Урсофлор

Урсофлор

Урсодезоксихол қышқылы

300 мг желатинді капсулалар

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 300.00 мг урсодезоксихол қышқылы,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты,

желатинді капсуланың құрамы: титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) сары тотығы (Е172), желатин.

Бозғылт сары түсті қатты желатин капсулалар, өлшемі № 0, құрамында ақ түсті ұнтағы бар.

Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Өт қышқылдары препараттары.

АТЖ коды А05АА02

Фармакокинетикасы

Урсодезоксихол қышқылы (УДХҚ) пассивті диффузия есебінен (90% жуық) ащы ішекте, ал мықын ішекте – белсенді тасымалдау арқылы сіңеді. Ішу арқылы қабылдау кезінде қан плазмасындағы УДХҚ ең жоғары концентрациясына 1-3 сағаттан кейін жетеді. Жүйелі қабылдағанда құрамы қандағы өт қышқылы жалпы мөлшерінің 48% шамасын құрайды. Плазма ақуыздармен байланысуы – 96-99% жуық. Емдік әсері негізінен өттегі УДХҚ концентрациясына байланысты. УДХҚ плаценталық бөгет арқылы енеді. УДХҚ бауырда (бауыр арқылы «алғашқы өтудегі» клиренс) тауринді және глицинді коньюгаттарға метаболизденед.Түзілетін коньюгаттар өтке секрецияланады.Сіңбеген УДХҚ аздаган мөлшері тоқ ішіекке түсіп, бактериялармен ыдыратуға ұшырайды (7-дегидроксилдену); түзілген литохол қышқылы ішінара тоқ ішектен сіңеді, бірақ бауырда сульфатталады және сульфолитохолилглицинді немесе сульфолитохолилтауринді конъюгат түрінде жылдам шығарылады.Жалпы препарат дозасының 50-70% жуығы өтпен, өте аз мөлшері-несеппен шығарылады.Урсодезоксихол қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 3,5-5,8 күн.

Фармакодинамикасы

Урсодезоксиксихол қышқылы - Урсофлор препаратының белсенді заты, гепатопротекторлық әсері бар. УДХҚ гепатопротекторлық әсер ету механизмі жарғақшатұрақтандырғыш, антиапоптотикалық, антифибротикалық, холелитоликалық, антиоксиданттық және иммуномодулдеуші әсерлерге негізделген.

УДХҚ гепатоциттер мен холангиоциттер жасушалық жарғақшаларының фосфолипидті қабатына қатарласады, олардың құрылымын қалпына түсіреді және зақымдаушы факторларға төзімділігін (вирус, токсин, алкоголь) арттырады. Гидрофобиялық өт қышқылы айналымын азайтады және олардың гепатоциттер жарғақшалары мен өт түтіктері эпителийлеріне уытты әсерін болдырмауға ықпалдасады.

Гепатоциттерде Ca2+-тәуелді α-протеинкиназаны белсендіру жолымен экзоцитоздарды көтермелей отырып,Урсофлор өт қышқылы гепатоциттері үшін уытты концентрацияны (холийлі, литохолийлі, дезоксихолийлі және т.б.) төмендетеді. Липофилді өт қышқылдарының ішекте сіңуін тежейді, бауыр-ішектік айналымы кезінде олардың «фракциялық айналымын» арттырады. Құрамында бикарбонаттары жоғары өт түзілуін индукциялайды, бұл өт пассажының ұлғаюына әкеледі, және де ішек арқылы уытты өт қышқылдарының шығарылуын көтермелейді.

Жоғары полярлы қасиеттерді иеленген УДХҚ аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен уытсыз аралас мицеллалар түзеді, бұл билиарлы рефлюкс-гастрит пен рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаны зақымдау қабілетін төмендетеді. Мұнан басқа, УДХҚ жасушалық жарғақшалар құрамына кіруге, оларды тұрақтандыру мен цитоуытты мицелланың әсер етуін қабылдамайтындай етуге қабілетті қосарлы молекулалар түзеді. Бауырдағы синтезді басу мен ішекте холестериннің сіңуін кеміту есебінен өттің холестеринмен қанығуын азайтады, өттегі холестериннің ерігіштігін онымен сұйық кристалдар түзу арқылы жоғарылатады.

УДХҚ жасушалардағы митохондриден С цитохромы шығуының алдын алуға апаратын, өз кезегінде гепатоциттер каспазы мен апоптозы және холангиоциттерді активтендіруді бөгейтін иондалған Са концентрациясын төмендетеді; Купферов жасушаларының гидрофобты өт қышқылдарымен оксидативті активтенуін төмендетеді, глютамин-қалпына келтіруші ферменттерін қарқындатады.

Өттегі холестерин/өт қышқылдары арақатынас өзгеретін болғандықтан холестеринді өт тастарының еруі және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу (өт құрамында холестеринді азайтудың нәтижесі) есебінен өттің литогенділігінің азайтады, холато-холестерин индексін төмендетеді. Иммуномодулдеуші әсері бар, бауырдағы иммунологиялық реакцияларға ықпал етеді: гепатоциттерде HLA I класы және холангиоциттерде HLA II класы молекулаларының экспрессиясын азайтады, қабыну цитокиндері өнімдерін төмендетеді (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, TNF-α, ИФН-γ).

• өт қабында холестерин тастарын ерітуге

• өт жолдары артезиясына байланысты операциядан кейін

• гормондық контрацептивтер мен цитостатиктерді пайдалған кезде бауыр зақымдануларының алдын алуда

• билиарлы дипепсия синдромында (тәбеттің төмендеуі, ауыздың ашуын сезіну, іш өту, метеоризм, оң жақ қабырға астының ауыруы)

Урсофлормен емдеудің дозалану режимі мен узақтығы аурудың ауырлық дәрежесіне байланысты жеке белгіленеді.

