Урсофальк

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Урсофальк

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамындабелсенді зат – 250 мг урсодезоксихолий қышқылы қосымша заттар: жүгері крахмалы, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты, титанның қостотығы (Е 171), желатин, тазартылған су, натрий лаурилсульфаты.

Сипаттамасы

Ішінде престелген ақ ұнтақ немесе түйіршіктер бар, өлшемі «0»; мөлдір емес, ақ қатты желатинді капсулалар

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдарының препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін урсодезоксихолий қышқылы жіңішке ішекте және мықын ішектің бас жағында пассивті тасымалдану арқылы және мықын ішектің аяқталған жерінде белсенді тасымалдану арқылы жылдам сіңеді. Сіңірілу жылдамдығы, әдетте, 60-80% құрайды. Сіңірілгеннен кейін өт қышқылы бауырда толық дерлік таурин және глицин аминқышқылдарымен конъюгацияға ұшырайды, содан соң өтпен шығарылады. Бауыр арқылы бірінші клиренсі 60% жетеді.

Тәуліктік дозаға және бұзылулары бар бауырдың жай-күйіне немесе бұзылыстарының барына байланысты өтте барынша мол гидрофильді урсодезоксихолий қышқылы жиналады. Бұған қоса, басқа да, анағұрлым липофильді өт қышқылдары құрамының салыстырмалы азаюы байқалады.

Ішек бактерияларының әсерімен препарат 7-кето-литохолий қышқылы мен литохолий қышқылына ішінара ыдырайды. Литохолий қышқылы гепатоуытты және жануарлардың кейбір түрлерінде бауырдың паренхиматозды зақымдануын туындатуы мүмкін. Адамдарда аз ғана мөлшері сіңеді, бауырда сульфатталады және осылайша өтпен немесе ақыр соңында нәжіспен экскрециялануы алдында уытсызданады.

Урсодезоксихолий қышқылының биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 3.5-5.8 күн.

Фармакодинамикасы

Урсофальк - гепатопротектор өт айдайтын әсер береді. Бауырдағы холестерин синтезін, оның ішекте сіңуі мен өттегі концентрациясын азайтады, холестериннің өт шығару жүйесіндегі ерігіштігін арттырады, өт түзілуі мен шығарылуын көтермелейді. Жоғары полярлық қасиеттерге ие бола отырып, УДХҚ аполярлық (уытты) өт қышқылдары бар аралас уытсыз мицеллалар түзеді, бұл асқазан рефлюктатының билиарлық рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезіндегі жасуша жарғақшаларын зақымдау қабілетін төмендетеді. Бұдан өзге УДХҚ жасуша жарғақшаларының құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес етуге қабілетті қосарлы молекулалар түзеді. Өттің холестеринмен қанығуын оның ішекте сіңірілуін бәсеңдетудің, бауырдағы синтезін бәсеңдетудің және өтке бөлінуін төмендетудің есебінен азайтады; өттегі холестериннің ерігіштігін, олармен сұйық кристаллдар түзе отырып арттырады; өттің литогендік индексін азайтады. Нәтижесі холестеринді өт тастарын ерітуі және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу болып табылады. Иммунмодуляциялаушы әсері гепатоциттер мен холангиоциттер жарғақшаларындағы HLA- антигендер экспрессиясын бәсеңдетуіне және лимфоциттердің және т.б. табиғи киллерлік белсенділігін қалыптандыруына негізделген. Бастапқы билиарлық циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар науқастарда фиброздың үдеуін сенімді кідіртеді, өңеш көктамырларының варикозды кеңею қаупін азайтады.

Клиникалық зерттеулер аясында урсодезоксихолий қышқылын 10 жыл бойы және одан астам уақыт муковисцидозбен байланысты (CFAHD) гепатобилиарлық ауруы бар педиатриялық популяциядағы емделушілерде қолдану тәжірибесі алынған. Урсодезоксихолий қышқылын қолданудың өт түтігінің пролиферациясын азайтатыны, гистологиялық зерттеулер кезінде айқындалатын зақымдануларды тежейтіні, емдеу CFAHD ерте сатысында басталғанда, тіптен гепатобилиарлық жүйе өзгерістерінің кері дамуына ықпал ететіні туралы деректер бар. Урсодезоксихолий қышқылымен емді CFAHD диагнозы қойылғаннан кейін тиімділігін оңтайландыру мақсатында барынша ерте бастау керек.

