Ультоп® (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ультоп®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Омепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін 10 мг, 40 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 10 мг немесе 40 мг омепразол бар,

қосымша заттар: қант түйіршіктері*, гидроксипропилцеллюлоза, ауыр магний карбонаты, сахароза, жүгері крахмалы, натрий лаурилсульфаты, 30% ұсақталған метакрил және этакрил қышқылдарының сополимері (1:1), тальк, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е171), натрий гидроксиді;

капсула қабығының құрамы: корпус: титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172), желатин;

*- қант түйіршіктері сахароза мен жүгері крахмалынан жасалған

Сипаттамасы

Корпусы ашық-қызғылт түсті және қақпағы ақ түсті «4» өлшемді қатты желатинді капсулалар (10 мг доза үшін).

Корпусы қоңыр-қызғылт түсті және қақпағы ашық-қызғылт түсті «0» өлшемді қатты желатинді капсулалар (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы дәрілер және гастроэзофагеальді рефлюксте қолданылатын препараттар. Протон сорғысының тежегіштері. Омепразол.

АТХ коды A02BC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Омепразол қышқыл ортада төзімсіз, сондықтан да капсулалардағы ішекте еритін түйіршіктер немесе таблеткалар түрінде ішке қабылданады. Омепразол тез сіңіріледі, плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Сіңуі аш ішекте жүреді, әдетте, 3-6 сағат ішінде аяқталады. Ас ішумен бір мезгілде қабылдау биожетімділігіне ықпал етпейді. Омепразолдың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін биожетімділігі 40% жуық құрайды, қайталанған дозаларынан кейін 60% дейін артады.

Таралуы

Таралу көлемі дене салмағына 0,3 л/кг жуық, омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы 97 % жуық.

Метаболизмі

Омепразол Р450 цитохромымен (CYP) толық метаболизденеді. Препарат метаболизмі негізгі метаболит – гидроксиомепразолдың түзілуіне жауап беретін полиморфты спецификалық CYP2С19 изоферментіне байланысты. Қалған бөлігінің метаболизмі омепразол сульфонының түзілуіне жауапты басқа спецификалық CYP3A4 изоформасына байланысты болады. Омепразолдың CYP2C19-ды бәсекелі тежеуіне орай, омепразол мен метаболизмі CYP2C19-бен байланысты өзге заттар арасында метаболикалық өзара әрекеттесу қаупі бар. Алайда CYP3A4-пен төмен тектестігіне орай, омепразол басқа да CYP3А4 субстраттары метаболизмін тежемейді. Бұдан басқа, омепразолға CYP негізгі ферменттеріне қатысты тежегіш әсердің болмауы тән.

Еуропеоидтық нәсіл өкілдерінің 3% жуығында және 15-20% Азия тұрғындарында «баяу метаболизаторлар» деп аталатын CYP2C19 функционалдық изоферменті белсенділігінің төмендеуі болды, ықтималды түрде, омепразол метаболизмі көбінесе CYP3А4 есебінен жүреді. Тәулігіне 20 мг омепразолды бір рет қайта қабылдағаннан кейін CYP2C19 функционалдық ферментімен зерттелген тұлғалардағыдан «баяу метаболизаторлар» AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) 5-10 есе жоғары, ал қан плазмасындағы орташа Cmax 3-5 есе жоғары. Бұл нәтижелер омепразолды дозалау режимін таңдауға ықпал етпейді.

Шығарылуы Бір реттік дозасын және қайталама дозаларын қабылдағаннан кейін қан плазмасынан омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі, әдетте, 1 сағаттан аз. Омепразол тәуліктік бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін, жинақталу үрдісінсіз, препарат қабылдаулар арасындағы үзілістерде қан плазмасынан толық шығарылады. Ішу арқылы қабылданған омепразол дозасының 80% дерлігі метаболизденген түрде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен, негізінен өтпен бөліну арқылы шығарылады.

Омепразол AUC қайта енгізу кезінде ұлғаяды. Бұл ұлғаю дозаға тәуелденеді және препаратты көп рет қабылдау кезінде AUC-тың дозаға желіден тыс байланысты болуына әкеледі. Мұндай уақыт және доза тәуелділігі алғаш өту кезіндегі метаболизм төмендеуінің, сондай-ақ омепразол және/немесе оның метаболиттерінің (мысалы, сульфон) CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал жүйелі клиренсінің төмендеу салдары болып табылады. Омепразол метаболиттерінің бірде-бірі асқазан қышқылының сөлінісіне ықпал етпейді.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде омепразол метаболизмі бұзылады, бұл AUC ұлғаюына алып келеді. Омепразол күн сайын бір рет қолданғанда организмде жинақталмайды.

