Трамадол (Раствор для инъекций 5%)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трамадол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 5% ерітінді, 1мл және 2 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - трамадол гидрохлориді

(100 % затқа шаққанда) 50.0 мг,

қосымша заттар: натрий ацетаты тригидраты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе аздап боялған мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Басқа апиындар. Трамадол.

АТХ коды N02AX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізу кезіндегі трамадолдың абсолюттік биожетімділігі 100 % құрайды. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы 20% құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы өтеді.

Препарат емшек сүтінде өте аз мөлшерде (0,1%) ғана болады.

Трамадол және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады. 11 метаболит анықталған, оның ішінде O-деметилтрамадол ғана фармакологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады.

Элиминациялық жартылай шығарылу кезеңі қолдану тәсіліне қарамастан шамамен 6 сағатты құрайды. Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған жағдайда жартылай шығарылу кезеңінің аздап ұлғаюы күтіледі. Өте ауыр бұзылу жағдайында (бауыр циррозы, креатинин клиренсі <5 мл/мин) элиминация уақытының 2-3 есе ұлғаюы күтіледі.

Бүйрекпен – 90% және ішек арқылы – 10% шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсері орталықтық анальгетикалық дәрі (апиынды + апиынды емес). Орталық жүйке жүйесіндегі мю-рецепторларға өте ұқсас апиынды мю -, дельта- және каппа рецепторлардың селективті емес агонисі. Ноцицептивтік жүйенің белсенділігін басады және антиноцицептивтік жүйені белсендіреді. Калий және кальций өзекшелерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшалар гиперполяризациясын туындатады және жүйке импульсінің берілуін тежейді.

Норадреналиннің кері нейрональді қармауын бәсеңдетіп, адренергиялық жүйені көтермелейді. Серотониннің шығарылуын күшейтеді. Седативті және жөтелге қарсы әсер көрсетеді. Емдік дозаларда іс жүзінде тынысты бәсеңдетпейді және жүрек-қантамыр қызметін бұзбайды.

Парентеральді енгізу кезінде анальгетикалық әсері 5 - 10 мин соң дамиды және 3-5 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

Қарқындылығы орташа және күшті ауыру синдромы:

- операциядан кейінгі кезең

- жарақаттар, күйіктер

- миокард инфаркты

- онкологиялық аурулар

- ауыртатын диагностикалық және емдік емшаралар жүргізу кезінде ауыруды басу

Қолдану тәсілі және дозалары

Трамадол дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылады, препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың сезімталдығына байланысты жекелей таңдалады.

Емдеу ұзақтығы жекелей анықталады, препарат емдік тұрғыдан расталған мерзімнен асырмай тағайындалады. Тәуелділіктің және «тоқтату» синдромының ықтимал дамуына байланысты созылмалы ауруды емдеу курстары тұрақты уақыт аралықтарынан кейін болуы тиіс.

Трамадол вена ішіне (баяу енгізу керек!), бұлшықет ішіне және тері астына енгізуге арналған. Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға вена ішіне енгізуге арналған әдеттегі бір реттік доза 50-100 мг трамадол гидрохлоридін құрайды. Қажет жағдайда, әсер жеткіліксіз болғанда 30-60 минуттан соң бір реттік 50 мг дозаны тағайындауға болады. Вена ішіне тамшылатып инфузия жүргізгенде трамадол гидрохлоридінің бастапқы 50-100 мг дозасын вена ішіне 20 минут бойы енгізеді, сосын сағатына трамадол гидрохлоридінің 12 мг жылдамдықпен мүмкін болатын ең жоғарғы тәуліктік дозаға дейін тамшылатып демеуші инфузияны бастайды, 600 мг құрайды.

Трамадол инфузиясымен үйлесімді ерітінділер: 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, Рингер ерітіндісі немесе 5% глюкоза ерітіндісі.

Бұлшықет ішіне немесе тері астына енгізу кезіндегі бастапқы доза әдетте 50-100 мг құрайды, қажет болса, мүмкін болатын ең жоғарғы тәуліктік дозаға дейін 50 мг дозада әрі қарай инъекция жасауға болады.

Препараттың ең жоғарғы тәуліктік дозасы 600 мг аспауы тиіс.

Егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозалау режимін түзету қажет: дозаны және препарат енгізудің жиілігін төмендету. 75 жастан асқан пациенттерге арналған жоғарғы тәуліктік доза 300 мг (6 мл) аспауы тиіс.

Трамадол ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге тағайындалады. Инъекцияға арналған ерітінді 12 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлер

Өте жиі (>1/10)

- жүрек айнуы, құсу

- бас айналуы

Жиі (1/100 -ден 1/10 дейін)

- бас ауыруы, ұйқышылдық

- іш қатуы, ауыздың құрғауы

- қатты тершеңдік

- әлсіздік, қатты шаршағыштық

Жиі емес(1/1000 –ден 1/100 дейін)

- құсуға бейімдік, асқазан-ішек жолының тітіркенуі (іштің кермелу сезімі, іш кебуі)

- тері реакциялары (есекжем, қышыну, бөртпе)

- жүрек-қантамыр регуляциясының бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек-қантамыр коллапсы) – негізінен препаратты вена ішіне енгізгенде және физикалық тұрғыдан әлсіреген пациенттерде

Сирек (1/10000 -ден 1/1000 дейін)

- брадикардия, артериялық қысымның жоғарылауы

- тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңдеуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны едәуір жоғарылатқанда немесе құрысулық дайындық шегін төмендететін және құрысу туындататын препараттарды қатар қолданғаннан кейін), бұлшықеттің еріктен тыс жиырылуы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, естен тану

- тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылған дозадан едәуір асырғанда және ОЖЖ басатын препараттарды бір уақытта қабылдағанда)

- көру өткірлігінің төмендеуі

- бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылуы (несеп шығарудағы қиындықтар, дизурия және несептің кідіруі)

- аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, тыныстың ысқырып шығуы, ангионевроздық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесінің нашарлауы

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, түнгі қорқынышты түс

- көңіл-күй өзгерісі (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділіктің өзгеруі (әдетте – жабырқау, сирек – артуы) және когнитивтік және сенсорлық қабілеттің өзгеруі (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, шындықты қабылдаудың бұзылу) – аталған жағымсыз әсерлер трамадолды енгізгеннен кейін пайда болуы мүмкін және емдеу ұзақтығы мен пациенттің жеке ерекшеліктеріне қарай сипаты және қарқындылығы бойынша ерекшеленеді

- тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

- мидриаз

- тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрей сезімі, күйгелектік, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолы тарапынан болатын симптомдар; өте сирек: паника ұстамалары, айқын үрей сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтың шулауы, сананың шатасуы, сандырақ, өзін-өзі танымау, паранойя.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- трамадол гидрохлоридіне немесе басқа апиындарға жоғары сезімталдық

- тыныс алудың бәсеңдеуімен және орталық жүйке жүйесінің айқын бәсеңдеуімен қатар жүретін жағдайлар (алкогольден, седативті, ұйықтататын препараттардан, есірткілік анальгетиктерден, психотропты препараттардан улану)

- моноаминооксидаза тежегіштерін бір уақытта қолдану және оларды тоқтатқаннан кейінгі екі апталық кезең

- шығу тегі белгісіз сананың бұзылуы

- тыныс алу орталығының дисфункциясы, тыныс алу функциясының бұзылуы

- жоғары бассүйекішілік қысыммен қатар жүретін жағдайлар, жасанды тыныс алу жүргізусіз

- есірткіге, апиынға тәуелділік

- ауыр дәрежедегі бүйрек функциясының жеткіліксіздігі (КК 10 мл/мин кем болғанда)

- ауыр дәрежедегі бауыр функциясының жеткіліксіздігі

- ағымы дұрыс бақыланбауы мүмкін эпилепсиядан зардап шегетін пациенттер

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадол ерітіндісі бір еккіште диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, флунитразепам, нитроглицерин, мидазолон ерітінділерімен үйлеспейді.

Трамадол моноаминоксидаза тежегіштерімен бір уақытта тағайындамайды, оны тоқтатқаннан кейін 2 аптадан соң қолдануға болады.

Нейролептиктермен, фуразолидонмен, прокарбазинмен, серотонинді кері қармау тежегіштерімен, үш циклдік антидепрессанттармен құрысудың даму қаупіне байланысты біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Трамадол транквилизаторлардың, ұйықтататын, седативті дәрілердің, алкогольдің және орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін басқа да заттардың әсерлерін (өзара) күшейтеді. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын көтермелейді. Карбамазепинмен, аналептиктермен және психостимуляторлармен біріктіріп қолданғанда препараттың ауыруды басатын әсері төмендейді.

Трамадолдың әсерін толығымен бөгейтін оның тікелей антагонистері налоксон және налтрексон болып табылады.

Препаратты есірткілік заттардың тоқтату синдромын емдеу үшін тағайындамайды.

Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және СYР2D6 изоферментін бәсекелес тежеу есебінен моно-О-деметилтрамадол метаболитінің мөлшерін төмендетеді.

Агонистерді/апиындық рецепторлардың антагонистерін (мысалы, бупренофин, налбуфин, пентазоцин) және трамадолды біріктіру ұсынылмайды, өйткені таза агонистің анальгетикалық әсері бұл жағдайларда төмендейді. Трамадолды серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері сияқты басқа серотонинергиялық заттармен біріктірілімде қолданумен байланысты серотонинді синдром дамуы мүмкін. Серотонинді синдромның симптомдары: сананың шатасуы, дисфория, гипертермия, тершеңдік, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус және диарея. Серотонинергиялық препараттарды қабылдауды тоқтату симптомдардың жылдам басылуын туындатады.

Трамадол мен кумарин туындыларын (мысалы, варфарин) бір уақытта енгізгенде пациенттерді мұқият қадағалау қажет, өйткені кейбір науқастарда қан кету және экхимоздердің дамуымен протромбиндік уақыт көрсеткіштері төмендейді. СYР3А4 басқа тежегіштері, мысалы, кетоконазол және эритромицин трамадолдың (N-деметилдену) және О-деметилтрамадолдың белсенді метаболитінің метаболизмін тежеуі мүмкін.

СYР2D6 изоферментінің тежегіштері (флуоксетин, пароксетин және аминотриптиллин сияқты) трамадолдың метаболизмін төмендетеді.

Шектеулі мөлшердегі зерттеулерде құсуға қарсы дәрі ондансетронның 5-НТЗ антагонисін операцияға дейін немесе одан кейін қолдану операциядан кейінгі ауыруда трамадолға қажеттілікті ұлғайтқаны белгіленді.

Айрықша нұсқаулар

Трамадолды басқа дәрілік заттармен бірге қолданған жағдайда пациент бұл туралы дәрігерге хабарлауы тиіс.

Препаратты қабылдағанда келесі жағдайларда сақтық шараларын орындау керек:

- орталық генездегі құрысуларда

- бассүйек-ми жарақаттарында

- бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде

- шок кезінде

- құрсақ қуысындағы шығу тегі белгісіз ауыру кезінде («іштеспе»)

- тыныс алу орталығы және тыныс алу функциясы тарапынан болатын бұзылыстарда

Трамадолды емдік тұрғыдан расталған мерзімнен асырмай қолдану керек. Ұзақ емдеу жағдайында дәріге тәуелділіктің даму мүмкіндігін естен шығаруға болмайды, осыған байланысты емдеу курстары қысқа мерзімді және дәрігердің қатаң бақылауымен болуы тиіс. Пациент дәрігер тағайындаған дозаны және емдеу ұзақтығын дәл сақтау қажеттілігі және препаратты басқа тұлғаларға беруге болмайтыны туралы ескертілуі керек. Созылмалы ауыру синдромын ұзақ емдеу қатаң көрсетілімдер бойынша ғана жүргізу керек.

Ұлғайған уақыт аралықтарымен Трамадолды егде жастағы науқастарда қолданылады. Трамадол гидрохлоридін наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият қадағалауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты өзара әрекеттесу әсерлерінің нашар болжамдылығына байланысты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеген жөн. Есірткілік заттарды тоқтату синдромын емдеу үшін қолдану ұсынылмайды. Моноаминооксидаза тежегіштерімен біріктірілімнен аулақ болу қажет. Эпилепсиясы бар пациенттер немесе құрысулардың дамуына бейім пациенттер Трамадолды тек өмірлік маңызды жағдайларда ғана қолдануы тиіс. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь қабылдауға жол берілмейді.

Жағымсыз әсерлердің даму жиілігі препаратты қабылдау ұзақтығының ұлғаюымен жоғарылайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың туындау мүмкіндігіне байланысты мұқият назар аударуды және психомоторлық реакциялардың жоғарғы жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың тарылуы, қарашықтардың кеңеюі, тіпті коматоздық жағдайға дейін сананың бәсеңдеуі, артериялық қысымның төмендеуі. Трамадол гидрохлоридін артық дозалаудың ең қауіпті салдары тыныс алудың тоқтауына дейін апаратын оның бәсеңдеуі, құрысулар.

Емі: талапқа сай өкпе вентиляциясын демеу және реанимациялық бөлімше шарттарындағы симптоматикалық ем. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда антидот налоксон болып табылады, құрысу кезінде диазепам пайдаланған жөн. Гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл немесе 2 мл пре­параттан сындыру нүктесі немесе сақинасы бар шприцпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құйылады. Әрбір ампулаға заттаңбалық қағаздан немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға қапталады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан бекітілген медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (қорапшаға салмай) бекітілген медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картон қораптарға салуға болады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтағы ақпаратты қорапшаға салуға жол беріледі.

Қорапшаларды немесе пішінді қаптамаларды тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картон қораптарға салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30°C аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның/қаптаушының атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342) Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электрондық поштасыinfomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342) Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электрондық поштасы infomed@santo.kz