Урофин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Урофин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Финастерид
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – финастерид 5 мг
қосымша заттар: лактоза могогидраты, микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, лауроил макроголглицерид, натрий крахмалы гликоляты (A типті), магний стеараты.
қабық: Opadry Blue 03F20404: гипромеллоза, титанның қостотығы (E171), индигокармин лагы (Е132), макрогол 6000.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір бетінде «F5» өрнегі бар және екінші беті тегіс, диаметрі 7 мм жуық таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Қатерсіз простата гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Тестостерон 5 альфа-редуктаза тежегіштері. Финастерид.
АТХ коды G04CB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін финастеридтің биожетімділігі 80%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін шамамен 2 сағаттан соң жетеді. Сіңуі 6-8 сағаттан соң аяқталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 93% жуық.
Қан плазмасындағы клиренсі және таралу көлемі тиісінше шамамен 165 мл/мин және 76л құрайды. Финастеридті көп рет қабылдағанда емделушінің ағзасында аз мөлшерде жинақталуға бейім. Препараттың 5 мг/тәул. тең болатын тәуліктік дозасын қабылдағаннан кейін финастеридтің ең төменгі тепе тең концентрациясы 8-10 нг/мл жуықты құрайды және ұзақ уақыт бойы осы деңгейде сақталады.
Финастерид бауырда метаболизденеді және Р450 цитохромының ферменттік жүйесіне елеулі әсері жоқ. 5 α-редуктазаны тежеуге потенциалы төмен екі метаболит анықталған.
Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 6 сағатты құрайды, алайда жасы ұлғая келе (70 жастан асқан еркектерде) 8 сағатқа дейін артады.
Радиоактивті таңбаланған финастеридті қабылдағаннан кейін дозаның шамамен 39% несеппен метаболиттер түрінде шығарылады. Өзгермеген финастерид іс жүзінде несепте анықталмайды. Жинақталған дозаның 57% жуығы нәжіспен шығарылады.
Финастерид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Сондай-ақ финастерид аздаған мөлшерде препарат қабылдаушы емделушілердің ұрық сұйықтығында анықталады.
Фармакодинамикасы
Урофин типі-II-5α-редуктаза жасушаішілік ферментінің спецификалық бәсекелес тежегіші (бұл фермент тестостеронды күштірек андроген дигидротестостеронге (ДГТ) айналдырады), синтетикалық 4-азастероид болып табылады. Қуық асты безінің қалыпты жұмыс істеуі және өсуі, ал тиісінше гиперплазияланған қуық асты безі тіндері ДГТ-да тестостерон қайта түзілуіне байланысты. Урофиннің андрогенді рецепторларға тектестігі жоқ.
Клиникалық зерттеулер ДГТ сарысулық деңгейінің (70%-ға) тез төмендейтінін анықтады, бұл қуық асты безінің көлемінің кішіреюін туындатады. Қуық асты безінің көлемі 3 ай өткеннен кейін 20%-ға, ал 3 жыл өткенде – 27%-ға кішірейеді. Елеулі кішірею несеп ағатын өзекті тікелей қоршайтын уретра маңайындағы аумақта жүреді. Уродинамикалық өлшеулер сондай-ақ обструкция төмендеуі нәтижесінде детрузордағы қысымның елеулі төмендейтінін нақтылайды.
Емделушілерде Урофинмен ем тағайындалған соң бірнеше апта өткеннен кейін-ақ емнің басындағы клиникалық көрінісімен салыстырғанда несеп ағынының ең жоғары жылдамдығының елеулі артуы және симптоматикасының жақсаруына қол жетеді. Плацебодан айырмашылығы бар нәтижелер тиісінше препарат қабылдаудың 4 және 7 айларында тіркелген.
Тиімділіктің барлық параметрлері үш жылдан астам уақыт бойына сақталады.