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Бүйрек қызметі төмендеген науқастарда омепразол фармакокинетикасы, соның ішінде жүйелі биожетімділігі және шығарылу жылдамдығы өзгермейді.

Егде жастағы емделушілер (75-79 жас) Егде жастағы адамдарда омепразол метаболизмінің жылдамдығы азаяды.

Фармакодинамикасы

Ультоп® - бұл париетальді жасушалар қышқылды помпасының спецификалық тежегіші. Ол тез әсер етіп, тәулігіне бір рет асқазан қышқылы сөлінісін қайтымды тежеу арқылы бақылауды қамтамасыз етеді. Омепразол – әлсіз негіз, қышқылды помпа - H+/K+ АТФаза ферментін тежейтін париетальді жасушалардың жасуша ішіндегі өзекшелерінің өте қышқыл ортасында шоғырланып, белсенді түрге айналады. Ультоп® асқазан қышқылы синтезінің соңғы сатысына дозаға тәуелді ықпал етеді, көтермелеуші факторға байланыссыз, қышқылдың әрі негіздік, әрі көтермеленген сөлінісін тиімді бәсеңдетеді.

Байқалған фармакодинамикалық әсерлерінің бәрін омепразолдың қышқыл сөлінісіне әсер етуі деп түсіндіруге болады.

Асқазан қышқылы сөлінісіне ықпалы

Тәулігіне бір рет Ультопты® ішу арқылы қабылдау асқазан қышқылының күндізгі және түнгі сөлінісінің тез әрі тиімді тежелуін қамтамасыз етеді, ең жоғары әсеріне емделген 4 күн ішінде жетеді. 20 мг Ультоп® қабылданғанда асқазан сөлі қышқылдылығының орташа төмендеуі 24 сағат ішінде кемінде 80% құрайды, артынша он екі елі ішегінде ойық жара бар емделушілерде сақталады, осы орайда пентагастринмен көтермеленуден кейін жоғары шекті қышқылдылығының орташа төмендеуі препарат қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде 70% жуық құрайды.

Он екі елі ішегінде ойық жара бар емделушілерде ішу арқылы 20 мг Ультоп® қабылдау 24 сағаттық кезеңнің орта есеппен 17 сағатында ≥ 3 (рН) асқазан қышқылдылығын сақтап тұрады.

Асқазан қышқылының сөлінісін және қышқылдылығын төмендетумен Ультоп®, дозаға байланысты, гастроэзофагеальді рефлюкске шалдыққан емделушілерде өңештегі қышқыл бөлінісін азайтады/қалыпқа түсіреді. Қышқыл сөлінісінің тежелуі уақыттың сол сәтінде омепразолдың плазмадағы нақты концентрациясына емес, AUC мәніне байланысты.

Ультоппен® емделу кезінде тахифилаксия байқалмаған.

Helicobacter pylori-ға ықпалы

H. pylori ойық жаралы аурумен, соның ішінде, асқазанның және он екі елі ішектің ауруларымен байланысты.

H. pylori – асқазан обырының жоғары даму қаупіне әкелетін атрофиялық гастритті қоса, гастритті дамытатын басты фактор.

H. pylori асқазан қышқылымен бірге ойық жаралы ауруды дамытатын негізгі факторлар болып табылады.

H. pylori омепразолмен және микробқа қарсы препараттармен эрадикциясы ойық жаралы аурудың тиімді және тез жазылуына және ұзақ уақытқа созылатын ремиссиясына ықпал етеді.

Қышқыл тежелісімен байланысты басқа әсерлері

Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған емделушілерде асқазанда безді кисталар түзілуі жиірек болды. Қышқыл сөлінісінің айқын тежелуі нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістерден болатын осы құбылыстар қатерсіз болады және кері дамуға бейім келеді.

Протон помпасы тежегіштерін қоса, кез келген дәрі есебінен асқазан сөлінің қышқылдылығын азайту асқазан-ішек жолындағы бактериялар санын көбейтеді. Қышқылды төмендететін препараттармен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты бактериялар туғызған асқазан-ішек жұқпаларының даму қаупінің болымсыз артуына әкелуі мүмкін.

