Трестебин®

Трестебин®

Вилдаглиптин

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 50 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Вилдаглиптин.

Код АТХ A10BH02

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых:

- в качестве монотерапии среди пациентов, у которых недостаточно применять только диету и физическиe нагрузки, а также у пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или его непереносимостью.

- в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии:

• с метморфином у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу метформина в монотерапии,

• с сульфонилмочевиной у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу сульфонилмочевины, а также в случае, если применение метформина протвопоказано или в связи с непереносимостью,

• с тиазолидинедионом у пациентов с недостаточным гликемическим контролем в крови и у которых применение тиазолидинедиона обосновано.

- в качестве трёхкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной и метформином в случае, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с этими лекарственными препаратами в виде двухкомпонентной терапией не приводит к адекватному гликемическому контролю.

- в комбинации с инсулином (с/без метформина), когда диета и физическая нагрузка в сочетании со стабильной дозой инсулина не приводит к адекватному гликемическому контролю.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

-гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Необходимые меры предосторожности при применении

Общие

Трестебин таблетки не заменяет инсулин у пациентов, нуждающихся в нём. Трестебин таблетки не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Нарушение функции почек

Опыт лечения пациентов с ТХПН, находящихся на гемодиализе, ограничен. Следовательно, Трестебин следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Нарушение функции печени

Трестебин таблетки не следует применять у пациентов с печёночной недостаточностью, включая пациентов, у которых до лечения уровень АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы (ВГН) 3 раза.

Мониторинг печёночных ферментов

Сообщалось о редких случаях нарушения функции печени (включая гепатит). В этих случаях пациенты обычно были бессимптомными без клинических последствий, а результаты функциональных печёночных проб нормализовались после прекращения лечения. Функциональные печёночные пробы следует проводить до начала лечения с препаратом Трестебин, чтоб знать исходные показатели пациента. Во время лечения лекарственным препаратом Трестебин таблетки следует проверять функцию печени каждые три месяца в течение первого года, а затем периодически.

Пациентов, у которых развивается повышенный уровень трансаминаз, следует мониторировать с помощью второй печёночной пробы для подтверждения результатов, после чего их следует регулярно проводить до тех пор, пока отклонение(ия) не вернутся к норме. Если сохраняется повышенный уровень АСТ или АЛТ в 3 раза превышающий ВГН, рекомендуется отменить терапию препаратом Трестебин.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени, следует прекратить прием препарата Трестебин. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять не следует.

Сердечная недостаточность

Клиническое исследование вилдаглиптина у пациентов с I-III функциональным классом по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) показало, что терапия вилдаглиптином не влияет на функцию левого желудочка или на ухудшение уже существующей застойной сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Клинический опыт у пациентов с III функциональным классом по NYHA, принимавших вилдаглиптин, ограничен и нет завершенных результатов.

Опыт применения вилдаглиптина в клинических исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью с IV функциональным классом по NYHA отсутствует, поэтому его применение у этих пациентов не рекомендуется.

Кожные заболевания

В доклинических токсикологических исследованиях сообщалось о поражениях кожи, включая образование волдырей и изъязвлений на конечностях у обезьян. Хотя в клинических исследованиях не наблюдалось повышения частоты случаев поражения кожи, опыт у пациентов с кожными осложнениями, связанными с диабетом, был ограничен. Кроме того, имелись пострегистрационные сообщения о буллезных и эксфолиативных поражениях кожи. Поэтому при назначении препарата пациентам с диабетом рекомендуется проводить мониторинг на предмет наличия кожных нарушений, таких как волдыри или язвы.

Острый панкреатит

Применение вилдаглиптина связано с риском развития острого панкреатита. Пациентов следует проинформировать о характерном симптоме острого панкреатита.