Қолданылуы

- өт қалтасының холестеринді тастарын еріту үшін. Холестеринді тастар рентгенограммада көлеңке ретінде болып көрінбеуі және диаметрі 15 мм аспауы тиіс (тастардың болуына қарамастан, өт қалтасының функциясы бұзылмауы тиіс)

- билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін

- 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда муковисцидозбен байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу үшін.

Кешенді ем құрамында:

- декомпенсация белгілері жоқ кезде бауырдың бастапқы билиарлық циррозында

Қолдану тәсілі мен дозалары250 мг дозадағы Урсофальк капсулаларын қолданудың жас шамасына қарай шектеулер жоқ. Дене салмағы 47 кг толмайтын немесе 250 мг дозадағы Урсофальк капсулаларын жұту қиын емделушілер үшін ішке қабылдауға арналған 250 мг/5мл суспензияларды қабылдауға болады.Урсофальк капсулаларын қолданар алдында, өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізбен кеңесіңіз.Түрлі қолданылу көрсетілімдері үшін төмендегідей дозалау режимдері ұсынылған:

Холестериндік өт тастарын еріту үшін

10 мг/кг дене салмағына күнделікті тәуліктік дозасы мыналарға сәйкес:

Дене салмағы 60 кг дейін емделушілерде Урсофальктың 2 капсуласы

Дене салмағы 80 кг дейін емделушілерде Урсофальктың 3 капсуласы

Дене салмағы 100 кг дейін емделушілерде Урсофальктың 4 капсуласы

Дене салмағы 100 кг асатын емделушілерде Урсофальктың 5 капсуласы

Капсулаларды күніне 1 рет ұйықтар алдында, шайнамай және азғантай су мөлшерімен ішіп қабылдау қажет. Ұдайы қабылдау керек.

Емдеу ұзақтығы 6-24 ай. Егер тастардың өлшемі 12 ай ішінде кішіреймесе, емдеуді жалғастырудың қажеті жоқ. Емдеудің тиімділігін бақылау ультрадыбыстық әдіспен немесе рентгендік зерттеулердің көмегімен әр 6 ай сайын жүзеге асырылады. Одан кейінгі тексеруде тастар кальцинозы туындамағанын тексерген жөн. Егер солай болған жағдайда, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін:

Урсофалькты күнделікті бір капсуладан, кешкілік немесе ұйықтар алдында шайнамай және азғантай су мөлшерімен ішу арқылы тағайындайды.

Емдеу курсы 10-14 күнді құрайды. Тұтас алғанда, қолдану ұзақтығы ауру ағымына тәуелді.

Бастапқы билиарлық циррозды (ББЦ) емдеу үшін:

Препараттың тәуліктік дозасы науқастың дене салмағына тәуелді және 3-тен 7 капсулаға дейін өзгеріп тұрады (1 кг дене салмағына 14±2 мг урсодезоксихолий қышқылы).

Емдеудің бастапқы 3 айында препаратты қабылдауды күні бойына бөлу керек. Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін препараттың тәуліктік дозасын кешкілік, бір рет қабылдауға болады.

Капсулаларды шайнамай, азғантай су мөлшерімен ішіп қабылдау керек. 250 мг капсулаларды жүйелі түрде қабылдау керек. Урсофальк капсулаларын 250 мг дозада бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін қолдану шектеусіз уақыттар бойы жалғасуы мүмкін.Бастапқы билиарлық циррозы бар емделушілерде сирек жағдайларда клиникалық симптомдары емдеудің басында нашарлауы, мысалы, қышу жиілеуі мүмкін. Бұл жағдайда емдеуді Урсофальктың бір капсуласын күнделікті қабылдай отырып жалғастыру, ары қарай дозасын біртіндеп (тәуліктік дозасын апта сайын бір капсулаға арттыра отырып) ұсынылған дозалау режиміне қайта жеткенге дейін, арттыру керек.

6-18 жастағы балалар

Муковисцидоз

Доза: 20 мг/кг/тәулігіне, одан әрі қажеттілігіне қарай тәулігіне 30 мг/кг дейін ұлғайтады

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, бірақ < 1/10 адам):

- қамыр тәрізді нәжіс

- диарея

Өте сирек (< 1/10ˈ000 адам):

- бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде оң жақта іш аумағының қатты ауыруы

- өт тастарының кальцийленуі.

- бауыр циррозы декомпенсациясы, препарат тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланатын бастапқы билиарлық циррозды кешеуілдеген сатысында емдеу кезінде

- есекжем.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- өт қалтасының немесе өт жүретін түтіктің жедел қабыну аурулары, өт қалтасының эмпиемасы

- өт жүретін түтіктің бітелуі (жалпы өт түтігі немесе қалтасының түтіктері)

- бауыр шаншуының жиі көріністері

- рентгеноң (кальций құрамы жоғары) өт тастары

- өт қалтасы жиырылғыштығының бұзылуы

- препарат компоненттеріне немесе өт қышқылдарына аса жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балалар

- өт шығару жолдарының атрезиясы бар балалар: сәтсіз порто-энтеростомия, өттің қалыпты ағыны қалыпқа келмеген.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында алюминий гидроксиді немесе смектит (алюминий оксиді) бар холестирамин, холестипол және антацидтер урсодезоксихолий қышқылының ішекте сіңірілуін төмендетеді және осылайша оның қорытылуы мен тиімділігін азайтады. Егер құрамында бұл заттардың ең болмағанда біреуі бар препараттарды пайдалану бәрібір қажет болып табылса, Урсофалькты қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын немесе кейін қабылдау керек.

Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектен сіңірілуіне әсер етуі мүмкін. Сондықтан, циклоспорин қабылдап жүрген науқастарда дәрігер қандағы циклоспорин концентрациясын тексеруі және қажет болған жағдайда циклоспориннің дозасын түзетуі тиіс.

Клиникалық зерттеулерде дені сау еріктілерде урсодезоксихолий қышқылы (500 мг / күн) мен розувастатинді (20 мг / күн) бір мезгілде қолдану розувастатин деңгейінің плазмада сәл жоғарлауына әкелген. Басқа статиндермен бұл өзара әрекеттесудің клиникалық мәнділігі белгісіз.

Жекелеген жағдайларда Урсофальк ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Урсодезоксихолий қышқылының нитрендипиннің шыңдық плазмалық концентрациясын (Смах) және фармакокинетикалық қисық асты ауданы - «концентрация-уақыт» (AUC) қисығын, дені сау еріктілердегі кальций антагонисін азайтатындығы дәлелденген. Нитрендипин мен урсодезоксихолий қышқылын бір мезгілде пайдалану нәтижелеріне мұқият мониторинг ұсынылады. Нитрендипин дозасын ұлғайтуды қажет етуі мүмкін. Мұнымен қоса, дапсонның емдік әсерін төмендететіні туралы хабарланған.

Ұсынылған деректер, сондай-ақ in vitro зерттеулерінің нәтижелері негізінде урсодезоксихолий қышқылы Р450 цитохромы 3А энзимдерін индукциялайды деп болжамдауға болады; дегенмен, дәрілік өзара әрекеттесулерді талапқа сай клиникалық зерттеулердің деректері бойынша, урсодезоксихолий қышқылы Р450 цитохромы 3А субстраттарына жататын будесонидтің айқын индукциясын туындатпайды.

Эстрогенді гормондар және клофибрат сияқты, қанда холестерин деңгейін төмендететін агенттер холестериннің бауыр секрециясын ұлғайтады, демек, өт тастары түзілуін стимуляциялауы мүмкін, ал бұл өт қалтасында тасты еріту үшін пайдаланылатын урсодезоксихолий қышқылына теріс әсері болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің алғашқы үш айы ішінде бауырдың функциялық АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) және гамма-ГТ көрсеткіштерін әрбір 4 апта сайын, содан соң әрбір 3 ай сайын бақылап отырған жөн. Көрсетілген параметрлерге мониторинг бауыр функциясы бұзылуларын ерте сатыда, атап айтқанда – кешеуілдеген сатысындағы емделушілерде; бұдан басқа, осылайша бастапқы билиарлық циррозы бар емделушінің жүргізілетін емге орай қандай әрекет көрсететінін жылдам анықтауға болатынын айқындауға мүмкіндік береді.

Холестериндік өт тастарын еріту үшін қолданғанда:

Тас мөлшеріне байланысты тастар кальцинозы белгілерін емдеу және дер кезінде айқындауда ілгерілеуді бағалау үшін ем бастағаннан кейін 6-10 айдан соң өт қалтасын тұрған қалыпта және шалқасынан жатқанда тексеру арқылы (ультрадыбыстық зерттеу) шолып (пероральді холецистография) қарау керек.

Егер өт қалтасын рентген түсірілімдерінен шолып көру мүмкін болмаса немесе тастар кальцинозы, өт қалтасының әлсіз жиырылғыштығы немесе шаншудың жиі ұстамалары жағдайларында Урсофальк 250 мг капсулаларын қолданбаған жөн.

Урсофальк 250 мг капсулаларын холестеринді өт тастарын еріту үшін пайдаланғанда, әйелдер тиімді гормоналдық емес контрацепция әдісін пайдалануы тиіс, өйткені гормоналдық контрацептивтер өт тастары түзілуін арттыруы мүмкін.

Емделушілерді бастапқы билиарлық цирроздың кешеуілдеген сатысында емдеу кезінде:

Емдеуді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланған қалпына келмейтін бауыр циррозы жағдайлары өте сирек байқалған.

Бастапқы билиарлық циррозы бар емделушілерде емдеудің басында клиникалық симптомдар сирек жағдайларда нашарлауы мүмкін, мысалы, қышыну ұлғаюы мүмкін. Мұндай жағдайларда Урсофальк 250 мг капсулалар дозасы күніне Урсофальк 250 мг бір капсуласына дейін азайтылуы, содан соң біртіндеп қайтадан ұлғайтылуы тиіс.

Диарея жағдайында доза азайтылуы, персистирлеуші диарея жағдайында емдеу тоқталыуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулер УДХҚ фертильдікке әсер етуін көрсетпеген. УДХҚ емдеуден кейін бала тууға әсері туралы адамдарға зерттеулер жоқ.

Урсодезоксихолий қышқылын жүкті емделушілерде қолдану туралы деректер жоқ, немесе шектеулі. Жануарларға жүргізілген жүктіліктің ерте фазасы ішінде тератогендік әсерінің бар екендігін дәлелдейді. Урсофальк капсулаларын аса қажеттіліксіз жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Бала көтеретін жастағы әйелдер препаратты тек қана сенімді контрацепцияның дәрілерін пайдаланып, қабылдаулары тиіс.

Контрацепцияның гормоналдық емес жоғары немесе эстрогендер құрамы төмен әдістерін пайдалану ұсынылады. 250 мг Урсофальк капсулаларын өт қалтасы тастарын ыдырату үшін қабылдап жүрген емделушілерде контрацепцияның гормоналдық емес тәсілдерін пайдалану керек, өйткені ұрықтануға қарсы гормоналдық дәрілер тастардың түзілуіне ықпал етуі мүмкін. Жүктіліктің болу мүмкіндігі емдеу басталғанға дейін жоққа шығарылуы тиіс.

Бірнеше расталған жағдайларға сәйкес, бала емізетін әйелдер сүтінде урсодезоксихолий қышқылының концентрациясы көп емес; емшекпен қоректендіру аясында балаларда жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдығы аз.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Артық дозаланғанда диарея болуы мүмкін. Артық дозалануының басқа симптомдары екіталай, себебі урсодезоксихолий қышқылының сіңуі дозаның жоғарылауымен азаяды, демек нәжіспен шығарылуы көбейеді. Емі: сұйықтық көлемі мен электролитті теңгерімнің орнын толтыра отырып, диареяны симптоматикалық емдеу.

Урсодезоксихолий қышқылының жоғары дозаларымен ұзақ емдеу (28-30 мг / кг /күніне) бастапқы склероздаушы холангиті бар емделушілерде (тікелей тағйындау бойынша емес) күрделі жағымсыз әсерлердің анағұрлым жоғары көрсеткіштерімен байланысты.

Шығарылу түрі және қаптамасы

25 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 және 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/ Дәрілік затты қаптаушы ұйым

Лозан Фарма ГмбХ

Отто-Хан-Штрассе 13

79395 Нойенбург, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Ляйненвеберштр. 5,

79108 Фрайбург, Германия

Эсклюзивті өкілі

Альпен Фарма АГ, Берн, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Альпен Фарма» ЖШС

Алматы қ. Жетысу-2 ы/а, 80 үй, 54 пәтер

Тел./факс + 7 727 2265306

E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com