Урапидил Калцекс (Урапидил)

Урапидил Калцекс

Урапидил

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфаадренорецепторов антагонисты. Урапидил. Код АТХ: C02CA06

Урапидил Калцекс показан к применению у взрослых в следующих случаях:

• гипертонические неотложные состояния (например, гипертонический криз) в тяжелой или крайне тяжелой форме, резистентная артериальная гипертензия;

• контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после операции.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- Гиперчувствительность (аллергия) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

- пациенты со стенозом перешейки аорты и артериовенозным шунтом (исключение: гемодинамически неактивный диализный шунт);

• период кормления грудью.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Противогипертоническое действие урапидила может усиливаться при одновременном введении блокаторов альфа-рецепторов, вазодилататоров и других гипотензивных средств, а также при состояниях обезвоживания организма (диарея, рвота) и алкоголь.

При одновременном применении циметидина, можно ожидать повышения уровня урапидила в сыворотке на 15 %.

Поскольку до сих пор нет достаточного опыта в отношении комбинированного лечения с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), одновременное применение в настоящее время не рекомендуется.

Урапидил в высоких дозах может продлить действие барбитуратов.

Специальные предупреждения

Предупреждения

Слишком быстрое падение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

‘Интраоперационный синдром гибкой радужки’ (IFIS, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, которые получают или ранее получали тамсулозин. Отдельные сообщения также были получены с другими альфа1-блокаторами, и нельзя исключать возможность классового эффекта. Поскольку IFIS может представлять повышенный риск процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, о текущем или предыдущем применении альфа1-блокаторов следует сообщить хирургу-офтальмологу до операции.

Предосторожности

Особая осторожность требуется при применении урапидила в следующих случаях:

- сердечная недостаточность, вызванная механической функциональной обструкцией, например, стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии или нарушение сердечной деятельности, вызванное заболеванием перикарда;

- пациенты с нарушением функции печени;

- пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек;

- пациенты пожилого возраста

- пациенты, которые получают сопутствующую терапию циметидином (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Если другие гипотензивные препараты принимались ранее, должно пройти достаточно времени, чтобы предыдущие гипотензивные препараты подействовали. Соответственно, следует выбрать более низкую дозу урапидила.

Вспомогательные вещества

Урапидил Калцекс содержит пропиленгликоль (E1520)

Этот лекарственный препарат содержит пропиленгликоль (см. раздел «Состав лекарственного препарата»), который может оказывать такое же действие, как и употребление алкоголя, и увеличивать вероятность возникновения побочных реакций.

У беременных женщин и пациентов с нарушением функции печени и/или почек, этот лекарственный препарат может применяться только по рекомендации врача. Во время введения этого лекарственного препарата по указанию врача может быть выполнен дополнительный контроль.

Урапидил Калцекс содержит натрий

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, т.е., по существу, «без натрия».

Во время беременности и лактации

Женщины репродуктивного возраста

Этот лекарственный препарат не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацепцию.

Беременность

На сегодняшний день данных о применении урапидила беременным женщинам нет или они очень ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Урапидил проникает через плацентарный барьер. Этот лекарственный препарат нельзя применять во время беременности, если не требуется лечение урапидилом в связи с клиническим состоянием женщины.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком. Поэтому риск для новорожденных/младенцев нельзя исключать. Этот лекарственный препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Фертильность

В отношении фертильности мужчин и женщин клинические исследования не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за различных реакций, которые возникают у пациента, урапидил может ухудшить способность управлять автомобилем, использовать механизмы или проводить потенциально опасные работы, даже если применяется по назначению. Это особенно относится к началу лечения, когда происходит увеличение дозы или изменение в лечении, или в сочетании с алкоголем.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Гипертонические неотложные заболевания в тяжелой или крайне тяжелой форме, резистентная артериальная гипертензия.

1) Внутривенное введение

По 10-50 мг урапидила вводят медленно внутривенно, с постоянным контролем артериального давления.

Гипотензивный эффект можно ожидать в течение 5 минут после введения. В зависимости от реакции артериального давления инъекцию урапидила можно повторить.

2) Непрерывная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузора

Раствор для непрерывной капельной инфузии, применяемый для поддержания уровня артериального давления, достигнутого с помощью инъекции, готовят следующим образом: 250 мг урапидила обычно добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий (см. раздел «Метод и путь введения»).

При использовании перфузора для введения поддерживающей дозы, 20 мл раствора для инъекций/инфузий (= 100 мг урапидила) набирают в шприцевой насос и разбавляют до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. раздел «Метод и путь введения»).

Максимальное совместимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость введения

Скорость инфузии должна основываться на индивидуальные показания артериального давления.