При подозрении на панкреатит прием вилдаглиптина следует прекратить. Если подтвержден диагноз острого панкреатита, повторно назначать вилдаглиптин не следует. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Гипогликемия

Известно, что сульфонилмочевина вызывает гипогликемию. Пациенты, принимающие вилдаглиптин в сочетании с сульфонилмочевиной, подвержены риску развития гипокликемии. Следовательно, более низкая доза сульфонилмочевины может снизить риск гипогликемии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Вилдаглиптин имеет низкий потенциал развития лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом фермента цитохрома Р (CYP) 450 и не ингибирует или не индуцирует ферменты CYP 450, он вряд ли будет взаимодействовать с активными веществами, которые являются субстратами, ингибиторами или стимуляторами этих ферментов.

Комбинация с пиоглитазоном, метформином и глибуридом

Результаты испытаний, проведенных с этими пероральными противодиабетическими лекарственными средствами, не свидетельствовали о каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях.

Дигоксин (субстрат-Pgp), варфарин (субстрат CYP2C9)

Клинические исследования с участием здоровых добровольцев не свидетельствовали о каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях. Однако, в целевой группе пациентов это не было доказано.

Комбинация с амлодипином, рамиприлом, валсартаном или симвастатином

Исследования лекарственных взаимодействий - у здоровых добровольцев было проведено с амлодипином, рамиприлом, валсартаном и синвастатином. В этих исследованиях не были выявлены никакие клинически значимые фармакокинетические взаимодействия после совместного введения с вилдаглиптином.

Комбинация с АПФ-ингибиторами

У пациентов, одновременно принимающих АПФ-ингибиторы, имеется повышенный риск появления ангионевротического отёка.

Как и в случае других перорально применяемых противодиабетических лекарственных средств, гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть снижен некоторыми активными веществами, включая тиазиды, кортикостероиды, препараты для лечения щитовидной железы и симпатомиметики.

Специальные предупреждения

Вспомогательные вещества

В состав таблеток входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Таблетки содержат натрий. Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на единицу дозирования, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Достаточных данных по применению препарата у беременных женщин нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении высоких доз препарата. Потенциальный риск у человека неизвестен. В связи с отсутствием данных у человека, лекарственный препарат Трестебин таблетки не следует применять во время беременности.

Лактация

Неизвестно выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком. Исследования на животных показали экскрецию вилдаглиптина с грудным молоком. Лекарственный препарат Трестебин таблетки не следует применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиНе проводились исследования о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Пациентам, у которых наблюдается головокружение как нежелательная реакция, следует избегать управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза препарата при проведении монотерапии в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной и метформином или в комбинации с инсулином (с или без метформином), составляет 100 мг, применяемой по 50 мг утром и 50 мг вечером.

В составе двухкомпонентной комбинации с сульфонилмочевиной, рекомендуемая суточная доза вилдаглиптина составляет 50 мг, утром. В этой группы пациентов суточная доза 100 мг не была более эффективной, чем суточная доза 50 мг.

В случае применения в комбинации с сульфонилмочевиной, для снижение риска гипогликемии.может рассматриваться более низкая доза сульфонилмочевины.

Не рекомендуется использовать дозы, превышающие 100 мг.

Если приём дозы препарата Трестебин пропущен, препарат следует принять, как только пациент об этом вспомнит. В один и тот же день не следует принимать двойную дозу.

Безопасность и эффективность вилдаглиптина в качестве трёхкомпонентной комбинированной пероральной терапии с метформином и тиазолидинедионом не была установлена.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (  65 лет)

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой степени (клиренс креатинина составляет  50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжкой степени, или с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ТХПН), рекомендуемая доза препарата Трестебин таблетки составляет 50 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Трестебин не следует назначать пациентам с нарушенной функцией печении, включая пациентов у которых до лечения уровень аланин-аминотрансферазвы (АЛТ) или аспартат-аминотрансферазы (АСТ) составляет  3 кратной верхнего предела нормы (ВПН).

