Трамадол - М (5%) (2 мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Трамадол-М
Халықаралық патенттелмеген атауы
Трамадол
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 5% ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 100% затқа шаққанда 50 мг трамадол гидрохлориді бар,
қосымша заттар: натрий ацетаты тригидраты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар. Трамадол
АТХ коды N02 AX02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізгенде трамадол гидрохлориді қанға тез және толық сіңеді, биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Инъекциядан кейін 45 минуттан соң қанда ең жоғары концентрацияға жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 20%. Трамадол гидрохлориді тіндерде жақсы таралады, таралу көлемі вена ішіне енгізгеннен кейін 203 л құрайды. Гистогематикалық (гематоэнцефалдық, плацентарлық) бөгеттер арқылы өтеді, емшек сүтіне бөлінеді. Бауырда деметилдену және конъюгациялану арқылы белсенді бір (О-деметилтрамадол) және белсенді емес он метаболит түзе отырып метаболизденеді. Трамадол гидрохлоридінің жартылай шығарылу кезеңі – 6 сағат, О-деметилтрамадолдікі - 8 сағатқа жуық.
Көбіне бүйрек (90%) және ішек арқылы (шамамен 10%) өзгермеген күйінде және метаболиттер түрінде шығарылады; енгізілген дозаның 0,1% жуығы емшек сүтімен бөлініп шығады.
Егде (75 жастан асқан) және бүйрек пен бауыр функциясы бұзылған (креатинин клиренсі минутына 80 мл-ден аз) пациенттерде шығарылуы баяулайды. Препарат жиналып қалуы мүмкін. Осыған байланысты бұл пациенттерде пациенттерде дозаны азайту және препаратты енгізу арасындағы аралықты арттыру керек.
Фармакодинамикасы
Трамадол-М – орталықтан әсері бар анальгетикалық дәрі (апиындық + апиындық емес анальгетик). Орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) апиын (мю-, дельта-, каппа-) рецепторларын белсендіреді, мю-рецепторына көбірек ұқсастығы бар. Ноцицептивті белсенділікті тежейді және ноцицептивке қарсы жүйені белсендіреді. Калий және кальций өзекшелерінің ашылуына мүмкіндік береді, жарғақшаның асқын поляризациясын тудырады және жүйке импульстарының өтуін тежейді.
Норадреналиннің нейрональді түрде кері қармалуын тежей отырып, адренергиялық жүйені стимуляциялайды. Серотониннің босап шығуын күшейтеді. Седативтік әсері және жөтелге қарсы әсері бар. Емдік дозаларда іс жүзінде тыныс алуды тежемейді және жүрек-қантамыр қызметін бұзбайды.
Парентеральді енгізу кезінде ауыруды басатын әсері 5-10 минуттан соң пайда болады және 3-5 сағат бойы сақталады.
Қолданылуы
-
орташа және күшті қарқындықтағы ауыру синдромын емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Трамадол-М препаратының бір реттік дозасын, қолдану жиілігі мен ұзақтығын емдеуші дәрігер әр адамға жекелей белгілейді!
Трамадол ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге тағайындалады. Инъекцияға арналған ерітінді 12 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.
12-ден 14 жасқа дейінгі балаларға дозаны кг дене салмағына 1 - 2 мг есебінен бір реттік доза түрінде белгілейді. Трамадолдың ең аз тиімді дозасын таңдау керек. Тәуліктік доза кг дене салмағына 4 - 8 мг құрайды. Трамадолдың ең жоғары тәуліктік дозасы кг дене салмағына 8 мг немесе 400 мг (8 мл).
Емдеуді тек төмен дозадан бастау керек. Ересектер мен 14 жастан асқан балаларға препаратты вена ішіне баяу немесе инфузиялық түрде, бұлшықет ішіне немесе тері астына 50-100 мг-ден (1-2 мл) тағайындайды. Қанағаттанарлық әсер болмаса 30-60 минуттан соң препараттың 50 мг
(1 мл) қосымша енгізілуі мүмкін. Енгізу жиілігі тәулігіне 1-4 ретті құрайды. Қатты ауырған кезде препаратты әрбір 4 сағат сайын 50 мг-ден (1 мл) енгізеді.
Трамадол инфузиясы үшін үйлесетін ерітінділер мыналар болып табылады: 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, Рингер ерітіндісі немесе 5% глюкоза ерітіндісі.
Егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ бауыр және/немесе бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда дозалау режимін түзету қажет: дозаны және препаратты енгізу жиілігін азайту керек. 75 жастан асқан пациенттер үшін жоғары тәуліктік доза 300 мг (6 мл) аспауы тиіс.
Емдеу ұзақтығы әр адамға жекелей белгіленеді, препаратты емдік көзқарас тұрғысынан нақтыланған мерзімнен артыққа тағайындамаған жөн.
Жағымсыз әсерлері
– бас айналу, бас ауыру, қажығыштық, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы, мінез-құлық реакциясының бұзылуы, эйфория, кейде – дисфория, депрессия, амнезия, когнитивті функцияның бұзылуы, парестезиялар, ашушаңдық, ажитация, үрейлену, көңіл-күйдің ауытқымалығы, елестеулер, мәңгіру, когнитивті функцияның бұзылуы, парестезиялар, жүріс-тұрыс мәнерінің бұзылуы, діріл, қимыл-қозғалыс үйлесімдігінің бұзылуы, бұлшықет түйілуі, бұлшықет әлсіздігі, церебральді құрысулар (трамадолды көктамырға жоғары дозада енгізген немесе нейролептиктерді бір мезгілде тағайындаған барлық жағдайда дерлік байқалған)
– көрудің және дәм сезудің бұзылуы, қарашықтың кеңеюі
– тыныс алу орталығының тежелуі, диспноэ, ентігу, бронхтың түйілуі
– жүрек ырғағының бұзылуы, тахикардия, ортостаздық гипотензия, коллапс, вазодилятация
– ауыз құрғауы және жұтынудың қиындауы, жүрек айну, іш қату, диарея, құсу, асқазанның ауыруы, іштің кебуі, тәбеттің өзгеруі, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
– несептің бөлініп шығуының қиындауы, дизурия, несептің іркілуі, етеккір оралымының бұзылуы
– гипогликемия
– аллергиялық реакциялар (қызару, терідегі бөртпе, экзантема, буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, ангионевроздық ісіну, анафилаксия), терлеудің күшеюі
-
препаратты күрт тоқтатқанда «тоқтату» синдромы болуы мүмкін.
Ұзақ уақыт қолданғанда дәріге тәуелділік пайда болуы ықтимал.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
препарат компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық
-
алкогольмен және ОЖЖ тежейтін дәрілік заттармен (антидепрессанттар, нейролептиктер, седативтік және ұйықтататын дәрілер, анксиолитиктер) жедел уыттанғанда
-
МАО (моноаминооксидаза) тежегіштерін бір мезгілде қолдану
-
эпилепсия
-
суицид қаупі
-
нашақорлық
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
12 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Трамадол-М ерітіндісі бір шприц ішінде диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, флунитразепам, нитроглицерин ерітінділерімен үйлесімсіз.
Трамадол-М транквилизаторлардың, ұйықтататын, тыныштандыратын дәрілердің, алкогольдің және ОЖЖ қызметін тежейтін басқа да заттардың әсерін күшейтеді.
Апиын анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ қолданғанда айқаспалы төзімділіктің пайда болуын стимуляциялайды.
Анксиолитиктер ауыруды басатын әсердің айқындылығын ұлғайтады; барбитураттармен біріктіргенде жансыздандыру ұзақтығы артады.
CYP2D6 изоферментінің тежегіштері (флуоксетин, пароксетин және амитриптилин сияқты) трамадолдың метаболизмін төмендетеді.
Психостимуляторлармен бірге қолданғанда препараттың ауыруды басатын әсері бәсеңдейді.
Серотонинді кері қармаудың селективтік тежегіштері (кейбір антидепрессанттар және тәбет төмендететін дәрілік заттар), үшциклдік антидепрессанттар, басқа да үшциклдік қосылыстар (мысалы, прометазин), бас сақинасына қарсы дәрілік заттар (триптандар), есірткілік анальгетиктер, МАО тежегіштері, нейролептиктер және т.б. құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттар құрысудың пайда болу қаупін арттырады.
Серотонинді кері қармаудың селективтік тежегіштері, серотонинді және норадреналинді кері қармау тежегіштері, үшциклдік антидепрессанттар, МАО тежегіштері, бас сақинасына қарсы дәрілік заттар (триптандар) және трамадол метаболизмін бұзатын дәрілік заттар (CYP2D6 және CYP3A4 изоферменттерінің тежегіштері) трамадолмен бірге қолданылғанда серотонин синдромын туындатуы мүмкін.
Трамадол-М препаратының тікелей антагонистері, оның әсерін толық бөгейтін, налоксон және налтрексон болып табылады.
Апиындық рецепторлардың агонистерін/антагонистерін (мысалы, бупренорфинді, налбуфинді, пентазоцинді) және трамадолды біріктіруге болмайды, өйткені таза агонистің ауыруды басатын әсері мұндай жағдайда төмендейді.
Трамадолды және кумарин туындыларын (мысалы, варфаринді) бір мезгілде енгізген кезде пациенттерді жан-жақты бақылау қажет, өйткені кейбір науқастарда, қан кету және экхимоздар дамып, протромбин уақыты көрсеткіші төмендейді. CYP3A4 басқа тежегіштері, мысалы, кетоконазол және эритромицин, трамадолдың (N-деметилдену) және О-дезметилтрамадолдың белсенді метаболитін тежеуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Әртүрлі генезді сана бұзылуында, бассүйекішілік гипертензияда, бассүйек-ми жарақаттарында, тыныс алудың тежелуі немесе ОЖЖ айқын тежелуі қатар жүретін жағдайларда, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, шокта, шығу тегі белгісіз құрсақ қуысының ауыруында («іштеспе») сақтықпен тағайындаған жөн.
Емдеу үшін қажетті мерзімінен ұзақ уақыт қолданбау керек, өйткені Трамадол-М препаратын жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда дәріге тәуелділік пайда болуы мүмкін.
Егер препаратпен емдеу кезінде клиникалық жақсару байқалмаса, не денсаулығы нашарласа, емдеу тактикасын қайта қарау қажет.
Препарат есірткілік заттарды тоқтату синдромын емдегенде тағайындалмайды.
Трамадол-М препаратын қолдану кезеңінде алкоголь ішуді тоқтатқан жөн.
Педиатрияда қолданылуы.
Препарат 12 жастан асқан балаларға қолданылады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Трамадол-М препаратымен емдеу кезеңінде зейінді жұмылдыруды және қимыл-қозғалыс үйлесімінің нақтылығын қажет ететін қызмет түрлерімен айналысуды (автокөлікті, механикалық құралдарды басқаруды т.б.) тоқтата тұрған жөн.
Артық дозалануы
Артық дозаланудың алдын алу үшін препараттың ұсынылған дозасын қатаң түрде сақтау керек.
Симптомдары: тыныс алудың апноэге дейінгі тежелуі, құрысулар, миоз, құсу, анурия, коллапс, кома.
Емі: препаратты дереу тоқтату қажет. Тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету. Тыныс алу мен жүрек-қан тамырлары жүйесі қызметін демеу. Апиынға ұқсас әсерлері налоксонмен, құрысулар - бензодиазепинмен тоқтатылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Шыны ампулаларға препарат 1 мл немесе 2 мл-ден құйылған.
5 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышағымен бірге аралық бөліктері бар картон қорапшаға салынған.
5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамада. Пішінді ұяшықты 1 қаптамаға 5 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышағымен бірге картон қорапшаға салынған.
Препаратты сындыру сақинасы немесе нүктесі және кертігі бар ампулаға қаптаған кезде кесетін керамикалық дискіні немесе ампулалық керамикалық пышақты салмауға болады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15 °С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу»» ЖШҚ.
Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу»» ЖШҚ, Украина.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Гуськов Александр Евгеньевич
Жеке куәлігі № 018905173,
14.01.2006 ж. берілген
050039, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер.
Ұялы тел. +7 777 392 80 80
E-mail: farmevro@mail.ru
Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы Гуськов Александр Евгеньевич
Жеке куәлігі № 018905173,
14.01.2006 ж. берілген
050039, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер.
Ұялы тел. +7 777 392 80 80
E-mail: farmevro@mail.ru