Несептің жедел іркілу жиілігіне Урофинмен 4-жылдық емнің әсері, хирургиялық операциялар жүргізу қажеттігі, симптомдардың ауырлығы және простата көлемі:
ҚАБҚГ орташа немесе ауыр симптомдары бар, саусақпен ректальді зерттеу деректері бойынша қуық асты безі ұлғаюы бар және несептің қалдық көлемі төмен емделушілер қатыстырылған клиникалық зерттеулерде Урофинмен (4 жылдан астам) ұзақ емдеу несептің жедел іркілу жиілігін 7/1000-ден 3/100 дейін, ал хирургиялық араласулар қаупін (ПТУР немесе простатэктомия) 10/100-нан 5/100 дейін төмендетуге мүмкіндік берді. Бұл өзгерістер статистикалық көрсеткіштерде сондай-ақ QUASI-AUA симптомдар шкаласы бойынша 2 пунктке (диапазоны: 0-ден 34 дейін) симптоматикасы жақсаруымен, қуық асты безі көлемінің шамамен 20%-ға тұрақты төмендеуімен және несеп ағыны жылдамдығының тұрақты артуымен астасқан.
Қолданылуы
- простатасы ұлғайған емделушілерде қуық асты безінің өлшемін кішірейту, несеп ағынын жақсарту және ҚАБҚГ байланысты симптомдардың айқындығын азайту мақсатында, сондай-ақ несептің жедел іркілісі жиілігін төмендету үшін және простатаның трансуретралдық резекциясын (ПТУР) және простатэктомияны қоса хирургиялық операцияларды жүргізу қажет болғанда қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын (ҚАБҚГ) емдеу және бақылауда.
Урофинді тек қуық асты безінің гипертрофиясы (простата көлемі ˃ 40 мл) бар емделушілерге ғана тағайындау керек
Қолдану тәсілі және дозалары
Урофин пероральді қолдануға арналған.
Ұсынылатын доза: 5 мг Урофинді – тәулігіне 1 таблетканы тамақ ішуге байланыссыз. Таблетканы сындырмай және езбей, тұтас жұту керек. Аурудың клиникалық бейнесінің жақсару белгілері препаратты қабылдауды бастағаннан кейін біршама уақыт өткеннен кейін байқалуы мүмкін, алайда емге жауапты объективті бағалау үшін емдеу курсын ең азы 6 ай бойына жалғастыру керек.
Бүйрек функциясы бұзылуындағы дозалау.
Ауырлығы әртүрлі дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ (креатинин клиренсі төмендеуі 9 мл/мин дейін), өйткені фармакокинетикалық зерттеулерде финастеридтің шығарылуына бүйрек жеткіліксіздігі әсер етпеді.
Егде жастағы емделушілерге арналған дозалау.
Доза түзету қажеттілігі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Әртүрлі жағымсыз әсерлердің туындау жиілігін бағалауда төмендегі градациялар пайдаланылды: өте жиі (1/10), жиі ( 1/100-ден - <1/10 дейін), жиі емес ( 1/1000-ден <1/100 дейін), сирек (1/10 000 -ден <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі анықталмаған (қолда бар ақпараттарды зерттеу жағымсыз әсерлеріне тиісінше жиілік градациясын белгілеуге мүмкіндік бермейді).
Жиі
- либидо төмендеуі, импотенция, эякулят көлемі азаюы
Жиі емес
- тері бөртпелері
- эякуляция бұзылуы
- кеуде бездерінің ауыруы және ұлғаюы
Жиілігі анықталмаған
- ерін және бет ісінуі, тері қышымасы, есекжемді қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары
- жиілеген жүрек қағуы
- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
- аталық бездің ауыруы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық
- галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкозо-галактоза мальабсорбциясы синдромы
- әйелдер
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдік жаста
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Урофиннің басқа препараттармен қандай да бір елеулі клиникалық өзара әрекеттесулері анықталмаған.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
Несеп қалдығының елеулі мөлшері және/немесе несеп ағынының елеулі төмендеуі бар емделушілер обструкциялық асқынуларды болдырмас үшін мұқият бақылауда болулары тиіс. Операциялық араласу мүмкіндігі қарастырылуда.