Начальная рекомендованная скорость инфузии: 2 мг/мин.

Степень снижения артериального давления определяется дозой, введенной в первые 15 минут. Впоследствии заданное артериальное давление можно поддерживать при значительно меньших дозах.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/час из расчета 250 мг урапидила с 500 мл раствора для инфузий, эквивалентна 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Контролируемое снижение артериального давления при гипертонии во время и/или после операции

Для поддержания уровня артериального давления, достигнутого с помощью инъекции, применяется непрерывная инфузия с помощью перфузора или непрерывная капельная инфузия.

Режим дозирования

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы урапидила.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться снижение дозы урапидила.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста гипотензивные средства должны вводиться с должной осторожностью и в меньших дозах в начале лечения, так как чувствительность к таким лекарственным средствам часто нарушена среди этих пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность урапидила у детей и подростков не установлены. Данные недоступны.

Безопасность и эффективность урапидила у детей и подростков не установлены. Данные недоступны.

Метод и путь введения

Для внутривенного применения.

Урапидил Калцекс вводится внутривенно в виде инъекций или инфузий пациентам в положении лежа на спине.

Возможны как однократные, так и многократные инъекции, а также продолжительные инфузии.

Инъекции могут сочетаться с последующими длительными инфузиями.

Наряду с острой парентеральной терапией возможен переход на поддерживающую терапию пероральными гипотензивными препаратами.

Для избежания токсического действия не следует превышать 7-дневный период лечения, который является обычным в случае парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральное лечение можно повторить в случае рецидива гипертонии.

Предназначен только для однократного применения.

Лекарственный препарат следует применять сразу же после вскрытия ампулы. Утилизировать любую неиспользованную часть раствора.

Лекарственный препарат должен быть визуально проверен перед применением. Следует применять только прозрачные растворы без наличия частиц.

Может быть разбавлен:

- 9 мг/мл (0,9 %) раствор натрия хлорида для инфузий;

- 50 мг/мл (5 %) раствор глюкозы для инфузий;

- 100 мг/мл (10 %) раствор глюкозы для инфузий.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или материал отходов следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы передозировки

Кровообращение: головокружение, ортостатический синдром, коллапс.

Центральная нервная система: повышенная утомляемость и ослабленная ответная реакция.

Лечение передозировки

Чрезмерно резкое снижение артериального давления можно предотвратить поднятием ног и проведением заместительной инфузионной терапии. Если эти меры недостаточны, можно вводить вазоконстрикторы в виде медленной внутривенной инъекции с контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо введение катехоламинов (например, адреналина 0,5 - 1,0 мг, разбавленного до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида).

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

В большинстве случаев следующие побочные реакции связаны с чрезмерно резким снижением артериального давления. Однако, клинический опыт показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже во время длительных инфузий. Следовательно, решение о прекращении лечения должно быть принято в зависимости от степени тяжести побочных действий.

Часто

• головокружение

• головная боль

• тошнота

Нечасто

• нарушения сна

• учащенное сердцебиение

• тахикардия

• брадикардия

• ощущение сдавливания или боль в груди (как при стенокардии)

• одышка

• постуральная гипотензия (ортостатическая дисрегуляция)

• рвота

• диарея

• сухость во рту

• эпизод гипергидроза

• утомляемость

• нерегулярный сердечный ритм

Редко

• заложенность носа

• гиперчувствительность, например: зуд, покраснение кожи

• экзантема

• приапизм

Очень редко

• беспокойство

• повышенные позывы к мочеиспусканию, повышенное недержание мочи

• уменьшение количества тромбоцитов*

Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)

• ангионевротический отек

• крапивница

* В очень редких единичных случаях уменьшение количества тромбоцитов наблюдалось во время одновременного применения с пероральным приемом урапидила. Не установлено причинно-следственной связи с терапией урапидилом, например, по иммуногематологическим тестам.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Действующее (активное вещество) – урапидил.

1 мл раствора содержит

активное вещество: урапидил – 5 мг.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, натрия гидроксид (для регулирования рН), вода для инъекций.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата

Этот лекарственный препарат содержит пропиленгликоль (E1520).

1 мл раствора содержит 100 мг пропиленгликоля.

5 мл раствора содержит 500 мг пропиленгликоля.

10 мл раствора содержит 1,000 мг пропиленгликоля.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный раствор.

По 5 мл или 10 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Калцекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тел.: +371 67083320

Эл. почта: kalceks@kalceks.lv

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Grindeks» (Гриндекс) в Республике Казахстан

г.Алматы, Медеуский район, проспект Достык 34/1-1

т./ф. 291-88-77

эл. почта: office@grindeks.kz