живота», «болезненность живота при пальпации» и «дискомфорт в животе».

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит

активное вещество - иптакопана гидрохлорида моногидрата 225.800 мг (соответствует иптакопану свободному основанию 200.000 мг),

вспомогательные вещества: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172)

состав чернил: шеллак, железа оксид черный (E172), полипропилен гликоль, раствор аммиака концентрированный, калия гидроксид.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые капсулы размера 0 с непрозрачными корпусом и крышкой светло-желтого цвета, с надписью черными чернилами «LNP200» на корпусе и «NVR» на крышке, содержащие порошок от белого или почти белого до светлого пурпурно-розового цвета.

По 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки PVC/PE/PVdC (поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилиденхлорид) и алюминиевой печатной лакированной фольги.

4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в картонной пачке.

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Новартис Фарма Продакшнс ГмбХ

Офлингер штрассе 44, 79664 Вер, Германия

Держатель регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал Компании "Новартис Фарма Сервисэз АГ" в Республике Казахстан

050022 г. Алматы, ул. Курмангазы, 95

тел.: (727) 258-24-47 

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com