Трамадол Штада® (раствор для инъекций)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трамадол ШТАДА®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 100 мг/2 мл, 2 мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың құрамында

белсенді зат – трамадол гидрохлориді 100 мг,

қосымша заттар: натрий ацетаты (сусыз 5,0 мг натрий ацетатына баламалы), инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Көзге көрінетін механикалық қосылыстарсыз, мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да апиындар.

АТХ коды N02AX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Таралуы

Дененің жалпы көлемінен асатын таралу көлемінің мәнін ескергенде, қолда бар деректер препараттың тиімді таралатынын және тіндермен байланысу деңгейінің жоғарылығын көрсетеді. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 4 % - 20 % құрайды.

Биотрансформациясы

Бауырдың CYP2D6 ферменті трамадолдың О-деметилденуіне жауап береді, ал CYP2D6 және CYP3A4 ферменттері трамадолдың N-деметилденуінің катализаторы болып табылады. Сондай-ақ О-деметилдену өнімдерінің глюкурон қышқылымен конъюгациялануы жүреді. О-деметил трамадол фармакологиялық белсенді метаболит болып табылады.

Шығарылуы

Трамадол және оның метаболиттері толығымен дерлік бүйрек арқылы шығарылады. Несеппен шығарылуы барлық қабылданған дозаның 90 % дерлігін құрайды. Енгізу тәсіліне байланыссыз жартылай шығарылудың соңғы кезеңі (t1/2β) шамамен 6 сағатты құрайды. О-деметил трамадолдың жартылай шығарылу кезеңі шамамен трамадолдың жартылай шығарылу кезеңіне тең болады. Жасы 75 жастан асқан емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 1,4 есеге көп болуы мүмкін. Сондай-ақ бауыр және бүйрек қызметі бұзылуында да жартылай шығарылу кезеңінің елеусіз ұлғаюы мүмкін. Бауыр және/немесе бүйректің айқын зақымдануы бар емделушілерде (бауыр циррозы, креатинин клиренсі < 5 мл/мин) жартылай шығарылу кезеңінің 2-3 есе ұлғаюы бақыланған.

Дозаға байланысты/дозаға байланысты емес

Трамадол емдік доза шегінде дозаға байланысты фармакокинетикалық профиль көрсетеді.

Сарысудағы концентрациялар мен ауырғанды басатын әсері арасындағы арақатынас дозаға тәуелді, алайда жекелеген жағдайларда елеулі ауытқулар орын алуы мүмкін. Сарысудағы 100-300 нг/мл концентрация тиімді болып табылады.

Фармакодинамикасы

Трамадол орталықтық әсер ететін апиын тәрізді анальгетик болып табылады. Ол μ рецепторымен тектестігі жоғары, µ, δ және κ апиындық рецепторлардың селективті емес агонисті болып табылады. Трамадол норадреналиннің нейрональді қармалуын тежейді, сондай-ақ серотониннің босап шығуын күшейтеді, бұл препараттың ауыруды басатын әсеріне алып келеді.

Қолданылуы

• орташа және күшті ауыру синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Трамадол дозалануын ауыру синдромының ауырлығына және емделуші жауабының жеке реакциясына қарай дәрігер таңдауы тиіс.

Трамадолға тәуелділік даму мүмкіндігіне байланысты ем қысқа уақыттық және үзік-үзік болуы тиіс. Ұзақ емнің мүмкін болатын пайдасын мұқият қайта қарау керек және оның тәуелділік даму қаупінен асатынына көз жеткізу керек.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар

Әдеттегі бір реттік доза 50-100 мг трамадол гидрохлориді (1-2 мл Трамадол ШТАДА®, инъекцияға арналған ерітінді) құрайды, күніне 3-4 рет, әрбір 4-6 сағат көктамыр ішіне баяу (2-3 минут бойына), бұлшықет ішіне немесе сұйылтылған күйде инфузия түрінде.

Егер 50 мг трамадол гидрохлоридін қабылдаудан кейін 30-60 минут бойына ауырғаны басылмаса, 50 мг трамадол гидрохлоридінің бір реттік дозасын қайта енгізу мүмкіндігі бар.

