Укрлив (250 мг)

Укрлив

Урсодезоксихолий қышқылы

Таблеткалар, 250 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – урсодезоксихолий қышқылы 250 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалгликоляты (А типі), повидон K-30, магний стеараты.

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ түсті, екі жағы тегіс таблеткалар.

Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қалтасы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдарының препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакокинетикасы. Урсодезоксихолий қышқылын пероральді қабылдағанда жіңішке ішекте және мықын ішектің жоғарғы бөлігінде пассивті тасымал арқылы және мықын ішектің соңғы бөлігінде белсенді тасымал арқылы жылдам сіңеді. Сіңу дәрежесі әдетте 60-80 % құрайды. Өт қышқылы сіңгеннен кейін толық дерлік глицин және таурин амин қышқылдарымен бауырда конъюгациялануға ұшырайды, осыдан кейін ол өтпен шығарылады. Бауыр арқылы алғашқы өту клиренсі 60 % жуықты құрайды.

Ішек бактерияларының әсерімен 7-кетолитохолий қышқылы мен литохолий қышқылына дейін ішінара деградация жүзеге асырылады. Литохолий қышқылы гепатоуытты болып табылады және жануарлардың кейбір түрлерінде бауыр паренхимасы зақымдануын туындатады. Адамда тек елеусіз бөлігі ғана сіңеді, ол бауырда сульфатталады және осылайша уытсызданады, алдында өтпен және ақыр соңында – нәжіспен шығарылады. Урсодезоксихолий қышқылының биологиялық жартылай ыдырау кезеңі 3,5-5,8 күн.

Фармакодинамикасы. Урсодезоксихолий қышқылының аздаған мөлшері әдетте адам өтінде болады. Пероральді қабылдаудан кейін ол холестериннің жіңішке ішекте сіңуін баяулатып және холестериннің өтке секрециясын азайтып, өттің холестеринмен қанығуын төмендетеді. Бәлкім, холестериннің ыдырауы нәтижесінде және сұйық кристалдар түзілуінен өт-тас холестеринінің ішінара еруі жүруі ықтимал.

Осы заманғы пікірге сәйкес урсодезоксихолий қышқылының бауыр және холестаздық аурулар кезінде липофильді, уытты өт қышқылдары детергенттеріне ұқсас гидрофильді цитопротекторлы уытты емес урсодезоксихолий қышқылын салыстырмалы ауыстырудың арқасында, сондай-ақ гепатоциттердің секрециялық қабілеттілігі және иммунорегуляторлық үдерістерді жақсарту салдарынан емдік тиімділігі бар деп саналады.

• Қызмет істеп тұрған өт қалтасымен науқастарда, онда өт тас(тар)ы болуына қарамастан диаметрі 15 мм аспайтын рентгеннегативті холестеринді өт тастарын еріту үшін.

• Кешенді ем құрамында декомпенсация белгілері болмағанда бастапқы билиарлық циррозды (ББЦ) симптоматикалық емдеу үшін.

Укрлив таблеткаларын қолдануда жасқа байланысты шектеулер жоқ. Дене салмағы 47 кг төмен немесе таблетканы жұтуда қиындық туындайтын пациенттер үшін Укрлив препаратын басқа дәрілік түрінде (суспензия) қолдануға болады.

Әртүрлі көрсетілімдер кезінде төмендегі тәуліктік дозалар ұсынылады.

Холестериндік өт тастарын еріту үшін

Шамамен 10 мг урсодезоксихолий қышқылы тәулігіне дене салмағының килограмына, мыналар баламалы:

47-60 кг 2 таблетка

61-80 кг 3 таблетка

81-100 кг 4 таблетка

100 кг астам 5 таблетка

Таблеткаларды тәулігіне 1 рет, тұтас жұтып және сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішіп, кешке ұйықтар алдында қабылдаған жөн.

Таблеткаларды ұдайы қолдану қажет.