Дети

Детям и подросткам до 18 лет применение лекарственного препарата Трестебин таблетки не рекомендовано. Безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлена. Доступные данные не имеются.

Способ применения

Для приема внутрь.

Трестебин таблетки можно принимать во время или без еды.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Информация о передозировке вилдаглиптином ограничена.

Cимптомы:

Информация о вероятных симптомах передозировки была взята из исследования переносимости возрастающей дозы у здоровых субъектов, получавших вилдаглиптин в течение 10 дней. C дозой 400 мг были сообщения о трёх случаях мышечной боли, и о единичных случаях легкой и преходящей парестезии, лихорадки, отека и временного повышения уровня липазы. В дозе 600 мг у одного из пациентов развился отёк ступней и рук, а также повысилась активность креатинфосфокиназы (КФК), АСТ), С-реактивного белка (ЦРБ) и миоглобина. У трёх других субъектов наблюдался отёк стоп, сопровождающийся в двух случаях парестезией. Все симптомы и отклонения лабораторных показателей от нормы нормализовались без необходимости лечения после прекращения приёма исследуемого лекарственного препарата.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется заместительная поддерживающая терапия. Вилдаглиптин не выводится гемодиализом. Однако основной метаболит гидролиза (LAY 151) можно удалить путём гемодиализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы об использовании данного препарата, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Побочные реакции перечислены ниже для каждого показания по абсолютной частоте. Частоты определяются как очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Большинство нежелательных реакций в исследованиях были лёгкими и преходящими, не требующими прекращения лечения. Не было обнаружено связи между нежелательными реакциями и возрастом, этнической принадлежностью, продолжительностью потребления или суточной дозой.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции печени (включая гепатит). Эти случаи обычно протекали бессимптомно, без каких-либо клинически значимых последствий и функция печени нормализовалась после прекращения лечения.

Имеются сообщения о редких случаях развития ангионевротического отека при приеме вилдаглиптина, с такой же частотой, что и в контрольной группе. В большинстве таких случаев вилдаглиптин назначался в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ). Большинство проявлений были легкой степени тяжести и были устранены продолжительным лечением вилдаглиптином.

Комбинация с метформином

Часто

- гипогликемия

- тремор, головная боль, головокружение

- тошнота

Нечасто

- усталость

Комбинация с сульфонилмочевиной

Часто

- гипогликемия

- тремор, головная боль, головокружение

Нечасто

- астения

- запор

Очень редко

- назофарингит

Комбинация с тиазолидинедионом

Часто

- увеличение массы тела

- периферический отек

Нечасто

- гипогликемия

- головная боль, астения

Монотерапия

Часто

- головокружение

Нечасто

- гипогликемия

- головная боль

- периферический отек

- запор

- артралгия

Очень редко

- инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит

Комбинация с метформином и сульфонилмочевиной

Часто

- гипогликемия

- головокружение, головная боль

- гипергидроз

- астения

Комбинация с инсулином

Часто

- гипогликемия

- головокружение, озноб

- тошнота, гастроэзофагальное рефлюксное заболевание (ГЭРБ)

Нечасто

- диарея, метеоризм

Пострегистрационные исследования

Неизвестно

- панкреатит

- гепатит (обратимый при отмене приема лекарственного средства), отклонение от нормы функциональных печеночных проб (обратимые при отмене лекарственного препарата)

- миалгия

- крапивница, буллезный и эксфолиативный дерматит, включая буллёзный пемфигоид

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - вилдаглиптин 50 мг ,

вспомогательные вещества: лактоза, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза

Круглые, белые или почти белые таблетки.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой Алю/Алю (состоящий из материала Алюминий/ОПА (полиамид)-Алюминий-ПВХ (поливинилхлорид)).

По 4 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

САГ Мануфактуринг С.Л.У

Carretera Nacional I, Km 36,

28750 San Agustin de Guadalix, Madrid, Spain

Держатель регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод эгис»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz