Трописетрон (раствор для инъекций, 0.1%)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Трописетрон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Трописетрон
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 0.1 %
Құрамы
Бір ампуланың ішінде
белсенді зат: трописетрон (трописетрон гидрохлориді түрінде) - 5.00 мг,
қосымша заттар: натрий цитраты, лимон қышқылының моногидраты, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері.
АТХ коды А04АА03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі. Трописетрон асқазан-ішек жолдарынан толығынан дерлік сіңеді (95 % - дан аса). Жартылай сіңу кезеңі орташа шамамен 20 минутқа жуықты құрайды.
Таралуы. Трописетронның плазма ақуыздарымен (негізінен альфа1-гликопротеиндермен) спецификалық емес байланысуы 71 % құрайды. Ересектердегі таралу көлемі 400- ден 600 л дейінді құрайды; балаларда 3- тен 6 жасқа дейін –145 л жуық, 7- ден 15 жасқа дейінгі балаларда – шамамен 265 л.
Метаболизмі. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына 3 сағаттың шамасында жетеді. Биожетімділігі дозасының мөлшеріне байланысты: препаратты 5 мг дозада қабылдағаннан кейін ол шамамен 60 % -ға жетеді және препаратты 45 мг дозада қабылдағаннан кейін жоғарылайды (100 %-ға дейін). Балалардағы биожетімділігінің және жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің мәні дені сау еріктілердегі бақыланатын сәйкес көрсеткіштеріне ұқсайды.
Трописетронның метаболизмі 5, 6 немесе 7 қалыптағы индольді сақинаға гидроксильдену жолымен глюкуронид немесе сульфат түзумен және несеппен немесе өтпен (несеп пен нәжістегі метаболиттер қатынасы 5:1 құрайды) шығарылуымен келесі конъюгация реакциясымен жүреді.
Трописетрон метаболиттерінің 5-HT3-рецепторларға қатысты белсенділігі айтарлықтай төмендеген, және олар препараттың фармакологиялық әсерін іске асыруға қатыспайды. Трописетронның метаболизмінің спартеин/дебризохиннің генетикалық детерминирленген полиморфизмімен байланысы бар. Еуропалық нәсілдегі 8 % жуық тұлғалар спартеин/дебризохиннің төмен метаболизміне ие екені белгілі.
Трописетронды 10 мг асатын дозада күніне екі рет қайталап тағайындағанда трописетронның метаболизміне қатысатын бауырдың ферментті жүйесінің қанығуы жүруі мүмкін, ол плазмадағы трописетрон деңгейінің дозаға байланысты жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Әйтсе де трописетронды нашар метаболиздейтін тұлғаларда, препараттың осындай дозасын қабылдау плазмадағы препарат концентрациясының көтерімді мәнінен жоғарылауына әкелмейді. Трописетронды құсу мен жүрек айнуын алдын алуда ісікке қарсы химиятерапия кезінде 6 күн бойы және аса күніне бір рет 5 мг дозада қолданғанда, трописетронның жинақталуының клиникалық мәні жоқ.
Шығарылуы. Трописетронды тез метаболиздейтін тұлғаларда, жартылай шығарылу кезеңі (бета-фаза) 8 сағатқа жуықты құрайды; трописетронды нашар метаболиздейтін емделушілерде, осы көрсеткіштің шамасы 45 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін.
Трописетронның жалпы клиренсі 1 л/мин жуықты құрайды бұл кезде бүйрек клиренсі осы мөлшердің 10 % жуығын құрайды.
Трописетронды нашар метаболиздейтін емделушілерде, жалпы клиренс 0,1–0,2 л/минутына дейін төмендейді, бұл кезде бүйрек клиренсінің мөлшері өзгермейді. Бүйректен тыс клиренстің төмендеуі жартылай шығарылу кезеңінің шамамен 4–5-есе ұзаруына және «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы аудан мәнінің 5–7-есе жоғарылауына әкеледі. Осындай емделушілердегі ең жоғары концентрациясы және таралу көлемі трописетронды тез метаболиздейтін емделушілердегі сәйкес көрсеткіштерден айырмашылығы жоқ. Трописетрон метаболизмінің төмен деңгейімен емделушілерде несеппен шығарылатын, өзгермеген препарат бөлігі трописетронды тез метаболиздейтін емделушілерге қарағанда жоғары.