Қолданылуы

- он екі елі ішектің ойық жарасын емдеуде

- он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануының алдын алуда

- асқазанның ойық жарасын емдеуде

- асқазанның ойық жаралы ауруы қайталануының алдын алуда

- Helicobacter pylori (H. Pylori) эрадикациясында ойық жаралы ауру кезінде сәйкесті антибиотиктермен біріктіріп

- ҚҚСП қабылдаудан болатын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы зақымдануларын емдеуде

- ҚҚСП қолданудан болатын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының алдын алуда, қауіп тобындағы емделушілерде

- рефлюкс-эзофагитті емдеуде

- эрозиялық эзофагит қайталануларының алдын алу үшін ұзақ жүргізілетін демеуші емде

- симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеуде

- Золлингер-Эллисон синдромын емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ультоп® капсулаларын, дұрысы ас ішуге дейін, бүтіндей жұтып және жарты стақан сумен ішіп, таңертең қабылдау ұсынылады. Капсулаларды шайнауға немесе ұсақтауға болмайды.

Жұтынуға қиналатын емделушілерге және жартылай қатты асты ғана іше алатын және жұта алатын балаларға капсуланы ашып, оның ішіндегісін жарты стақан сумен ішуге немесе оны әлсіз қышқылды сусынмен, мысалы, жеміс шырынымен, алма езбесімен немесе газдалмаған сумен араластыруға болады. Емделуші мұндай қоспаны қысқа кезеңде (30 минут ішінде) қабылдау қажет екенін білу керек. Қолданар алдында қоспаны шайқап, жарты стақан сумен ішу қажет.

Бұдан басқа, емделушілерге капсуланы соруға және пеллеттерді жарты стақан сумен ішуге болады.

Ішекте еритін қабығы бар пеллеттерді шайнауға болмайды.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеу

Он екі елі ішектің белсенді ойық жарасы бар емделушілерге омепразолды 20 мг дозада тәулігіне бір рет қабылдау ұсынылады. Емделушілердің көпшілігінде ойық жараның жазылуы екі апта ішінде басталады. Ойық жара екі апта ішінде толық жазылмайтын жағдайларда жазылуға препаратты кейінгі екі апта бойы қабылдаумен жетуге болады. Емдеуге сезімталдығы аз он екі елі ішектің ойық жарасы бар емделушілерге, әдетте, тәулігіне бір рет 40 мг омепразол тағайындалады; ойық жара, әдетте, төрт апта ішінде жазыла бастайды.

Он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануының алдын алуда

Он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануының алдын алу үшін Helicobacter pylori сынамасы теріс емделушілерге немесе H.pylori эрадикациясы мүмкін болмайтын жағдайларда ұсынылатын доза күніне бір рет 20 мг омепразол құрайды. Кейбір емделушілерге 10 мг тәуліктік доза жеткілікті болуы мүмкін. Сәтсіз ем жағдайында дозаны 40 мг дейін арттыруға болады.

Асқазанның ойық жарасын емдеу

Ұсынылатын дозасы – күніне бір рет 20 мг омепразол. Емделушілердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде басталады. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу басталмайтын жағдайларда, әдетте, жазылуға жетуге болатын 4 апталық емдеу курсын қайталау тағайындалады. Емдеуге сезімталдығы аз асқазан ойық жарасы бар емделушілерге, әдетте, тәулігіне бір рет 40 мг омепразол тағайындалады; жазылуға, әдетте, 8 апта ішінде жетуге болады.

Асқазанның ойық жаралы ауруы қайталануының алдын алу

Емдеуге сезімталдығы аз асқазан ойық жарасы бар емделушілерге қайталануларды болдырмау үшін тәулігіне бір рет 20 мг омепразол ұсынылады. Қажет болған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 40 мг дейін арттыруға болады.

Ойық жаралы ауру тұсындағы H. pylori эрадикациясы

H. pylori жұқпасын эрадикациялау үшін антибиотиктер таңдағанда препараттың жекелеген емделушілердегі көтерімділігін қарастыру керек, әрі, емді ұлттық, аймақтық және жергілікті басшылық қағидаларына және бактериялық төзімділікке қатысты емдеу сызбаларына сай жүргізген жөн.

- 20 мг омепразол + 500 мг кларитромицин + 1000 мг амоксициллин, әр препарат тәулігіне екі рет бір апта ішінде немесе - 20 мг омепразол + 250 мг кларитромицин (әлде 500 мг) + 400 мг метронидазол (немесе 500 мг немесе 500 мг тинидазол), әр препарат тәулігіне екі рет бір апта ішінде немесе - 40 мг омепразол тәулігіне бір рет 500 мг амоксициллинмен және 400 мг метронидазолмен бірге (немесе 500 мг немесе 500 мг тинидазол), тәулігіне үш рет бір апта ішінде.

Егер емдеу курсынан өткеннен кейін Helicobacter pylori сынамасы оң күйде қалса, емдеу курсын қайталауға болады.

ҚҚСП астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларын емдеу

ҚҚСП астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары болғанда препараттың ұсынылатын дозасы - тәулігіне бір рет 20 мг. Емделушілердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде басталады. Бастапқы ем кезеңінде жазылу болмайтын емделушілерде, әдетте, жазылуға препаратты 4 апталық қабылдау қайталанғанда жетуге болады.

ҚҚСП қолданудан болатын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының алдын алу, қауіп тобындағы емделушілерде

Қауіп тобындағы емделушілерде (> 60 жас, сыртартқыдағы асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, сыртартқыдағы асқазан мен он екі елі ішектен қан кету) ҚҚСП астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларының алдын алу үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг омепразол құрайды.

Рефлюкс-эзофагитті емдеу

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг омепразол. Емделушілердің көпшілігінде жазылу төрт апта ішінде басталады. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу болмайтын жағдайларда, әдетте, жазылуға жетуге болатын 4 апталық емдеу курсын қайталау тағайындалады.

Рефлюкс-эзофагиттің ауыр түріне шалдыққан емделушілерге тәулігіне бір рет 40 мг омепразол ұсынылады; жазылу, әдетте, 8 апта ішінде басталады.

Эрозиялық эзофагит қайталануларының алдын алу үшін ұзақ жүргізілетін демеуші ем

Эрозиялық эзофагит қайталануларының алдын алу үшін ұзақ жүргізілетін демеуші ем кезінде емделушілерге тәулігіне 10 мг омепразол ұсынылады. Қажет болған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 20-40 мг дейін арттыруға болады.

Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеу

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг омепразол. Емдік әсеріне 10 мг күнделікті дозасында жетуге болады, сондықтан дозаны жеке таңдау жоққа шығарылмайды.

Егер 20 мг омепразолды 4 апта күн сайын қолданғаннан кейін симптомдар жоғалмаса, емделушіні қосымша тексеруден өткізу ұсынылады.

Золлингер-Эллисон синдромын емдеу

Золлингер-Эллисон синдромы бар емделушілерге препаратты әркімге жеке дозалаумен тағайындайды, әрі клиникалық көрсетілімдер бойынша, қанша қажет болса, сонша ұзақ уақыт емдеуді жалғастырады. Ұсынылатын бастапқы дозасы – күнделікті 60 мг омепразол. Аурудың ауыр түріне шалдыққан емделушілердің бәрінде, сондай-ақ басқа емдік әдістер қалаулы нәтиже бермеген жағдайларда препаратты қолдану күн сайын 20 мг-120 мг омепразол қабылдаған 90%-дан астам емделушіде тиімді болды. Препараттың тәуліктік дозасы 80 мг-ден асып кететін жағдайларда, дозаны екіге бөліп, тәулігіне 2 рет қабылдау керек.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Бауыр қызметі бұзылған науқастарға тәулігіне 10-20 мг омепразол қабылдау жеткілікті.

Егде жастағы тұлғаларға (65 жастан асқан) дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100, <1/10 дейін)

• бас ауыру

• іштің ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм, жүрек айну/құсу

Жиі емес (≥ 1/1 000, <1/100 дейін)

- ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, ұйқышылдық

- вертиго

- бауырдағы ферменттер деңгейінің жоғарылауы

- дерматит, қышыну, бөрту, есекжем

- дімкәстану, шеткергі ісіну

Сирек (≥ 1/10 000, <1/1 000 дейін)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, мысалы, қызба, Квинке ісінуі

және анафилактикалық реакция/шок

- гипонатриемия

- қозу, сананың шатасуы, депрессия

- дәм сезудің нашарлауы

- анық көрмеу

- бронх түйілуі

- ауыздың кеберсуі, стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы

- сарғаюмен немесе онсыз гепатит

- алопеция, фотосенсибилизация

- артралгия, миалгия

- интерстициальді нефрит

- қатты тершеңдік

Өте сирек (<1/10 000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- гипомагниемия

- агрессия, елестеулер

- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бұрыннан бар емделушілердегі энцефалопатия

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (УЭН)

- бұлшықет әлсіздігі

- гинекомастия

Жалпы алғанда, 0-16 жастан бастап балалардағы қолайсыз құбылыстар бейіні қысқа мерзімді, ұзақ мерзімді емдеу кездеріндегі ересектердегімен бірдей.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- омепразолға,орын басушы бензимидазолдарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- нелфинавирмен және/немесе атазанавирмен бір мезгілде қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Омепразолдың басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсер етуі 

рН-тәуелді босап шығатын дәрілік заттар

Омепразолмен емделгенде асқазандағы қышқылдылықтың төмендеуі сіңу механизмі ортаның қышқылдығына тәуелденетін басқа дәрілер сіңуінің төмендеуіне немесе жоғарылауына әкелуі мүмкін. Қан плазмасындағы нелфинавир мен атазанавир концентрациясы оларды омепразолмен бір мезгілде қабылдау кезінде төмендейді.

Атазанавирмен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді. Омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) нелфинавирмен бір мезгілде қолдану концентрацияны шамамен 40% төмендетті, ал М8 фармакологиялық белсенді метаболитінің орташа әсер етуі 75-90% төмендеді. Өзара әрекеттесуі CYP2C19 тежелісін де қамтуы мүмкін.

Омепразол (тәулігіне бір рет 40 мг) мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бір мезгілде қолдану азатанавир экспозициясын 75% төмендетті. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың азатанавир экспозициясына ықпалының орнын толтырады. Омепразолды (тәулігіне 1 рет 20 мг) 400 мг атазанавир/100 мг ритонавир кешенімен бір мезгілде қолдану нәтижесінде атазанавир экспозициясы 30% төмендеген.

Омепразолды нелфинавирмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді. Омепразол (тәулігіне 20 мг) мен дигоксинді бірге қолдану дигоксин биожетімділігінің 10% артуын туындатты. Егде жастағы тұлғаларда дигоксин мен омепразолды жоғары дозаларда абайлап қолдану қажет. Дигоксиннің емдік дәрілік мониторингі күшейтілуі тиіс.

Клопидогрел мен омепразолды бірге қолданғанда клопидогрел белсенді метаболитінің әсер етуі 46% дейін (1-ші күні) және 42% дейін (5-ші күні) төмендеді. Клопидогрел мен омепразолды бірге қолданғанда тромбоциттер агрегациясының орташа бәсеңдеуі 47% (24 сағат) және 30% (5-ші күні) дейін төмендеді. Әртүрлі уақытта клопидогрел мен омепразол қолдану олардың өзара әрекеттесуіне кедергі болған жоқ, бұл омепразолдың CYP2C19 тежеу әсерін туғызуы мүмкін.

Позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол және итраконазол сіңірілуі омепразолмен бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді, сондықтан олардың клиникалық тиімділігі де төмендейді.

Позаконазол мен эрлотинибты омепразолмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP2C19 арқылы метаболизденетін заттар

Омепразол - омепразолды метаболиздейтін басты фермент CYP2C19 орташа тежегіші, осыған орай, CYP2C19-бен метаболизденетін қатарлас белсенді заттар метаболизмі төмендеп, осы заттардың жүйелі әсер етуі артуы мүмкін. Мұндай препараттарға, мысалы, R-варфарин және К витаминінің басқа антагонистерін, цилостазол, диазепам мен фенитоинді жатқызуға болады.

Цилостазол: дені сау емделушілерге 40 мг дозада тағайындалған омепразол цилостазол Cmax және AUC мәндерін, тиісінше, 18% және 26%, ал оның белсенді метаболиттерінің бірінің Cmax және AUC мәндерін, тиісінше, 29% және 69% арттырды.

Фенитоин: қан плазмасындағы фенитоин концентрациясының мониторингі, егер фенитоин дозасы түзетілсе, омепразолмен емдеудің басындағы алғашқы екі апта ішінде, кейіннен дозаның түзетілуімен омепразолмен емдеудің соңында да ұсынылады.

Саквинавир: омепразол мен саквинавир/ритонавирді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы саквинавир концентрациясын шамамен 70% дейін ұлғайтады, бұл АИВ-жұқтырған емделушілердегі препараттың жақсы көтерімділігімен байланысты.

