Трописетрон (5 мг) (Tropisetron)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трописетрон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трописетрон

Дәрілік түрі

5 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында:

белсенді зат: трописетрон (трописетрон гидрохлориді түрінде) - 5 мг;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон, тальк, кальций стеараты, жүгері крахмалы;

капсуланың құрамы: желатин, глицерин, тазартылған су, титанның қостотығы (Е 171), натрий лаурилсульфаты.

Сипаттамасы

Ақ түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі №1.

Капсуланың ішінде – ақтан сарғыш реңдес немесе крем реңдес ақ түстегі ұнтақ пен түйіршіктердің қоспасы.

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері.

АТХ коды А04АА03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Трописетрон асқазан-ішек жолдарынан толығынан дерлік сіңеді (95 % - дан аса). Жартылай сіңу кезеңі орташа шамамен 20 минутқа жуықты құрайды.

Таралуы. Трописетронның плазма ақуыздарымен (негізінен альфа1-гликопротеиндермен) спецификалық емес байланысуы 71 % құрайды. Ересектердегі таралу көлемі 400- ден 600 л дейінді құрайды; балаларда 3- тен 6 жасқа дейін –145 л жуық, 7- ден 15 жасқа дейінгі балаларда – шамамен 265 л.

Метаболизмі. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына 3 сағаттың шамасында жетеді. Биожетімділігі дозасының мөлшеріне байланысты: препаратты 5 мг дозада қабылдағаннан кейін ол шамамен 60 % -ға жетеді және препаратты 45 мг дозада қабылдағаннан кейін жоғарылайды (100 % ға дейін). Балалардағы биожетімділігінің және жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің мәні дені сау еріктілердегі бақыланатын сәйкес көрсеткіштеріне ұқсайды.

Трописетронның метаболизмі 5, 6 немесе 7 қалыптағы индольді сақинаға гидроксильдену жолымен глюкуронид немесе сульфат түзумен және несеппен немесе өтпен (несеп пен нәжістегі метаболиттер құрамы 5:1 құрайды) шығарылуымен келесі конъюгация реакциясымен жүреді.

Трописетрон метаболиттерінің 5-HT3-рецепторларға қатысты белсенділігі айтарлықтай төмендеген, және олар препараттың фармакологиялық әсерін іске асыруға қатыспайды. Трописетронның метаболизмінің спартеин/дебризохиннің генетикалық детерминирленген полиморфизмімен байланысы бар. Еуропалық нәсілдегі 8 % жуық тұлғалар спартеин/дебризохиннің төмен метаболизміне ие екені белгілі.

Трописетронды 10 мг асатын дозада күніне екі рет қайталап тағайындағанда трописетронның метаболизміне қатысатын бауырдың ферментті жүйесінің қанығуы жүруі мүмкін, ол плазмадағы трописетрон деңгейінің дозаға байланысты жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Әйтсе де трописетронды баяу метаболиздейтін тұлғаларда, препараттың осындай дозасын қабылдау плазмадағы препарат концентрациясының көтерімді мәнінен жоғарылауына әкелмейді. Трописетронды құсу мен жүрек айнуын алдын алуда ісікке қарсы химиятерапия кезінде 6 күн бойы және аса күніне бір рет 5 мг дозада қолданғанда, трописетронның жинақталуының клиникалық мәні жоқ.

Шығарылуы. Трописетронды тез метаболиздейтін тұлғаларда, жартылай шығарылу кезеңі (бета-фаза) 8 сағатқа жуықты құрайды; трописетронды нашар метаболиздейтін емделушілерде, осы көрсеткіштің шамасы 45 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін.

Трописетронның жалпы клиренсі 1 л/мин жуықты құрайды бұл кезде бүйрек клиренсі осы мөлшердің 10 % жуығын құрайды.

Трописетронды нашар метаболиздейтін емделушілерде, жалпы клиренс 0,1–0,2 л/минутына дейін төмендейді, бұл кезде бүйрек клиренсінің мөлшері өзгермейді. Бүйректен тыс клиренстің төмендеуі жартылай шығарылу кезеңінің шамамен 4–5-есе ұзаруына және «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы аудан мәнінің 5–7-есе жоғарылауына әкеледі. Осындай емделушілердегі ең жоғары концентрациясы және таралу көлемі трописетронды тез метаболиздейтін емделушілердегі сәйкес көрсеткіштерден айырмашылығы жоқ. Трописетрон метаболизмінің төмен деңгейімен емделушілерде несеппен шығарылатын, өзгермеген препарат бөлігі трописетронды тез метаболиздейтін емделушілерге қарағанда жоғары.

Фармакодинамикасы

Құсуға қарсы әсер етеді. ОЖЖ және шеткергі нейрондардың пресинаптикалық 5-НТ3-рецепторларын іріктеп бөгеуі нәтижесінде құсу рефлексін басады.

Асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығындағы энтерохромаффинге ұқсайтын жасушаларынан серотониннің (5-НТ3) лықсуын ынталандыратын химиотерапиялық ісікке қарсы препараттар туындататын құсу рефлексін және онымен қатар жүретін жүректің айнуы сезімін бөгейді, сондай - ақ операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсу синдромын тойтарады (ОКЖҚ).

Әсер ету ұзақтығы 24 с құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Химиятерапияның қайталау курстары кезінде қолданғанда тиімділігін сақтайды. Құсуды және жүректің айнуын алдын алуда қолданылатын басқа проепараттардан айырмашылығы, трописетрон экстрапирамидальді жағымсыз әсерлер (бұлшықеттің сіресуі, гипокинезия, бас пен қолдың дірілі) бермейді. ОЖЖ - не n.vagus арқылы импульстардың нысана-жасушаға берілуіне қатысатын, 5-HT3-серотонинді рецепторларға қосымша тікелей әсер етеді.

Қолданылуы

• ісікке қарсы химиятерапиядан туындаған құсу мен жүрек айнуын алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер. Ересектерге трописетронды тәулігіне 5 мг-ден 6 күндік курспен тағайындайды. Бірінші күні көктамыр ішіне тағайындалады, ісікке қарсы химиятерапия алғанға дейін қысқа уақыт ішінде: инфузия түрінде (алдын ала сұйылтқаннан кейін), немесе баяу инъекция түрінде (1 минуттан кем емес).

Егер трописетронның өзін қабылдау жеткіліксіз құсуға қарсы әсер етсе, препараттың емдік әсері дексаметазон тағайындаумен күшейтілуі мүмкін. Капсуланы ішке, тұрғаннан кейін дереу ас қабылдағанға дейін 1 сағат бұрын, сумен ішіп қабылдау керек.

Балалар. 6-жастан асқан балалар үшін трописетронның ұсынылған дозасы 0,2 мг/кг құрайды; ең жоғары тәуліктік доз – 5 мг дейін. Бірінші күні ісікке қарсы химиятерапия алғанға дейін қысқа уақыт ішінде, инфузия түрінде (алдын ала сұйылтқаннан кейін) көктамыр ішіне енгізу ұсынылады,

Содан кейін 2-шіден 5-ші күнге дейін препаратты ішке тағайындайды. Дене салмағы 25 кг және жоғары балаларда ішке қабылдауға арналған тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыруы, бас айналуы, шаршағыштық

- іш қату, іштің ауыруы, диарея.

Басқа да 5-HT3-рецепторларының антогонистерін қабылдаған жағдайлардағыдай сирек жоғары сезімталдық реакциясы байқалады ("I-ші типтегі реакция"), ол бір немесе бірнеше келесі симптомдармен сипатталады:

- бетке қан тебу және/немесе жайылған есекжем,

- кеуде тұсындағы ауырлық сезімі,

- ентігу,

- жедел дамитын бронхоспазм,

- артериялық гипотензия, артериялық гипертензия.

Өте сирек жағдайларда:

- коллапс,

- естен тану,

- жүректің тоқтап қалуы,

- аритмия,

- аллергиялық реакциялар оның ішінде бөртпе, эритема, жайылған есекжем, бронхоспазм, анафилактикалық шок.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауырдың микросомальді ферменттерінің тежегіштері (рифампицин, фенобарбитал) трописетроннің қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. Сондықтан трописетронды тез метаболиздейтін емделушілерде, дозаны арттырған жөн (трописетронды баяу метаболиздейтін емделушілерде оның қажеті жоқ). Плазмада трописетрон деңгейінде циметидин секілді P450 цитохром ферментті жүйесі тежегіштерінің әсері мардымсыз; осындай жағдайларда препаратты дозалауды өзгертудің қажеті жоқ. Трописетронның наркозға арналған дәрілермен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ.

QT аралығының ұзаруы кейбір трописетрон осы аралықтың ұзаруын туындататын препараттармен бірге тағайындалған емделушілерде байқалған. Әйтсе де тек жалғыз трописетрон емдік дозада қабылданған зерттеулерде QT аралығының ұзаруы байқалған жоқ. Трописетрон мен QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Айрықша нұсқаулар

Бақыланбайтын артериялық гипертензиямен емделушілерде трописетронды 10 мг - ден асатын тәуліктік дозада қабылдауға болмайды, өйткені бұл артериялық қысымның ары қарай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Жүрек ырғағының және өткізгіштігінің бұзылуымен емделушілерде, сондай-ақ аритмияға қарсы препараттармен немесе β-адренорецепторлар блокаторларымен ем алатын емделушілерде сақтық шараларын сақтау керек.

Туа біткен фруктозаны көтере алмаушылықпен, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен адамдарға қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану.

Жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Емделу кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік жүргізушілерге және мамандығы зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакция жылдамдығын талап ететін адамдарға бас айналуы және шаршағыштық секілді әсерлерінің пайда болуын ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: трописетронның өте жоғары дозаларын қайталап қабылдағанда көзге елестеулер; бұрын артериялық гипертониямен емделушілерде – артериялық қысымның жоғарылауы пайда болуы мүмкін.

Емі: организмнің өмірлік маңызды қызметі мен емделушінің жағдайын үнемі бақылаумен симптоматикалық ем көрсетілімде.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Капсулалар. 6 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан және ылғалдан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Заңды мекенжайы және шағымдарды қабылдайтын мекенжайы:

220007, Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

http://www.belmedpreparaty.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Красногвардейский жолы 258 В

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@capharm.kz