Урофинді бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан қан плазмасындағы финастерид деңгейі жоғары болу мүмкіндігіне байланысты препаратты бауыр функциясы төмендеуі бар науқастарға тағайындауда сақтық керек.
Урофин қабылдаушы емделушілерге уролог кеңесін алу көрсетілген.
Простат-спецификалық антиген (ПСА) деңгейіне және қуық асты безі обыры диагностикасына әсері
Қазіргі уақытқа дейін қуық асты безінің обыры бар емделушілерді 5 мг Урофинмен емдеудің оң клиникалық әсерін нақтылайтын деректер жоқ. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚАБҚГ) және простат-спецификалық антигенінің (ПСА) жоғары деңгейі бар емделушілер бақыланатын клиникалық зерттеулерге ПСА бірнеше рет анықтайтын және қуық асты безінің бірнеше биопсиясын жүргізуге міндетті шартпен қосылды.
Көрсетілген зерттеулерде 5 мг Урофинмен емдеу қуық асты безі обырының анықталу жиілігіне әсер етпеді, және 5 мг Урофин немесе плацебо қабылдаған емделушілер топтарындағы бұл онкологиялық ауруды диагностикалаудың жалпы жиілігінде елеулі айырмашылық болған жоқ.
Ем бастар алдында және ем уақытында ара-тұра қуық асты безі обырының жоқтығын растау үшін саусақпен ректальді зерттеу жүргізу ұсынылады, және қажет болғанда – қан плазмасындағы простат-спецификалық антигенді (ПСА) анықтау ұсынылады. Әдетте, ПСА деңгейінің > 10 нг/мл (Hybritech әдісімен анықталады) бастапқы деңгейінде биопсия тағайындау қажеттігін қоса, емделушіге кең түрде зерттеу жүргізуді талап етеді.
Сондай-ақ ПСА деңгейінің 4-10 нг/мл шегінде болуында емделушіні одан әрі зерттеу ұсынылады. Қуық асты безі обыры бар науқастарда және бұл ауруы жоқ емделушілерде ПСА деңгейінің елеулі сәйкестігі байқалды. Тиісінше, ҚАБҚГ бар еркектерде ПСА деңгейінің қалыпты шекте болуы Урофинмен емдеуге байланыссыз қуық асты безі обырының болуын жоққа шығармайды. ПСА бастапқы деңгейі < 4 нг/мл болуы қуық асты безі обырын жоқ деуге негіз бола алмайды. ҚАБҚГ бар емделушілерде Урофин қан сарысуындағы ПСА концентрациясын, тіпті қуық асты безі обыры болған жағдайда да шамамен 50%-ға төмендетеді. Урофин емін қабылдайтын ҚАБҚГ бар емделушілерде қан сарысуындағы ПСА деңгейінің бұлай төмендеуі қуық асты безі обырының қатарлас жүруін жоққа шығармайды. Жекелеген емделушілерде ауытқулар болса да, бұл төмендеу ПСА деңгейі мәнінің барлық диапазонында болжамды.
Урофиннің тиімділігі мен қауіпсіздігін 4 жылдық салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеулеріне (PLESS зерттеуі) қатысқан 3000 астам емделушілердегі ПСА бойынша талдау деректері 5 мг Урофинді 6 ай және одан астам уақыт бойына қабылдаған емделушілерде ПСА мәні ем қабылдамаған еркектердегі қалыпты мәнмен салыстырғанда екі еселенуі тиіс екенін нақтылады. Бұл түзету қуық асты безі обырын диагностикалау үшін сезімталдықты және ПСА анықтаудың спецификалығын сақтауға мүмкіндік береді.
Урофинмен ем қабылдайтын емделушілердегі ПСА деңгейінің кез келген ұзақ уақыттық жоғарылауында препаратты қабылдау режимінің сақталмау ықтималдығын қарастыруды қоса, себебін анықтауға арналған мұқият зерттеулер жүргізу керек.
Урофинді қабылдау препарат әсерінде де тұрақты болып қалатын бос ПСА деңгейін (бос ПСА жалпыға ара қатынасы) елеулі төмендетпейді. Егер бос ПСА пайыздық ара қатынасы қуық асты безі обыры анықталғанда басқа диагностикалық зерттеулер біріктірілімінде пайдаланылса бұл көрсеткіштің мәнін түзету міндетті емес.
Препараттың зертханалық талдаулар нәтижесіне әсері
ПСА деңгейіне көрсететін әсері
Қан сарысуындағы ПСА концентрациясы емделушінің жасына және қуық асты безі көлеміне қарай түзетіледі, ал простата көлемі өз кезегінде емделушінің жасына байланысты болады. ПСА зертханалық зерттеулер нәтижесін бағалауда Урофин қабылдайтын емделушілерде әдетте ПСА деңгейінің төмендейтінін назарда ұстау керек. Емделушілердің көбінде ПСА деңгейінің төмендеуі емнің бірінші айларында-ақ байқалған, одан кейін ПСА деңгейі жаңа мәнге дейін тұрақтанады, бұл препарат қабылдауды бастағандағыдан 2 есе аз. Осылайша Урофинмен 6 ай және одан да көп уақыт бойы емдеуде ПСА деңгейі ем қабылдамаған еркектердегі қалыпты көрсеткішпен салыстыру үшін екі еселенуі тиіс.
Еркектердегі кеуде обыры
Клиникалық зерттеулер кезінде, сондай-ақ препарат тіркелгеннен кейін Урофин қабылдаған еркектерде кеуде обыры жағдайлары туралы есептер алынған. Емдеуші дәрігер емделушіге сүт безі тіндеріндегі кез келген өзгерістер туралы, атап айтқанда тығыздану пайда болуы, ауырулар, гинекомастия немесе емшек ұшынан бөлінділер болғанда дереу хабарлаудың маңыздылығын егжей-тегжейлі түсіндіруі тиіс.
Финастерид әсері – ер жынысты ұрық үшін қауіпті
Жүкті әйелдер және ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер финастеридтің организмге тері арқылы енуі, оның соңынан ер жынысты ұрықтың дамуы үшін потенциалды қаупі болуы мүмкіндігіне байланысты ұнтақталған немесе тұтас емес финастерид таблеткаларынан аулақ болуы тиіс.
Урофин таблеткалары қабықпен қапталған, бұл егер таблеткалар ұнтақталмаса және бүлінбеген болса препараттың белсенді заттарымен жанасуды болдырмайды.
Урофинді тәулігіне 5 мг дозада қабылдаған емделушілердің ұрық сұйықтығында финастеридтің елеусіз мөлшері анықталған. Сондықтан егер емделушінің сексуалдық жұптасы жүкті болса немесе бала күтіп жүрген жағдайда емделуші ұрық сұйықтығының серіктеске қатысты әсерін ең төмен дәрежеде болуы үшін барлық сақтық шараларын қолдануы керек.
Жүктілік және лактация.
Жүкті әйелдер және ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер финастеридтің организмге тері арқылы енуі, оның соңынан ер жынысты ұрықтың дамуы үшін потенциалды қаупі болуы мүмкіндігіне байланысты ұнтақталған немесе тұтас емес Урофин таблеткаларынан аулақ болуы тиіс.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Урофиннің емделушінің автокөлік басқару және механизмдермен операциялар орындау қабілетіне әсер етуі мүмкіндігін нақтылайтын деректер жоқ.
Артық дозалануы
Урофинмен артық дозалануы туралы деректер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Actavis hf
Reykjavikurvegur78,
220 Hafnarfjordur
Исландия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Актавис Групп, Исландия.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Алматы қаласындағы Актавис Интернешнл Лтд өкілдігі
Қазақстан Республикасы, 050008, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241-1А.
Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;
Электрондық поштасы: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com