Ауырғанды басу әсеріне қол жеткізу мүмкін болмаған қатты ауыруларда,

100 мг трамадол гидрохлоридін (2 мл Трамадол ШТАДА®, инъекцияға арналған ерітінді) енгізеді. Егер ауыру басылмаса, дозасы ауыру басылғанша жоғарылатылады.

Жалпы тәуліктік доза белгілі бір клиникалық жағдайларды қоспағанда, 400 мг аспауы тиіс.

Орташа ауыруда, ересектер мен 14 жастан асқан жасөспірімдерде, бір реттік доза ретінде 1 мл инъекцияға арналған Трамадол ШТАДА® ерітіндісін (яғни 50 мг трамадол гидрохлориді) енгізеді. Егер 30-60 минут бойына ауыру жойылмаса, 1 мл препаратты қайта енгізеді.

Егде жастағы емделушілер

Бауыр және бүйрек қызметі қалыпты егде жастағы емделушілер (75 жастан асқан) ересектерге арналған әдеттегі дозаны қолдануға болады. 75 жастан асқан емделушілердегі трамадолдың жартылай шығарылу кезеңі ұзаруы мүмкін. Бұл жағдайларда, дозалар арасындағы аралықты жеке түрде ұлғайту керек.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде трамадол шығарылуы іркіліспен жүреді. Жедел ауыру ұстамаларын басуға арналған бір реттік дозаны енгізу жағдайында доза таңдау талап етілмейді. Алайда дозаны кез келген жоғарылату мұқият бақылануы тиіс.

1 жастан 12 жасқа дейінгі балалар

Трамадолдың бастапқы педиатриялық дозасы дене салмағының әр кг-на 1-2 мг құрайды. Жалпы тәуліктік доза дене салмағының әр кг-на 8 мг аспауы тиіс, бұл ерекше клиникалық жағдайларды қоспағанда, тәуліктік ең жоғары 400 мг дозаға сай келеді.

Бұл мақсаттар үшін Трамадол ШТАДА® инъекцияға арналған ерітіндісін инъекцияға арналған сумен сұйылтады.

Сұйылту бойынша деректер (1мл Трамадол ШТАДА® инъекцияға арналған ерітіндісінің құрамында 50 мг трамадол гидрохлориді бар).

Мысал: бала, салмағы 45 кг, дене салмағының 1 кг-на 1,5 мг трамадол гидрохлоридінен дозалауды тағайындайды, бұл 67,5 мг трамадол гидрохлоридін құрайды. Осыдан, 2 мл инъекцияға арналған ерітіндіні Трамадол ШТАДА® 4 мл инъекцияға арналған сумен сұйылтады. 16,7 мг/мл концентрацияны алады. 4 мл алынған ерітіндіні балаға енгізеді (67 мг трамадол гидрохлоридіне жуық).

Ұсынылатын доза негізгі бағдар ретінде беріледі. Емделушілердің ауыру сезімдерін басуға болатын мүмкіндігі ең аз дозаны қабылдауы тиіс. Созылмалы ауыруды емдеу бекітілген дозалармен дозалау сызбасына негізделуі тиіс.

Қолдану тәсілі және ұзақтығы

Инъекцияға арналған ерітіндіні көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне немесе тері астына енгізеді. Көктамыр ішіне инъекцияны минутына Трамадол ШТАДА® препаратының 1 мл есебінен баяу жүргізеді (яғни 50 мг трамадол гидрохлориді).

Трамадол ШТАДА® ауыруды қойғызудан әрі қарай ұзақ пайдалануға болмайды. Егер негізгі аурудың сипаты мен ауырлығы ауыру синдромын ұзақ емдеуді керек етсе, трамадолмен ұзақ уақыт ауыруды басудың қажеттігін мұқият талдау керек және қысқа уақыттық ұдайы үзілістер жасалуды көздеуі тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (> 1/10)

• жүрек айнуы

• бас айналуы

Жиі ( > 1/100-ден < 1/10 дейін)

• бас ауыруы, ұйқышылдық

• құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

• жоғары тершеңдік

• қажығыштық

Жиі емес (> 1/1,000-ден < 1/100 дейін)

• құсу туындату, асқазан-ішек жолының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

• тері реакциялары (қышу, бөртпе, есекжем)

• жүрек-қан тамырлары реттеуінің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек-қан тамырлары коллапсы) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және денесі әлсіреген емделушілерде

Сирек ( > 1/10,000-ден < 1/1,000 дейін)

• брадикардия, артериялық қысым жоғарылауы

• тәбеттің өзгеруі, парестезия, тремор, тыныс алу бәсеңдеуі, эпилептиформалы құрысулар (дозаны елеулі жоғарылатуда, немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін немесе құрысу туындататын препараттармен қоса қолданғаннан кейін), бұлшықеттердің еріксіз жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

• тыныс алудың жеткіліксіздігі (ұсынылған дозаны елеулі жоғарылатқанда және бір мезгілде орталық жүйке жүйесін басатын препараттарды қабылдауда)

• көру өткірлігінің төмендеуі

• бұлшықет әлсіздігі

• несеп шығару бұзылуы (несеп шығарудағы қиналыстар, дизурия және несеп іркілуі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронхтүйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия

• бауыр ферменттері деңгейі жоғарылауы

• елестеулер, сана шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

• көңіл-күйдегі өзгерістер (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек - дисфория), белсенділіктің өзгеруі (әдетте басылуы, сирек - жоғарылау) және когнитивті және сенсорлық қабілеттің өзгерістері (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, қазіргі болмысты қабылдаудың бұзылуы) – берілген жағымсыз әсерлер трамадол енгізуден кейін білінуі мүмкін және ем ұзақтығына қарай және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай сипаты және қарқындылығы бойынша ерекшеленеді

• тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

• мидриаз

• тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, дереализация, паранойя.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• трамадолға немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне өте жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйқы келтіретін дәрілермен, орталықтық әсер ететін анальгетиктермен, апиындармен немесе психотропты дәрілермен жедел улану

• моноаминооксидаза тежегіштерін (МАО) қабылдайтын немесе оларды соңғы 14 күн ішінде қабылдаған емделушілер

• эпилепсиямен ауыратын, еммен талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілер

• есірткіге тәуелділерді емдеуде есірткіні алмастыру үшін

• бауыр қызметінің ауыр бұзылуы

• бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы

• лактация кезеңінде көп рет қолдану

• 1 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадолды және МАО тежегіштерін бір уақытта қолдануға болмайды. Трамадол ШТАДА® препаратын және алкогольді қоса орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қолданғанда орталықтық әсерлер өзара күшеюі бақылануы мүмкін.

Карбамазепинді (бауырдың микросомалық ферменттер индукторын) бір мезгілде немесе осының алдында қолданғанда ауыруды басатын әсерінің азаюы және әсер ету ұзақтығының қысқаруы мүмкін. Циметидинмен (бауырдың микросомалық ферменттер тежегеші) біріктіріп қолдану клиникалық елеулі әсер туындатпайды.

Апиын рецепторларының аралас агонистерінің/антагонистерінің (мысалы, бупренорфинді, налбуфинді, пентазоцинді) және трамадолды біріктіру ұсынылмайды, өйткені соңғысының ауыруды басушы әсері әлсіреуі мүмкін.

Трамадол құрысуларды туындатуы және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерінің (флуоксетиннің, флувоксаминнің), үшциклдық антидепрессанттардың, нейролептиктердің, құрысу шегін төмендететін басқа да препараттардың құрысу әлеуетін жоғарылатуы мүмкін.

Трамадолды кумарин дериваттарымен (мысалы, варфаринмен) абайлап біріктіру керек, өйткені жекелеген емделушілерде тромбопластин уақытының және экхимоздардың (тері астына қан құйылуы) ұлғаюы байқалған. Бұның негізінде жатқан өзара әрекеттесу механизмі анықталмаған.

Трамадолды серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе МАО тежегіштері сияқты басқа да серотонинергиялық препараттармен біріктіріп қолдануға байланысты серотониндік синдромның дамуы туралы жекелеген хабарлар бар. Серотониндік синдром құрысулар, мазасыздық, қызба, тердің қатты бөлінуі, атаксия, гиперрефлексия, миоклония мен диарея түрінде байқалуы ықтимал. Серотонинергиялық препаратты тоқтату жай-күйдің жылдам жақсаруына алып келеді. Ем симптомдардың ауырлығы мен табиғатына тәуелді болады.

Кетоконазол және эритромицин сияқты басқа да CYP3A4 тежегіштері трамадол (N-деметилдену) метаболизмін және болжамды түрде белсенді О-деметилденген метаболит метаболизмін бәсеңсітуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы зерттелмеген.

Зерттеулердің шектеулі санының деректері бойынша ондансетронды, 5-HT3 рецепторлар антагонистерін операция алдында және операциядан соң қолдану операциядан кейінгі ауырулардан зардап шегуші емделушілерде трамадолға деген қажеттілік жоғарылауын туындатты. 5-HT3 рецепторлар антагонистерінің басқалары бойынша зерттеулер жүргізілмегеніне қарамастан олардың да трамадолмен осыған ұқсас түрде өзара әрекеттесетінін күтуге әбден болады.

Трамадол ШТАДА® инъекцияға арналған ерітіндісін бір еккіште төмендегі инъекцияға арналған ерітінділермен араластырғанда шөгінді түзілуі мүмкін:

• диклофенак

• индометацин

• фенилбутазон

• диазепам

• флунитразепам

• мидазолам

• тринитроглицерин.

Айрықша нұсқаулар

Трамадол ШТАДА®, инъекцияға арналған ерітінді, бір рет қолдануға арналған. Егер пайдаланудан кейін ерітіндінің біршама мөлшері қалып қойса оны жою керек.

Трамадол ШТАДА® препаратын пайдаланар алдында ертіндінің және ампуланың бөгде қоспалары жоқтығын, контейнер зақымдалуы жоқтығын және сапасын жоғалтудың басқа белгілері барын қарау керек. Егер осыған ұқсас кемшіліктер кездессе препаратты жою керек.

Трамадолмен ем ұзақтығы және оның үзілістері туралы шешімді тек дәрігер қабылдауы тиіс. Емделушіге дәрігер тағайындаған дозаны және ем ұзақтығын дәл ұстану қажеттігі туралы және препаратты басқа адамға бермеу қажеттігі туралы алдын ала ескерту керек. Созылмалы ауыру синдромында ұзақ емдеу жүргізуді тек қатаң көрсетілім бойынша жүргізу керек.

Трамадолдың кез келген дәрілік түрлерін қолдану кезінде алкоголь пайдалануды шектеу керек.

Трамадолдың тәуелділік туындататын әлеуеті әлсіз. Ұзақ мерзім бойы қолданғанда төзімділік, психикалық және физикалық тәуелділік дамуы мүмкін. Сондықтан дәрілерді шамадан артық пайдаланатын немесе дәріге тәуелділікке бейімі бар емделушілерде емдеу тек қысқа мерзім ішінде және медициналық мұқият бақылаумен жүргізілуі мүмкін.

Трамадол ШТАДА® апиындарға тәуелділікте есірткі алмастырғыш ретінде жарамсыз. Трамадол апиынды агонист, бірақ ол морфинді қабылдауды тоқтату симптомдарын бәсеңдетпейді.

Емдік дозаларын қабылдауда рұқсат етілген ең жоғары тәуліктік (400 мг Трамадол ШТАДА®) дозадан асатын дозалар ұлғаюында туындау қаупі өсетін құрысулар анықталды. Сыртартқысында эпилепсия немесе құрысу ұстамалары бар емделушілер Трамадол ШТАДА®-ны тек салмақты негіз болғанда ғана қабылдай алады. Құрысу пайда болу қаупі трамадол және құрысу шегін төмендететін препараттарды бір уақытта қабылдайтын емделушілерде ұлғая түседі.

Апиынға сезімтал емделушілер Трамадол ШТАДА® препаратын сақтықпен пайдалануы тиіс.

Трамадол ШТАДА®-ны сақтықпен мына жағдайларда қолдану керек:

• апиындарға тәуелділікте

• бассүйек-ми жарақатында

• бассүйек ішілік қысым жоғарылағанда

• шығу тегі белгісіз сананың бұзылуында

• шокта

• құрысу алдында

• тыныс алу бәсеңдеуінде

• ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде қолданғанда

• тыныс алу бәсеңдеуіне алып келу мүмкіндігіне байланысты ұсынылғаннан асатын дозаны қолданғанда.

Бұл препарат құрамындағы натрий ампулада 1 ммоль (23 мг) азды құрайды, яғни препаратты «құрамында натрий жоқ» деп сипаттауға болады.

Жүктілік және лактация

Тератогендік әсер бақыланбаған. Трамадол ШТАДА®-ны оны пайдаланудың потенциалды пайдасы ұрық үшін потенциалды қаупінен артық болған жағдайда ғана жүктілік кезінде қолдануға болады.

Жүктілік кезінде апиындармен ауыруды басушы ем көрсетілгенде, препаратты қабылдауды бір реттік дозамен шектеу керек. Жүктіліктің бүкіл мерзімінде трамадолды жиі және ұзақ қолданудан аулақ болу керек, өйткені трамадол плацента арқылы өтеді және босанғаннан кейін нәрестеде тоқтату синдромы пайда болуы мүмкін. Препаратты босануға дейін немесе босану кезінде қолданғанда трамадол жатырдың жиырылу қабілетіне әсер етпейді. Жаңа туған нәрестеде препарат тыныс алу жиілігін өзгертуін туындатуы мүмкін, алайда оның клиникалық маңызы жоқ.

Трамадолдың және оның метаболиттерінің аздаған мөлшері (көктамыр ішіне енгізілген дозаның 0,1 % жуығы) емшек сүтімен шығарылады. Емшекпен емізу кезінде трамадолдың және оның метаболиттерінің аздаған мөлшері (көктамыр ішіне енгізілген дозаның 0,1 % жуығы) анасының емшек сүтімен шығарылады. Трамадолды лактация кезінде бір рет қолданған кезде бала емізуді тоқтатудың қажеті жоқ. Алайда трамадолды лактация кезінде көп рет қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Трамадол ШТАДА® ұйқышылдық және бас айналуын туындатуы мүмкін және сонысымен реакцияны кідіртуі мүмкін. Бұл әсер алкоголь және ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қабылдағанда күшейе түседі. Трамадол ШТАДА® қабылдайтын емделушілердің көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқаруына болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: миоз, құсу, қан тамырлық коллапс, седативті жай-күй, кома, құрысулар, тыныс алу депрессиясы (тыныс алудың салдануына дейін).

Емдеу: тыныс алудың жолдарымен ауаның еркін өтуін (аспирацияны!) қамтамасыз ету, тыныс алу және қан айналымын демеуге арналған жедел іс-шараларды жүргізеді.

Тыныс алу нашарлағанда налоксон пайдаланылады. Құрысуларда көктамыр ішіне диазепамды енгізеді.

Трамадол аздаған мөлшерде диализ арқылы шығарылады. Осының себебінен трамадолмен жедел уыттанғанда емдеу үшін бір ғана гемодиализ немесе гемосүзілту жеткіліксіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инъекцияға арналған 100 мг/2 мл, 2 мл ерітінді

Түссіз шыны ампулаларда 2 мл препараттан.

5 ампуладан пластик контейнерлерге салынған.

1 контейнерден медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Б. Браун-Мельзунген АГ, Германия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 - 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

телефон: + 49 6101 603-0

телефакс: + 49 6101 603-259

веб сайт: http://www.stada.de

ҚР аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

 

«Нижфарм» ААҚ Өкілдігі

050043, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Хан-Тәңірі ы/а, 55б

тел.: (727) 271-99-68

факс: (727) 255-33-78

e–mail: almaty@stada.kz