Фармакодинамикасы
Құсуға қарсы әсер етеді. ОЖЖ және шеткергі нейрондардың пресинаптикалық 5-НТ3-рецепторларын іріктеп бөгеуі нәтижесінде құсу рефлексін басады.
Асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығындағы энтерохромаффинге ұқсайтын жасушаларынан серотониннің (5-НТ3) лықсуын ынталандыратын химиотерапиялық ісікке қарсы препараттар туындататын құсу рефлексін және онымен қатар жүретін жүректің айнуы сезімін бөгейді, сондай - ақ операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсу синдромын тойтарады (ОКЖҚ).
Әсер ету ұзақтығы 24 с құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Химиятерапияның қайталау курстары кезінде қолданғанда тиімділігін сақтайды. Құсуды және жүректің айнуын алдын алуда қолданылатын басқа проепараттардан айырмашылығы, трописетрон экстрапирамидальді жағымсыз әсерлерді (бұлшықеттің сіресуі, гипокинезия, бас пен қолдың дірілі) туындатпайды. ОЖЖ - не n.vagus арқылы импульстардың нысана-жасушаға берілуіне қатысатын, 5-HT3-серотонинді рецепторларға қосымша тікелей әсер етеді.
Қолданылуы
- ісікке қарсы химиятерапиядан туындаған құсу мен жүрек айнуын алдын алуда
- операциядан кейінгі кезеңде пайда болатын жүрек айнуы мен құсуды алдын алуда
- гинекологиялық интраабдоминалдық хирургиялық араласулардан кейін пайда болатын жүрек айнуы мен құсуды алдын алуда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ісікке қарсы химиятерапиядан туындаған құсу мен жүрек айнуын алдын алуда.
Ересектерге трописетронды тәулігіне 5 мг-ден 6 күндік курспен тағайындайды. Бірінші күні көктамыр ішіне тағайындалады, ісікке қарсы химиятерапия алғанға дейін қысқа уақыт ішінде: инфузия түрінде (алдын ала сұйылтқаннан кейін), немесе баяу инъекция түрінде (1 минуттан кем емес).
Инфузиялық енгізу үшін препаратты мынандай жалпы қолданылатын инфузияға арналған ерітінділермен сұйылтады, натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, 5 % декстроза ерітіндісі. Содан кейін 2-шіден 6-шы күнге дейін препаратты ішке қабылдауға тағайындайды.
Егер трописетронның өзін қабылдау құсуға қарсы жеткіліксіз әсер етсе, препараттың емдік әсері дексаметазон тағайындаумен күшейтілуі мүмкін. Препаратты ішке, тұрғаннан кейін дереу ас қабылдағанға дейін 1 сағат бұрын, сумен ішіп қабылдау керек.
2-жастан асқан балалар үшін трописетронның ұсынылған дозасы 0,2 мг/кг құрайды; ең жоғары тәуліктік доза – 5 мг дейін. Бірінші күні ісікке қарсы химиятерапия алғанға дейін қысқа уақыт ішінде, инфузия түрінде (алдын ала сұйылтқаннан кейін) көктамыр ішіне енгізу ұсынылады,
Содан кейін 2-шіден 5-ші күнге дейін препаратты ішке тағайындайды. Дене салмағы 25 кг және жоғары балаларда ішке қабылдауға арналған тәуліктік дозасы 5 мг құрайды. Препаратты ішке қабылдау мүмкін болмағанда оны тәулігіне 5 мг дозада 5 тәуліктен асырмай инфузиялық енгізуге болады.
Трописетрон ампула ішіндегі трописетронның сәйкес мөлшерін апельсин шырынында немесе басқа сусынмен сұйылтқаннан кейін дереу ішуге арналған ерітінді түрінде тағайындалуы мүмкін, және ас қабылдауға дейін 1 сағат бұрын ертеңгісін қабылдануы керек.
Операциядан кейінгі кезеңде пайда болатын жүрек айнуы мен құсуды алдын алуда және басуда.
Ересектерге трописетронды 2 мг дозада инфузия түрінде көктамыр ішіне (алдын ала сұйылтқаннан кейін), немесе баяу инъекция түрінде (30 секундтан кем емес) енгізу ұсынылады. Операциядан кейінгі кезеңде пайда болатын жүрек айнуы мен құсудың алдын алуда, трописетронды наркоз берер алдында ұзартпай қабылдау керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі: бас ауыруы (2 мг дозада қабылдағанда), іш қату (5 мг дозада қабылдағанда).
Сирек: бас айналуы, шаршағыштық, іштің ауыруы, диарея, аллергиялық реакциялар (бетке қан тебу, есекжем, кеуде тұсындағы ауырлық, ентігу, бронхтүйілуі, артериялық гипотензия).
Өте сирек: коллапс, естен тану жағдайы, жүректің тоқтап қалуы (бұл құбылыстардың себебі трописетронды қолданумен байланысты емес).
Препаратты ұсынылған дозаларда қолдануда жағымсыз әсерлері қайтымды сипат иеленеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- трописетронға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі.
- 2 жасқа дейінгі балалар.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бауырдың микросомальді ферменттерінің тежегіштері (рифампицин, фенобарбитал) трописетронның қандағы концентрациясын төмендетеді. Сондықтан трописетронды тез метаболиздейтін емделушілерде, дозаны арттырған жөн (трописетронды баяу метаболиздейтін емделушілерде оның қажеті жоқ). Плазмада трописетрон деңгейінде циметидин секілді P450 цитохром ферментті жүйесі тежегіштерінің әсері мардымсыз; осындай жағдайларда препаратты дозалауды өзгертудің қажеті жоқ. Трописетронның наркозға арналған дәрілермен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ.
QT аралығының ұзаруы кейбір трописетрон осы аралықтың ұзаруын туындататын препараттармен бірге тағайындалған емделушілерде байқалған. Әйтсе де тек жалғыз трописетрон емдік дозада қабылданған зерттеулерде QT аралығының ұзаруы байқалған жоқ. Трописетрон мен QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда сақтық шараларын сақтау керек.
Айрықша нұсқаулар
Шыны ампулалардағы 5 мл сулы ерітінді құрамында 5 мг трописетрон бар. Ампуладағы ерітінді инъекцияға арналған келесі ерітінділермен сыйымды (1 мг трописетрон 20 мл-де сұйылтылады): 5 % декстроза; 10 % маннитол; Рингер ерітіндісі; 0.9 % натрий хлориді; 0.3 % калий хлориді. Ампулалардағы ерітінді әдеттегі типті (PVC шынысынан жасалған) инфузияға арналған контейнерлермен инфузия жүргізуге арналған жиынмен сыйымды.
Тек жаңадан дайындалған ерітіндіні пайдалану керек.
Бақыланбайтын гипертензия аясында препаратты қабылдағанда сақтық шараларын сақтау керек.
"әсер/қауіп" арақатынасының оңтайлы мәніне жету мақсатында препаратты қолдану сыртартқысында гинекологиялық интраабдоминалдық хирургиялық араласымдардан кейін, операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың дамуы туралы хабарлар бар емделушілермен шектелуі керек.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану.
Жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Емделу кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік жүргізушілерге және мамандығы зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакция жылдамдығын талап ететін адамдарға бас айналуы және шаршағыштық секілді әсерлерінің пайда болуын ескеру керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: трописетронның өте жоғары дозаларын қайталап қабылдағанда көзге елестеулер; бұрын артериялық гипертониямен емделушілерде – артериялық қысымның жоғарылауы пайда болуы мүмкін.
Емі: организмнің өмірлік маңызды қызметі мен емделушінің жағдайын үнемі бақылаумен симптоматикалық ем көрсетілімде.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ампулаларда 5 мл-ден.
5 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және жақтауларымен немесе арнайы ұяшықтарымен картон пәшкедегі ампула скарификаторымен бірге салынған.
5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамада.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және картон пәшкедегі ампула скарификаторымен бірге салынған.
Импортты ампулаларды немесе сындыру сақинасымен бар ампулаларды қолданғанда ампула скарификаторынсыз қаптамаларды қолдануға болады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Стационар жағдайында қолдану керек
Өндіруші
«Белмедпрепараты» РУК,
Беларусь Республикасы, 220007,
Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«КазБелМедФарм» ЖШС
Заңды мекенжайы: ҚР 050028, Алматы қ., Бейсебаев к-сі, 151 үй
Нақты мекенжайы: ҚР 050022, Алматы қ., Аба й к-сі, 48 А 2 қабат
Телефон/факс нөмірі: 8(727) 383-93-74; 383-93-69
Электронды поштасы: info@kmbf.kz