Өт тастарының еруіне қажетті уақыт 6-24 айды құрайды. Егер өт тастары өлшемінің кішіреюі 12 ай қабылдағаннан кейін байқалмаса, емді жалғастырмаған жөн.

Емдеудің нәтижесін ультрадыбыс немесе рентгенологиялық зерттеудің көмегімен әрбір 6 ай сайын тексеріп отырады. Қосымша зерттеулерде уақыт өте келе тастың кальцификациялануы бар-жоғын тексеріп отыру керек. Егер мұндай жайт орын алса, емдеуді тоқтатқан жөн.

Бастапқы билиарлық циррозды (ББЦ) симптоматикалық емдеу үшін

Тәуліктік доза дене салмағына байланысты және 3-тен 7 таблеткаға дейін (дене салмағының килограмына 14±2 мг урсодезоксихолий қышқылы) өзгеріп тұрады.

Емдеудің алғашқы 3 айында Укрлив таблеткаларын тәуліктік дозаны бірнеше қабылдауға бөліп, күні бойы қабылдау керек. Бауыр функциясы көрсеткіштері жақсарғанда тәуліктік дозаны тәулігіне 1 рет, кешке қабылдайды.

Таблеткаларды шайнамай, сұйықтықпен ішіп жұту керек. Препаратты ұдайы қабылдау керек.

Укрлив таблеткалары бастапқы билиарлы цирроз кезінде ұзақ кезең бойы қолданылуы мүмкін.

Бастапқы билиарлы циррозы бар пациенттерде сирек жағдайларда емдеудің басында клиникалық симптомдары нашарлауы, мысалы, қышынуы күшеюі мүмкін. Егер мұндай жайт орын алса, емдеуді тәулігіне 250 мг урсодезоксихолий қышқылын қабылдап, емді жалғастыру керек, содан кейін дозаны біртіндеп жоғарылатады (әр апта сайын тәуліктік дозаны 250 мг урсодезоксихолий қышқылына арттыра отырып, көрсетілген дозалау режиміне жеткенге дейін).

Жиі (>1/100 және <1/10)

- паста тәрізді нәжіс, диарея

Сирек (>1/10,000 және <1/1,000)

- жүрек айну, құсу, іш қату, бауыр трансаминазалары белсенділігінің өтпелі жоғарылауы

Өте сирек (<1/10,000)

- оң жақ қабырға астындағы немесе эпигастрий аймағында болатын абдоминальді ауыру (бастапқы билиарлы циррозды емдеуде)

- өт конкременттерінің кальцийленуі

- бастапқы билиарлы цирроз декомпенсациясы (емдеуді тоқтатқаннан кейінгі ішінара регрессиямен)

- аллергиялық реакциялар (есекжем, тері бөртпесі)

• белсенді затқа, өт қышқылдарына немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

• өт қалтасының, өт шығару жолдарының немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қалтасының эмпиемасы

• өт шығару жолдарының (жалпы бауырдың немесе өт қалтасы жолдарының) обструкциясы

• жиі билиарлы шаншулар

• өт қалтасының рентгеноң (кальцийленген) конкременттері

• өт қалтасы моторлық белсенділігінің бұзылыстары, функциясын атқармайтын өт қалтасы, өт жыланкөзі, өт- асқазан-ішек жыланкөзі

• декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

• бауыр немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

• жедел панкреатит

• жүктілік және лактация кезеңі

• 6 жасқа дейінгі балалар

• өт шығару жолдары атрезиясы бар балалар: сәтсіз порто-энтеростомия, өттің қалыпты ағымы қалпына келмеген.

Холестирамин сияқты препараттар және құрамында алюминий гидроксиді және (немесе) смектит (алюминий оксиді) бар кейбір антацидтер өт қышқылымен in vitro байланысады және урсодезоксихолий қышқылының сіңуін бәсеңдетуі мүмкін. Егер құрамында осы заттардың біреуі бар препараттарды қолдану қалай да қажет болса, оларды Укрлив таблеткаларын қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе одан кейін қабылдау керек.

Урсодезоксихолий қышқылы мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдайтын кейбір пациенттерде қан сарысуында циклоспориннің деңгейін жоғарылауы мүмкін.

Эстрогенді гормондар, ішілетін контрацептивтер сияқты өттен холестерин шығарылуын арттыратын препараттарды және қанда холестерин деңгейін төмендететін клофибрат сияқты кейбір препараттарды бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Жекелеген жағдайларда Укрлив таблеткалары ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Урсодезоксихолий қышқылы қан плазмасында ең жоғары концентрациясын (Cmax) және нитрендипиннің кальцийлік антагонисінің қисық асты ауданын (AUC) төмендетеді. Осыған, сондай-ақ дапсонмен өзара әрекеттесудің бір жағдайы туралы хабарламаларға (емдік әсерінің азаюы) және in vitro зерттеулеріне сүйене отырып, урсодезоксихолий қышқылы дәрілік заттарды метаболиздейтін Р450 цитохромы 3А энзимін индукциялайды деп қорытынды жасауға болады. Демек, осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болып, қажет болғанда дозаны түзету керектігін ескерген жөн.

Укрлив 250 мг таблеткаларын дәрігердің бақылауымен қабылдау керек. Емдеудің алғашқы 3 айы бойы әрбір 4 апта сайын, одан әрі әрбір 3 ай сайын бауыр функциясының АСТ, АЛТ және ГТ параметрлеріне мониторинг жүргізу керек.

Емдік әсерін бағалау және тас өлшеміне байланысты өт тастары кальцификациясын дер кезінде анықтау үшін өт қалтасының жалпы түріне (оральді холецистография) және емдеу басталғаннан кейін 6-10 айдан соң түрегеп тұрған қалпы мен шалқасынан жатқызып (ультрадыбыстық бақылау) ықтимал бітелуіне зерттеу жүргізу қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер ұрықтануға қарсы сенімді дәрілерді қолданған жағдайда ғана препаратты қабылдай алады. Емделу алдында жүктіліктің жоқтығын анықтап алған жөн. Қауіпсіздік мақсатында дәрігердің пікірімен пайдасы қаупінен асып түседі деген жағдайларды қоспағанда, жүктіліктің бірінші триместрі ішінде емдеу жүргізуге болмайды. Урсодезоксихолий қышқылын бала емізетін әйелдерге қауіпсіз қолдануға қатысты ешқандай клиникалық деректер жоқ. Сондықтан осы топ пациенттеріне препаратты қолдану ұсынылмайды.

Педиатриялық тәжірибеде қолданылуы

Укрлив препаратын балаларға қолдануға арнайы жасқа байланысты шектеулер жоқ, бірақ таблеткаларды дене салмағы 47 кг аз балаларға және/немесе балада жұтумен қиындықтар болғанда тағайындамайды, Укрливті суспензия түрінде қолдану ұсынылады.

Дәрілік затты көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне әсері байқалмаған.

Артық дозаланудың күрделі жағымсыз әсерлерге әкелу ықтималдығы аз. Диарея туындауы мүмкін, сондықтан бауыр функциясы көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу ұсынылады. Диарея жағдайында дозаны азайту қажет, ал диарея жалғасатын болса, Укрлив препаратын қолдануды тоқтатқан жөн.

Ешқандай арнайы бақылау шаралары керек емес, диареяның салдарын сұйықтық пен электролиттер теңгерімі сақталатын симптоматикалық ем қажет.

Ион алмасу шайыры ішекте өт қышқылының байланысуы үшін пайдалы болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Кусум Фарм» ЖШҚ, Украина, 40020, Сумы қ., Скрябин к-сі, 54.

«Кусум Фарм» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.» Үндістан серіктестігінің ҚР өкілдігі, Үндістан, Алматы қ., Достық д-лы, 117/6

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55, E-mail: Office@kusumhealthcare.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Дәрі-Фарм, (Қазақстан)» ЖШС Алматы қ., Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО.

Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54), Факс: 295-26-55 

Электрондық пошта: mtt@kusumhealthcare.kz