Урсофлор капсулалары ішке қабылданады, тамақпен бірге, шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сумен ішіледі.

Холестеринді өт тастарын еріту

• бүкіл тәуліктік дозаны ұйықтар алдында дене салмағының 10 мг/кг бастап 15 мг/кг (2-5 капсула) дейінгі дозасында 1 рет қабылдайды.

Препаратты қолданғанда өт тастарын еріту үрдісі 6 айдан 2 жылға дейін созылады. Егер 6 айдан кейін өт тастары мөлшері азаймаса, препарат мақсатқа лайықты емес деп саналады.

Тастар толық ерітілігеннен соң 600 мг (2 капсула) тәуліктік дозада (рецидивтерің алдын алу үшін) ұйықтар алдында 1 рет тағы да 3 ай жалғастырады.

Билиарлы дисперсия синдромы

• бірнеше ай бойы ұсынылатын доза 300 мг тәулігіне 2 рет.

Өт түтігінің атрезиясына қатысты операциядан кейін бауырдың дәрілік зақымдануында - тәуліктік дозаны 10-15 мг/кг есебінен 2-3 қабылдауға белгілейді. Емдеу ұзақтығы 6-12 ай немесе одан асады.

Педиатрия жасындағы емдеушілерді емдеу дозасы қарастырылмаған.

Сирек

• жүрек айну, құсу, диарея немесе іш қату, абдоминалды ауыру, оң жақ қабырға астының ауыруы, қандағы бауыр трансаминазалары деңгейінің транзиторлы жоғарлауында

• аллергиялық реакциялар (тері қышымасы, бөрту, есекжем)

• бұрыннан бар псориаздың асқынуы, алопеция

Өте сирек

• өт тастарының кальцийленуі

• препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдықта

• ренгеноң өт тастарының болуы (құрамында кальций жоғары)

• өт қабы жұмыс істемегенде

• өт қабы мен өт шығару жолдарының жедел ауруларында (жедел холецистит, жедел холангит, өт қабы эмпиемасы, өт-тас аурулары ұстамасы), өт-асқазан-ішектің жыланкөзі, өт шығару жолдарының обтурациясы

• декомпенсация сатысындағы бауыр циррозында

• айқын бауыр/бүйрек жеткіліксіздігінде

• асқыну сатысындағы жедел және созылмалы панкреатитте

• ішектің қабыну ауруларында

• жүктілік және лактация кезеңінде

• балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Құрамында алюминий гидроксиді бар холестирамин мен антацидтер ішекте УДХҚ байланыстырады, сол арқылы препараттың сіңірілуі мен әсерін төмендетеді (оларды бір мезгілде қабылдаудың пайдасы жоқ). Гиполипедемиялық препараттар да тиімділігін азайтады, әсіресе клофибрат, эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер, бұл орайда өттің холестеринмен қанығуы жоғарылайды, және холестеринді өт тастарын еріту қабілеті төмендейді. Урсофлор ішке қабылданған гипогликемиялық препараттардың әсерін арттырады. УДХҚ ішекте циклоспориннің сіңірілуін жоғарылатуы мүмкін.

Урсофлорды өт тастарын еріту мақсатында қолдану тек мөлшері 15-20 мм аспайтын холестеринді (рентгентеріс) тастар болғанда, қызмет атқарып тұрған өт қабында, өт қабы мен жалпы өт түтігінің сақталған өткізгіштігінде ғана қолдану мүмкін, өт қабы жартысынан артық толмауы тиіс.

Емдеу тиімділігін бақылау үшін 6 ай сайын өт шығару жолдарына дыбыстық және рентгенолониялық зерттеу жүргізу ұсынылады. Егер препаратты қолдануды бастағаннан кейін 6 айдан соң тастары мөлшерінің азаюы байқалмаса, емді жалғастырудың пайдасы жок.

Урсофлор емдеу кезінде бала туу жасындағы әйелдерге гормонды емес контрацепция дәрілерін немесе құрамындағы эстроген мөлшері төмен ішу арқылы қабылданатын гормонды контрацептивтерді қабылдау ұсынылады. Препаратты ұзақ қабылдаған кезде (1 айдан астам) мезгіл-мезгіл (айына 1 рет), әсіресе емдеудің алғашқы 3 айында бауыр трансаминазалары, сілтілі фосфатаза белсенділігін анықтау үшін қанға биохимиялық талдау жүргізу қажет. Қанның биохимиялық көрінісі бұзылуында препарат дозасын азайту ұсынылады. Егер көрсеткіштер 1 ай ішінде қалыпқа түспесе, препаратты қабылдауды тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау автокөлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозаланғанда

Урсодезоксихол қышқылымен артық дозалану жағдайлары белгісіз. Артық дозалану жағдайларында детоксикациялық іс-шаралар жүргізу және холестирамин тағайындау ұсынылады (өт қышқылдарымен хелатты кешендер түзу үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті–полидивинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі откеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

С.П.А. өнімінің арнайы желісі

Страда Падуни, 240-03012 Анагни (ФР), Италия

Со. Се. Фарм Эс.Эр.Эл.

Виа ди Кастелли Романи, 22-00040 Помеция (Рим), Италия

Қаптаушы

С.П.А. өнімінің арнайы желісі

Страда Падуни, 240-03012 Анагни (ФР), Италия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Биофармед» ЖШС

050013, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Бұхар Жырау к-сі 27/5, 275 пәтер

Тел./факс: +7 (727) 337 58, 225 10 37, e-mail: ssitnikova@mail.ru