Такролимус: осы препаратты омепразолмен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы такролимус концентрациясын жоғарылатады. Такролимус концентрациясының, сондай-ақ бүйрек қызметінің (креатинин клиренсі) мониторингін күшейту талап етіледі, қажет болса, такролимус дозасын түзету керек.

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежегіштері

Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 арқылы метаболизденіп, белсенді заттары CYP2C19 немесе CYP3A4-ті (кларитромицин және вориконазол) тежейтіндіктен, бұл омепразол метаболизмі жылдамдығының азаюы есебінен қан сарысуындағы омепразол концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Вориконазолмен қатарлас емделу омепразол әсерін екі есе арттырады. Омепразол дозасын түзету, әдетте, қажет емес, өйткені осы препараттың жоғары дозалары жақсы көтерімді. Дегенмен де, бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде, осы препаратпен ұзақ уақыт емдеу тағайындалғанда да дозаны түзету қарастырылуы тиіс.

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукторлары

CYP2C19 және CYP3A4 индукциялайтын белсенді заттар немесе екеуі де (рифампицин және шайқурай сияқтылар) омепразол метаболизмінің жылдамдығының артуы есебінен қан сарысуындағы омепразол концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Кез келген үрейлі симптомдар болғанда (мысалы, көздеусіз едәуір салмақ жоғалту, қайталанған құсу ұстамалары, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена), сондай-ақ асқазан ойық жарасы болғанда немесе оған күдік туындағанда қатерлі ісіктің бар-жоғын анықтау керек, өйткені емдеу симптомдарды жеңілдетіп, диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Атазанавирді протондық помпа тежегіштерімен бірге қабылдау ұсынылмайды, осындай біріктірілген ем қажет болса, мұқият клиникалық бақылау (мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылып, доза 100 мг ритонавирден 400 мг атазанавирге дейін арттырылады; 20 мг омепразолдың тәуліктік дозасынан асыруға болмайды.

Омепразол, тұз қышқылы сөлінісін бөгейтін барлық препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұны дене салмағы төмен немесе В12 витамині сіңуінің азаю қаупі жоғары емделушілерді ұзақ уақыт емдегенде немесе егер сәйкесті клиникалық симптомдар байқалғанда есепке алған дұрыс.

Омепразол - CYP2С19 тежегіші. Омепразолмен емдеудің басында немесе соңында CYP2С19 арқылы метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі зор екеніне назар аудару қажет. Клопидогрел мен омепразол арасында өзара әрекеттесу байқалады. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні түсініксіз. Алдын-ала сақтандыру шарасы ретінде бір мезгілде омепразол мен клопидогрел қабылдауды тағайындауға болмайды.

Протондық помпа (ППТ) тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campilobacter сияқты бактериялар туғызған асқазан-ішек жұқпалары қаупінің мардымсыз артуына әкелуі мүмкін.

Ұзақ уақыт емделгенде, әсіресе, 1 жылдан аса уақыт емделгенде емделушілер ұдайы қадағалауда болуы тиіс.

Кейбір ингредиенттер жөнінде ерекше ақпарат

Ультоп® құрамында сахароза бар. Сирек тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі мәселелері бар емделушілер бұл дәріні қабылдамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ультоп® көлік құралын немесе аcа қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Бас айналу және көрудің нашарлауы сияқты жайсыз реакциялар байқалуы мүмкін. Егер мұндай реакция пайда болса, емделушілер автокөлік басқармауы немесе техникамен жұмыс істемеуі тиіс.

Артық дозалануы

Омепразолмен артық дозалану зардаптары туралы ақпарат шектеулі. Әдебиетте 560 мг дейін артық дозалану жағдайлары және 2400 мг омепразолға дейін (әдетте ұсынылатын клиникалық дозасынан 120 есе жоғары) ішу арқылы қабылдау жөнінде мерзім сайын түскен хабарламалар сипатталған.

Симптомдары: уақытша – жүрек айну, құсу, бас айналу, іштің ауыруы, диарея және бас ауыру, бірлі-жарым жағдайларда – апатия, депрессия, абыржу.

Емі: қажеттілігіне қарай, симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 немесе 28 мг капсуладан полипропилен қақпақпен тығындалған

НDPE пластик контейнеріне салады.

1 контейнерден медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 С-ден аспайтын температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново Место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново Место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д. Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, 1б корпус, 2 қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz